Hydroquinone là thuốc loại bỏ sắc tố da, làm sáng da và trị nám, được chỉ định dùng để điều trị các tình trạng tăng sắc tố da như tàn nhang, nám má và các vết thâm. Thuốc hoạt động bằng cách giảm thiểu việc sản xuất sắc tố melanin, thường cần vài tháng để thể hiện đầy đủ hiệu quả điều trị.
Tổng quan về Hydroquinone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Hydroquinone (hydroquinon)
Loại thuốc
- Thuốc loại bỏ sắc tố da, thuốc làm sáng da, trị nám.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem bôi da: 2%, 4%
- Dung dịch bôi da: 3%
- Nhũ tương bôi da: 4%, 6%, 8%
- Gel bôi da: 2%
Chỉ định Hydroquinone
- Hydroquinone được chỉ định dùng để điều trị các tình trạng tăng sắc tố da.
- Thuốc này được sử dụng để làm giảm chứng tăng sắc tố da trong các trường hợp như tàn nhang (ephelides), nám má không hoạt động, nám da, các vết thâm toàn thân và do lão hóa, cùng với những vùng tăng sắc tố melanin không mong muốn khác.
- Hydroquinone cũng được dùng để điều trị dần dần các rối loạn sắc tố gây ra bởi tia cực tím, cũng như sự biến đổi màu da do việc sử dụng thuốc tránh thai, mang thai, liệu pháp thay thế hormone hoặc chấn thương da.
- Thuốc đã được sử dụng nhằm giảm bớt sự tăng sắc tố xuất phát từ sự nhạy cảm với ánh sáng liên quan đến tình trạng viêm nhiễm hoặc do việc dùng một số loại nước hoa.
- Để điều trị ngắn hạn và điều trị từng đợt dài ngày cho nám da mức độ từ trung bình đến nặng, Hydroquinone được dùng kết hợp với fluocinolone và tretinoin.
Dược lực học
- Hydroquinone hoạt động bằng cách giảm thiểu việc sản xuất sắc tố melanin thông qua việc ức chế enzyme tyrosinase, một enzyme quan trọng trong bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp melanin.
- Thuốc thường cần vài tháng để thể hiện đầy đủ hiệu quả điều trị.
- Cơ chế tác dụng của thuốc là tạo ra sự giảm sắc tố da có thể hồi phục, thông qua việc ngăn chặn quá trình oxy hóa tyrosine thành 3,4-dihydroxyphenylalanin (DOPA) và cản trở các quá trình trao đổi chất khác của tế bào hắc tố (melanocytes).
- Hydroquinone thúc đẩy quá trình đào thải sắc tố hiện có trong khi lớp sừng bong tróc tự nhiên và hạn chế sự hình thành sắc tố mới.
- Mặc dù có khả năng ngăn chặn sự sản xuất melanin, thuốc không gây phá hủy tế bào hắc tố hay dẫn đến tình trạng mất sắc tố vĩnh viễn.
Dược động học
Hấp thu
- Hiệu quả làm mờ sắc tố da thường kéo dài từ 2 đến 6 tháng sau khi ngưng sử dụng thuốc.
- Hydroquinone được hấp thu qua da khi bôi tại chỗ với mức độ thấp hơn so với khi dùng đường uống.
- Một nghiên cứu đo lường hấp thu bằng cách theo dõi lượng hydroquinone thải qua nước tiểu, sau khi thoa dung dịch 2% hydroquinone trong cồn lên trán tình nguyện viên trong 24 giờ, cho thấy mức độ hấp thu trung bình qua da là 57%. Đỉnh thải trừ được ghi nhận trong vòng 12 giờ, và quá trình thải trừ hoàn tất sau 5 ngày.
- Khi thêm kem chống nắng (3% escalol 507), khả năng hấp thu giảm đáng kể xuống còn 26%. Việc bổ sung chất tăng cường thẩm thấu (0,5% azone) không cho thấy sự gia tăng đáng kể mức độ hấp thu, dù có hay không có kem chống nắng (tương ứng là 35% và 66%).
- Trong một nghiên cứu khác, khi 2% [14C]-hydroquinone được bôi lên cẳng tay người, hydroquinone nhanh chóng và liên tục thẩm thấu vào lớp sừng, và hoạt chất có đánh dấu phóng xạ đã được tìm thấy trong mẫu huyết tương chỉ sau 0,5 giờ.
- Trong khoảng thời gian 8 giờ theo dõi nồng độ huyết tương, nồng độ hydroquinone đạt mức cao nhất là 0,04 μg/ml sau 4 giờ.
- Khi kem chứa 2% hydroquinone được thoa lên trán của 6 tình nguyện viên nam trong 24 giờ, lượng hydroquinone thu hồi được trong nước tiểu là 45,3%.
Phân bố
- Dữ liệu về sự phân bố của hydroquinone chưa được cung cấp.
Chuyển hóa
- Sau khi sử dụng kem hydroquinone 2% trong 24 giờ, dạng liên hợp glucuronid là chất chuyển hóa duy nhất được phát hiện trong nước tiểu.
