Dipivefrin là thuốc nhỏ mắt được sử dụng để giảm áp lực nội nhãn trong điều trị bệnh glôcôm góc mở mạn tính. Với khả năng giảm nhãn áp hiệu quả, dipivefrin là lựa chọn điều trị phù hợp cho các trường hợp glôcôm góc mở, đặc biệt là ở bệnh nhân trẻ tuổi và có tình trạng bệnh nhẹ.
Tổng quan về Dipivefrin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Dipivefrine (Dipivefrin).
Loại thuốc
- Thuốc điều trị glôcôm.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Lọ 5 ml, 10 ml, 15 ml thuốc nhỏ mắt dipivefrine hydroclorid 0,1%.
Chỉ định Dipivefrin
- Thuốc nhỏ mắt dipivefrine hydroclorid được dùng để giảm áp lực nội nhãn trong điều trị bệnh glôcôm góc mở mạn tính.
- Tương tự adrenalin, dipivefrine có thể được sử dụng làm liệu pháp khởi đầu cho glôcôm góc mở, đặc biệt ở bệnh nhân trẻ tuổi và có tình trạng bệnh nhẹ.
- Thuốc này cũng có thể thay thế hoặc được dùng như một liệu pháp bổ trợ cho các thuốc chẹn beta-adrenergic, thuốc co đồng tử dùng tại chỗ, hoặc thuốc ức chế carbonic anhydrase dùng toàn thân trong các phác đồ điều trị glôcôm kết hợp.
- Khi được dùng bổ trợ với một loại thuốc khác, hiệu quả giảm nhãn áp của dipivefrine có thể được tăng cường.
- Dipivefrine còn được chỉ định trong điều trị glôcôm thứ phát và tình trạng tăng áp lực nội nhãn.
Dược lực học
- Dipivefrine hydroclorid là một tiền dược chất của adrenalin, có rất ít hoặc không có hoạt tính dược lý cho đến khi được thủy phân thành adrenalin trong cơ thể.
- Trong mắt, dipivefrine được chuyển hóa thành adrenalin thông qua hoạt động của enzym thủy phân.
- Adrenalin được giải phóng là một chất chủ vận adrenergic, có tác dụng làm giảm sự sản xuất thủy dịch và tăng cường quá trình thoát dịch ra khỏi mắt.
- Hiệu quả dược lý của dipivefrine khác với adrenalin chủ yếu ở khả năng hấp thu vào mắt.
- Sau khi nhỏ vào mắt, dipivefrine làm giảm đáng kể tình trạng tăng nhãn áp; tuy nhiên, đối với nhãn áp bình thường ở người có hoặc không có glôcôm, tác dụng giảm áp lực là ít hơn.
- Ở bệnh nhân tăng nhãn áp, việc nhỏ mắt bằng dipivefrine hydroclorid nồng độ 0,1% đã cho thấy mức giảm nhãn áp trung bình khoảng 15% đến 25%.
- Dipivefrine có khả năng giảm nhãn áp ở nồng độ nhỏ mắt thấp hơn đáng kể so với adrenalin.
- Ở bệnh nhân glôcôm, sau khi nhỏ dipivefrine, hiện tượng giãn đồng tử xuất hiện phụ thuộc vào liều và thường có mức độ tương đương hoặc hơi kém hơn so với khi dùng adrenalin.
- Tác dụng dược lý của dipivefrine có thể kéo dài đến 2 tuần sau khi ngưng thuốc ở một số bệnh nhân.
- Hiện tượng giãn đồng tử thường bắt đầu trong vòng 30 phút và có thể duy trì trong vài giờ.
Dược động học
Hấp thu
- Divipefrin được hấp thu tốt vào mắt sau khi dùng tại chỗ.
Phân bố và chuyển hóa
- Dipivefrine hydroclorid trải qua quá trình thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành adrenalin, nhờ hoạt động của các enzym esterase chủ yếu hiện diện trong giác mạc, kết mạc và thủy dịch.
- Cả dipivefrine và các chất chuyển hóa của nó đều có thể được tìm thấy trong giác mạc và thủy dịch.
