10 
Demeclocycline là một loại kháng sinh tetracycline, được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi vi sinh vật có độ nhạy cảm với tetracycline, cũng như xử lý tình trạng hạ natri máu mạn tính. Với phổ hoạt động rộng, demeclocycline cho thấy hiệu quả cao trong việc điều trị các nhiễm trùng gây ra bởi nhiều loại vi khuẩn khác nhau. Tuy nhiên, việc sử dụng demeclocycline cần được thận trọng, đặc biệt là khi dùng cho phụ nữ có thai, cho con bú, hoặc những người có chức năng thận hoặc gan bị suy giảm.
Tổng quan về Demeclocycline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Demeclocycline
Loại thuốc
- Kháng sinh tetracycline
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 150 mg
Chỉ định Demeclocycline
- Thuốc được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi vi sinh vật có độ nhạy cảm với tetracycline.
- Ngoài ra, thuốc còn được dùng để xử lý tình trạng hạ natri máu mạn tính, đặc biệt là khi liên quan đến hội chứng tiết hormon chống bài niệu (ADH) quá mức.
Dược lực học
- Các loại tetracycline thể hiện hoạt tính kìm khuẩn chính và được nhận định là có tác dụng kháng khuẩn thông qua việc can thiệp vào quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.
- Phổ hoạt động của chúng bao trùm nhiều loại vi khuẩn gây bệnh gram dương và gram âm, trong đó có cả một số chủng đã phát triển đề kháng với penicillin.
- Thuốc cho thấy hiệu quả cao trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi: Borrelia recurrentis (sốt tái phát), Calymmatobacterium granulomatis (bệnh u hạt inguinale), các loài Chlamydia (bệnh vẹt, bệnh u hạt lympho sinh dục, đau mắt hột, bao gồm viêm kết mạc), Francisella tularensis (tularaemia), Haemophilus ducreyi (săng nam), Leptospira (viêm màng não, vàng da), Mycoplasma pneumoniae (viêm niệu đạo không do lậu cầu), Pseudomonas mallei và pseudomallei (u tuyến và bệnh melioidosis), Rickettsia (sốt phát ban, sốt Q, sốt đốm núi đá), cùng các loài Vibrio (dịch tả).
- Demeclocycline cũng rất hiệu quả, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với streptomycin, để điều trị nhiễm trùng gây ra bởi các loài Brucella (brucellosis) và Yersinia pestis (bệnh dịch hạch), cũng như mụn trứng cá nặng.
- Các vi sinh vật nhạy cảm khác với thuốc bao gồm: Actinomyces israelii, Bacillus anthracis (viêm phổi), các loài Clostridium (hoại thư do khí, uốn ván), Entamoeba histolytica (kiết lỵ), Neisseria gonorrhoeae và các loài vi khuẩn kỵ khí, cùng với Treponema pallidum và pertenue (gây bệnh giang mai và ghẻ cóc).
- Các kháng sinh trong nhóm tetracycline cho thấy hiện tượng đề kháng chéo với nhau.
Dược động học
Hấp thu
- Thuốc được hấp thu một phần qua hệ tiêu hóa.
- Quá trình hấp thu này có thể bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của các muối kim loại hóa trị II và III hòa tan, cũng như sữa và thức ăn.
- Nồng độ thuốc cao nhất trong máu thường xuất hiện trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 giờ sau khi uống.
Phân bố
- Demeclocycline phân tán rộng khắp các mô và dịch cơ thể.
- Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương dao động từ 36% đến 91%.
Chuyển hóa
- Thuốc này gần như không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.
Thải trừ
- Demeclocycline được đào thải qua cả đường mật và đường tiểu.
- Việc loại bỏ thuốc qua nước tiểu chủ yếu diễn ra thông qua quá trình lọc tại cầu thận.
- Với liều uống 150 mg, khoảng 44% Demeclocycline được bài tiết qua nước tiểu, và từ 13% đến 46% được loại bỏ qua phân, đều dưới dạng không đổi.
- Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải của thuốc là từ 10 đến 17 giờ.
Tương tác thuốc Demeclocycline
Tương tác với các thuốc khác
- Demeclocycline không nên được sử dụng đồng thời với penicillin.
- Trong trường hợp dùng tetracycline chung với các thuốc chống đông máu, cần thiết phải điều chỉnh giảm liều của thuốc chống đông.
- Nguy cơ tăng huyết áp nội sọ lành tính có thể gia tăng khi tetracycline được sử dụng cùng lúc với các retinoid, bao gồm acitretin, isotretinoin và tretinoin.
- Việc kết hợp tetracycline với ergotamine và methysergide có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc ergotism.