Thải trừ
- Hiện không có thông tin chi tiết về quá trình thải trừ của hoạt chất này.
Tương tác thuốc Hydroquinone
Chống chỉ định thuốc Hydroquinone
- Thuốc không được chỉ định cho những người có tiền sử nhạy cảm hoặc phản ứng dị ứng với hydroquinone hay với bất kỳ tá dược nào có trong công thức.
- Mức độ an toàn khi dùng hydroquinone tại chỗ cho phụ nữ mang thai hoặc trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được xác định.
Liều lượng & cách dùng Hydroquinone
Hướng dẫn chung
- Mức độ hoàn chỉnh, thời gian bắt đầu và thời gian duy trì hiệu quả giảm sắc tố có sự khác biệt giữa các cá thể; tình trạng tăng sắc tố hiếm khi được loại bỏ hoàn toàn, và một số bệnh nhân có thể không cho thấy bất kỳ phản ứng nào với thuốc.
- Hiệu quả giảm sắc tố có thể mất từ 1 – 4 tháng để biểu hiện. Sau khi ngưng dùng hydroquinone, tác dụng này thường kéo dài trong khoảng 2 – 6 tháng.
- Cần hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời cả trong và sau quá trình điều trị.
- Trước khi bắt đầu liệu trình, nên thử nghiệm khả năng gây kích ứng hoặc phản ứng dị ứng bằng cách bôi một lượng nhỏ sản phẩm hydroquinone lên một vùng da lành lặn. Sau 24 giờ, cần kiểm tra khu vực đã thoa; nếu xuất hiện ngứa, mụn nước hoặc viêm da quá mức, hãy ngừng điều trị; tuy nhiên, tình trạng mẩn đỏ nhẹ không phải là lý do để ngừng sử dụng thuốc.
Liều dùng Hydroquinone
Người lớn
- Một khi đạt được mức độ giảm sắc tố như mong muốn, chỉ nên sử dụng thuốc định kỳ khi cần để duy trì hiệu quả làm sáng da.
Tăng sắc tố
- Đối với kem, nhũ tương, gel hoặc dung dịch hydroquinone (có hoặc không có kem chống nắng): Bôi một lớp đều lên các vùng da bị tăng sắc tố và mát xa nhẹ nhàng, 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối, hoặc tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ.
- Đối với kem hydroquinone có chứa kem chống nắng vật lý: Thoa đều lên các vùng da bị sắc tố 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối; không chà xát mạnh vào khu vực cần điều trị.
- Ngưng sử dụng thuốc nếu không thấy sự cải thiện sau 2 tháng điều trị.
Nám da
- Đối với kem kết hợp cố định chứa hydroquinone, fluocinolone và tretinoin: Bôi một lớp mỏng, đều lên các vùng da bị nám mỗi ngày một lần, vào buổi tối, tối thiểu 30 phút trước khi ngủ. Duy trì sử dụng hàng ngày cho đến khi vết nám biến mất. Ngừng điều trị ngay khi nám da đã hết.
- Trong trường hợp nám da tái phát, có thể lặp lại liệu trình điều trị cho đến khi tình trạng được cải thiện hoàn toàn.
Trẻ em
- Đối với thanh thiếu niên trên 12 tuổi: Bôi đều kem, nhũ tương, gel hoặc dung dịch hydroquinone (có hoặc không có kem chống nắng) lên các vùng da bị sắc tố và thoa đều 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối. Thời gian điều trị tối đa là 2 tháng.
- Nếu không có dấu hiệu cải thiện sau 2 tháng điều trị, nên ngừng sử dụng thuốc.
- Độ an toàn và hiệu quả của các sản phẩm hydroquinone chưa được xác định ở trẻ em dưới 12 tuổi.
- Đối với kem kết hợp cố định hydroquinone, fluocinolone và tretinoin, tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh ở bệnh nhi thuộc mọi nhóm tuổi.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân lớn tuổi: Các thử nghiệm lâm sàng đối với kem hydroquinone 4% chưa bao gồm đủ số lượng bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để đánh giá sự khác biệt về đáp ứng so với nhóm bệnh nhân trẻ hơn. Nhìn chung, cần thận trọng khi lựa chọn liều lượng cho người cao tuổi, khuyến nghị bắt đầu với liều thấp nhất trong khoảng liều cho phép.
Cách dùng
- Thoa kem, gel, nhũ tương hoặc dung dịch trực tiếp lên da.
- Chỉ nên áp dụng sản phẩm lên các vùng da cần điều trị, chủ yếu là mặt, cổ, hoặc bàn tay và cánh tay.
- Sản phẩm này chỉ dùng ngoài da; tránh để tiếp xúc với mắt. Trong trường hợp bị dính vào mắt, hãy rửa kỹ bằng nhiều nước và tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Không được sử dụng qua đường miệng.
- Bôi một lớp đều kem, gel, nhũ tương hoặc dung dịch hydroquinone (có hoặc không có kem chống nắng) lên vùng da bị sắc tố và mát xa nhẹ nhàng để thuốc thấm vào da. Đối với các loại kem có chứa chất chống nắng dạng mờ đục (ví dụ như bột talc), không nên chà xát mạnh vào da.
