Fluvoxamine là gì? Công dụng, chỉ định và lưu ý khi dùng

Fluvoxamine là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, được sử dụng để điều trị trầm cảm nặng và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Thuốc hoạt động bằng cách tăng cường hoạt động của serotonin trong não, cải thiện tâm trạng và giảm các triệu chứng trầm cảm. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng fluvoxamine do có thể gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt, và tăng nguy cơ chảy máu. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc này.

Tổng quan về Fluvoxamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluvoxamine

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm (ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc – SSRIs).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 25 mg, 50 mg, 100mg.
Viên nang phóng thích kéo dài 100 mg, 150 mg.

Chỉ định Fluvoxamine

Điều trị các giai đoạn trầm cảm nặng.
Kiểm soát rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD).

Dược lực học

Fluvoxamine được cho là hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin một cách chọn lọc trong các tế bào thần kinh ở não.
Với liều điều trị, fluvoxamine hoạt động như một chất chủ vận tại thụ thể sigma-1, nơi thuốc thể hiện ái lực mạnh.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng đường uống, fluvoxamine được hấp thu toàn bộ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc trung bình đạt 53% và không có sự thay đổi do thực phẩm.

Phân bố

Khoảng 80% fluvoxamine liên kết với protein trong huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc trong cơ thể người là 25 lít/kg. Fluvoxamine có khả năng đi vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa mạnh mẽ của thuốc.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của fluvoxamine trong cơ thể là từ 13 đến 15 giờ.

Tương tác thuốc Fluvoxamine

Tương tác với các thuốc khác

Khi fluvoxamine được dùng chung với các tác nhân serotonergic (như triptan, tramadol, linezolid, SSRI), hiệu ứng serotonergic của nó có thể được tăng cường.
Đối với những bệnh nhân mắc trầm cảm nặng và kháng trị, việc kết hợp fluvoxamine với lithium nên được cân nhắc hạn chế.
Nguy cơ chảy máu có thể gia tăng khi fluvoxamine được dùng đồng thời với các loại thuốc chống đông máu.
Để phòng tránh nguy cơ phát triển hội chứng serotonin, không nên kết hợp fluvoxamine với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs).
Do fluvoxamine có khả năng ức chế các isoenzym CYP1A2 và CYP2C19, nồng độ huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi các enzym này có thể tăng lên. Việc điều chỉnh liều và theo dõi cẩn thận là cần thiết, đặc biệt với các thuốc có khoảng trị liệu hẹp.
Sự kết hợp giữa fluvoxamine và thioridazine có thể dẫn đến việc tăng độc tính trên tim của thioridazine.

Tương tác với thực phẩm

Có khả năng xảy ra tương tác giữa fluvoxamine và rượu, bia, hoặc bất kỳ loại đồ uống chứa cồn nào khác.
Sử dụng fluvoxamine cùng lúc với đồ uống giàu cafein có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ cafein trong huyết tương.

Xem thêm: Viên Kết Hợp Atorvastatin và Amlodipine: Giải Pháp '2 Trong 1' Cho Bệnh Nhân Tim Mạch

Chống chỉ định thuốc Fluvoxamine

Fluvoxamine bị chống chỉ định trong các tình huống sau:
Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với fluvoxamine hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Không được dùng đồng thời với tizanidine, các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) hoặc ramelteon.

Liều lượng & cách dùng Fluvoxamine

Người lớn

Điều trị trầm cảm:

Mức liều khuyến nghị là 100 mg/ngày. Liều khởi đầu từ 50 hoặc 100 mg, nên được dùng một liều duy nhất vào buổi tối.
Nếu cần, liều dùng có thể được xem xét và điều chỉnh trong khoảng thời gian 3 – 4 tuần sau khi bắt đầu liệu trình. Liều tối đa cho phép là 300 mg/ngày.
Liều 150 mg có thể được sử dụng dưới dạng một liều duy nhất, tốt nhất là uống vào buổi tối. Tổng liều hàng ngày vượt quá 150 mg nên được phân chia thành 2 hoặc 3 lần trong ngày. Việc điều chỉnh liều cần được thực hiện một cách thận trọng cho từng cá nhân để duy trì liều thấp nhất mang lại hiệu quả.
Bệnh nhân mắc trầm cảm cần được điều trị trong ít nhất 6 tháng để đảm bảo tình trạng không còn triệu chứng.

Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD):

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 50 mg/ngày, áp dụng cho 3 – 4 ngày đầu tiên của quá trình điều trị. Có thể tăng liều từng bước 50 mg sau mỗi 4 – 7 ngày cho đến khi đạt được liều có tác dụng. Liều có hiệu lực thường dao động từ 100 – 300 mg/ngày. Liều tối đa là 300 mg/ngày.
Một liều 150 mg có thể được dùng như một liều duy nhất, tốt nhất là uống vào buổi tối. Tổng liều hàng ngày trên 150 mg nên được chia thành 2 hoặc 3 lần trong ngày.

Trẻ em

Điều trị trầm cảm:

Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi để điều trị chứng trầm cảm chủ yếu vì tính an toàn và hiệu quả trên nhóm đối tượng này chưa được xác định.

Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD):

Ở trẻ em trên 8 tuổi và thanh thiếu niên, liều dùng được giới hạn đến 100 mg/liều trong 10 tuần. Liều khởi đầu là 25 mg/ngày. Có thể tăng liều từng bước 25 mg sau mỗi 4 – 7 ngày. Liều tối đa ở trẻ em là 200 mg/ngày.
Liều hàng ngày vượt quá 50 mg cần được chia thành 2 lần.

Các đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:

Nên khởi đầu điều trị với liều thấp và phải được theo dõi cẩn thận.

Cách dùng

Thuốc được dùng theo đường uống.
Đối với dạng bào chế phóng thích kéo dài: Dùng một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ. Không được nghiền hoặc nhai viên thuốc.

Tác dụng phụ của Fluvoxamine

Thường gặp

Chán ăn
Bối rối
Căng thẳng
Nhức mỏi
Lo âu
Mất ngủ
Buồn ngủ
Đau đầu
Chóng mặt
Đánh trống ngực
Nhịp tim nhanh
Đau bụng
Táo bón
Tiêu chảy
Khô miệng
Khó tiêu
Buồn nôn
Nôn
Tăng tiết mồ hôi
Suy nhược

Ít gặp

Ảo giác
Lú lẫn
Rối loạn ngoại tháp
Mất điều hòa
Hạ huyết áp tư thế
Phản ứng quá mẫn trên da
Đau khớp
Đau cơ
Phóng tinh bất thường (chậm)

Hiếm gặp

Cơn hưng cảm
Co giật
Chức năng gan bất thường
Phản ứng mẫn cảm với ánh sáng
Chảy dịch ở vú

Xem thêm: Nilutamide: Thuốc kháng androgen điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Không xác định tần suất

Xuất huyết
Tăng hormone tiết sữa
Tiết hormone kháng niệu không thích hợp
Hạ natri máu
Ý định tự sát
Hành vi tự sát
Hội chứng serotonin
Phản ứng giống như hội chứng rối loạn thần kinh ác tính
Rối loạn vận động
Rối loạn vị giác
Glaucoma
Giãn đồng tử
Loãng xương
Rối loạn kinh nguyệt
Hội chứng cai thuốc

