Deflazacort là gì? Công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng

Deflazacort là một loại thuốc glucocorticoid được sử dụng để điều trị các tình trạng viêm và tự miễn, bao gồm viêm khớp dạng thấp, hen suyễn và lupus ban đỏ hệ thống. Nó hoạt động bằng cách giảm viêm và ức chế hệ thống miễn dịch, giúp kiểm soát các triệu chứng và ngăn chặn sự tiến triển của bệnh. Deflazacort có sẵn dưới dạng viên nén và hỗn dịch uống, với liều lượng và cách dùng tùy thuộc vào tình trạng bệnh và phản ứng của bệnh nhân.

Tổng quan về Deflazacort

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Deflazacort.

Loại thuốc

• Glucocorticoid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 6 mg, 18 mg, 30 mg, 36 mg.
• Hỗn dịch uống 22,75 mg/ml.

Chỉ định Deflazacort

Chỉ định

Deflazacort được sử dụng trong điều trị các tình trạng sau:

• Sốc phản vệ, hen suyễn, và các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.
• Các bệnh lý viêm khớp như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính ở trẻ vị thành niên, và đau đa cơ do thấp khớp.
• Các bệnh hệ thống: lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ, bệnh mô liên kết hỗn hợp (ngoại trừ xơ cứng toàn thân), viêm đa động mạch nút, và bệnh u hạt.
• Các bệnh về da như Pemphigus, bệnh da bọng nước tự miễn, và viêm da mủ hoại thư.
• Các bệnh lý thận: hội chứng thận hư và viêm thận kẽ cấp tính.
• Tình trạng viêm thấp tim.
• Các bệnh viêm đường ruột như viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
• Các tình trạng viêm mắt như viêm màng bồ đào và viêm dây thần kinh thị giác.
• Các rối loạn huyết học: thiếu máu tán huyết tự miễn và xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát.
• Các bệnh ung thư huyết học: bệnh bạch cầu cấp tính, bệnh bạch cầu tăng lympho, ung thư hạch ác tính, và u đa tủy.
• Ức chế hệ thống miễn dịch sau cấy ghép nội tạng.
• Quản lý chứng loạn dưỡng cơ Duchenne ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Dược lực học

Dược lực học

• Deflazacort là một tiền chất corticosteroid tổng hợp, thuộc nhóm dẫn xuất oxazoline của prednisolone.
• Sau khi vào cơ thể, thuốc được chuyển hóa thành dạng hoạt tính có khả năng liên kết mạnh mẽ với các thụ thể glucocorticoid ở mô, từ đó mang lại tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch mạnh mẽ.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Deflazacort là một tiền dược, sau khi uống sẽ được hấp thu nhanh chóng và sau đó trải qua quá trình thủy phân để biến đổi thành dạng có hoạt tính.
• Sự hiện diện của thức ăn giàu chất béo trong dạ dày có thể làm chậm tốc độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

• Thuốc có khả năng vượt qua nhau thai một cách dễ dàng và được phân bố vào sữa mẹ; tuy nhiên, chỉ một lượng nhỏ thuốc có thể đi qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

• Deflazacort, với tư cách là một tiền chất, được các esterase trong huyết tương nhanh chóng biến đổi thành dạng có hoạt tính dược lý.
• Sau đó, chất chuyển hóa hoạt tính này tiếp tục được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4 để tạo ra nhiều chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Thải trừ

• Quá trình thải trừ của thuốc diễn ra chủ yếu qua đường thận.

