Dexchlorpheniramine maleate điều trị dị ứng: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ

Dexchlorpheniramine maleate là một thuốc kháng histamin H1 được sử dụng để điều trị các tình trạng dị ứng như viêm mũi dị ứng mạn tính và viêm mũi dị ứng theo mùa. Thuốc này hoạt động bằng cách cạnh tranh với histamine tại các thụ thể H1, giúp giảm các triệu chứng như ngứa, viêm và giãn mạch. Dexchlorpheniramine maleate cũng có tác dụng kháng cholinergic và an thần, và được chỉ định để điều trị các biểu hiện dị ứng da không biến chứng và các phản ứng quá mẫn.

Tổng quan về Dexchlorpheniramine maleate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Dexchlorpheniramine maleate (dexchlorpheniramine)

Loại thuốc

• Thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 2 mg, 6 mg
• Dung dịch uống: 2 mg/5 ml

Chỉ định Dexchlorpheniramine maleate

• Dexchlorpheniramine maleate được chỉ định để điều trị các tình trạng như viêm mũi dị ứng mạn tính và viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Thuốc cũng được dùng cho viêm mũi vận mạch, viêm kết mạc dị ứng, và các biểu hiện dị ứng da không biến chứng bao gồm dị ứng nhẹ, nổi mày đay, và phù mạch.
• Ngoài ra, dược chất này giúp cải thiện các phản ứng quá mẫn với máu hoặc huyết tương, bệnh da vẽ nổi (dermatographism).
• Dexchlorpheniramine cũng được sử dụng như một liệu pháp hỗ trợ trong việc kiểm soát các phản ứng phản vệ.

Dược lực học

• Trong các phản ứng dị ứng, khi dị nguyên liên kết với kháng thể IgE trên bề mặt tế bào mast và bạch cầu ái kiềm, sự kiện này kích hoạt các thụ thể IgE liên kết chéo.
• Quá trình này khởi phát một chuỗi phản ứng sinh hóa, dẫn đến sự phá vỡ tế bào và giải phóng histamine cùng các chất trung gian hóa học khác từ tế bào mast hoặc bạch cầu ái kiềm.
• Histamine có thể tác động lên các mô cục bộ hoặc lan rộng khắp cơ thể thông qua việc gắn vào các thụ thể histamine.
• Khi histamine hoạt động trên các thụ thể H1, nó gây ra các triệu chứng như ngứa, viêm, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, đau đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Bên cạnh đó, histamine còn làm tăng tính thấm thành mạch và tăng cảm giác đau.
• Dexchlorpheniramine là một thuốc kháng histamine thế hệ 1 thuộc nhóm alkylamine, hoạt động bằng cách cạnh tranh với histamine tại các vị trí thụ thể H1 trên tế bào ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp.
• Thuốc này còn sở hữu tác dụng kháng cholinergic và an thần.
• Dexchlorpheniramine là đồng phân S của chlorpheniramine, cho thấy hoạt tính mạnh hơn đồng phân R và gần gấp đôi so với hỗn hợp racemic.

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ.
• Sinh khả dụng qua đường uống được ghi nhận ở chuột là 40,5%.

Phân bố

• Thể tích phân bố của thuốc là 321 L.
• Dexchlorpheniramine liên kết với tổng số protein huyết tương ở mức 38%, trong đó 20% gắn với albumin và 23% gắn với axit alpha-glycoprotein.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra tại gan.
• Chuyển hóa chính được thực hiện bởi enzym CYP 2D6, trong khi các enzym CYP 3A4, 2C11 và 2B1 đóng vai trò nhỏ hơn trong quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc ước tính khoảng 20 – 30 giờ.
• Sự thải trừ của dexchlorpheniramine chủ yếu diễn ra qua thận.