Lưu ý khi dùng Fluvoxamine

Lưu ý chung

Các tình trạng tâm lý được điều trị bằng fluvoxamine có thể đi kèm với rối loạn trầm cảm, làm tăng nguy cơ các hiện tượng liên quan đến tự tử. Do đó, cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân có các rối loạn tâm lý khác.
Cần giám sát chặt chẽ, đặc biệt đối với bệnh nhân có nguy cơ cao trong giai đoạn đầu điều trị và khi có sự thay đổi liều lượng. Bệnh nhân và người chăm sóc cần được hướng dẫn để kịp thời phát hiện và thông báo cho bác sĩ khi có dấu hiệu lâm sàng xấu đi, ý định hoặc hành vi tự tử, hoặc những thay đổi hành vi bất thường.
Fluvoxamine không được khuyến nghị cho trẻ em dưới 18 tuổi, ngoại trừ trường hợp mắc rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, do các báo cáo về hành vi tự tử, thù địch, tức giận và hành vi chống đối. Nếu việc dùng thuốc là bắt buộc, bệnh nhân cần được theo dõi nghiêm ngặt.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận nên bắt đầu điều trị với liều thấp và phải được theo dõi cẩn thận. Các trường hợp tăng men gan thường hiếm gặp, nhưng nếu xảy ra, việc điều trị phải được ngưng lại.
Các phản ứng cai thuốc thường xuất hiện trong vài ngày đầu sau khi ngừng thuốc, đặc biệt khi ngưng thuốc đột ngột, và thường giảm dần trong vòng 2 tuần.
Các triệu chứng cai thuốc bao gồm chóng mặt, rối loạn cảm giác (như dị cảm, rối loạn thị giác, cảm giác sốc điện), khó ngủ, lú lẫn, dễ cáu kỉnh, kích động, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, ra mồ hôi, đánh trống ngực, run rẩy và lo lắng. Vì vậy, liều fluvoxamine cần được giảm dần trong vài tuần hoặc vài tháng khi ngưng điều trị, tùy thuộc vào tình trạng cá nhân của bệnh nhân.
Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần/hưng cảm hoặc suy nhược thần kinh. Nên ngừng sử dụng thuốc nếu bệnh nhân chuyển sang giai đoạn rối loạn thần kinh.
Hội chứng Akathisia (bồn chồn không yên) và tình trạng bồn chồn tâm thần vận động có thể xuất hiện trong vài tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị bằng fluvoxamine. Tránh việc tăng liều đột ngột ở những bệnh nhân biểu hiện các triệu chứng này.
Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử co giật (ví dụ, bệnh nhân động kinh được kiểm soát). Không nên sử dụng fluvoxamine cho người bị động kinh không ổn định. Nếu co giật xảy ra hoặc tần suất cơn co giật tăng lên, cần ngừng fluvoxamine ngay lập tức.
Nếu hội chứng serotonin hoặc các phản ứng giống hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh xảy ra khi dùng fluvoxamine (đặc biệt khi kết hợp với các thuốc serotonergic và/hoặc các thuốc an thần khác), cần ngưng fluvoxamine và tiến hành điều trị hỗ trợ, điều trị triệu chứng. Các dấu hiệu bao gồm tăng nhiệt độ cơ thể, cứng cơ, co giật cơ, thay đổi trạng thái tinh thần (như lú lẫn, kích thích, kích động dữ dội dẫn đến mê sảng), hôn mê, và có thể đe dọa tính mạng.
Hạ natri huyết là một tác dụng phụ rất hiếm gặp nhưng có khả năng hồi phục hoàn toàn sau khi ngưng sử dụng fluvoxamine.
Trong giai đoạn đầu điều trị, có thể xuất hiện tình trạng tăng hoặc hạ đường huyết, kèm theo giảm hấp thu glucose. Đối với bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường đang dùng fluvoxamine, cần điều chỉnh liều lượng các thuốc điều trị đái tháo đường phù hợp.
Cần thận trọng khi kê đơn fluvoxamine cho bệnh nhân bị tăng nhãn áp hoặc những người có nguy cơ phát triển bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính.
Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc nhóm SSRI, đặc biệt ở người cao tuổi và bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (như phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, NSAID) hoặc các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu, cũng như bệnh nhân có tiền sử xuất huyết.
Không khuyến cáo sử dụng fluvoxamine cùng với terfenadine, astemizole hoặc cisaprid.
Hiện có ít kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng đồng thời fluvoxamine với liệu pháp sốc điện (ECT).

Xem thêm: Pentazocine: Thuốc giảm đau opioid và lưu ý khi sử dụng

Lưu ý với phụ nữ có thai

Fluvoxamine được xếp vào nhóm C về mức độ an toàn cho phụ nữ mang thai theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Phụ nữ mang thai không nên sử dụng fluvoxamine, trừ khi tình trạng lâm sàng của họ đòi hỏi phải điều trị bằng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Fluvoxamine được bài tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó, không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Ở liều lên tới 150 mg, fluvoxamine không cho thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo về tình trạng buồn ngủ khi sử dụng fluvoxamine. Vì vậy, người bệnh cần thận trọng cho đến khi biết được phản ứng cá nhân của mình đối với thuốc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Các biểu hiện lâm sàng khi dùng quá liều fluvoxamine bao gồm: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, cảm giác buồn ngủ, chóng mặt, biến động nhịp tim (nhanh hoặc chậm), huyết áp thấp, rối loạn chức năng gan, co giật và hôn mê.

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho fluvoxamine. Khi bệnh nhân dùng quá liều, cần tiến hành rửa dạ dày ngay lập tức và bắt đầu các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Việc dùng than hoạt tính liều lặp lại, có thể kèm theo thuốc nhuận tràng thẩm thấu (nếu cần thiết), cũng là một phương pháp được khuyến nghị.

Quên liều và xử trí

Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, nên uống ngay khi phát hiện ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều dùng tiếp theo theo lịch trình, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp đúng theo kế hoạch.
Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Fluvoxamine

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6603/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/fluvoxamine.html

Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Fanzini&VD-32224-19

Ngày cập nhật: 18/7/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Fluvoxamine