Tương tác thuốc Deflazacort

Tương tác với các thuốc khác

• Viêm gân và rách gân là những tác dụng không mong muốn của thuốc; nguy cơ mắc các phản ứng này có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với các kháng sinh quinolone.
• Việc tăng liều duy trì deflazacort được khuyến nghị khi dùng chung với các thuốc gây cảm ứng enzyme gan, chẳng hạn như rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenobarbitone, phenytoin, primidone và aminoglutethimide.
• Ngược lại, đối với các thuốc ức chế enzyme gan, ví dụ như ketoconazole, có thể xem xét giảm liều duy trì của deflazacort.
• Đối với bệnh nhân đang sử dụng estrogen, liều deflazacort có thể cần được điều chỉnh giảm.
• Deflazacort có thể làm giảm hiệu quả điều trị của các thuốc hạ đường huyết (kể cả insulin), thuốc chống tăng huyết áp và thuốc lợi tiểu.
• Đồng thời, tác dụng hạ kali máu của acetazolamide, thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chủ vận beta 2, xanthines và carbenoxolone có thể bị tăng cường khi dùng chung với deflazacort.
• Khi deflazacort được dùng cùng lúc, hiệu lực của các thuốc chống đông coumarin có thể tăng lên.
• Dùng deflazacort làm tăng quá trình thanh thải salicylat qua thận, và việc ngưng thuốc steroid đột ngột có thể dẫn đến tình trạng nhiễm độc salicylat.
• Thuốc kháng axit có khả năng làm giảm sự hấp thu của deflazacort; do đó, nên uống hai loại thuốc này cách nhau tối thiểu 2 giờ.

Tương tác với thực phẩm

• Deflazacort có thể gây tích trữ muối và nước, đồng thời tăng đào thải kali.
• Vì vậy, bệnh nhân cần điều chỉnh chế độ ăn giảm muối và bổ sung kali.
• Không nên dùng thuốc này cùng với nước ép bưởi chùm.

Chống chỉ định thuốc Deflazacort

• Không nên sử dụng Deflazacort trong các tình huống sau đây:
• Bệnh nhân bị nhiễm trùng toàn thân, trừ khi đã được điều trị bằng một liệu pháp kháng khuẩn đặc hiệu.
• Người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với deflazacort hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
• Những người đã được tiêm vắc-xin virus sống.

Liều lượng & cách dùng Deflazacort

• Đối với thuốc viên nén: Người bệnh có thể uống nguyên viên hoặc nghiền nhỏ để trộn lẫn với thức ăn.
• Đối với hỗn dịch uống: Trước khi sử dụng, cần lắc kỹ chai thuốc. Chỉ dùng dụng cụ định lượng đi kèm để đong liều chính xác. Liều thuốc đã định cần được pha với 100 – 150 ml nước trái cây hoặc sữa (tránh nước ép bưởi) và uống ngay lập tức.

Người lớn

• Việc điều chỉnh liều lượng cần dựa trên chẩn đoán bệnh, mức độ nặng của tình trạng, phản ứng điều trị và khả năng dung nạp của từng người bệnh. Cần áp dụng liều thấp nhất mang lại hiệu quả mong muốn.
• Trong các trường hợp bệnh cấp tính, liều khởi đầu của deflazacort có thể đạt tới 120 mg/ngày. Liều duy trì thường dao động từ 3 – 18 mg/ngày.

• Viêm khớp dạng thấp: Liều duy trì thường từ 3 – 18 mg/ngày. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả và điều chỉnh tăng liều nếu cần thiết.

• Hen phế quản:
• Khi điều trị cơn hen cấp tính, deflazacort có thể được sử dụng với liều cao từ 48 – 72 mg/ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của cơn, sau đó giảm liều dần khi cơn cấp đã được kiểm soát.
• Đối với hen mãn tính, cần duy trì liều thấp nhất có thể để kiểm soát triệu chứng.

• Bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne: Liều khuyến nghị là khoảng 0,9 mg/kg/ngày, dùng một lần.

• Các bệnh khác: Liều deflazacort được xác định bởi đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân và có thể điều chỉnh để đạt liều duy trì hiệu quả thấp nhất. Liều khởi đầu có thể được tính toán dựa trên quy đổi 5 mg prednison hoặc prednisolon tương đương với 6 mg deflazacort.

Trẻ em

• Phạm vi liều deflazacort thông thường cho trẻ em là từ 0,25 – 1,5 mg/kg/ngày.

