15 
Hyoscyamine là thuốc kháng cholinergic, được chỉ định để giảm triệu chứng của rối loạn chức năng đường ruột, kiểm soát sự bài tiết dịch vị và co thắt cơ quan nội tạng. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế acetylcholine, có tác dụng giảm tiết dịch cơ thể và đối kháng với histamine và serotonin. Với nhiều dạng thuốc và hàm lượng khác nhau, Hyoscyamine cần được sử dụng theo đúng liều lượng và cách dùng để đảm bảo hiệu quả và an toàn.
Tổng quan về Hyoscyamine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Hyoscyamine.
Loại thuốc
- Thuốc kháng cholinergic.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên nén phân tán: 0.125 mg.
- Dạng elixir uống: 0.125 mg / 5ml (473 ml).
- Dạng dung dịch tiêm: 0.5mg / ml.
- Dung dịch uống: 0.125 mg / ml (15ml).
- Viên phóng thích kéo dài: 0.375 mg.
- Viên ngậm dưới lưỡi: 0.125 mg.
Chỉ định Hyoscyamine
- Thuốc có thể được dùng để giảm bớt các triệu chứng liên quan đến rối loạn chức năng đường ruột, bao gồm những biểu hiện của bệnh lỵ nhẹ và viêm túi thừa.
- Hyoscyamine cũng được chỉ định để kiểm soát sự bài tiết dịch vị, tình trạng co thắt các cơ quan nội tạng và tăng trương lực trong viêm bàng quang, cũng như co thắt môn vị và cơn đau quặn bụng.
- Khi kết hợp với một thuốc giảm đau thích hợp, thuốc này cũng có tác dụng làm giảm triệu chứng của cơn đau quặn mật, cơn đau quặn thận và các dấu hiệu của viêm mũi cấp tính.
- Ngoài ra, Hyoscyamine còn là một liệu pháp hỗ trợ hiệu quả trong điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích, viêm ruột cấp tính và các rối loạn chức năng tiêu hóa khác.
Dược lực học
- Hyoscyamine hoạt động bằng cách ức chế acetylcholine tại các thụ thể phó giao cảm trên cơ trơn, các tuyến ngoại tiết và trong hệ thần kinh trung ương.
- Tác dụng dược lực học của thuốc bao gồm tăng cung lượng tim, giảm tiết dịch cơ thể, và có khả năng đối kháng với histamine và serotonin.
Dược động học
Hấp thu và phân bố
- Thuốc được hấp thu tốt vào cơ thể. Tác dụng của viên phóng thích thường bắt đầu sau 2 đến 3 phút và kéo dài trong 4-6 giờ, trong khi viên phóng thích kéo dài cho hiệu quả trong 8-12 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ
- Quá trình chuyển hóa của Hyoscyamine diễn ra chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải của viên phóng thích thường dao động từ 2 đến 3,5 giờ, còn đối với viên phóng thích kéo dài là khoảng 7 giờ.
- Thuốc được bài tiết ra khỏi cơ thể qua nước tiểu.
Tương tác thuốc Hyoscyamine
- Khi Hyoscyamine được dùng đồng thời với các thuốc khác, sự hấp thu của những thuốc đó có thể bị suy giảm do thuốc kháng cholinergic làm giảm nhu động đường tiêu hóa và kéo dài thời gian làm rỗng dạ dày.
- Các tương tác thuốc tiềm ẩn có thể xảy ra khi Hyoscyamine được sử dụng cùng với: thuốc kháng axit (antacid), thuốc trị tiêu chảy có cơ chế hấp phụ, các thuốc kháng cholinergic khác, thuốc trị nhược cơ, cyclopropane, haloperidol, ketoconazole, metoclopramide, thuốc giảm đau nhóm opioid và kali clorid.
Chống chỉ định thuốc Hyoscyamine
- Chống chỉ định sử dụng Hyoscyamine cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp, bệnh thận tắc nghẽn, các tình trạng tắc nghẽn đường tiêu hóa, liệt hồi tràng, hoặc mất trương lực đường tiêu hóa ở người cao tuổi hoặc suy nhược.
- Thuốc cũng không được dùng cho những người có tình trạng tim mạch không ổn định, viêm loét đại tràng nặng, phình đại tràng nhiễm độc, nhược cơ và thiếu máu cục bộ cơ tim.
