Lanthanum carbonate là thuốc gì? Công dụng và cách dùng

Lanthanum carbonate là thuốc điều trị tăng phosphate huyết, được chỉ định cho bệnh nhân suy thận mạn tính. Nó hoạt động bằng cách gắn kết phosphate trong đường tiêu hóa, giảm sự hấp thu của nó. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin về công dụng, cách dùng, tương tác thuốc và lưu ý khi sử dụng Lanthanum carbonate.

Tổng quan về Lanthanum carbonate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Lanthanum Carbonate

Loại thuốc

• Thuốc điều trị tăng kali huyết và tăng phosphate huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén nhai 500 mg, 750 mg, 1000 mg.
• Bột uống 750 mg, 1000 mg (dưới dạng Lanthanum Carbonate Hydrate).

Chỉ định Lanthanum carbonate

• Lanthanum Carbonate được chỉ định trong các tình huống sau:
• Điều trị tình trạng tăng phosphate huyết ở những bệnh nhân suy thận mạn tính đang trải qua quá trình chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
• Quản lý mức độ phosphate huyết ở người bệnh thận mạn không cần lọc máu, khi nồng độ phosphate huyết thanh vượt quá 1,78 mmol/L và việc chỉ tuân thủ chế độ ăn ít phosphate không đủ để duy trì nồng độ phosphate huyết thanh ổn định.

Dược lực học

• Cơ chế hoạt động của Lanthanum Carbonate Hydrate với vai trò là chất gắn kết phosphate dựa trên khả năng liên kết mạnh mẽ của các ion lantan.
• Các ion lantan này được tách ra từ muối cacbonat trong môi trường axit của dạ dày và có ái lực cao với phosphate có trong thức ăn.
• Sự hình thành lanthanum phosphate không tan dẫn đến việc giảm đáng kể sự hấp thu phosphate từ đường tiêu hóa.

Dược động học

Hấp thu

• Lantan cacbonate hydrate có độ hòa tan trong nước thấp (dưới 0,01 mg/mL tại pH 7,5) và được hấp thu rất ít sau khi dùng đường uống.
• Sinh khả dụng tuyệt đối khi dùng qua đường miệng ở người được ước tính là dưới 0,002%.

Phân bố

• Lanthanum không cho thấy sự tích lũy trong huyết tương sau khi sử dụng Lanthanum carbonate hydrate lặp đi lặp lại.
• Một phần nhỏ của Lanthanum được hấp thu sau khi uống có khả năng liên kết mạnh mẽ với protein huyết tương, với tỷ lệ trên 99,7%.
• Do sự gắn kết giữa Lanthanum và phosphate trong chế độ ăn diễn ra trong lòng dạ dày và phần trên của ruột non, hiệu quả điều trị của Lanthanum không phụ thuộc vào nồng độ của nó trong huyết tương.

Chuyển hóa

• Lanthanum không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ

• Lanthanum được bài tiết chủ yếu qua đường phân.
• Ở người khỏe mạnh, chỉ khoảng 0,000031% liều uống được đào thải qua nước tiểu.
• Độ thanh thải qua thận của thuốc vào khoảng 1mL/phút, chiếm chưa đến 2% tổng độ thanh thải trong huyết tương.

Tương tác thuốc Lanthanum carbonate

• Lanthanum Carbonate Hydrate có khả năng làm tăng độ pH trong dạ dày. Vì vậy, khuyến cáo không nên dùng các hợp chất đã biết có thể tương tác với thuốc kháng acid (ví dụ: Chloroquine, Hydroxychloroquine và Ketoconazole) trong vòng 2 giờ sau khi dùng Lanthanum.
• Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng việc sử dụng Lanthanum không gây ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các vitamin A, D, E và K.
• Khi Lanthanum được dùng đồng thời với digoxin, warfarin hoặc metoprolol, không có sự thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trong cấu hình dược động học của những thuốc này.
• Trong môi trường dịch dạ dày mô phỏng, Lanthanum Carbonate Hydrate không tạo thành phức hợp không hòa tan với warfarin, digoxin, frusemide, phenytoin, metoprolol hay enalapril, cho thấy khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu của những thuốc này là thấp.
• Tuy nhiên, về mặt lý thuyết, tương tác có thể xảy ra với các thuốc như tetracycline và doxycycline; nếu cần dùng đồng thời, khuyến cáo không nên dùng chúng trong khoảng thời gian 2 giờ sau khi dùng Lanthanum.
• Sinh khả dụng của ciprofloxacin đường uống có thể bị giảm khi dùng chung với Lanthanum. Đối với ofloxacin đường uống, khuyến cáo nên dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng Lanthanum.
• Sự hấp thu của Levothyroxine bị suy giảm khi dùng đồng thời với Lanthanum. Do đó, không nên thực hiện liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp trong vòng 2 giờ sau khi dùng Lanthanum, và cần theo dõi nồng độ TSH chặt chẽ hơn ở những bệnh nhân đang sử dụng cả hai loại thuốc này.
• Trong các thử nghiệm in vitro, Lanthanum Carbonate Hydrate không phải là cơ chất cho hệ thống cytochrome P450 và cũng không gây ức chế đáng kể hoạt động của các isoenzym cytochrome P450 chủ yếu ở người, bao gồm CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19.

