Dexibuprofen – Thuốc chống viêm không steroid: Công dụng giảm đau, hạ sốt

Dexibuprofen là một loại thuốc chống viêm không steroid, được chỉ định để giảm đau và chống viêm mức độ nhẹ đến vừa, điều trị thoái hóa khớp và giảm đau bụng kinh. Với khả năng ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin, thuốc mang lại hiệu quả giảm đau và chống viêm rõ rệt. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng do có thể gây ra các tác dụng phụ như xuất huyết dạ dày, loét và tác động lên chức năng thận.

Tổng quan về Dexibuprofen

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Dexibuprofen

Loại thuốc

• Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg.
• Viên nang: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Chỉ định Dexibuprofen

Dexibuprofen được chỉ định cho các tình trạng sau:

• Giảm đau và chống viêm mức độ nhẹ đến vừa, bao gồm đau cơ xương và đau răng.
• Điều trị thoái hóa khớp.
• Giảm đau bụng kinh.

Dược lực học

• Dexibuprofen là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID), đại diện cho đồng phân S (+) có hoạt tính dược lý của ibuprofen. Tương tự như các NSAID khác, dexibuprofen sở hữu các tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.
• Cơ chế tác dụng của thuốc là thông qua việc ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin, thromboxane và các sản phẩm khác được tạo ra bởi enzym cyclooxygenase. Dexibuprofen cũng ngăn chặn sự tổng hợp prostacyclin tại thận, điều này có thể dẫn đến nguy cơ giữ nước do làm giảm lưu lượng máu đến thận.
• Thuốc thể hiện hiệu quả chống viêm và giảm đau rõ rệt trong điều trị thoái hóa khớp.
• Nhờ nồng độ đồng phân S có hoạt tính cao hơn, Dexibuprofen mang lại hoạt tính dược lý mạnh hơn, khả năng dung nạp tốt hơn và hồ sơ an toàn vượt trội so với ibuprofen. Tốc độ hòa tan của Dexibuprofen trong dịch dạ dày và dịch ruột mô phỏng chậm hơn so với ibuprofen racemic, từ đó cải thiện sinh khả dụng đường uống.

Dược động học

Hấp thu

• Dexibuprofen được hấp thu hiệu quả qua đường tiêu hóa.
• Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

• Khoảng 99% lượng thuốc gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

• Dexibuprofen được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, chiếm khoảng 90% tổng liều.
• Thời gian bán thải của thuốc nằm trong khoảng từ 1.8 đến 3.5 giờ.

Tương tác thuốc Dexibuprofen

• Dexibuprofen có tác dụng hiệp đồng với warfarin và aspirin, làm gia tăng nguy cơ xuất huyết dạ dày. Ngoài ra, dexibuprofen làm giảm hiệu quả bảo vệ tim mạch của aspirin và có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch. Do tiềm năng gia tăng tác dụng phụ, không khuyến cáo sử dụng đồng thời dexibuprofen với aspirin.
• Dexibuprofen làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương và giảm khả năng thải trừ lithi qua thận.
• Cần giám sát chặt chẽ huyết áp và chức năng thận khi phối hợp dexibuprofen với các thuốc ức chế men chuyển hoặc chẹn thụ thể angiotensin II ở bệnh nhân.
• Việc sử dụng đồng thời corticoid với các thuốc chống viêm không steroid làm tăng nguy cơ loét dạ dày.
• Dexibuprofen có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ của kháng sinh nhóm quinolon trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm nguy cơ gây co giật.
• Phối hợp với các thuốc chống viêm không steroid khác làm tăng nguy cơ xuất huyết và loét đường tiêu hóa.
• Dexibuprofen làm tăng độc tính của methotrexat.
• Dexibuprofen có thể làm giảm tác dụng bài tiết natri qua nước tiểu của furosemid và các thuốc lợi tiểu khác.
• Dexibuprofen có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.