Thải trừ
- Thời gian bán thải trung bình của dipivefrine từ giác mạc là 1 giờ 48 phút, từ thủy dịch là 1 giờ 54 phút, và từ mống mắt cùng thể mi là 3 giờ 6 phút.
Tương tác thuốc Dipivefrin
Tương tác thuốc
- Tránh phối hợp: Không nên sử dụng dipivefrin cùng lúc với lobenguan.
- Tăng tác dụng/độc tính:
- Các thuốc gây mê như cloroform, cyclopropan, enfluran, halothan, isofluran, hoặc tricloroethylen có thể làm tăng đáng kể nguy cơ loạn nhịp thất nặng. Cần ngưng sử dụng dipivefrin trước khi bệnh nhân được gây mê bằng các thuốc này.
- Việc dùng đồng thời thuốc nhỏ mắt dipivefrin với các thuốc chẹn beta-adrenergic dạng nhỏ mắt, ví dụ betaxolol hoặc timolol, có thể mang lại hiệu quả cộng hưởng trong việc giảm nhãn áp.
- Dùng dipivefrin cùng với các thuốc giao cảm khác có thể dẫn đến tăng cường các tác dụng độc hại.
- Giảm tác dụng:
- Dipivefrin làm suy giảm hiệu quả của lobenguan.
- Tác dụng của dipivefrin có thể bị giảm khi dùng chung với spironolacton.
Chống chỉ định thuốc Dipivefrin
Chống chỉ định
- Dipivefrin không được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân mắc glôcôm góc đóng.
- Người có tiền sử quá mẫn với dipivefrin, epinephrin, hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong chế phẩm thuốc.
Liều lượng & cách dùng Dipivefrin
- Cách dùng: Khi nhỏ thuốc vào mắt, người bệnh nên ấn nhẹ vào túi lệ trong lúc nhỏ và duy trì thao tác này trong 1 – 2 phút sau đó. Điều này giúp hạn chế sự hấp thu toàn thân của thuốc và giảm tác dụng hệ thống; đồng thời, cần tránh để đầu ống thuốc chạm trực tiếp vào mắt hoặc da.
- Người lớn:
- Điều trị ban đầu glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp:
- Đối với điều trị khởi đầu cho bệnh glôcôm góc mở hoặc tình trạng tăng nhãn áp, bệnh nhân nên nhỏ 1 giọt dung dịch dipivefrine hydroclorid 0,1% vào mắt, với tần suất mỗi 12 giờ một lần.
- Do nhãn áp có thể dao động trong ngày và không ổn định ngay lập tức trong vài ngày đến vài tuần đầu điều trị, việc đo nhãn áp cần được thực hiện nhiều lần trong ngày đầu tiên, sau đó định kỳ theo yêu cầu.
- Trong trường hợp cần hạ nhãn áp thêm ở bệnh nhân đang dùng dipivefrine, có thể bổ sung các thuốc nhỏ mắt như thuốc làm co đồng tử, thuốc chẹn beta-adrenergic, và/hoặc thuốc ức chế carbonic anhydrase có tác dụng toàn thân.
- Nếu dipivefrine được sử dụng để thay thế adrenalin trong phác đồ điều trị glôcôm đơn trị liệu, cần ngưng sử dụng adrenalin.
- Trong trường hợp dipivefrine thay thế một thuốc điều trị glôcôm khác (không phải adrenalin) trong liệu pháp đơn trị, bệnh nhân nên nhỏ mắt 1 giọt dung dịch dipivefrine hydroclorid 0,1% mỗi 12 giờ một lần, đồng thời tiếp tục dùng thuốc cũ trong ngày đầu tiên. Đến ngày hôm sau, chỉ tiếp tục nhỏ dipivefrine với liều lượng đã nêu và ngừng hẳn thuốc cũ.
- Đối với bệnh nhân đang sử dụng đa thuốc để kiểm soát glôcôm, việc bổ sung dipivefrine hoặc thay thế một thuốc khác bằng dipivefrine cần được cá nhân hóa. Trong quá trình điều chỉnh phác đồ, chỉ nên thay đổi một thuốc mỗi lần và thường cần chờ ít nhất 1 tuần trước khi thực hiện điều chỉnh tiếp theo.