- Các chất kháng khuẩn như demeclocycline có khả năng làm mất hoạt tính của vắc-xin thương hàn dạng uống; do đó, khuyến cáo tránh dùng demeclocycline trong khoảng 3 ngày trước và 3 ngày sau khi tiêm chủng vắc-xin thương hàn.
- Sử dụng demeclocycline cùng với thuốc mê methoxyflurane làm tăng nguy cơ phát triển suy thận.
- Tác dụng chống đồng hóa của tetracycline có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ nitrogen urê máu (BUN).
- Lưu ý về hấp thu:
- Sự hấp thu của demeclocycline bị giảm bởi các thuốc kháng acid chứa magie, nhôm hoặc canxi; các sản phẩm bổ sung canxi; các chế phẩm sắt; thuốc nhuận tràng chứa magie; strontium ranelate; sucralfate; và tripotassium dicitrato bismuthate.
- Để tối ưu hóa hấp thu, demeclocycline nên được uống 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid, thuốc bổ sung canxi và thuốc nhuận tràng chứa magie.
- Đối với các chế phẩm sắt và các sản phẩm vitamin có chứa sắt, demeclocycline nên được uống 2 giờ trước hoặc 4 giờ sau.
- Hiệu quả của các thuốc tránh thai nội tiết có thể bị suy giảm khi dùng chung với demeclocycline.
Tương tác với thực phẩm
- Khi dùng đồng thời với thức ăn, sữa và các sản phẩm từ sữa (như sữa chua, pho mát, kem), sự hấp thu của demeclocycline sẽ bị giảm.
Chống chỉ định thuốc Demeclocycline
Chống chỉ định
Không được dùng thuốc Demeclocycline trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất, bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc có tiền sử quá mẫn với các loại thuốc tetracycline khác.
- Người bệnh đang mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc đang cho con bú.
- Trẻ em dưới 12 tuổi.
- Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Liều lượng & cách dùng Demeclocycline
Cách dùng Demeclocycline
- Viên thuốc cần được nuốt toàn bộ, không được nghiền nát, nhai hoặc bẻ. Bệnh nhân nên uống kèm nhiều nước và duy trì tư thế ngồi hoặc đứng trong khi uống để giảm thiểu nguy cơ kích ứng và loét thực quản.
- Việc điều trị kháng sinh nên được duy trì thêm từ 1 đến 3 ngày sau khi các triệu chứng sốt điển hình đã thuyên giảm.
Người lớn
- Điều trị nhiễm khuẩn: Liều dùng hàng ngày là 600 mg, chia thành 2 hoặc 4 liều nhỏ hơn.
- Viêm phổi không điển hình: Liều trung bình mỗi ngày là 900 mg, được chia thành 3 lần uống trong vòng 6 ngày.
- Điều trị hạ natri máu mãn tính do SIADH:
- Ban đầu: Khởi đầu với 900 mg – 1200 mg mỗi ngày, chia thành nhiều liều.
- Liều duy trì: Liều duy trì là 600 – 900 mg mỗi ngày, được chia thành nhiều lần uống.
Trẻ em
- Điều trị nhiễm khuẩn: Đối với trẻ em 12 tuổi trở lên, liều Demeclocycline là 600 mg mỗi ngày, chia thành 2 hoặc 4 lần.
- Viêm phổi không điển hình tiên phát: Liều trung bình hàng ngày là 900 mg, được dùng 3 lần mỗi ngày trong 6 ngày.
Tác dụng phụ của Demeclocycline
Thường gặp
- Chán ăn, cảm giác buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Phát ban dạng dát sẩn và ban đỏ, cùng với các phản ứng dị ứng.
- Nồng độ BUN (nitrogen urê máu) tăng cao.
Không xác định tần suất
- Thiếu máu do tan máu, giảm số lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và tăng bạch cầu ái toan.
- Các biểu hiện quá mẫn có thể bao gồm mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch thần kinh, sốc phản vệ, ban xuất huyết dị ứng, viêm màng ngoài tim và làm nặng thêm bệnh lupus ban đỏ hệ thống.
- Da trở nên nhạy cảm hơn với ánh sáng, ngứa, xuất hiện bọng nước trên da, viêm da tróc vảy, và thay đổi sắc tố da.
- Đau đầu, chóng mặt, thóp phồng ở trẻ sơ sinh, tăng huyết áp nội sọ lành tính ở thanh thiếu niên và người lớn, và tăng áp lực nội sọ (biểu hiện như đau đầu dữ dội hoặc kéo dài, hoặc nhìn mờ).
- Yếu cơ.
- Khó khăn về thị lực.
- Ảnh hưởng độc hại đến thính giác.
- Khó khăn khi nuốt, viêm thực quản, loét bờ miệng, nhiễm nấm Candida, viêm đại tràng giả mạc, viêm lưỡi, viêm miệng, viêm âm đạo hoặc viêm ruột do tụ cầu, viêm tụy.
- Suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở những người có bệnh thận từ trước, có thể dẫn đến suy thận cấp hoặc viêm thận, và đái tháo nhạt do thận có khả năng hồi phục.
- Viêm gan, vàng da, suy gan. Các chỉ số xét nghiệm chức năng gan có thể tăng tạm thời.
Lưu ý khi dùng Demeclocycline
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận hoặc gan, cũng như khi phối hợp với các loại thuốc khác có khả năng gây độc cho gan hoặc thận.
- Việc dùng đồng thời demeclocycline với thuốc mê methoxyflurane làm tăng nguy cơ suy thận.
- Tác dụng chống đồng hóa của tetracycline có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ BUN (nitrogen urê máu).
- Điều trị hạ natri máu mạn tính có thể yêu cầu sử dụng demeclocycline liều cao trong thời gian dài, từ đó làm tăng khả năng gây độc cho thận (biểu hiện qua sự gia tăng urê và creatinin huyết tương) và các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
- Các loại tetracycline có thể gây ra đề kháng chéo và mẫn cảm chéo ở bệnh nhân.
- Nên ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu của sự phát triển quá mức của vi sinh vật kháng thuốc, bao gồm nấm candida, viêm ruột, viêm lưỡi, viêm miệng hoặc viêm âm đạo.
- Đối với bệnh nhân suy thận, cần điều chỉnh liều (giảm tổng liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều) để tránh tích lũy toàn thân quá mức, và nếu điều trị kéo dài, việc xác định nồng độ thuốc trong huyết thanh là cần thiết.
- Bệnh nhân đã biết mắc bệnh gan không nên dùng quá 1g mỗi ngày.
- Trong các liệu trình điều trị dài hạn, việc đánh giá định kỳ chức năng hệ tạo máu, thận và gan là điều cần thiết.
- Bệnh nhân cần được cảnh báo về việc tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời tự nhiên hoặc nhân tạo, và nên ngừng điều trị ngay khi có dấu hiệu khó chịu đầu tiên trên da.
- Demeclocycline có thể làm tăng tình trạng yếu cơ ở bệnh nhân nhược cơ.
- Sử dụng tetracyclin trong giai đoạn phát triển răng (nửa sau của thai kỳ và trẻ em đến 12 tuổi) có thể dẫn đến đổi màu răng vĩnh viễn (vàng – xám – nâu) và giảm tạo men răng.
- Phản ứng bất lợi này thường xảy ra khi sử dụng thuốc lâu dài hoặc sau các liệu trình ngắn hạn lặp lại.
- Không khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 8 tuổi, trừ khi các loại thuốc khác không hiệu quả hoặc bị chống chỉ định, hoặc khi lợi ích trong một số chỉ định nhất định (ví dụ: bệnh than) vượt trội hơn so với rủi ro.
- Hội chứng đái tháo nhạt (biểu hiện bằng tiểu nhiều, khát nhiều và suy nhược) đã được ghi nhận khi điều trị demeclocycline dài hạn.
- Hội chứng này gây ảnh hưởng đến thận, phụ thuộc vào liều lượng và có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và được tìm thấy trong các mô của thai nhi, tiềm ẩn nguy cơ gây độc cho thai nhi đang phát triển (thường liên quan đến sự chậm phát triển của hệ xương).
- Nếu thuốc được sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai khi đang dùng demeclocycline, cần cảnh báo cho bệnh nhân về những nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Trẻ sơ sinh bú sữa mẹ từ người mẹ đang dùng tetracyclin có thể gặp phải tình trạng đổi màu răng vĩnh viễn và giảm sản xuất men răng.
- Do đó, demeclocycline không nên được dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Một số tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, rối loạn thị giác và hiếm khi suy giảm thính lực có thể xảy ra khi sử dụng thuốc.
- Bệnh nhân nên được cảnh báo về những nguy cơ này, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí khi quên liều
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp theo lịch trình, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Đối với trường hợp quá liều Demeclocycline, hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
- Các biện pháp xử lý bao gồm rửa dạ dày kết hợp với việc cho bệnh nhân uống sữa hoặc thuốc kháng axit.
- Việc duy trì cân bằng chất lỏng và điện giải trong cơ thể là cần thiết.
- Cần lưu ý rằng các phương pháp như thẩm phân máu (lọc máu) hoặc thẩm phân phúc mạc không mang lại hiệu quả trong việc loại bỏ tetracycline ra khỏi cơ thể.
Nguồn tham khảo
Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682103.html#overdose
Drug.com: https://www.drugs.com/monograph/demeclocycline.html
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=88e03cb0-25f5-41a5-b77f-58ab8f3be181
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/499
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0