Oxybutynin: Công dụng chống co thắt đường tiết niệu, cách dùng, lưu ý

Oxybutynin là thuốc chống co thắt đường tiết niệu, được chỉ định để điều trị các tình trạng tiểu tiện thường xuyên, tiểu không kiểm soát, hoặc không thể kìm nén do rối loạn chức năng bàng quang thần kinh. Thuốc này hoạt động như một chất đối kháng acetylcholine tại các thụ thể muscarinic, giúp giảm co thắt không kiểm soát của cơ bàng quang và trì hoãn cảm giác muốn đi tiểu.

Tổng quan về Oxybutynin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxybutynin

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt đường tiết niệu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2,5 mg, 3 mg, 5 mg, 10 mg (dưới dạng oxybutynin hydrochloride).
Viên nén tác dụng kéo dài: 5 mg, 10 mg, 15 mg (dưới dạng oxybutynin hydrochloride).
Sirô: 5 mg/5 ml; dung dịch cồn ngọt 2,5 mg/5 ml (dưới dạng oxybutynin hydrochloride).
Thuốc dán hấp thu qua da mỗi ngày khoảng 3,9 mg (36 mg/43 cm2). Gói gel chứa 100 mg (dưới dạng oxybutynin).

Chỉ định Oxybutynin

Chỉ định để điều trị các tình trạng tiểu tiện thường xuyên (tiểu rắt), tiểu không kiểm soát, hoặc không thể kìm nén do rối loạn chức năng bàng quang thần kinh.
Chữa trị chứng đái dầm ban đêm ở trẻ em từ 5 tuổi trở lên.
Được sử dụng phối hợp cùng các liệu pháp điều trị không dùng thuốc.

Dược lực học

Oxybutynin hydrochloride, một amin bậc 3 tổng hợp, hoạt động như một chất đối kháng acetylcholine tại các thụ thể muscarinic, tương tự atropine, và đồng thời thể hiện đặc tính chống co thắt trực tiếp trên cơ trơn, giống như papaverine.
Thuốc này không biểu hiện hoạt tính đối kháng trên thụ thể nicotinic, tức là không ức chế tác động của acetylcholine tại các khớp thần kinh – cơ xương hoặc tại các hạch thần kinh tự chủ.
Hiệu quả chống co thắt của oxybutynin đã được quan sát và chứng minh trên cơ trơn của bàng quang, ruột non và ruột kết ở nhiều loài động vật.
Không giống papaverine, oxybutynin cho thấy rất ít hoặc không có tác động lên cơ trơn của mạch máu.
Ở bệnh nhân mắc bàng quang thần kinh phản xạ và bàng quang thần kinh mất ức chế, oxybutynin có khả năng tăng cường dung tích bàng quang, giảm số lần co thắt không kiểm soát của cơ bàng quang, và trì hoãn cảm giác muốn đi tiểu.
Điều này dẫn đến việc giảm đáng kể mức độ khẩn cấp khi đi tiểu cũng như tần suất tiểu tiện, bao gồm cả tiểu tiện tự chủ và không tự chủ.

Dược động học

Hấp thu

Đối với các dạng thuốc thông thường (viên nén, syrup, dung dịch), nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương được ghi nhận trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng qua đường uống chỉ đạt 6%.
Sau khi dùng một liều duy nhất dạng thuốc giải phóng hoạt chất kéo dài, nồng độ oxybutynin trong huyết tương tăng dần trong khoảng 4–6 giờ và duy trì ổn định trong 24 giờ. Việc dùng chung với thức ăn không ảnh hưởng đến cả tốc độ và mức độ hấp thu của viên oxybutynin giải phóng kéo dài.
Khi dung dịch uống oxybutynin được dùng cùng bữa ăn, quá trình hấp thu có thể bị chậm lại, đồng thời sinh khả dụng của thuốc tăng khoảng 25%.
Oxybutynin cũng được hấp thu qua da. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được trong khoảng 36–48 giờ và duy trì đến 96 giờ. Sau khi dùng nhiều liều dạng thuốc hấp thu qua da ở vùng bụng, nồng độ đỉnh huyết tương được quan sát trong 10–28 giờ. Mức độ hấp thu của oxybutynin qua da là tương đương nhau khi miếng dán được đặt ở bụng, mông hoặc hông.

Phân bố

Hiện có ít thông tin chi tiết về sự phân bố của oxybutynin vào các mô và dịch cơ thể ở người.
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 5 mg oxybutynin, thể tích phân bố ước tính khoảng 193 lít.
Oxybutynin có khả năng đi vào sữa mẹ và có thể vượt qua hàng rào máu não.

