11 
Adapalene là thuốc da liễu thuộc nhóm Retinoid thế hệ thứ ba, được chỉ định để điều trị mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình, bao gồm mụn bọc, mụn sẩn và mụn mủ. Thuốc hoạt động bằng cách bình thường hóa sự biệt hóa của tế bào biểu mô nang và thúc đẩy quá trình tẩy tế bào chết trưởng thành, giúp cải thiện các triệu chứng mụn trứng cá.
Tổng quan về Adapalene
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Adapalene
Loại thuốc
- Thuốc da liễu (Retinoid thế hệ thứ ba)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem: 0,1%
- Gel adapalene/benzoyl peroxide: 0,1%/2,5%, 0,3%/2,5%.
Chỉ định Adapalene
- Adapalene được chỉ định để điều trị các tình trạng sau:
- Mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình, bao gồm mụn bọc, mụn sẩn và mụn mủ.
- Sử dụng cho các loại da khô, sáng màu, và các vùng da bị mụn trứng cá trên mặt, ngực hoặc lưng.
Dược lực học
- Adapalene là một dẫn xuất từ acid naphthoic, hoạt động như một chất chuyển hóa có hoạt tính, do đó không cần trải qua quá trình chuyển hóa thêm trong cơ thể.
- Khi bôi tại chỗ, adapalene nhanh chóng thấm sâu vào các nang lông nhờ đặc tính thân dầu của nó. Quá trình hấp thu vào nang lông diễn ra chỉ sau 5 phút kể từ lúc bôi.
- Dược chất này liên kết đặc hiệu với các thụ thể acid retinoic hạt nhân (RAR), cụ thể là RAR-beta và RAR-gamma.
- Phức hợp hình thành sau đó sẽ gắn vào DNA thông qua một trong ba thụ thể retinoid X (RXR), từ đó khởi động quá trình phiên mã. Điều này dẫn đến việc tăng sinh và biệt hóa của các tế bào sừng ở hạ nguồn, giúp adapalene bình thường hóa sự biệt hóa của tế bào biểu mô nang và thúc đẩy quá trình tẩy tế bào chết trưởng thành.
- Ngoài ra, adapalene còn có khả năng điều hòa phản ứng miễn dịch bằng cách giảm biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR-2) và ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1). TLR-2 có chức năng nhận diện Cutibacterium acnes (trước đây là Propionibacterium acnes), loại vi khuẩn chính gây mụn trứng cá. Việc kích hoạt TLR-2 thường dẫn đến sự chuyển vị hạt nhân của AP-1 và điều hòa tăng các gen tiền viêm. Do đó, adapalene mang lại tác dụng kháng viêm tổng thể, giúp cải thiện các triệu chứng mụn trứng cá do viêm gây ra.
Dược động học
Hấp thu và phân bố
- Sự hấp thu adapalene qua da người được ghi nhận là thấp. Trong các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ adapalene trong huyết tương không thể phát hiện được (với ngưỡng phân tích là 0,15 ng/ml) sau khi bôi thuốc lên vùng da bị mụn.
Chuyển hóa
- Các sản phẩm chuyển hóa chính của adapalene là các chất liên hợp glucuronid. Khoảng 25% lượng thuốc được chuyển hóa, trong khi phần còn lại được bài tiết ở dạng không đổi.
Thải trừ
- Adapalene được đào thải chủ yếu qua đường mật, với khoảng 30 ng/g lượng thuốc được bài tiết sau khi bôi tại chỗ.
- Thuốc được loại bỏ nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không còn dấu vết sau 72 giờ kể từ khi sử dụng.
Tương tác thuốc Adapalene
Tương tác với các thuốc khác
- Hiện tại, chưa có tương tác thuốc nào được biết đến khi adapalene được sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác. Tuy nhiên, khuyến cáo không nên dùng đồng thời adapalene với các thuốc có cơ chế hoạt động tương tự.
- Các phương pháp điều trị mụn trứng cá tại chỗ khác như dung dịch erythromycin (tối đa 4%), clindamycin phosphat (nồng độ 1% trong nền) hoặc gel benzoyl peroxide gốc nước (lên đến 10%) có thể được áp dụng vào buổi sáng, trong khi adapalene được dùng vào ban đêm. Điều này giúp tránh tương kỵ giữa các thuốc và đảm bảo đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
Chống chỉ định thuốc Adapalene
- Chống chỉ định sử dụng adapalene đối với những bệnh nhân:
- Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn cảm với adapalene.
- Phụ nữ đang trong thai kỳ hoặc những người đang có ý định mang thai.
Liều lượng & cách dùng Adapalene
- Hướng dẫn sử dụng và liều dùng của adapalene được khuyến nghị như sau:
Người lớn
- Áp dụng lên vùng da bị mụn một lần mỗi ngày vào buổi tối, sau khi đã làm sạch mặt.
- Cần thoa một lớp kem mỏng nhẹ bằng đầu ngón tay, đồng thời tránh tiếp xúc với khu vực mắt và môi.
- Đảm bảo da đã khô hoàn toàn trước khi tiến hành bôi kem.
Trẻ em
- Độ an toàn và hiệu quả của adapalene chưa được đánh giá ở đối tượng trẻ em dưới 12 tuổi.
- Không khuyến nghị sử dụng thuốc này cho những bệnh nhân mắc mụn trứng cá nghiêm trọng.
