Eletriptan: Công dụng, chỉ định, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Thuốc Eletriptan là một loại thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT1, được chỉ định để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính. Nó hoạt động bằng cách chọn lọc tác động lên các thụ thể serotonin, giúp giảm đau và các triệu chứng liên quan. Tuy nhiên, cần lưu ý về các tương tác thuốc, chống chỉ định và tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Eletriptan.

Tổng quan về Eletriptan

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Eletriptan

Loại thuốc

• Thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT 1 (nhóm triptan).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 20 mg, 40 mg.

Chỉ định Eletriptan

• Eletriptan được chỉ định để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính.

Dược lực học

• Eletriptan hoạt động như một chất chủ vận chọn lọc trên các thụ thể serotonin (5-HT 1B, 5-HT 1D) có mặt ở cả mạch máu và hệ thần kinh.
• Ngoài ra, Eletriptan còn cho thấy ái lực mạnh với thụ thể 5-HT 1F, điều này có thể đóng góp vào cơ chế tác dụng chống đau nửa đầu của dược chất.
• Dược chất này cũng có ái lực vừa phải đối với các thụ thể tái tổ hợp ở người như 5-HT 1A, 5-HT 2B, 5-HT 1E và 5-HT 7.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, Eletriptan được hấp thu nhanh chóng và hiệu quả qua đường tiêu hóa, đạt ít nhất 81%.
• Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc ước tính khoảng 50%.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) trung bình đạt được trong khoảng 1,5 đến 2 giờ sau khi dùng.

Phân bố

• Với thể tích phân bố là 138L, eletriptan cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể.
• Khoảng 85% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa chính của eletriptan diễn ra tại gan, được xúc tác bởi enzym CYP3A4, tạo ra một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 4 giờ.
• Độ thanh thải trung bình qua thận sau khi dùng đường uống là xấp xỉ 3,9 L/giờ.
• Việc thải trừ Eletriptan chủ yếu được thực hiện qua gan, chiếm khoảng 90% tổng lượng thuốc.

Tương tác thuốc Eletriptan

Tương tác Eletriptan với các thuốc khác

• Không khuyến cáo dùng đồng thời eletriptan với các chất ức chế mạnh enzym CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, josamycin, và các chất ức chế protease như ritonavir, indinavir, nelfinavir), vì chúng có thể làm tăng đáng kể nồng độ eletriptan trong huyết tương.
• Việc dùng ergotamine trong khoảng 1-2 giờ sau khi dùng eletriptan có thể dẫn đến tình trạng tăng huyết áp nhẹ.
• Vì lý do này, khuyến cáo tránh sử dụng các dẫn xuất ergotamine hoặc các loại ergot khác (như dihydroergotamine) trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi dùng eletriptan.
• Nguy cơ phát triển hội chứng serotonin có thể tăng lên khi eletriptan được sử dụng cùng với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI) hoặc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine chọn lọc (SNRI).

Tương tác Eletriptan với thực phẩm

• Tương tự như ergotamine, việc tiêu thụ caffein trong khoảng 1-2 giờ sau khi dùng eletriptan có thể gây tăng huyết áp nhẹ.

Chống chỉ định thuốc Eletriptan

Chống chỉ định sử dụng Eletriptan trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm nghiêm trọng.
• Tình trạng tăng huyết áp nặng hoặc không được kiểm soát đầy đủ.
• Các bệnh lý động mạch vành đã được chẩn đoán, bao gồm bệnh tim do thiếu máu cục bộ (như cơn đau thắt ngực, tiền sử nhồi máu cơ tim, hoặc thiếu máu cục bộ cơ tim không triệu chứng), và tình trạng co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal).
• Sự hiện diện của hội chứng Wolff-Parkinson-White.
• Các dạng rối loạn nhịp tim.
• Bệnh suy tim.
• Tình trạng thiếu máu cục bộ ở ruột.
• Bệnh lý về mạch máu ngoại vi.
• Người bệnh có tiền sử đột quỵ hoặc từng trải qua cơn thiếu máu não cục bộ thoáng qua.
• Không dùng đồng thời ergotamine hoặc các dẫn xuất của ergotamine (bao gồm methysergide) trong khoảng thời gian 24 giờ trước hoặc sau khi dùng eletriptan.
• Chống chỉ định khi đang dùng đồng thời các thuốc chủ vận thụ thể 5-HT1 khác ngoài eletriptan.
• Không được dùng các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, hoặc nelfinavir) trong vòng tối thiểu 72 giờ trước hoặc sau khi dùng eletriptan.
• Suy chức năng gan nặng (phân loại Child-Pugh cấp độ C).
• Tình trạng suy thận ở mức độ nặng.
• Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn cảm với eletriptan hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.

