Echothiophate: Công dụng và cách dùng trong điều trị tăng nhãn áp

Echothiophate là một loại thuốc ức chế acetylcholinesterase, thường được sử dụng để điều trị bệnh tăng nhãn áp và bệnh lác điều tiết ở trẻ em. Với khả năng tăng cường hiệu quả của acetylcholine, thuốc giúp giảm áp lực nội nhãn và cải thiện tình trạng bệnh. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng do khả năng tương tác với các thuốc khác và gây ra tác dụng phụ.

Tổng quan về Echothiophate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Echothiophate (Echothiophat)

Loại thuốc

• Thuốc ức chế acetylcholinesterase.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch nhỏ mắt: 1,5 mg (0,03%), 3 mg (0,06%), 6,25 mg (0,125%), hoặc 12,5 mg (0,25%), chai 5 ml.

Chỉ định Echothiophate

• Echothiophate được chỉ định sử dụng trong các tình trạng sau:
• Điều trị bệnh tăng nhãn áp: bao gồm tăng nhãn áp góc mở mạn tính.
• Xử lý tăng nhãn áp góc đóng bán cấp hoặc mạn tính sau khi đã phẫu thuật cắt mống mắt hoặc trong trường hợp không thể phẫu thuật.
• Một số dạng tăng nhãn áp thứ phát không do nguyên nhân tiết niệu, đặc biệt là tăng nhãn áp phát sinh sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.
• Điều trị bệnh lác điều tiết ở trẻ em.

Dược lực học

• Echothiophate là một chất ức chế enzyme cholinesterase có tác dụng kéo dài, được dùng tại chỗ.
• Thuốc này hoạt động bằng cách tăng cường hiệu quả của acetylcholine nội sinh được giải phóng trong mống mắt, cơ mi và các cấu trúc phó giao cảm khác của mắt.
• Điều này dẫn đến co đồng tử, tăng cường khả năng thoát thủy dịch, giảm áp lực nội nhãn và giảm áp lực điều tiết.
• Sau vài tuần điều trị bằng thuốc nhỏ mắt, echothiophate thường làm giảm nồng độ cholinesterase trong huyết tương và hồng cầu ở phần lớn bệnh nhân.

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng dưới dạng thuốc nhỏ mắt, echothiophate được hấp thu cục bộ.
• Hiệu quả tối đa trong việc hạ áp lực nội nhãn thường đạt được trong vòng 24 giờ.

Phân bố

• Dữ liệu về phân bố của thuốc hiện chưa được cung cấp.

Chuyển hóa và thải trừ

• Tác dụng giảm áp lực nội nhãn của thuốc có thể duy trì trong khoảng thời gian từ vài ngày đến vài tuần.

Tương tác thuốc Echothiophate

Tương tác với thuốc khác

• Echothiophate có khả năng làm tăng cường tác dụng của các chất ức chế cholinesterase khác, bao gồm succinylcholine, organophosphate, và các thuốc trừ sâu carbamate.
• Những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc kháng cholinesterase toàn thân cần được thông báo về các phản ứng phụ tiềm ẩn khi dùng echothiophate.

Tương tác với thực phẩm

• Hiện tại chưa có dữ liệu về tương tác giữa echothiophate và thực phẩm.

Chống chỉ định thuốc Echothiophate

• Chống chỉ định sử dụng Echothiophate trong các tình huống sau:
• Bệnh viêm màng bồ đào đang hoạt động.
• Đa số các trường hợp tăng nhãn áp góc đóng, vì thuốc có thể làm tăng nguy cơ đóng góc.
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Echothiophate