Xem thêm: Chlorambucil: Chỉ định, công dụng và những điều lưu ý

Chuyển hóa

Ở các dạng thuốc thông thường, oxybutynin trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu đáng kể tại gan, chủ yếu thông qua isoenzyme CYP3A4 có mặt ở gan và thành ruột. Các chất chuyển hóa bao gồm acid phenylcyclohexylglycolic không có hoạt tính và desethyloxybutynin, một chất có hoạt tính kháng muscarin tương tự như oxybutynin.
Khi thuốc được sử dụng dưới dạng miếng dán trên da, oxybutynin không bị chuyển hóa bước đầu qua gan.

Thải trừ

Đối với dạng thông thường: Oxybutynin và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và phân. Dưới 0,1% liều dùng được thải trừ dưới dạng oxybutynin không đổi và dưới 0,1% liều dùng được bài tiết dưới dạng desethyloxybutynin.
Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 2–3 giờ sau khi uống viên thông thường hoặc dung dịch uống, và khoảng 12–13 giờ sau khi uống viên giải phóng kéo dài.

Tương tác thuốc Oxybutynin

Tương tác thuốc

Khi sử dụng oxybutynin cùng lúc với các loại thuốc có hoạt tính kháng muscarinic (như amantadin, thuốc kháng histamin H1, thuốc an thần kinh nhóm phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, v.v.), tần suất và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi như khô miệng, táo bón và buồn ngủ có thể gia tăng.
Do khả năng làm chậm nhu động đường tiêu hóa, oxybutynin có thể làm thay đổi mức độ hấp thu của một số dược chất khi dùng đồng thời. Cần tránh dùng chung oxybutynin với pimozid. Hiệu quả của oxybutynin có thể được tăng cường khi dùng kèm conivaptan hoặc pramlintid.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc biphosphonate với oxybutynin có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng viêm thực quản.

Tương tác với thực phẩm

Nên tránh sử dụng đồ uống có cồn trong quá trình điều trị.
Thuốc có thể được dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Chống chỉ định thuốc Oxybutynin

Thuốc Oxybutynin được chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Glaucoma góc đóng hoặc góc tiền phòng hẹp.
Bệnh lý tắc nghẽn đường tiết niệu, tình trạng bí tiểu. Bệnh nhược cơ.
Tắc nghẽn hoặc bán tắc nghẽn đường ruột, ứ đọng dịch vị trong dạ dày, giảm trương lực ruột, liệt ruột, viêm loét đại tràng nghiêm trọng, hoặc phình đại tràng nhiễm độc.
Bệnh nhân cao tuổi hoặc người suy nhược cơ thể có biểu hiện giảm trương lực ruột.
Tình trạng xuất huyết ở những người có hệ tim mạch không ổn định.
Không dùng cho trẻ em dưới 5 tuổi do tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập.
Tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn cảm với oxybutynin hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong công thức thuốc.

Liều lượng & cách dùng Oxybutynin

Liều dùng Oxybutynin

Người lớn

Dạng thuốc thông thường (viên nén, syrup, dung dịch):
Bắt đầu với liều uống 2,5 mg, dùng 3 lần mỗi ngày; liều này có thể được điều chỉnh tăng dần cho đến khi đạt được hiệu quả tối thiểu mong muốn.
Mức liều duy trì phổ biến là 5 mg cho mỗi lần, sử dụng 2 đến 3 lần mỗi ngày.
Liều tối đa cho mỗi lần dùng là 5 mg, không vượt quá 4 lần mỗi ngày.
Viên nén giải phóng hoạt chất kéo dài (tác dụng chậm):
Để kiểm soát tình trạng đái dầm ban đêm liên quan đến bàng quang tăng hoạt, liều khởi đầu là 5 mg hoặc 10 mg uống mỗi ngày một lần. Liều dùng có thể được điều chỉnh dựa trên phản ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, với mức tăng 5 mg mỗi tuần nếu cần, nhưng không quá 30 mg mỗi ngày.
Thuốc dán trên da: Miếng dán ngoài da cung cấp 3,9 mg oxybutynin mỗi ngày. Nên dán miếng thuốc này lên vùng da không bị tổn thương ở bụng, hông hoặc mông, và thay miếng dán sau mỗi 3 đến 4 ngày. Không dán lại vào cùng một vị trí da trước thời điểm 7 ngày kể từ lần dán trước.
Dạng gel: Dạng gel cũng có thể được sử dụng, với mỗi gói chứa 100 mg oxybutynin, dùng một lần mỗi ngày. Gel được thoa lên vùng da lành lặn ở bụng, đùi, vai hoặc bắp tay để điều trị tình trạng bàng quang tăng hoạt động.