Liều lượng & cách dùng Eletriptan

Liều dùng Eletriptan

Người lớn

• Liều lượng ban đầu được khuyến nghị là 40 mg.
• Trong trường hợp cơn đau đầu thuyên giảm nhưng lại xuất hiện trở lại trong vòng 24 giờ, có thể dùng liều eletriptan thứ hai với liều lượng tương tự sau 2 giờ kể từ khi uống liều đầu tiên. Tổng liều tối đa trong một ngày không được vượt quá 80 mg.
• Nếu không có sự cải thiện của cơn đau đầu trong vòng 2 giờ sau liều đầu tiên, không nên sử dụng liều thứ hai cho cùng một đợt đau nửa đầu.
• Đối với những bệnh nhân không đạt được hiệu quả mong muốn với liều 40 mg (tức là không đáp ứng tốt với 2 trong số 3 cơn đau đầu), có thể xem xét tăng liều lên 80 mg (gồm 2 viên 40 mg) cho các cơn đau nửa đầu sau đó. Cần lưu ý không dùng liều 80 mg thứ hai trong vòng 24 giờ.
• Lưu ý quan trọng: Nên uống thuốc càng sớm càng tốt ngay khi cơn đau nửa đầu xuất hiện. Viên thuốc cần được nuốt toàn bộ với nước. Tuyệt đối không dùng liều lặp lại trong vòng 2 giờ sau liều ban đầu.

Trẻ em

• Mức độ an toàn và hiệu quả của eletriptan trên đối tượng trẻ em vẫn chưa được thiết lập rõ ràng.
• Dù dữ liệu dược động học của eletriptan ở liều 40 mg và 80 mg khi điều trị đau nửa đầu ở thanh thiếu niên tương đồng với người lớn khỏe mạnh, hiện tại vẫn chưa có khuyến cáo cụ thể về liều lượng eletriptan cho trẻ em.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi

• Độ an toàn và hiệu quả của eletriptan ở những bệnh nhân trên 65 tuổi chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống. Vì vậy, không nên sử dụng eletriptan cho người cao tuổi.
• Khi sử dụng, cần tham khảo liều dùng cho người trưởng thành.

Bệnh nhân suy gan

• Đối với bệnh nhân suy gan ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, không yêu cầu điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận

• Liều khởi đầu được khuyến nghị cho bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình là 20 mg. Tổng liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 40 mg.

Cách dùng thuốc Eletriptan

• Eletriptan được sử dụng qua đường uống.

Tác dụng phụ của Eletriptan

Thường gặp

• Viêm mũi, viêm họng; cảm giác buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, ngứa ran; yếu cơ; đánh trống ngực, tim đập nhanh; mặt đỏ bừng; đau bụng, buồn nôn, khô miệng, khó tiêu; cảm giác nóng bừng; suy nhược, đau tức ngực; ớn lạnh, tăng tiết mồ hôi; đau lưng, đau cơ.

Ít gặp

• Giảm cảm giác thèm ăn; tình trạng kích động, lú lẫn, hưng phấn, trầm cảm, mất ngủ; run rẩy, dị cảm, mất điều hòa vận động, giảm khả năng vận động, rối loạn ngôn ngữ; thị lực không bình thường, đau mắt, sợ ánh sáng; đau tai, ù tai; khó thở, rối loạn hô hấp; tiêu chảy; nổi ban da, ngứa; cảm giác khó chịu; sưng mặt, khát nước, phù nề ngoại biên.

Hiếm gặp

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp; nổi hạch bạch huyết; rối loạn cảm xúc; viêm kết mạc; nhịp tim chậm, sốc; hen phế quản; thay đổi giọng nói; táo bón, viêm thực quản, phù lưỡi; tăng nồng độ bilirubin trong máu, tăng men AST; nổi mề đay; viêm khớp; co giật; đau tức ngực, rong kinh.

