10 
Nabilone là một loại thuốc chống nôn được sử dụng để kiểm soát tình trạng buồn nôn và nôn do hóa trị ung thư. Với khả năng tương tác với các thụ thể cannabinoid, thuốc này giúp giảm buồn nôn và nôn hiệu quả. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, liều lượng và cách dùng của Nabilone, cũng như các tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng thuốc này.
Tổng quan về Nabilone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Nabilone
Loại thuốc
- Thuốc chống nôn
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 1mg
Chỉ định Nabilone
- Nabilone được chỉ định để kiểm soát tình trạng buồn nôn và nôn do hóa trị ung thư ở những bệnh nhân không đạt được hiệu quả mong muốn từ các phương pháp chống nôn tiêu chuẩn.
Dược lực học
- Nabilone, một cannabinoid được tổng hợp, có những tác động phức tạp lên hệ thần kinh trung ương.
- Khả năng chống nôn của thuốc có thể xuất phát từ sự tương tác với các thụ thể cannabinoid, bao gồm thụ thể cannabinoid 1 (CB 1) có mặt ở cả hệ thần kinh trung ương và ngoại vi.
- Ngoài ra, thuốc cũng liên kết với các thụ thể cannabinoid 2 (CB 2) tại lá lách và các mô ngoại vi khác, yếu tố này có thể góp phần vào tác dụng ức chế miễn dịch của các cannabinoid.
- Tương tự các cannabinoid khác, nabilone có thể thể hiện các hoạt tính như giảm đau, chống co thắt và giãn cơ; tuy nhiên, cần có thêm nghiên cứu để đánh giá rõ hơn về những tác dụng này.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi dùng đường uống, nabilone được hấp thu hoàn toàn qua hệ tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương trong vòng 2 giờ.
Phân bố
- Thuốc có thể tích phân phối là khoảng 12,5 L/kg.
Chuyển hóa
- Nabilone được chuyển hóa thông qua nhiều isoenzyme CYP khác nhau, tạo ra một số chất chuyển hóa.
Thải trừ
- Sau khi uống, khoảng 60% nabilone cùng các chất chuyển hóa của nó được đào thải qua phân, và khoảng 24% được bài tiết qua nước tiểu.
- Thời gian bán thải (T1/2) của thuốc là khoảng 2 giờ.
- Tổng thời gian bán thải trong huyết tương của các chất được gắn phóng xạ (bao gồm cả chất chuyển hóa đã biết và chưa biết) là khoảng 35 giờ.
Tương tác thuốc Nabilone
- Các chất có khả năng ức chế hoặc cảm ứng isoenzyme CYP có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của nabilone. Tuy nhiên, tương tác dược động học giữa nabilone và các thuốc này ít có khả năng xảy ra do nồng độ nabilone trong huyết tương khi sử dụng lâm sàng thường rất thấp.
- Nabilone có thể cạnh tranh liên kết protein với các thuốc khác; cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và điều chỉnh liều khi cần thiết.
- Việc sử dụng đồng thời nabilone với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (bao gồm thuốc kháng histamine, thuốc an thần/gây ngủ, buspirone, lithium, thuốc giãn cơ), các thuốc chủ vận opioid và rượu có thể làm tăng cường tác dụng gây buồn ngủ và suy nhược hệ thần kinh trung ương.
- Dùng nabilone cùng lúc với thuốc kháng cholinergic (như thuốc kháng histamine, atropine, scopolamine) hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptyline, amoxapine, desipramine) có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng như nhịp tim nhanh, buồn ngủ và tăng huyết áp.
- Nabilone đã được chứng minh là làm giảm độ thanh thải của antipyrin.
Chống chỉ định thuốc Nabilone
- Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với nabilone, các cannabinoid khác, hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong thuốc.
Liều lượng & cách dùng Nabilone
Người lớn
- Liều khởi đầu thông thường được khuyến nghị là 1 hoặc 2 mg, dùng hai lần mỗi ngày. Để giảm thiểu các tác dụng phụ, nên bắt đầu với liều thấp hơn (1 mg, hai lần mỗi ngày), sau đó tăng dần đến liều tối đa 2 mg, ba lần mỗi ngày.
- Vào ngày điều trị hóa chất, bệnh nhân nên dùng nabilone từ 1 đến 3 giờ trước khi bắt đầu liệu pháp hóa trị. Việc dùng liều 1 hoặc 2 mg vào tối hôm trước ngày hóa trị có thể mang lại hiệu quả bổ trợ.
