Clocortolone: Loại thuốc hỗ trợ điều trị các bệnh về da

Clocortolone là một loại glucocorticoid dùng tại chỗ mạnh mẽ, chuyên chỉ định để điều trị các triệu chứng viêm và ngứa do bệnh lý da liễu gây ra. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế enzyme phospholipase A2, từ đó ngăn chặn quá trình giải phóng các chất gây viêm trong cơ thể. Nhờ cơ chế này, Clocortolone giúp kiểm soát hiệu quả tình trạng sưng tấy, mẩn đỏ và kích ứng da. Tuy nhiên, bệnh nhân cần sử dụng đúng liều lượng để tránh nguy cơ teo da.

Tổng quan về Clocortolone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Clocortolone.

Loại thuốc

• Thuốc kháng viêm glucocorticoid (tác dụng tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc bôi dạng kem chứa clocortolone pivalate 0,1%: tuýp 45 g, 90 g.

Chỉ định Clocortolone

• Clocortolone pivalate được chỉ định cho các mục đích sau:
• Giảm các triệu chứng viêm và ngứa liên quan đến các bệnh lý da liễu có đáp ứng với liệu pháp corticosteroid.
• Điều trị tình trạng viêm da tăng sừng.

Dược lực học

• Clocortolone là một loại corticosteroid dùng tại chỗ, mang lại hiệu quả kháng viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch.
• Cơ chế hoạt động chống viêm của các corticosteroid bôi ngoài da vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn.
• Tuy nhiên, có giả thuyết cho rằng cơ chế này liên quan đến khả năng ức chế enzym phospholipase A2.
• Enzym này đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa sự sinh tổng hợp các chất trung gian gây viêm như prostaglandin và leukotriene, thông qua việc ngăn chặn sự giải phóng acid arachidonic, từ đó giúp kiểm soát quá trình viêm.

Dược động học

Hấp thu

• Mức độ hấp thu qua da dao động từ 1% đến 36%.
• Corticosteroid có thể được hấp thu qua da ngay cả khi da bình thường.
• Sự hiện diện của tình trạng viêm hoặc các bệnh lý da khác sẽ làm tăng khả năng hấp thu thuốc qua da.
• Hơn nữa, việc sử dụng băng kín làm tăng đáng kể sự hấp thu qua da của corticosteroid bôi ngoài, do đó, chúng có thể được xem xét như một phương pháp hỗ trợ trong điều trị các bệnh da liễu khó chữa.

Phân bố

• Corticosteroid gắn kết với protein huyết tương ở các mức độ khác nhau.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của thuốc chủ yếu diễn ra tại gan.

Thải trừ

• Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua thận.
• Một số corticosteroid dùng ngoài da và các chất chuyển hóa của chúng cũng được bài tiết qua mật.

Tương tác thuốc Clocortolone

• Clocortolone có khả năng tương tác với các loại thuốc khác.
• Khi dùng đồng thời với các thuốc điều trị đái tháo đường (ví dụ: acarbose, canagliflozin, dapagliflozin, dulaglutide, empagliflozin, exenatide, glimepiride, glyburide, insulin, linagliptin, liraglutide, metformin, repaglinide, sitagliptin), clocortolone có thể làm giảm hiệu quả hạ đường huyết của chúng.
• Việc sử dụng clocortolone chung với các thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm tăng nguy cơ phát sinh rối loạn điện giải.

Chống chỉ định thuốc Clocortolone

• Chống chỉ định cho những người có tiền sử quá mẫn với clocortolone, các corticosteroid khác, hoặc bất kỳ thành phần nào có trong chế phẩm thuốc.

Liều lượng & cách dùng Clocortolone

Người lớn

• Thoa một lượng kem clocortolone 0,1% vừa đủ lên vùng da bị tổn thương 3 lần mỗi ngày và xoa nhẹ nhàng.
• Có thể sử dụng băng kín để kiểm soát bệnh vẩy nến hoặc các tình trạng bệnh dai dẳng.
• Nếu tình trạng nhiễm trùng trở nên nặng hơn, cần ngừng sử dụng băng kín và áp dụng các liệu pháp điều trị nhiễm trùng phù hợp.

Trẻ em

• Nên thoa một lượng kem tối thiểu cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn theo phác đồ.

Tác dụng phụ của Clocortolone

Thường gặp

• Bệnh nhân có thể trải qua các cảm giác nóng rát, ngứa ngáy.
• Vùng da quanh nang lông có thể xuất hiện vảy hoặc đỏ.
• Quan sát thấy tình trạng lông/tóc mọc nhiều hơn.
• Phát sinh mụn trứng cá, đỏ da.
• Vùng da được bôi thuốc có thể trở nên mỏng hơn hoặc mất sắc tố.

Không xác định tần suất

• Cảm giác nóng bỏng, kích ứng da, khô da.
• Viêm nang lông, giảm sắc tố da.
• Viêm da quanh miệng, viêm da tiếp xúc do dị ứng.
• Nhiễm trùng thứ cấp, teo da, rạn da, rôm sảy.
• Thiếu hụt cortisol thứ phát.