Lưu ý khi dùng Eletriptan

Lưu ý chung

• Eletriptan có thể gây ra các phản ứng phản vệ và quá mẫn, bao gồm phù mạch, những phản ứng này tiềm ẩn nguy cơ đe dọa tính mạng hoặc dẫn đến tử vong. Do đó, thuốc này bị chống chỉ định đối với bệnh nhân đã biết có tiền sử quá mẫn với eletriptan.
• Các sự cố tim mạch nghiêm trọng như co thắt mạch vành, thiếu máu cục bộ thoáng qua, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh hoặc rung thất, ngừng tim và thậm chí tử vong đã được ghi nhận ở những người sử dụng các thuốc chủ vận thụ thể 5-HT1.
• Nếu bệnh nhân trải qua cảm giác đau, tức hoặc thắt ở ngực, hay bất kỳ triệu chứng nào tương tự đau thắt ngực sau khi dùng eletriptan, cần tiến hành đánh giá kỹ lưỡng để loại trừ bệnh mạch vành hoặc đau thắt ngực Prinzmetal trước khi quyết định dùng thêm liều. Trong trường hợp các triệu chứng này tái diễn khi tiếp tục điều trị, cần thực hiện theo dõi điện tâm đồ.
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng eletriptan, cần phải thực hiện đánh giá tim mạch kỹ lưỡng cho các bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh mạch vành, bao gồm những người bị tăng huyết áp, đái tháo đường, người hút thuốc lá hoặc đang dùng liệu pháp thay thế nicotine, nam giới trên 40 tuổi, phụ nữ đã mãn kinh, và những cá nhân có tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành.
• Trong trường hợp kết quả đánh giá tim mạch cho thấy tình trạng “đạt yêu cầu”, khuyến cáo nên dùng liều eletriptan đầu tiên tại cơ sở y tế, có thể cân nhắc theo dõi điện tâm đồ. Ngoài ra, việc đánh giá định kỳ chức năng tim mạch là cần thiết cho tất cả bệnh nhân đang điều trị.
• Đã có báo cáo về tình trạng tăng huyết áp đáng kể, bao gồm cả các cơn tăng huyết áp cấp tính gây suy giảm chức năng cơ quan, xuất hiện ở cả bệnh nhân có và không có tiền sử tăng huyết áp. Do đó, cần theo dõi huyết áp thường xuyên.
• Khi eletriptan được sử dụng cùng lúc với thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin noradrenaline (SNRI), bệnh nhân có thể xuất hiện các triệu chứng như kích động, lú lẫn, ảo giác, tăng phản xạ, rung giật cơ, rùng mình hoặc nhịp tim nhanh.
• Việc dùng đồng thời eletriptan với SSRI/SNRI không được khuyến nghị. Tuy nhiên, nếu việc kết hợp này được coi là cần thiết về mặt lâm sàng, cần theo dõi bệnh nhân hết sức chặt chẽ, đặc biệt là trong giai đoạn khởi đầu điều trị, khi điều chỉnh tăng liều, hoặc khi thêm vào một loại thuốc tác động lên hệ serotonin khác.
• Eletriptan chỉ được chỉ định khi bệnh nhân đã được chẩn đoán xác định là đau nửa đầu cấp tính; thuốc này không được dùng để dự phòng đau nửa đầu, cũng như không điều trị các dạng đau nửa đầu từng cơn hoặc đau nửa đầu kèm liệt nửa người.
• Trong trường hợp bệnh nhân không có phản ứng với liều eletriptan đầu tiên, cần xem xét lại chẩn đoán đau nửa đầu. Đối với những người có triệu chứng đau đầu không điển hình hoặc chưa từng có tiền sử đau nửa đầu, cần tiến hành kiểm tra để loại trừ các bệnh lý thần kinh tiềm ẩn khác.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Mặc dù các nghiên cứu ở động vật chưa cho thấy bất kỳ tác động tiêu cực trực tiếp hay gián tiếp nào đến quá trình mang thai hoặc sự phát triển của phôi/thai nhi, do thiếu dữ liệu lâm sàng về việc phơi nhiễm thuốc ở phụ nữ mang thai, eletriptan chỉ nên được dùng trong thai kỳ khi lợi ích điều trị là thật sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Eletriptan được phát hiện trong sữa mẹ với nồng độ thấp; do đó, cần cân nhắc thận trọng khi quyết định sử dụng thuốc này cho các bà mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ. Để giảm thiểu nguy cơ phơi nhiễm cho trẻ sơ sinh, khuyến nghị không cho con bú trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Do eletriptan có khả năng gây buồn ngủ hoặc chóng mặt ở một số người, thuốc này có thể làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân cần được khuyến cáo tự đánh giá mức độ ảnh hưởng của thuốc lên bản thân trước khi tham gia vào các hoạt động yêu cầu sự tập trung này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và biện pháp xử lý

Dấu hiệu và độc tính khi quá liều

• Việc sử dụng eletriptan vượt quá liều khuyến cáo có thể dẫn đến tình trạng tăng huyết áp hoặc xuất hiện các triệu chứng nghiêm trọng liên quan đến hệ tim mạch.

Hướng dẫn xử trí khi quá liều eletriptan

• Trong trường hợp dùng thuốc quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ y tế phù hợp với tình trạng của bệnh nhân.
• Sau khi dùng eletriptan quá liều, việc theo dõi sát sao và duy trì các phương pháp điều trị hỗ trợ tổng quát là cần thiết trong ít nhất 20 giờ, hoặc cho đến khi tất cả các dấu hiệu và triệu chứng đã thuyên giảm hoàn toàn.

Xử lý trường hợp quên liều

• Eletriptan được chỉ định sử dụng theo nhu cầu, không phải là thuốc dùng hàng ngày theo lịch trình cố định; do đó, không có tình trạng "quên liều" xảy ra.
• Nếu các triệu chứng không có dấu hiệu cải thiện sau khi dùng eletriptan, bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ để được tư vấn.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Eletriptan

BNF80/ p.501

Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/eletriptan.html, https://www.drugs.com/monograph/eletriptan.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1568/smpc

Ngày cập nhật: 28/06/2021