Trẻ em

Dạng thuốc thông thường (viên nén, syrup, dung dịch):
Đối với trẻ em trên 5 tuổi, liều ban đầu là 2,5 mg uống 2 lần mỗi ngày; liều này có thể được điều chỉnh tăng lên đến mức hiệu quả thấp nhất. Liều được khuyến nghị là 0,3 – 0,4 mg/kg/ngày.
Trẻ em trong độ tuổi từ 5 đến 9 tuổi không nên dùng quá 2,5 mg mỗi lần, với tần suất 3 lần mỗi ngày.
Đối với trẻ từ 9 đến 12 tuổi, liều tối đa là 5 mg cho mỗi lần, dùng không quá 2 lần mỗi ngày.
Trẻ từ 12 tuổi trở lên có thể dùng tối đa 5 mg mỗi lần, với giới hạn 3 lần mỗi ngày.
Viên nén giải phóng hoạt chất kéo dài (tác dụng chậm):
Với trẻ từ 6 tuổi trở lên, liều khởi đầu là 5 mg mỗi ngày một lần. Liều này có thể được tăng thêm 5 mg mỗi tuần nếu cần, với liều tối đa 20 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào phản ứng của trẻ.
Thuốc dán trên da: Đối với dạng thuốc dán ngoài da, tính an toàn và hiệu quả sử dụng ở trẻ em vẫn chưa được thiết lập.

Xem thêm: Trimetazidine: Thuốc dùng trong điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực

Đối tượng khác

Người cao tuổi:
Dạng thuốc thông thường (viên nén, syrup, dung dịch):
Người cao tuổi nên bắt đầu với liều uống 2,5 mg mỗi lần, dùng 2 lần mỗi ngày; liều lượng có thể được điều chỉnh tăng lên nếu cần để đạt được hiệu quả tối thiểu.
Liều duy trì thông thường là 5 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, đặc biệt cần lưu ý cho những người có trọng lượng cơ thể thấp.

Cách dùng

Đối với các dạng thuốc uống, khuyến nghị ngưng dùng thuốc định kỳ để đánh giá lại sự cần thiết của việc điều trị tiếp theo và nhằm giảm thiểu nguy cơ phát triển sự kháng thuốc.
Viên nén tác dụng kéo dài cần được nuốt toàn bộ, không được nhai, nghiền nát hay bẻ vỡ. Thuốc nên được uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Phần vỏ viên không tiêu hóa sẽ được đào thải nguyên vẹn qua phân.

Tác dụng phụ của Oxybutynin

Thường gặp

Cảm thấy choáng váng, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, khó ngủ, suy nhược cơ thể, da khô, phát ban trên da.
Ảo giác (đặc biệt phổ biến ở trẻ em), tình trạng kích động, cảm giác an thần, trạng thái lú lẫn, quên, gặp ác mộng.
Khô miệng (xảy ra ở 60–80% bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng tăng theo liều lượng), cảm giác buồn nôn, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy, hiện tượng trào ngược dạ dày – thực quản, khó tiêu hóa, đầy hơi, đau ở vùng bụng.
Mắt khô, thị lực bị mờ.
Khó tiểu tiện (bí tiểu), viêm bàng quang, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Ho, tình trạng khô niêm mạc mũi và xoang, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, viêm phế quản, các triệu chứng giống cúm; giãn mạch máu hoặc tăng huyết áp.
Đau nhức khớp, đau lưng.

Ít gặp

Giảm cảm giác thèm ăn, sốt, mặt đỏ bừng, phù mạch, cảm giác yếu ớt và mệt mỏi.
Giảm khả năng nhìn, đồng tử giãn rộng, áp lực nội nhãn tăng, liệt cơ thể mi.
Khó tiêu, giảm vận động của đường tiêu hóa.
Tình trạng kích động, mất phương hướng, ảo giác, co giật.
Nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim.
Nhạy cảm với ánh sáng, rối loạn cương dương, giảm sản xuất sữa.
Nổi ban, mề đay, giảm khả năng tiết mồ hôi (có thể gây cảm giác nóng bức và ngất xỉu khi ở trong môi trường nhiệt độ cao).

Hiếm gặp

Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tác dụng bất lợi ở mức độ này.