Chống chỉ định thuốc Dexibuprofen

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dexibuprofen, bất kỳ loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nào khác, hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm.
• Không dùng cho những người từng có phản ứng quá mẫn với các hoạt chất tương tự (như aspirin hoặc các NSAID khác) mà đã gây ra các cơn hen suyễn, co thắt phế quản, viêm mũi cấp tính, hoặc dẫn đến polyp mũi, mày đay hay phù mạch.
• Bệnh nhân có tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan đến việc sử dụng NSAID trước đây không được dùng thuốc.
• Chống chỉ định với người có tiền sử loét dạ dày tá tràng tái phát tiến triển hoặc xuất huyết (khi có ít nhất hai đợt loét hoặc chảy máu đã được xác minh).
• Không sử dụng cho bệnh nhân đang bị chảy máu mạch máu não hoặc các trường hợp chảy máu tích cực khác.
• Chống chỉ định cho người mắc bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng đang trong giai đoạn hoạt động.
• Không dùng cho bệnh nhân suy tim nặng.
• Chống chỉ định với người bị rối loạn chức năng thận nghiêm trọng (mức lọc cầu thận GFR dưới 30 ml/phút).
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan ở mức độ nghiêm trọng không được sử dụng thuốc.
• Chống chỉ định từ đầu tháng thứ 6 của thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng Dexibuprofen

Người lớn

• Thoái hóa khớp, đau bụng kinh:
• Liều khuyến cáo là 600 – 900 mg mỗi ngày, được chia thành nhiều liều, ví dụ 400 mg dùng hai lần/ngày hoặc 300 mg dùng 2-3 lần/ngày.
• Ở những bệnh nhân có tình trạng đợt cấp, liều lượng có thể được tăng lên đến 1200 mg/ngày.
• Đau nhẹ đến trung bình:
• Liều khuyến cáo là 600 mg/ngày, chia thành ba lần uống.
• Nếu cần thiết, đối với bệnh nhân gặp tình trạng đau cấp tính (ví dụ đau răng), liều có thể được tăng lên đến 1200 mg/ngày.

Trẻ em

• Dexibuprofen chưa được nghiên cứu về độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi); do đó, không khuyến khích sử dụng cho nhóm tuổi này.

Đối tượng khác

• Rối loạn chức năng gan:
• Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình nên bắt đầu điều trị với liều lượng đã giảm và cần được theo dõi chặt chẽ.
• Rối loạn chức năng thận:
• Cần giảm liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình.

Tác dụng phụ của Dexibuprofen

Thường gặp

• Sốt, mệt mỏi, chướng bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, hoa mắt chóng mặt, bồn chồn, mẩn ngứa, phát ban ngoài da.

Ít gặp

• Phản ứng dị ứng (đặc biệt là co thắt phế quản ở người bệnh hen), viêm mũi, nổi mày đay, đau bụng, chảy máu dạ dày – ruột, làm trầm trọng thêm tình trạng loét dạ dày, cảm giác lơ mơ, mất ngủ, ù tai.
• Rối loạn thị giác, giảm thính lực, kéo dài thời gian đông máu.

Hiếm gặp

• Phù nề, nổi ban, hội chứng Stevens-Johnson, rụng tóc, hạ natri máu.
• Trầm cảm, viêm màng não vô khuẩn và hôn mê, nhìn mờ, rối loạn nhìn màu, giảm thị lực do nhiễm độc thuốc.
• Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.
• Rối loạn co bóp túi mật, các xét nghiệm chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan.
• Viêm ruột hoại tử, hội chứng Crohn, viêm tụy.
• Viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
• Nhạy cảm với ánh sáng.