- Không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Hyoscyamine
Người lớn
Rối loạn tiêu hóa
- Đường uống:
- Viên nén thường: Liều khởi đầu là 0,125 đến 0,25 mg, dùng 3 đến 4 lần mỗi ngày. Có thể điều chỉnh tăng liều, dùng mỗi 4 giờ một lần nếu cần thiết, nhưng không được vượt quá liều tối đa 1,5 mg mỗi ngày.
- Viên phóng thích kéo dài: Sử dụng 0,375 đến 0,75 mg mỗi 12 giờ; liều lượng tối đa hàng ngày là 1,5 mg.
- Đường tiêm:
- Tiêm bắp (IM), tiêm tĩnh mạch (IV), tiêm dưới da (SC): Liều khuyến nghị là 0,25 đến 0,5 mg. Có thể tiêm lặp lại nếu cần, tối đa 4 lần mỗi ngày, với khoảng cách giữa các liều là 4 giờ.
Trẻ em
- Lưu ý: Không khuyến nghị dùng sản phẩm này cho trẻ em dưới 12 tuổi.
- Điều trị co thắt đường tiêu hóa và tiết niệu (bao gồm đau bụng ở trẻ sơ sinh, cơn đau quặn mật và thận):
- Trẻ sơ sinh và trẻ em < 2 tuổi: Dùng dạng thuốc nhỏ (drops) và elixir qua đường uống. Không được vượt quá 6 liều trong vòng 24 giờ.
- 3,4 đến < 5 kg: Dùng 0,01375 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,0825 mg.
- 5 đến < 7 kg: Dùng 0,0175 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,105 mg.
- 7 đến < 10 kg: Dùng 0,02 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,12 mg.
- ≥ 10 kg: Dùng 0,0275 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,165 mg.
- Trẻ em từ 2 đến < 12 tuổi: Sử dụng dạng thuốc nhỏ (drops) và elixir qua đường uống. Không dùng quá 6 liều trong 24 giờ.
- 10 đến < 20 kg: Dùng 0,03125 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,1875 mg.
- 20 đến < 40 kg: Dùng 0,0625 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,375 mg.
- 40 đến < 50 kg: Dùng 0,09375 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,5625 mg.
- ≥ 50 kg: Dùng 0,125 mg mỗi 4 giờ hoặc khi có triệu chứng; liều tối đa hàng ngày là 0,75 mg.
- Viên nén phóng thích nhanh/viên ngâm dưới lưỡi/viên nén phân tán: Liều dùng là 0,0625 đến 0,125 mg mỗi 4 giờ hoặc theo nhu cầu; không vượt quá 0,75 mg mỗi ngày.
- Trẻ em ≥ 12 tuổi và thanh thiếu niên: Áp dụng liều lượng tương tự như người lớn.
Đối tượng khác
Người cao tuổi:
- Khuyến cáo tránh sử dụng cho người cao tuổi.
- Người bệnh lớn tuổi có nguy cơ cao hơn gặp phải các phản ứng phụ kháng cholinergic, bao gồm táo bón, khô miệng và bí tiểu (đặc biệt ở nam giới). Nếu những tác dụng phụ này kéo dài hoặc nghiêm trọng, cần ngưng thuốc.
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc kháng cholinergic cho bệnh nhân lớn tuổi do có thể làm khởi phát bệnh tăng nhãn áp chưa được chẩn đoán trước đó.
Tác dụng phụ của Hyoscyamine
Không xác định tần suất
- Các tác dụng phụ có thể bao gồm: đỏ bừng mặt, hồi hộp, nhịp tim nhanh; các biểu hiện thần kinh như mất trí nhớ ngắn hạn, thất điều, lú lẫn (thường gặp ở người lớn tuổi), chóng mặt, buồn ngủ, kích thích (thường gặp ở người lớn tuổi), mệt mỏi, ảo giác, đau đầu, mất ngủ, căng thẳng, rối loạn tâm thần, rối loạn ngôn ngữ; giảm tiết mồ hôi, mày đay, phản ứng quá mẫn; các vấn đề tiêu hóa như đau bụng, chán ăn, đầy bụng, táo bón, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, khó nuốt, ợ chua, buồn nôn, nôn, khô miệng; giảm tiết sữa, liệt dương, tiểu khó, bí tiểu; yếu cơ; các vấn đề về mắt như nhìn mờ, đau mắt, tăng nhãn áp, giãn đồng tử; và sốt.