Lưu ý khi dùng Clocortolone

Lưu ý chung

• Sự hấp thu corticosteroid bôi ngoài da vào cơ thể có thể dẫn đến việc ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận (trục HPA), đồng thời gây ra hội chứng Cushing, tăng đường huyết và glucose niệu ở một số bệnh nhân.
• Khả năng hấp thu toàn thân của corticosteroid gia tăng khi dùng steroid mạnh, trên vùng da rộng, kéo dài hoặc có băng kín.
• Do đó, cần kiểm tra định kỳ về mức độ ức chế trục HPA ở những bệnh nhân đang sử dụng corticosteroid mạnh trên diện tích da lớn kèm băng kín.
• Nếu phát hiện tình trạng ức chế trục HPA, khuyến nghị ngưng thuốc, giảm tần suất sử dụng hoặc chuyển sang loại steroid có tác dụng yếu hơn.
• Trong trường hợp tình trạng kích ứng da trở nên trầm trọng hơn, nên ngừng dùng corticosteroid bôi ngoài da và thay thế bằng phương pháp điều trị thích hợp khác.
• Nếu có dấu hiệu nhiễm trùng da, cần bổ sung thuốc kháng nấm hoặc kháng khuẩn.
• Nếu bệnh nhân không đáp ứng tốt với các liệu pháp kháng nhiễm, nên ngừng sử dụng corticosteroid cho đến khi nhiễm trùng được kiểm soát hoàn toàn.
• Trẻ em có nguy cơ cao hơn người lớn về nhiễm độc toàn thân do hấp thu lượng lớn corticosteroid bôi ngoài da.
• Các tác dụng phụ như ức chế trục HPA, hội chứng Cushing và tăng huyết áp nội sọ đã được ghi nhận ở trẻ em dùng corticosteroid bôi ngoài da.
• Việc sử dụng corticosteroid bôi ngoài da cho trẻ em cần được hạn chế ở liều thấp nhất có thể để đạt hiệu quả điều trị.
• Điều trị corticosteroid kéo dài có thể ảnh hưởng đến sự tăng trưởng và phát triển của trẻ nhỏ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phân loại mức độ an toàn cho phụ nữ có thai: Loại C (theo Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ, FDA).
• Corticosteroid dùng đường toàn thân ở liều tương đối thấp thường gây dị tật bẩm sinh ở động vật thí nghiệm.
• Các loại corticosteroid có hoạt tính mạnh hơn cũng đã được chứng minh gây dị tật sau khi bôi lên da của động vật thí nghiệm.
• Tuy nhiên, hiện chưa có đủ nghiên cứu hoặc bằng chứng tin cậy về tác dụng gây quái thai của corticosteroid bôi ngoài da ở phụ nữ mang thai.
• Chỉ nên sử dụng corticosteroid bôi ngoài da trong thai kỳ khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội hơn hẳn các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.
• Phụ nữ có thai không nên sử dụng các loại thuốc này trên diện rộng, với số lượng lớn hoặc trong thời gian dài.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa có bằng chứng xác nhận khả năng corticosteroid hấp thu qua da có thể được tìm thấy trong sữa mẹ.
• Lượng corticosteroid bài tiết vào sữa mẹ khi dùng đường toàn thân được cho là không đủ để gây ra tác động có hại đáng kể cho trẻ sơ sinh.
• Cần thận trọng khi chỉ định sử dụng corticosteroid bôi ngoài da cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu nào được ghi nhận về ảnh hưởng của clocortolone đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều và xử trí

• Nếu bệnh nhân quên một liều, hãy thoa thuốc ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình bôi thuốc như thường lệ.
• Tuyệt đối không được bôi gấp đôi liều quy định để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu khi sử dụng quá liều clocortolone cấp tính có thể bao gồm: rối loạn nhịp tim (cụ thể là rung nhĩ), co giật và phản ứng phản vệ.
• Khi thuốc được sử dụng trong thời gian dài, người bệnh có thể xuất hiện các triệu chứng tương tự hội chứng Cushing, suy nhược cơ, tăng huyết áp, tăng đường huyết, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, loãng xương và rối loạn tâm thần.
• Việc ngưng thuốc đột ngột có thể dẫn đến các tình trạng như: rối loạn cảm xúc, cáu kỉnh, trầm cảm, mệt mỏi, lo lắng, rối loạn giải thể nhân cách, đau cơ và đau khớp.

Cách xử lý khi quá liều Clocortolone

• Các biện pháp điều trị thường tập trung vào việc kiểm soát triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống của bệnh nhân.
• Trong trường hợp xảy ra co giật, có thể chỉ định tiêm tĩnh mạch các thuốc thuộc nhóm benzodiazepine hoặc barbiturate.
• Đối với các phản ứng dị ứng từ nhẹ đến trung bình, cần theo dõi cẩn thận chức năng thông khí và sử dụng thuốc kháng histamine.
• Khi gặp phải phản ứng dị ứng nặng, bệnh nhân cần được cung cấp oxy, đảm bảo đường thở thông thoáng, dùng thuốc kháng histamine và epinephrine, đồng thời theo dõi điện tâm đồ và truyền dịch tĩnh mạch.
• Cần theo dõi sát sao bệnh nhân, bao gồm các dấu hiệu sinh tồn, cân bằng dịch và điện giải; đặc biệt chú ý đến tình trạng thần kinh ở những người có biểu hiện liên quan đến hệ thần kinh.

Nguồn tham khảo

Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00838

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm

Micromedex: Clocortolone pivalate.

Drugs.com: www.drugs.com/pro/clocortolone-cream.html#s-34069-5