• Viêm khớp mạn tính ở thiếu niên: Đối với viêm khớp mạn tính ở thiếu niên, liều duy trì thường từ 0,25 – 1,0 mg/kg/ngày.

• Hội chứng thận hư: Trong hội chứng thận hư, liều khởi đầu thường là 1,5 mg/kg/ngày, sau đó sẽ được giảm dần theo đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

• Hen phế quản: Liều khởi đầu cho hen phế quản nên là từ 0,25 – 1,0 mg/kg deflazacort, dùng cách ngày.

• Bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne: Liều khuyến nghị cho bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne là khoảng 0,9 mg/kg/ngày, dùng một lần mỗi ngày.

Tác dụng phụ của Deflazacort

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Triệu chứng tương tự hội chứng Cushing, tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm mũi họng, rậm lông, tích mỡ vùng bụng, ban đỏ, tình trạng bứt rứt, đau bụng kinh, cảm giác khó chịu ở vùng bụng.

Ít gặp

• Giảm mật độ xương, gãy xương ở đốt sống và xương dài.
• Rối loạn tiêu hóa, viêm loét dạ dày tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa, cảm giác buồn nôn.
• Mức đường huyết tăng cao, nồng độ kali máu thấp, tích tụ dịch gây phù.
• Đau đầu, cảm giác quay cuồng.
• Suy giảm chức năng trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận, mất kinh.

Không xác định tần suất

• Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt.
• Nhiễm nấm Candida.
• Trạng thái hưng cảm, hoang tưởng, ảo giác, làm nặng thêm tình trạng tâm thần phân liệt.
• Da bị mỏng đi, giãn các mạch máu nhỏ dưới da.