Tương tác thuốc Dexchlorpheniramine maleate

• Khi dùng chung với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO), tác dụng kháng cholinergic của dexchlorpheniramine maleate có thể bị kéo dài và tăng cường.
• Dexchlorpheniramine có thể làm giảm hiệu quả điều trị của các thuốc ức chế acetylcholinesterase; ngược lại, các thuốc ức chế acetylcholinesterase cũng có thể làm giảm tác dụng điều trị của dexchlorpheniramine.
• Tác dụng an thần của dexchlorpheniramine có thể bị suy giảm khi sử dụng đồng thời với amphetamine.
• Sự kết hợp với các thuốc kháng cholinergic khác có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ hoặc độc tính của dexchlorpheniramine.
• Dexchlorpheniramine có khả năng tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của buprenorphine. Đối với bệnh nhân có nguy cơ cao lạm dụng hoặc tự tiêm buprenorphine, cần xem xét giảm liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác và tránh dùng chung. Khi bệnh nhân đang dùng dexchlorpheniramine bắt đầu điều trị buprenorphine, nên dùng liều buprenorphine khởi đầu thấp hơn.
• Tác dụng gây táo bón của clozapine có thể bị tăng cường bởi dexchlorpheniramine. Nếu có thể, nên lựa chọn phương pháp điều trị thay thế; nếu bắt buộc phải kết hợp, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu giảm nhu động đường tiêu hóa và cân nhắc việc điều trị nhuận tràng dự phòng.
• Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể có tác dụng phụ hoặc độc tính tăng cường khi dùng cùng với dexchlorpheniramine.
• Dexchlorpheniramine có thể làm tăng tác dụng gây táo bón của eluxadoline.
• Khi dùng đồng thời với flunitrazepam, dexchlorpheniramine có thể làm tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Trong trường hợp này, cần giảm liều dexchlorpheniramine và theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương như an thần hoặc ức chế hô hấp.
• Dexchlorpheniramine có thể làm gia tăng các tác dụng phụ hoặc độc tính của Glucagon.
• Ipratropium dạng hít có khả năng làm tăng cường tác dụng kháng cholinergic của dexchlorpheniramine.
• Rượu (ethyl) có thể làm tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của dexchlorpheniramine.

Chống chỉ định thuốc Dexchlorpheniramine maleate

• Không sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với dexchlorpheniramine maleate, các thuốc kháng histamine khác có cấu trúc hóa học tương đồng, hoặc bất kỳ tá dược nào trong chế phẩm.
• Chống chỉ định cho trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.
• Không dùng cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
• Chống chỉ định trong điều trị các triệu chứng ở đường hô hấp dưới, đặc biệt là bệnh hen suyễn.
• Không được dùng đồng thời với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO).

Liều lượng & cách dùng Dexchlorpheniramine maleate

Người lớn

Đối với các triệu chứng dị ứng:

• Uống: 2 mg mỗi 4 đến 6 giờ.

Trẻ em

Đối với các triệu chứng dị ứng và viêm mũi:

• Trẻ em từ 2 đến < 6 tuổi: 0,5 mg mỗi 4 đến 6 giờ.
• Trẻ em từ 6 đến < 12 tuổi: 1 mg mỗi 4 đến 6 giờ.
• Trẻ em ≥ 12 tuổi và thanh thiếu niên: 2 mg, dùng cách nhau 4 đến 6 giờ.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Không cần thay đổi liều lượng đối với bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân cao tuổi: Nên tránh sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này.

Tác dụng phụ của Dexchlorpheniramine maleate

Không xác định tần suất

• Cảm giác tức ngực
• Mất điều hòa vận động (thất điều)
• Ớn lạnh
• Lú lẫn
• Co giật
• Choáng váng
• Buồn ngủ (từ nhẹ đến vừa)
• Cảm giác khoan khoái, hưng phấn
• Mệt mỏi
• Rối loạn phân ly (rối loạn thần kinh chức năng)
• Mất ngủ
• Cáu kỉnh
• Hồi hộp
• Viêm dây thần kinh
• Dị cảm
• Bồn chồn
• An thần
• Chóng mặt
• Chảy mồ hôi
• Da nhạy cảm với ánh sáng
• Phát ban (do thuốc)
• Mày đay
• Chán ăn
• Táo bón
• Tiêu chảy
• Đau vùng thượng vị
• Buồn nôn
• Nôn
• Khô miệng
• Tiểu gắt
• Kinh nguyệt đến sớm
• Đi tiểu nhiều
• Bí tiểu
• Giảm bạch cầu hạt
• Thiếu máu tán huyết
• Giảm tiểu cầu
• Sốc phản vệ
• Run
• Nhìn mờ
• Nhìn đôi
• Viêm mê đạo tai
• Ù tai
• Khô mũi
• Khô họng
• Nghẹt mũi
• Dịch phế quản đặc quánh
• Thở khò khè