Liều dùng Echothiophate

Người lớn

Bệnh tăng nhãn áp

• Khi lựa chọn liệu pháp điều trị, cần ưu tiên loại thuốc nhỏ mắt có khả năng kiểm soát nhãn áp hiệu quả với nguy cơ tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại thấp nhất. Bệnh tăng nhãn áp tonometric (tình trạng tăng nhãn áp mà không kèm theo các bằng chứng bệnh lý khác) thường không được điều trị bằng bất kỳ loại thuốc nào, và echothiophate không được khuyến cáo trong trường hợp này.
• Đối với bệnh tăng nhãn áp đơn thuần mạn tính ở giai đoạn đầu, khi có sự mất hoặc thay đổi đĩa đệm, pilocarpine thường được sử dụng làm liệu pháp ban đầu và có thể được khuyến nghị để duy trì kiểm soát trong suốt 24 giờ trong ngày.
• Nếu bệnh nhân không thể sử dụng pilocarpine, echothiophate hàm lượng 0,03% có thể mang lại hiệu quả và có thể không gây tác dụng phụ. Trong trường hợp liều lượng này không đủ, có thể bổ sung epinephrine và một chất ức chế anhydrase carbonic vào phác đồ điều trị.
• Khi vẫn cần một loại thuốc mạnh hơn, các hàm lượng echothiophate cao hơn có thể được sử dụng, với sự cân nhắc giữa việc kiểm soát nhãn áp và các tác dụng phụ tiềm ẩn. Đặc biệt, trong bệnh tăng nhãn áp thứ phát phát sinh sau phẫu thuật đục thủy tinh thể, thuốc thường cần hàm lượng cao hơn và thường được dung nạp tốt.

Bệnh tăng nhãn áp đơn giản mãn tính sớm

• Dung dịch nhỏ mắt Echothiophate iodide 0,03% nhỏ hai lần một ngày, ngay trước khi nghỉ ngơi và vào buổi sáng, có thể được kê đơn hiệu quả cho các trường hợp bệnh tăng nhãn áp đơn giản mãn tính sớm không được kiểm soát suốt ngày bằng các thuốc kém mạnh hơn. Nhờ tác động kéo dài, thuốc có thể kiểm soát hiệu quả vào ban đêm và sáng sớm. Nếu tình trạng bệnh không được kiểm soát, cần thay đổi liệu pháp.

Bệnh tăng nhãn áp mãn tính đơn giản và bệnh tăng nhãn áp thứ phát sau phẫu thuật đục thủy tinh thể

• Các trường hợp này có thể đáp ứng tốt với echothiophate iodide cho dung dịch nhỏ mắt 0,03% 2 lần/ngày. Khi bệnh nhân cần chuyển sang sử dụng echothiophate iodide cho dung dịch tra mắt do pilocarpine, carbachol, epinephrine không đạt yêu cầu kiểm soát, cần điều trị với các nồng độ cao hơn: 0,06%, 0,125% hoặc 0,25%.

Điều trị phối hợp

• Echothiophate iodide dưới dạng dung dịch nhỏ mắt có thể được sử dụng đồng thời với epinephrine.

Trẻ em

Bệnh lác điều tiết

• Sử dụng trong chẩn đoán: Nhỏ một giọt 0,125%, ngày một lần vào cả hai mắt khi nghỉ ngơi, trong khoảng thời gian 2 – 3 tuần.
• Sử dụng trong điều trị: Echothiophate được kê đơn ở nồng độ và tần suất thấp nhất. Sau thời gian điều trị ban đầu cho mục đích chẩn đoán, có thể giảm xuống hàm lượng 0,125% cách ngày hoặc 0,06% mỗi ngày.
• Các liều lượng này thường có thể được giảm dần khi điều trị đáp ứng. Hàm lượng 0,03% đã được chứng minh là có hiệu quả trong một số trường hợp. Liều tối đa thường được khuyến cáo là 0,125% mỗi ngày một lần, sử dụng trong thời gian ngắn.

Đối tượng khác

Người cao tuổi

• Không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả được ghi nhận giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

Người suy gan

• Không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.

Người suy thận

• Không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.

Cách dùng Echothiophate

• Thuốc được sử dụng bằng đường nhỏ mắt.
• Sau khi nhỏ thuốc, cần dùng tay ấn nhẹ vào huyệt bên trong trong một hoặc hai phút để giảm thiểu dịch chảy vào mũi và họng. Dung dịch thừa quanh mắt phải được loại bỏ bằng khăn giấy và rửa sạch thuốc trên tay.