Lưu ý khi dùng Deflazacort

Lưu ý chung

• Việc điều trị deflazacort trong thời gian dài có thể dẫn đến tình trạng ức chế tuyến thượng thận và teo vỏ thượng thận kéo dài nhiều năm sau khi ngừng thuốc. Do đó, cần giảm liều từ từ khi ngưng deflazacort sau liệu trình dài để tránh nguy cơ suy thượng thận cấp tính, vốn có thể đe dọa tính mạng.
• Do deflazacort ức chế phản ứng viêm và chức năng miễn dịch, nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng tăng lên. Các triệu chứng lâm sàng của nhiễm trùng thường không rõ ràng, và các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm trùng huyết và lao có thể bị che giấu, dẫn đến tình trạng bệnh trở nặng trước khi được phát hiện.
• Không được sử dụng cho bệnh nhân bị nhiễm nấm toàn thân vì thuốc có thể làm tình trạng bệnh trở nên nghiêm trọng hơn.
• Những người đang điều trị bằng deflazacort cần thận trọng khi tiếp xúc với người mắc bệnh sởi, thủy đậu hoặc herpes zoster. Trong trường hợp bị phơi nhiễm, bệnh nhân cần liên hệ ngay với bác sĩ để được tư vấn.
• Hiệu quả của vắc-xin có thể bị giảm trong quá trình dùng deflazacort. Không nên tiêm vắc-xin sống cho bệnh nhân đang sử dụng deflazacort.
• Các rối loạn về thị giác đã được ghi nhận khi dùng deflazacort cả đường toàn thân và tại chỗ.
• Nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng như nhìn mờ hoặc các vấn đề thị giác khác, họ nên đi khám bác sĩ nhãn khoa để xác định nguyên nhân, có thể bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc các bệnh hiếm gặp như bệnh lý hắc võng mạc trung tâm thanh dịch.
• Dùng deflazacort kéo dài có thể dẫn đến đục thủy tinh thể dưới bao sau, bệnh tăng nhãn áp có khả năng gây tổn thương dây thần kinh thị giác, và làm tăng nguy cơ nhiễm trùng mắt thứ phát do nấm hoặc vi rút.
• Việc sử dụng deflazacort trong điều trị lao hoạt động chỉ được phép trong các trường hợp lao giai đoạn cuối và lao lan tỏa, đồng thời phải kết hợp với phác đồ chống lao phù hợp. Đối với bệnh nhân có lao tiềm ẩn hoặc phản ứng dương tính với lao tố (tuberculin) mà được chỉ định deflazacort, cần theo dõi sát sao vì có nguy cơ bệnh tái phát.
• U tủy thượng thận, một tình trạng có thể gây tử vong, đã được báo cáo sau khi sử dụng deflazacort đường toàn thân.
• Các tình trạng y tế sau đây đòi hỏi sự thận trọng đặc biệt và cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên:
• Bệnh tim, nhồi máu cơ tim gần đây, suy tim sung huyết, tăng huyết áp, hoặc các rối loạn huyết khối tắc mạch.
• Viêm dạ dày hoặc viêm thực quản, viêm túi thừa đại tràng, viêm loét đại tràng (nếu có nguy cơ thủng, áp xe hoặc nhiễm trùng mủ), nối ruột gần đây, loét dạ dày tá tràng đang hoạt động hoặc tiềm ẩn.
• Đái tháo đường hoặc có tiền sử gia đình mắc đái tháo đường, loãng xương, nhược cơ, suy thận.
• Trạng thái cảm xúc không ổn định, có khuynh hướng loạn thần, hoặc động kinh.
• Tiền sử bệnh cơ do corticosteroid.
• Suy gan, xơ gan, suy giáp và suy thận.
• Herpes simplex ở mắt vì có thể dẫn đến thủng giác mạc.
• Deflazacort có thể gây ra rối loạn kinh nguyệt và tăng bạch cầu, do đó cần thận trọng khi sử dụng.
• Việc dùng deflazacort kéo dài có thể gây chậm phát triển không hồi phục ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và thanh thiếu niên.
• Bệnh cơ tim phì đại đã được ghi nhận sau khi dùng deflazacort toàn thân ở trẻ sinh non.
• Hội chứng Cushing có thể xuất hiện khi sử dụng deflazacort trong thời gian dài. Các biểu hiện bao gồm tăng huyết áp, béo phì thân và teo gầy chi, vân tím, mặt tròn, yếu cơ, dễ bầm tím và thường xuyên với da mỏng manh, lắng đọng mỡ sau gáy, loãng xương, mụn trứng cá, vô kinh, rậm lông và các bất thường về tâm thần.
• Deflazacort có khả năng gây tăng đường huyết và làm trầm trọng thêm tình trạng này, đặc biệt khi dùng kéo dài. Hiệu quả của các thuốc điều trị đái tháo đường cũng có thể bị suy giảm.
• Đã có báo cáo về các trường hợp hoại tử biểu bì nhiễm độc khi dùng thuốc. Ngừng sử dụng deflazacort ngay lập tức khi xuất hiện phát ban.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Deflazacort chỉ nên được dùng cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết, và khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội hơn so với các rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
• Trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ lưỡng nếu mẹ đã được điều trị bằng corticosteroid, nhằm phát hiện kịp thời tình trạng suy tuyến thượng thận nếu có.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Deflazacort chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú khi có chỉ định rõ ràng và lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chóng mặt là một tác dụng không mong muốn có thể xảy ra sau khi điều trị bằng deflazacort. Nếu gặp phải tình trạng này, bệnh nhân không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Xử lý khi bỏ lỡ liều và quá liều

Quên liều và cách xử trí

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên dùng ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.

Quá liều và độc tính

• Tình trạng quá liều hiếm khi được ghi nhận.

Cách xử lý khi quá liều

• Khi có dấu hiệu quá liều, cần lập tức liên hệ với chuyên gia y tế hoặc nhanh chóng đến cơ sở y tế gần nhất để nhận được sự hỗ trợ và hướng dẫn kịp thời.

Nguồn tham khảo

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31b347d2-f156-4055-9d8f-7cf0df420296

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31b347d2-f156-4055-9d8f-7cf0df420296

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/deflazacort.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/deflazacort.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6287

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6287