Lưu ý khi dùng Dexchlorpheniramine maleate

Lưu ý chung

• Thuốc có khả năng gây ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến suy giảm năng lực thể chất và tinh thần.
• Cần thận trọng khi chỉ định cho người bệnh có tiền sử bệnh tim mạch, bao gồm tình trạng tăng huyết áp và bệnh thiếu máu cơ tim.
• Cần cân nhắc kỹ lưỡng khi dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Bệnh nhân bị phì đại tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn đường tiết niệu sinh dục cần được dùng thuốc một cách thận trọng.
• Cần thận trọng ở những người bệnh có tình trạng tắc nghẽn môn vị tá tràng, bao gồm cả hẹp do loét đường tiêu hóa.
• Bệnh nhân có rối loạn chức năng tuyến giáp nên được dùng thuốc một cách cẩn trọng.
• Cần thận trọng khi kê đơn cho người bệnh có tiền sử hen suyễn.
• Hiệu quả của thuốc có thể tăng cường khi dùng chung với các thuốc an thần khác hoặc rượu (ethanol).
• Ở trẻ nhỏ, thuốc kháng histamine có thể gây ra phản ứng kích thích thay vì an thần.
• Người cao tuổi có nguy cơ cao hơn gặp phải các tác dụng như chóng mặt, an thần và hạ huyết áp khi dùng thuốc kháng histamine.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Mặc dù việc dùng thuốc kháng histamine ở phụ nữ mang thai thường không làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh, nhưng dữ liệu cụ thể về việc sử dụng dexchlorpheniramine trong thai kỳ vẫn còn hạn chế.
• Dexchlorpheniramine không được xem là lựa chọn hàng đầu trong điều trị viêm mũi hoặc nổi mề đay cho phụ nữ đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Trẻ sinh non và trẻ sơ sinh đặc biệt dễ bị ảnh hưởng bởi thuốc kháng histamine, do đó, dexchlorpheniramine bị chống chỉ định đối với phụ nữ đang cho con bú.
• Nếu trẻ sơ sinh bú mẹ tiếp xúc với thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất qua sữa mẹ, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu như dễ cáu kỉnh hoặc buồn ngủ.
• Đối với các bà mẹ đang cho con bú cần điều trị bằng thuốc kháng histamine, các thuốc thuộc thế hệ thứ hai thường được ưu tiên lựa chọn.
• Việc dùng thuốc kháng histamine trước khi cho con bú có thể tạm thời làm giảm nồng độ prolactin trong huyết thanh của người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Do thuốc có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương và làm giảm năng lực thể chất hoặc tinh thần, bệnh nhân cần được cảnh báo về việc thực hiện các hoạt động yêu cầu sự tập trung cao (như lái xe hoặc vận hành máy móc).

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Dexchlorpheniramine maleate và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các biểu hiện quá liều của các thuốc kháng histamine có thể dao động từ tình trạng suy nhược hệ thần kinh trung ương cho đến kích thích.
• Các dấu hiệu tương tự atropine cũng có thể xuất hiện, bao gồm khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng mặt và các rối loạn tiêu hóa.
• Các triệu chứng khác của quá liều gồm buồn ngủ nghiêm trọng, trạng thái lú lẫn, suy nhược cơ thể, ù tai, nhìn mờ, sốt, run rẩy, mất ngủ, ảo giác và khả năng xảy ra co giật.
• Việc dùng quá liều thuốc kháng histamine ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ có thể dẫn đến ảo giác, kích động, co giật hoặc thậm chí tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

• Nếu người bệnh chưa tự nôn, cần tiến hành gây nôn cho họ.
• Cách hiệu quả nhất để thực hiện là cho bệnh nhân uống một cốc nước hoặc sữa, sau đó kích thích vùng thành sau họng.
• Phải thực hiện các biện pháp phòng ngừa hít sặc, đặc biệt quan trọng ở nhóm bệnh nhân là trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
• Việc sử dụng các muối không hấp thu, ví dụ như sữa magie, giúp kéo nước vào lòng ruột thông qua cơ chế thẩm thấu, từ đó nhanh chóng làm loãng nồng độ thuốc trong đường tiêu hóa.
• Tuyệt đối không sử dụng các chất kích thích.
• Để kiểm soát tình trạng hạ huyết áp, có thể dùng các thuốc vận mạch.

Quên liều và xử trí

• Khi phát hiện đã quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra.
• Trong trường hợp thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo lịch trình đã định.
• Không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều quy định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Dexchlorpheniramine maleate

https://go.drugbank.com/drugs/DB09555

4) Drugbank Online:

https://www.drugs.com/dexchlorpheniramine.html

https://www.drugs.com/pro/dexchlorpheniramine.html

3) Drugs.com:

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d5a2b236-caf0-4f70-9267-3b8c859b1ec7

2) Dailymed:

https://www.uptodate.com/contents/dexchlorpheniramine-drug-information?search=%20Dexchlorpheniramine%20maleate&source=panel_search_result&selectedTitle=1~6&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F158227

1) Uptodate:

Ngày cập nhật: 01/08/2021