- Thuốc có thể được sử dụng 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong suốt quá trình hóa trị và kéo dài thêm 48 giờ sau liều hóa chất cuối cùng của chu kỳ, nếu cần.
Trẻ em
- Đối với trẻ em từ 3 tuổi trở lên và thanh thiếu niên: Có rất ít dữ liệu lâm sàng về hiệu quả, và phản ứng với thuốc có thể khác nhau.
- Trẻ em < 18kg: 0,5mg x 2 lần/ngày.
- Trẻ em 18 – 30kg: 1mg x 2 lần/ngày.
- Trẻ em > 30kg: 1mg x 3 lần/ngày.
Đối tượng khác
Suy gan
- Hiện tại chưa có hướng dẫn liều lượng cụ thể nào cho bệnh nhân suy gan.
Suy thận
- Hiện tại chưa có hướng dẫn liều lượng cụ thể nào cho bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi
- Nên bắt đầu điều trị với liều thấp hơn so với liều khuyến nghị cho người trưởng thành.
Tác dụng phụ của Nabilone
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Buồn ngủ, cảm giác chóng mặt, khô miệng, mất khả năng phối hợp vận động (mất điều hòa), hưng phấn, khó chịu, rối loạn giấc ngủ, đau đầu, khó tập trung, trầm cảm, an thần, khó nói, rối loạn thị lực, hạ huyết áp, suy nhược, chán ăn hoặc tăng cảm giác thèm ăn.
Ít gặp
- Buồn nôn.
Không xác định tần suất
- Ngất xỉu, tai biến mạch máu não, dị cảm, run rẩy, suy giảm trí nhớ, rối loạn tri giác, co giật, rối loạn trương lực cơ, tê bì, rối loạn chức năng thần kinh, khó khăn trong diễn đạt ngôn ngữ, tăng động, choáng váng, rối loạn khả năng phối hợp, thay đổi vị giác, lo lắng, bất tỉnh, giảm trương lực cơ, ảo giác, lú lẫn, bồn chồn, thay đổi tâm trạng, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, thờ ơ, rối loạn cảm xúc, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, kích ứng niêm mạc miệng, viêm dạ dày, khó tiêu, kích ứng mắt, khô mắt, rối loạn thị giác, giảm thị lực, sưng mắt, bệnh lý mi mắt, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, tăng huyết áp, loạn nhịp tim, tăng nhịp tim, ù tai, đỏ bừng mặt, nhiễm trùng do vi khuẩn, đau không rõ nguyên nhân, đau ngực, mệt mỏi, ớn lạnh, khó chịu, cáu kỉnh, sốt, phù mặt, thiếu máu, đau cơ, đau lưng, đau cổ, đau khớp, co thắt, thay đổi tần suất đi tiểu, bí tiểu, tiểu khó, cảm giác khát nước, khó thở, viêm họng, nghẹt mũi, đau đầu do viêm xoang, khô họng, khô mũi, hắt hơi, chảy máu cam, ho, thay đổi giọng nói, nhạy cảm với ánh sáng, ngứa, phát ban trên da, phản ứng dị ứng, đổ mồ hôi nhiều.
Lưu ý khi dùng Nabilone
Lưu ý chung
- Hiệu quả của nabilone có thể kéo dài với thời gian không cố định và khó dự đoán sau khi dùng. Các tác dụng phụ liên quan đến tâm thần có thể vẫn còn kéo dài từ 48 đến 72 giờ sau khi ngưng sử dụng thuốc.
- Nabilone có thể gây ra các tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương, bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, hưng phấn, mất điều hòa vận động, lo lắng, mất định hướng, trầm cảm, ảo giác và rối loạn tâm thần. Vì vậy, cần cân nhắc kỹ khi kê đơn thuốc này cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc các bệnh lý tâm thần.
- Bệnh nhân cao tuổi có thể biểu hiện nhạy cảm hơn với các phản ứng bất lợi của thuốc, đặc biệt là chóng mặt, cảm giác lảo đảo và biến đổi về trạng thái tâm thần/tâm trạng. Việc sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này đòi hỏi sự thận trọng.
- Cần thận trọng khi dùng nabilone cho bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các loại thuốc an thần, thuốc ngủ hoặc các thuốc tác động lên thần kinh khác, do có nguy cơ tăng cường tác dụng hiệp đồng trên hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng chóng mặt và buồn ngủ.