- Khi sử dụng các sản phẩm hydroquinone không chứa kem chống nắng vào ban ngày, cần kết hợp thêm kem chống nắng và/hoặc mặc quần áo bảo hộ để giảm thiểu phơi nhiễm ánh nắng và ngăn ngừa tình trạng tăng sắc tố tái phát ở các vùng da đã điều trị; hoặc chỉ nên sử dụng các chế phẩm này vào buổi tối.
- Rửa sạch mặt và cổ bằng xà phòng dịu nhẹ, sau đó rửa lại bằng nước và lau khô nhẹ nhàng trước khi thoa kem kết hợp cố định hydroquinone, fluocinolone và tretinoin lên các vùng da cần điều trị.
- Thoa một lượng nhỏ kem kết hợp cố định hydroquinone, fluocinolone và tretinoin lên các vùng da bị ảnh hưởng, đồng thời phủ khoảng 1,3 cm vùng da bình thường xung quanh. Xoa nhẹ nhàng và đều cho thuốc thấm vào da. Không băng kín vùng đã thoa thuốc.
Tác dụng phụ của Hydroquinone
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Không xác định tần suất
- Khô và nứt nẻ các vùng da quanh mũi và dưới mắt.
- Ban đỏ (hồng ban).
- Cảm giác châm chích.
- Viêm da tiếp xúc cục bộ.
Lưu ý khi dùng Hydroquinone
Lưu ý chung
- Việc không tuân thủ hướng dẫn sử dụng có thể dẫn đến các tác dụng thẩm mỹ không mong muốn, chẳng hạn như làm trắng da quá mức.
- Trong suốt quá trình điều trị và sau đó, cần hạn chế tối đa việc tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.
- Do sự hiện diện của sulfit trong một số chế phẩm, những cá nhân nhạy cảm có thể trải qua các phản ứng dị ứng, từ phản vệ và cơn hen suyễn nguy hiểm đến tính mạng cho đến các biểu hiện nhẹ hơn.
- Hydroquinone có khả năng gây viêm da tiếp xúc. Trong trường hợp này, cần dừng thuốc ngay lập tức và tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Sử dụng kem hydroquinone 5% kéo dài (lên đến 8 năm) đôi khi có thể dẫn đến chứng da xám nâu ochronosis (da dần chuyển sang màu xanh đen sẫm) hoặc colloid milium (các nang nhỏ màu trắng hoặc vàng nhạt nằm dưới lớp biểu bì). Nếu da xuất hiện tình trạng đổi màu xanh đen, cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và tìm tư vấn y tế.
- Sản phẩm này chỉ dùng để bôi ngoài da. Tuyệt đối không thoa lên mắt, tai, miệng, hoặc các vùng da bị trầy xước, cháy nắng. Tránh sử dụng ngay sau khi cạo râu, dùng các sản phẩm tẩy lông, hoặc trên các vùng da bị rôm sảy đỏ.
- Các dấu hiệu kích ứng da tại chỗ như cảm giác nóng rát, châm chích hoặc ban đỏ nhẹ có thể xuất hiện. Ngoài ra, đã có báo cáo về tình trạng khô và nứt nẻ ở khu vực quanh mũi và dưới mắt.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hydroquinone được xếp vào nhóm C về nguy cơ cho thai kỳ, có khả năng gây quái thai. Hiện tại, chưa có nghiên cứu sinh sản nào được thực hiện trên động vật với hydroquinone bôi ngoài da. Cũng chưa có thông tin rõ ràng về việc liệu hydroquinone dùng tại chỗ có thể gây hại cho thai nhi hay ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở phụ nữ mang thai hay không. Do đó, chỉ nên cân nhắc sử dụng hydroquinone dạng tại chỗ cho thai phụ khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có dữ liệu xác định liệu hydroquinone bôi tại chỗ có đi vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi quyết định sử dụng sản phẩm này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của thuốc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Chưa có báo cáo về bất kỳ tác dụng toàn thân nào khi sử dụng hydroquinone dưới dạng bôi ngoài da.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi xử lý tình trạng quá liều, cần giới hạn việc điều trị trên các vùng cơ thể tương đối nhỏ tại một thời điểm.
- Điều này là do một số bệnh nhân có thể trải qua hiện tượng đỏ da và cảm giác nóng rát nhẹ tạm thời, và những triệu chứng này không loại trừ khả năng cần can thiệp điều trị.
Quên liều Hydroquinone và xử trí
- Nếu quên một liều, hãy bôi thuốc ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường.
- Tuyệt đối không bôi hai liều cùng một lúc để bù lại.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Hydroquinone
https://ntp.niehs.nih.gov/ntp/noms/support_docs/hydroquinone_may2009.pdf
https://go.drugbank.com/drugs/DB09526
https://www.drugs.com/pro/hydroquinone-cream.html#s-34084-4
https://www.drugs.com/monograph/hydroquinone.html
Ngày cập nhật: 26/7/2021