Chống chỉ định thuốc Lanthanum carbonate

• Lanthanum carbonate không được khuyến nghị sử dụng trong các trường hợp sau:
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tình trạng nồng độ phosphate trong máu thấp (hạ phosphate máu).
• Sự tắc nghẽn đường ruột, bao gồm cả tắc ruột cơ học và tắc phân.

Liều lượng & cách dùng Lanthanum carbonate

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

• Thuốc cần được uống trong hoặc ngay sau bữa ăn, với tổng liều hàng ngày được phân chia theo từng bữa.
• Bệnh nhân cần tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn uống được khuyến cáo nhằm kiểm soát chặt chẽ lượng phosphate và dịch nạp vào cơ thể.
• Cần theo dõi nồng độ phosphate trong huyết thanh và điều chỉnh liều Lanthanum carbonate mỗi 2-3 tuần cho đến khi đạt được mức phosphate huyết thanh mong muốn, sau đó duy trì việc theo dõi định kỳ.
• Hiệu quả kiểm soát nồng độ phosphate huyết thanh đã được chứng minh với liều khởi đầu là 750 mg mỗi ngày.
• Các bệnh nhân có đáp ứng tốt với liệu pháp Lanthanum thường đạt được mức phosphate huyết thanh chấp nhận được khi dùng liều 1500 – 3000 mg Lanthanum mỗi ngày, nhằm giảm nồng độ phosphate huyết tương xuống dưới 6 mg/dL.
• Liều duy trì được khuyến nghị là 750 mg/ngày.
• Liều tối đa không được vượt quá 4500 mg/ngày.

Đối tượng khác

• Suy gan: Chưa có đánh giá về ảnh hưởng dược động học của thuốc trên bệnh nhân suy gan. Mặc dù vậy, dựa trên cơ chế tác dụng của thuốc và khả năng giảm thải trừ qua gan ở người suy gan, không cần điều chỉnh liều nhưng bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.
• Suy thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Cách dùng Lanthanum carbonate

• Viên nén: Bệnh nhân phải nhai kỹ hoặc nghiền nát viên thuốc hoàn toàn trước khi nuốt. Tuyệt đối không nuốt nguyên viên để tránh nguy cơ xảy ra các biến chứng tiêu hóa nghiêm trọng.
• Dạng bột uống nên được xem xét cho các bệnh nhân có vấn đề về răng, hàm yếu hoặc những người gặp khó khăn trong việc nhai viên nén.
• Bột uống: Rắc bột thuốc lên một lượng nhỏ sốt táo hoặc thực phẩm mềm tương tự và dùng ngay lập tức. Không mở gói bột cho đến khi sẵn sàng sử dụng và không nên bảo quản phần bột đã trộn với thức ăn để dùng sau. Không cố gắng hòa tan bột vì thuốc không tan trong chất lỏng.

Tác dụng phụ của Lanthanum carbonate

Tác dụng phụ

Rất thường gặp

• Đau đầu.
• Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa.

Thường gặp

• Hạ canxi máu.
• Táo bón, khó tiêu, đầy hơi.

Ít gặp

• Viêm dạ dày ruột, viêm thanh quản.
• Tăng bạch cầu ái toan.
• Cường cận giáp.
• Tăng canxi huyết, tăng đường huyết, tăng phosphate máu, giảm phosphate máu, chán ăn, thèm ăn.
• Hoa mắt, choáng váng, thay đổi vị giác, chóng mặt.
• Tắc ruột, tiểu dắt, tắc ruột, hội chứng ruột kích thích, viêm thực quản, viêm miệng, phân lỏng, khó tiêu, rối loạn tiêu hóa (không có chỉ định khác), khô miệng, rối loạn răng, rối loạn tiêu hóa.
• Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.
• Đau khớp, đau cơ, loãng xương.
• Suy nhược, đau ngực, mệt mỏi, khó chịu, phù ngoại vi, đau, khát.
• Nồng độ nhôm trong máu tăng, GGT tăng, transaminase gan tăng, phosphatase kiềm tăng, cân nặng giảm.