Lưu ý khi dùng Oxybutynin

Lưu ý chung

Việc dùng đồng thời rượu hoặc các thuốc an thần có thể làm tăng cường tác dụng gây buồn ngủ của oxybutynin.
Sử dụng thuốc trong môi trường có nhiệt độ cao tiềm ẩn nguy cơ gây say nóng, với các biểu hiện như sốt hoặc trúng nóng do khả năng thoát mồ hôi bị suy giảm.
Cần thận trọng đặc biệt khi dùng thuốc cho người cao tuổi, bệnh nhân bị tiêu chảy, người mắc các bệnh về hệ thần kinh thực vật, hoặc những người có tiền sử bệnh gan, bệnh thận, cường giáp, bệnh mạch vành, suy tim sung huyết, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, phì đại tuyến tiền liệt, viêm thực quản trào ngược, hay rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Liều lượng oxybutynin cao có thể nhanh chóng làm trầm trọng thêm tình trạng liệt ruột hoặc phình to ruột kết, đồng thời gây nhiễm độc ở bệnh nhân viêm loét ruột kết.
Đối với những người bị hẹp đường tiêu hóa nghiêm trọng (do bệnh lý hoặc do thuốc), cần thận trọng khi sử dụng viên oxybutynin tác dụng kéo dài vì có thể dẫn đến tắc nghẽn.
Cần lưu ý khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị tắc nghẽn bàng quang do nguy cơ cao bị bí tiểu.
Sử dụng lâu dài có thể gây sâu răng, bệnh nha chu hoặc nhiễm nấm Candida miệng do sự giảm hoặc ức chế tiết nước bọt. Do đó, khuyến nghị kiểm tra răng miệng định kỳ trong quá trình điều trị kéo dài.

Xem thêm: Phenprocoumon: Thuốc chống đông máu và lưu ý khi sử dụng

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ mang thai được phân loại là Loại B theo Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy độc tính sinh sản rõ rệt khi dùng oxybutynin liều cao, nhưng vì tính an toàn của thuốc trên người mang thai chưa được xác định, nên tránh sử dụng trong giai kỳ này.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Oxybutynin có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc trong giai đoạn cho con bú. Việc dùng thuốc này không được khuyến cáo, và thuốc còn có thể làm giảm khả năng tiết sữa ở người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Oxybutynin có thể gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ hoặc nhìn mờ. Do đó, bệnh nhân cần hết sức cẩn trọng khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao độ, bao gồm lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm, trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc này.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều và độc tính

Các dấu hiệu của quá liều bao gồm: run rẩy, dễ bị kích động, tình trạng mê sảng, hưng phấn, ảo giác, và co giật; các biểu hiện khác như đỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh, huyết áp có thể tăng hoặc giảm, rối loạn nhịp tim; sốt, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, mất nước, và bí tiểu.
Trong những trường hợp quá liều nghiêm trọng, người bệnh có nguy cơ bị liệt, suy hô hấp, và hôn mê.

Biện pháp xử lý quá liều

Việc điều trị tập trung vào các triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống của bệnh nhân.
Sau khi uống quá liều oxybutynin, nên tiến hành rửa dạ dày ngay lập tức (nếu các biểu hiện ngộ độc cấp tính không quá nặng) hoặc gây nôn. Tuy nhiên, không được gây nôn cho những người đang ở trạng thái tiền hôn mê, co giật hoặc có rối loạn tâm thần. Có thể sử dụng than hoạt tính và thuốc tẩy để hỗ trợ đào thải thuốc.
Đối với trường hợp quá liều do dùng viên nén oxybutynin giải phóng chậm, cần xem xét khả năng thuốc tiếp tục được giải phóng và phải theo dõi bệnh nhân ít nhất 24 giờ. Có thể chỉ định tiêm tĩnh mạch 0,5 – 2 mg physostigmin. Liều physostigmin này có thể được lặp lại nếu cần thiết, với tổng liều tối đa là 5 mg.
Sốt cao được xử lý bằng cách chườm lạnh hoặc áp dụng các phương pháp hạ nhiệt khác.
Đối với bệnh nhân ngộ độc nặng, có thể tiêm tĩnh mạch chậm và cẩn thận dung dịch thiopental natri 2% hoặc thụt hậu môn 100 – 200 ml dung dịch cloral hydrat 2%.
Nếu bệnh nhân bị liệt các cơ hô hấp, cần duy trì hỗ trợ hô hấp nhân tạo.
Trong trường hợp sử dụng miếng dán, cần bóc bỏ các miếng dán, sau đó nồng độ thuốc trong máu sẽ giảm dần trong khoảng 1 – 2 giờ.

Xử lý khi quên liều

Nếu một liều thuốc bị quên, hãy uống ngay khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Oxybutynin

Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Oxypod-5&VD-25244-16

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/11246/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/oxybutynin.html

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01062

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 18/7/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Oxybutynin