- Ban đầu, dipivefrine được dùng với liều 1 giọt dung dịch 0,1% mỗi 12 giờ một lần, đồng thời duy trì các thuốc khác đang sử dụng.
- Từ ngày tiếp theo và kéo dài tối thiểu 1 tuần cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu, có thể giảm liều hoặc ngừng một trong các thuốc khác. Sau đó, phác đồ điều trị còn lại sẽ được điều chỉnh dựa trên đáp ứng nhãn áp của từng bệnh nhân.
Tác dụng phụ của Dipivefrin
Thường gặp
- Nhức đầu, kích ứng hoặc sung huyết kết mạc kèm cảm giác nóng rát ở giác mạc, đau nhức mắt, đau đầu, hoa mắt, hồi hộp.
Ít gặp
- Sưng hoàng điểm dạng nang, viêm da mí mắt khô (không gây ngứa), ngứa mắt, sung huyết vùng rìa giác mạc, sợ ánh sáng hoặc tăng nhạy cảm với ánh sáng.
Hiếm gặp
- Nhịp tim nhanh hoặc không đều, huyết áp cao, đau tức ngực, hen phế quản trầm trọng hơn (có thể liên quan đến thành phần natri metabisulfit trong chế phẩm).
Lưu ý khi dùng Dipivefrin
Lưu ý chung
- Cần sử dụng dipivefrine một cách thận trọng ở những bệnh nhân không có thủy tinh thể, vì có nguy cơ tiềm ẩn gây phù hoàng điểm dạng nang.
- Bệnh nhân cần được chỉ dẫn ngừng dùng dipivefrine và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu mẫn cảm hoặc tình trạng kích ứng kéo dài hoặc trở nên nghiêm trọng hơn trong quá trình điều trị.
- Đặc biệt lưu ý theo dõi khả năng xảy ra phản ứng mẫn cảm chéo với dipivefrine ở những người đã từng có tiền sử dị ứng với adrenalin.
- Tá dược natri metabisulfit có trong thuốc có thể gây ra phản ứng dị ứng ở những cá nhân có cơ địa nhạy cảm.
- Thận trọng khi chỉ định thuốc này cho người bệnh có tiền sử tăng huyết áp hoặc các bệnh lý tim mạch.
- Mặc dù các tác dụng không mong muốn toàn thân của dipivefrine được ghi nhận thấp hơn so với adrenalin, việc đánh giá tình trạng tim mạch của bệnh nhân là cần thiết trước khi bắt đầu điều trị bằng dipivefrine.
- Trong suốt quá trình điều trị bằng dipivefrine, cần theo dõi định kỳ nhãn áp, huyết áp và nhịp tim của bệnh nhân.
- Thuốc này có thể gây ra nhiều tác dụng phụ ảnh hưởng đến giác mạc, võng mạc và các hệ cơ quan khác trên toàn cơ thể, đặc biệt ở bệnh nhân cao huyết áp.
- Do nguy cơ gây tổn thương giác mạc và phù võng mạc, việc sử dụng thuốc này ở bệnh nhân cần được cân nhắc kỹ lưỡng.
- Hiện tại, việc sử dụng thuốc này đã trở nên hạn chế.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Cho đến nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng dipivefrine ở phụ nữ mang thai. Do đó, khuyến cáo tránh dùng thuốc này cho đối tượng này.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa rõ liệu dipivefrine có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, nên tránh sử dụng thuốc trong giai đoạn cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Dipivefrine có thể gây ra một số tác dụng phụ liên quan đến tim mạch, bao gồm tăng nhẹ nhịp tim và huyết áp tâm trương, cũng như gây đau đầu và chóng mặt.
- Do những ảnh hưởng này, cần hết sức thận trọng khi tham gia lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, hãy dùng liều đó ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Quá liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu mẫn cảm hoặc kích ứng mắt kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn trong quá trình điều trị, cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức.
Nguồn tham khảo
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00449
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00449
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/dipivefrin.html , https://www.drugs.com/sfx/dipivefrin-ophthalmic-side-effects.html#refs
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/dipivefrin.html , https://www.drugs.com/sfx/dipivefrin-ophthalmic-side-effects.html#refs
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