Tác dụng phụ của Echothiophate

Thường gặp

• Có thể gặp tình trạng nhìn không rõ, suy giảm thị lực về đêm, cảm giác ngứa hoặc bỏng rát.
• Huyết áp tăng, tim đập nhanh. Triệu chứng toàn thân bao gồm ớn lạnh, cảm giác chóng mặt, đau đầu, đau nhức cơ thể, sốt và buồn ngủ.
• Các vấn đề tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu, táo bón, đầy hơi; viêm lưỡi, tăng tiết nước bọt, viêm dạ dày và rối loạn vị giác.
• Tiểu tiện thường xuyên, tiểu không kiểm soát, và viêm âm đạo.
• Yếu ớt, đau nhức hoặc run rẩy ở cơ bắp.
• Viêm mũi, ho nhiều hơn, khó khăn khi nuốt, chảy máu mũi, và viêm xoang.
• Chảy nước mắt, thị lực bị mờ hoặc không bình thường, viêm kết mạc.
• Có tiếng ù trong tai.
• Ngứa da, phát ban. Tăng tiết mồ hôi, sự thay đổi giọng nói, và các phản ứng quá mẫn.

Ít gặp

• Kích ứng hoặc đau ở mắt, đau đầu, tắc nghẽn ống lệ mũi, cùng với nguy cơ viêm mống mắt hoặc viêm màng bồ đào tiềm tàng.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Không xác định tần suất

• Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa và tăng tiết nước bọt.
• Cảm giác bỏng rát, co thắt mí mắt, kết mạc xung huyết, chảy nước mắt, đục thủy tinh thể, cận thị, bong võng mạc, và đau nhức hốc mắt. Co thắt phế quản, phù phổi. Tăng tiết mồ hôi.

Lưu ý khi dùng Echothiophate

Lưu ý chung

• Cần hết sức thận trọng khi sử dụng succinylcholine cho bệnh nhân đang dùng thuốc kháng cholinesterase, đặc biệt là trước hoặc trong quá trình gây mê toàn thân, do nguy cơ suy sụp hệ tim mạch hoặc hô hấp.
• Đối với những người bệnh đang điều trị nhược cơ bằng thuốc kháng cholinesterase toàn thân, việc sử dụng echothiophate để chữa tăng nhãn áp cần được cân nhắc kỹ lưỡng do khả năng phát sinh các tác dụng ngoại ý.
• Trong trường hợp xuất hiện các rối loạn tim mạch, cần ngưng dùng thuốc này một cách tạm thời hoặc vĩnh viễn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Hiện chưa có nghiên cứu về khả năng sinh sản trên động vật được tiến hành với echothiophate. Cũng chưa có dữ liệu nào cho thấy echothiophate có thể gây hại cho thai nhi hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên cân nhắc sử dụng echothiophate cho phụ nữ có thai khi lợi ích điều trị là thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Vì echothiophate có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ đang bú sữa mẹ, việc quyết định tiếp tục hay ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc cần được đưa ra sau khi cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Đã có báo cáo về việc echothiophate nhỏ mắt gây ra tình trạng mờ mắt, dẫn đến suy giảm thị lực và khả năng nhận biết chiều sâu, đặc biệt rõ rệt vào ban đêm. Vì vậy, người bệnh cần đặc biệt thận trọng khi lái xe vào buổi tối hoặc tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao trong điều kiện ánh sáng yếu.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều

• Hiện tại, chưa có thông tin cụ thể nào về các biểu hiện của tình trạng quá liều thuốc hoặc cách thức xử lý phù hợp được cung cấp.

Xử lý khi quên liều

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay lập tức khi phát hiện.
• Tuy nhiên, trong trường hợp thời điểm nhớ ra đã gần với liều dùng tiếp theo theo lịch trình, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp đúng thời gian dự kiến.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Echothiophate

3. Martindale 36th edition.

2. https://www.medicine.com/drug/echothiophate-iodide/hcp

1. Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01057.

Ngày cập nhật: 30/11/2021