Lưu ý khi dùng Hyoscyamine
Lưu ý chung
- Khi sử dụng thuốc trong môi trường có nhiệt độ cao, bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng tăng thân nhiệt vượt mức.
- Tiêu chảy có thể là dấu hiệu ban đầu của tắc ruột không hoàn toàn, đặc biệt ở những người bệnh đã trải qua phẫu thuật cắt hồi tràng hoặc đại tràng; trong những trường hợp này, việc điều trị bằng thuốc không phù hợp và có thể gây hại.
- Sản phẩm này có khả năng gây buồn ngủ hoặc làm mờ tầm nhìn. Do đó, bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc này cần được cảnh báo không tham gia vào các hoạt động yêu cầu sự tỉnh táo tinh thần cao, chẳng hạn như lái xe cơ giới, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm.
- Cần thận trọng khi dùng thuốc cho các bệnh nhân mắc viêm thực quản trào ngược có liên quan đến thoát vị hoành.
- Chỉ nên sử dụng thuốc với sự thận trọng tối đa và khi thật sự cần thiết đối với những người bệnh có tiền sử bệnh thần kinh tự chủ, cường giáp, bệnh mạch vành, suy tim sung huyết hoặc rối loạn nhịp tim.
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng cholinergic, cần tiến hành kiểm tra để loại trừ mọi tình trạng nhịp tim nhanh ở bệnh nhân, vì thuốc có thể làm tăng nhịp tim.
- Việc dùng thuốc kháng cholinergic trong thời gian dài có thể làm giảm hoặc ức chế lưu lượng nước bọt, góp phần gây ra sâu răng, bệnh nha chu, nhiễm nấm Candida miệng và cảm giác khó chịu trong khoang miệng.
- Nên uống thuốc khoảng 30 phút đến một giờ trước bữa ăn. Khi tập thể dục hoặc trong điều kiện thời tiết nóng, cần sử dụng thuốc một cách thận trọng; tình trạng tăng thân nhiệt quá mức có thể dẫn đến say nắng.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, chưa có thông tin xác định liệu thuốc này có thể gây tổn hại cho thai nhi khi sử dụng trong thai kỳ hay ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Hyoscyamine có khả năng đi qua hàng rào nhau thai. Vì vậy, chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thông tin về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã được đề cập trong phần "Lưu ý chung" (về buồn ngủ, chóng mặt và mờ mắt).
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và biểu hiện độc tính
- Khi dùng quá liều hyoscyamine, các dấu hiệu và triệu chứng có thể bao gồm đau đầu, buồn nôn, nôn, nhìn mờ, giãn đồng tử, da khô nóng, chóng mặt, khô miệng, khó nuốt và kích thích hệ thần kinh trung ương.
Xử trí khi quá liều
- Biện pháp cấp cứu ban đầu:
- Việc xử lý quá liều bao gồm rửa dạ dày khẩn cấp. Ngoài ra, có thể tiêm tĩnh mạch physostigmine với liều khởi đầu từ 0,5 đến 2 mg, có thể nhắc lại cho đến tổng liều là 5 mg nếu cần thiết.
- Kiểm soát triệu chứng:
- Để điều trị triệu chứng sốt, nên thực hiện các biện pháp làm mát cơ thể như tắm nước hoặc đắp chăn hạ nhiệt.
- Tình trạng kích thích có thể được khắc phục bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm natri thiopental nồng độ 2%, hoặc sử dụng hydrat cloral dạng dung dịch 2% với thể tích 100-200 mL qua bơm trực tràng.
- Nếu có dấu hiệu liệt cơ hô hấp, tương tự như tác dụng của các thuốc giãn cơ loại curare, cần tiến hành và duy trì thông khí cơ học cho đến khi chức năng hô hấp tự nhiên được phục hồi hoàn toàn.
Xử lý liều đã quên
- Nếu người bệnh bỏ lỡ một liều, cần uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Hyoscyamine
Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/hyoscyamine-drug-information?search=Hyoscyamin&source=panel_search_result&selectedTitle=1~30&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F181194
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/oscimin-oral-dispersible-tablet.html
Ngày cập nhật: 31/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0