Tác dụng phụ của Adapalene
Thường gặp
- Da có thể bị khô, xuất hiện kích ứng, cảm giác nóng rát hoặc đỏ ửng (ban đỏ).
Ít gặp
- Gồm viêm da tiếp xúc, cảm giác khó chịu ở da, tình trạng cháy nắng, ngứa, bong tróc da và mụn trứng cá bùng phát.
Không xác định tần suất
- Có thể bao gồm viêm da dị ứng (viêm da tiếp xúc dị ứng), đau da, sưng da, bỏng rát, giảm hoặc tăng sắc tố da.
- Kích ứng, đỏ, ngứa hoặc sưng ở vùng mí mắt.
- Các phản ứng nghiêm trọng như phản vệ và phù mạch.
Lưu ý khi dùng Adapalene
Lưu ý chung
- Việc ngừng dùng adapalene được khuyến nghị nếu người bệnh gặp phải phản ứng quá mẫn hoặc tình trạng kích ứng da nghiêm trọng.
- Trong trường hợp kích ứng tại chỗ trở nên trầm trọng hơn, cần điều chỉnh tần suất bôi thuốc giảm đi, tạm ngưng điều trị cho đến khi các triệu chứng cải thiện, hoặc ngừng sử dụng thuốc vĩnh viễn.
- Tránh để adapalene tiếp xúc với các vùng nhạy cảm như mắt, miệng, khóe mũi, và các màng nhầy khác.
- Trong trường hợp thuốc vô tình dính vào mắt, hãy rửa sạch ngay lập tức bằng nước ấm.
- Không nên thoa adapalene lên da bị tổn thương (như vết cắt, vết trầy xước), vùng da bị cháy nắng hoặc chàm. Ngoài ra, adapalene không được chỉ định cho những người mắc mụn trứng cá thể nặng hoặc mụn trứng cá lan rộng trên diện tích lớn của cơ thể.
- Trong quá trình điều trị bằng adapalene, bệnh nhân phải giảm thiểu tối đa sự phơi nhiễm với ánh nắng mặt trời tự nhiên cũng như các nguồn bức xạ tia cực tím nhân tạo, kể cả đèn làm nâu da.
- Cần thận trọng đặc biệt và cảnh báo những người có mức độ tiếp xúc ánh nắng mặt trời cao hoặc có tiền sử nhạy cảm với ánh nắng.
- Khi không thể tránh khỏi việc tiếp xúc với ánh nắng, cần thoa kem chống nắng và mặc quần áo bảo hộ che chắn các vùng da đang được điều trị.
- Do adapalene thường được sử dụng như một liệu pháp thay thế cho các phương pháp điều trị mụn trứng cá khác, bác sĩ lâm sàng cần theo dõi và đánh giá sự tiến triển của bệnh nhân sau ba tháng điều trị.
- Trong thời gian dùng adapalene, bệnh nhân nên tránh dùng các sản phẩm mỹ phẩm có khả năng gây bít tắc lỗ chân lông (gây mụn) hoặc có tác dụng làm se da.
- Khi adapalene được áp dụng tại chỗ đúng theo hướng dẫn kê đơn, nguy cơ tác dụng toàn thân là thấp do khả năng hấp thu qua da của thuốc không đáng kể.
- Mặc dù vậy, điều quan trọng là không bôi thuốc lên vùng da bị tổn thương hoặc sử dụng vượt quá liều lượng khuyến nghị.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Chống chỉ định sử dụng adapalene cho phụ nữ đang mang thai hoặc những người đang có kế hoạch mang thai.
- Nếu adapalene được sử dụng trong thai kỳ, hoặc nếu bệnh nhân phát hiện mình có thai trong quá trình điều trị, cần ngưng thuốc ngay lập tức.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Adapalene không gây ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú mẹ do mức độ hấp thu toàn thân của thuốc là không đáng kể.
- Việc sử dụng adapalene trong giai đoạn cho con bú được xem là an toàn.
- Tuy nhiên, để ngăn ngừa khả năng trẻ sơ sinh tiếp xúc trực tiếp, không nên thoa adapalene lên vùng ngực trong thời gian cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Adapalene không gây bất kỳ tác động nào đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Adapalene và xử trí
Quá liều và độc tính
- Adapalene chỉ được chỉ định sử dụng ngoài da, không dùng qua đường uống.
- Việc thoa lượng thuốc quá nhiều sẽ không mang lại hiệu quả nhanh hơn hay tốt hơn, mà ngược lại có thể dẫn đến các biểu hiện như đỏ da, bong tróc hoặc cảm giác khó chịu đáng kể.
Xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp xuất hiện các dấu hiệu quá liều khi bôi ngoài da, người bệnh nên điều chỉnh giảm lượng thuốc sử dụng trong lần tiếp theo, chỉ thoa một lớp mỏng vừa đủ lên vùng da bị mụn.
- Nếu vô ý nuốt phải một lượng nhỏ adapalene, cần xem xét áp dụng các biện pháp làm sạch dạ dày phù hợp.
Quên liều và cách xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, người bệnh nên dùng thuốc ngay khi nhận ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc theo đúng kế hoạch ban đầu.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Adapalene
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00210
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00210
NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482509/
NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482509/
Pubchem: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Adapalene.
Pubchem: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Adapalene.
Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/adapalene.html.
Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/adapalene.html.
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/920/smpc.
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/920/smpc.
Ngày cập nhật: 20/07/2021.
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0