Lưu ý khi dùng Dexibuprofen

Lưu ý chung

• Các biến cố nghiêm trọng trên đường tiêu hóa như xuất huyết, loét và thủng, có nguy cơ gây tử vong, đã được báo cáo với tất cả các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) tại bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị, dù có hay không có triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử bệnh lý đường tiêu hóa nghiêm trọng.
• NSAID cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý đường tiêu hóa (ví dụ: viêm loét đại tràng, bệnh Crohn), vì tình trạng bệnh có thể trở nên tồi tệ hơn.
• Các phản ứng dị ứng, bao gồm cả phản ứng phản vệ, có thể xảy ra ngay cả khi chưa từng tiếp xúc với thuốc trước đó.
• Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang mắc hoặc có tiền sử hen phế quản, bởi vì NSAID có thể kích hoạt co thắt phế quản ở nhóm bệnh nhân này.
• Bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết mức độ nhẹ đến trung bình cần được theo dõi và tư vấn thích hợp, do đã có báo cáo về tình trạng giữ nước và phù nề liên quan đến liệu pháp NSAID.
• Nên thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có bệnh lý gan và thận; cần đánh giá nguy cơ giữ nước, phù và suy giảm chức năng thận.
• Dexibuprofen có thể gây ra các tác dụng phụ trên thận, bao gồm viêm cầu thận, viêm thận kẽ, hoại tử nhú thận, hội chứng thận hư và suy thận cấp.
• Nồng độ nitơ urê và creatinine huyết tương có thể tăng khi dùng dexibuprofen.
• Dexibuprofen có thể gây tăng nhẹ và thoáng qua các men gan SGOT và SGPT.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Dexibuprofen có khả năng ức chế co bóp tử cung và kéo dài thời gian chuyển dạ.
• Ngoài ra, dexibuprofen có thể dẫn đến tăng áp lực phổi nghiêm trọng và suy hô hấp nặng ở trẻ sơ sinh do gây đóng sớm ống động mạch trong tử cung.
• Thuốc ức chế chức năng tiểu cầu, từ đó làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Trong ba tháng cuối của thai kỳ, việc sử dụng bất kỳ thuốc NSAID nào cũng phải được hạn chế tối đa.
• Các thuốc này bị chống chỉ định tuyệt đối trong vài ngày cuối cùng trước khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Lượng dexibuprofen đi vào sữa mẹ là rất nhỏ, không đáng kể.
• Ở liều bình thường dùng cho mẹ, nguy cơ đối với trẻ bú mẹ được đánh giá là thấp.
• Tuy nhiên, các nhà sản xuất vẫn khuyến cáo không nên dùng dexibuprofen trong thời gian cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Trong quá trình điều trị bằng dexibuprofen, khả năng phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm nếu xuất hiện các triệu chứng như chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ hoặc rối loạn thị giác.
• Yếu tố này cần được xem xét trong các trường hợp yêu cầu sự tỉnh táo cao, ví dụ như khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Đối với việc sử dụng dexibuprofen liều đơn hoặc trong thời gian ngắn, không cần áp dụng các biện pháp phòng ngừa đặc biệt.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều Dexibuprofen

Triệu chứng quá liều và độc tính

• Các biểu hiện nhẹ thường gặp khi dùng quá liều bao gồm: đau bụng, cảm giác buồn nôn, nôn, tình trạng lơ mơ, buồn ngủ, đau đầu, rung giật nhãn cầu, ù tai và mất khả năng phối hợp vận động.
• Những dấu hiệu ít phổ biến hơn, từ mức độ trung bình đến nghiêm trọng, có thể bao gồm: xuất huyết đường tiêu hóa, huyết áp thấp, giảm thân nhiệt, nhiễm toan chuyển hóa, co giật, suy chức năng thận, hôn mê, hội chứng suy hô hấp cấp tính ở người lớn và các đợt ngừng thở tạm thời.

Biện pháp xử lý khi quá liều

• Việc điều trị quá liều tập trung vào các triệu chứng cụ thể vì không có thuốc giải độc đặc hiệu. Đối với lượng dexibuprofen dưới 50 mg/kg, vốn không đủ khả năng gây ra triệu chứng nghiêm trọng, có thể pha loãng với nước để giảm kích ứng đường tiêu hóa.
• Nếu bệnh nhân đã dùng một lượng lớn thuốc, việc sử dụng than hoạt tính được khuyến nghị. Gây nôn để làm rỗng dạ dày chỉ nên được cân nhắc nếu thủ thuật này có thể được tiến hành trong vòng 60 phút kể từ thời điểm uống thuốc.
• Biện pháp rửa dạ dày không được khuyến cáo, trừ khi bệnh nhân đã nuốt phải một liều thuốc có khả năng gây nguy hiểm đến tính mạng và quy trình này có thể được thực hiện trong vòng 60 phút sau khi dùng thuốc.
• Các phương pháp như lợi tiểu cưỡng bức, lọc máu hoặc truyền máu đều không hiệu quả do dexibuprofen gắn kết mạnh mẽ với protein trong huyết tương.

Xử trí khi quên liều

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần kề với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Dexibuprofen

https://go.drugbank.com/drugs/DB09213

https://go.drugbank.com/drugs/DB09213

https://mhraproducts4853.blob.core.windows.net/

https://mhraproducts4853.blob.core.windows.net/

Ngày cập nhật: 28/7/2021