Hiếm gặp

• Thủng ruột.

Lưu ý khi dùng Lanthanum carbonate

Lưu ý chung khi dùng Lanthanum carbonate

• Đã có các báo cáo về sự tích lũy Lanthanum trong mô xương theo thời gian, với một số trường hợp kéo dài đến 4 hoặc 5 năm. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu lâm sàng nào chứng minh sự tích lũy này trong các mô khác ở người.
• Hiện tại, thông tin từ các nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng Lanthanum sau 2 năm còn hạn chế. Mặc dù vậy, việc điều trị bằng Lanthanum kéo dài tới 6 năm đã không cho thấy bất kỳ sự thay đổi nào về tỷ lệ lợi ích/nguy cơ.
• Các trường hợp tắc nghẽn đường tiêu hóa, tắc ruột và thủng đường tiêu hóa đã được ghi nhận có liên quan đến việc sử dụng Lanthanum, một số tình huống đòi hỏi phải phẫu thuật hoặc nhập viện. Cần đặc biệt thận trọng đối với tất cả bệnh nhân có nguy cơ cao bị tắc nghẽn đường tiêu hóa, tắc ruột và thủng đường tiêu hóa, ví dụ những người có cấu trúc giải phẫu đường tiêu hóa bất thường (như bệnh túi thừa, viêm phúc mạc, tiền sử phẫu thuật đường tiêu hóa, ung thư đường tiêu hóa và loét đường tiêu hóa), hoặc rối loạn vận động đường tiêu hóa (ví dụ, táo bón, liệt dạ dày do tiểu đường).
• Bệnh nhân mắc loét dạ dày tá tràng cấp tính, viêm loét đại tràng, bệnh Crohn hoặc tắc ruột không được đưa vào các thử nghiệm lâm sàng của Lanthanum.
• Bệnh nhân suy thận có thể gặp tình trạng hạ canxi máu. Do Lanthanum không chứa canxi, cần theo dõi định kỳ nồng độ canxi huyết thanh ở nhóm bệnh nhân này và bổ sung canxi phù hợp nếu cần.
• Lanthanum không được chuyển hóa bởi các enzym gan nhưng rất có thể được bài tiết qua mật. Các tình trạng gây giảm đáng kể dòng chảy của mật có thể làm chậm quá trình đào thải Lanthanum, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao và tăng lắng đọng lantan trong mô. Vì gan là cơ quan chủ yếu loại bỏ Lanthanum khỏi cơ thể, việc theo dõi các xét nghiệm chức năng gan là cần thiết.
• Nên ngừng sử dụng Lanthanum nếu tình trạng giảm phosphate máu tiến triển.
• Khi chụp X-quang bụng, bệnh nhân đang dùng Lanthanum carbonate có thể hiển thị hình ảnh mờ đục, đặc trưng như một chất cản quang.
• Thuốc này không nên dùng cho bệnh nhân mắc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose di truyền hiếm gặp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không khuyến cáo sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa rõ liệu Lanthanum có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc kỹ lưỡng khi đưa ra quyết định tiếp tục hay ngừng cho con bú, hoặc tiếp tục hay ngừng điều trị bằng Lanthanum, dựa trên lợi ích tiềm năng của việc cho trẻ bú mẹ và lợi ích tiềm năng của liệu pháp Lanthanum đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Lanthanum có khả năng gây chóng mặt và hoa mắt, điều này có thể làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của người bệnh.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều và xử trí

• Nếu bạn quên một liều, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch trình thông thường.
• Tuyệt đối không uống hai liều cùng lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Hiện chưa có báo cáo nào về các trường hợp quá liều Lanthanum.
• Liều Lanthanum cao nhất hàng ngày được dùng cho những người tình nguyện khỏe mạnh trong các nghiên cứu Giai đoạn I là 4718mg, sử dụng trong 3 ngày.
• Các tác dụng phụ được quan sát ở liều này chỉ ở mức độ nhẹ đến trung bình, bao gồm buồn nôn và đau đầu.

Xử trí khi quá liều Lanthanum carbonate

• Do Lanthanum có hoạt tính chủ yếu tại chỗ trong ruột và phần lớn liều lượng được bài tiết qua phân, việc xử trí quá liều nên tập trung vào các biện pháp hỗ trợ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Lanthanum Carbonate

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bb263fe8-2bdf-4dba-807f-194f54a73654&audience=consumer

Drug.com: https://www.drugs.com/pro/Lanthanum-carbonate-tablets.html

Drug.com: https://www.drugs.com/mtm/Lanthanum-carbonate.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7495/smpc

Ngày cập nhật: 23/06/2021