- Ngừng nabilone đột ngột có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc như khó chịu, mất ngủ, đổ mồ hôi và tiêu chảy, đặc biệt ở những người dùng thuốc kéo dài hoặc với liều cao. Để giảm thiểu các triệu chứng này, khuyến nghị giảm liều dần dần.
- Nabilone có tiềm năng gây nghiện, do đó cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện, bao gồm rượu hoặc cần sa, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ phát triển sự phụ thuộc. Cần theo dõi sát sao các dấu hiệu và triệu chứng của tình trạng nghiện thuốc ở những bệnh nhân này.
- Thuốc này có thể gây tăng nhịp tim và tụt huyết áp tư thế. Vì vậy, cần thận trọng khi chỉ định cho người cao tuổi, bệnh nhân bị tăng huyết áp hoặc có các bệnh lý tim mạch.
- Vì đáp ứng và khả năng dung nạp nabilone có sự khác biệt giữa các cá thể, bệnh nhân cần được theo dõi sát sao trong suốt quá trình điều trị, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu dùng thuốc và khi điều chỉnh liều lượng.
- Tính an toàn và hiệu quả của nabilone chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng thuốc này cho nhóm tuổi này vì khả năng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại không có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng nabilone trên phụ nữ mang thai. Quyết định dùng thuốc cho đối tượng này cần dựa trên việc cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các rủi ro tiềm ẩn. AHFS phân loại nabilone vào nhóm C đối với thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Chưa có thông tin rõ ràng về việc nabilone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, do một số cannabinoid khác đã được chứng minh là có trong sữa mẹ, việc sử dụng nabilone cho phụ nữ đang cho con bú không được khuyến nghị.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Nabilone có thể tác động đến hệ thần kinh trung ương, gây ra các triệu chứng như chóng mặt, buồn ngủ, mất định hướng, hoặc ảo giác. Do đó, bệnh nhân đang dùng nabilone tuyệt đối không được lái xe, vận hành máy móc, hoặc tham gia vào bất kỳ hoạt động nào đòi hỏi sự tỉnh táo và tập trung cao.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu của tình trạng quá liều bao gồm những biểu hiện ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, như loạn thần (với các triệu chứng ảo giác, phản ứng lo âu, suy hô hấp và hôn mê), cùng với các vấn đề tim mạch (nhịp tim nhanh và huyết áp thấp).
Cách xử lý khi quá liều
- Khi xuất hiện các triệu chứng tâm thần, bệnh nhân cần được đặt trong môi trường yên tĩnh và áp dụng các biện pháp hỗ trợ (như trấn an tinh thần).
- Những thay đổi về trạng thái tâm thần này thường có thể tự cải thiện trong vòng 72 giờ mà không cần can thiệp y tế.
- Trong trường hợp xảy ra các cơn loạn thần, việc điều trị nên tập trung vào các biện pháp bảo tồn.
- Đối với các rối loạn tâm thần mức độ vừa phải kèm theo lo lắng, việc hỗ trợ bằng lời nói và trấn an bệnh nhân là có ích.
- Trong các tình huống nghiêm trọng hơn, có thể cân nhắc sử dụng thuốc chống loạn thần, nhưng cần phải theo dõi sát sao.
- Cần đảm bảo thông thoáng đường thở cho bệnh nhân, hỗ trợ hô hấp và truyền dịch.
- Để giảm hấp thu thuốc từ đường tiêu hóa, có thể thực hiện cho uống than hoạt, gây nôn hoặc rửa dạ dày.
- Việc xử lý tình trạng suy hô hấp và hôn mê bao gồm các liệu pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống.
- Nếu bệnh nhân bị hạ huyết áp, cần xem xét truyền dịch, sử dụng thuốc co mạch và/hoặc thuốc vận mạch.
Nguồn tham khảo
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-144706/nabilone-oral/details
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-144706/nabilone-oral/details
https://www.drugs.com/ppa/nabilone.html
https://www.drugs.com/sfx/nabilone-side-effects.html
https://www.drugs.com/monograph/nabilone.html
https://www.drugs.com/monograph/nabilone.html
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=83c7ac15-ece9-47de-b83c-d575544fa449
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=83c7ac15-ece9-47de-b83c-d575544fa449
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0