7 
Dextromethorphan là thuốc giảm ho khan, hoạt động như một chất ức chế ho, thường được chỉ định cho các tình trạng ho gây ra bởi sự kích ứng ở họng và phế quản, điều trị ho khan mạn tính. Nó được sử dụng để giảm các triệu chứng ho tạm thời khi có kích ứng nhẹ ở phế quản và họng.
Tổng quan về Dextromethorphan
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Dextromethorphan
Loại thuốc
- Giảm ho khan
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 15 mg.
- Viên nhai: 15 mg.
- Viên nang: 15 mg, 30 mg.
- Sirô: 2,5 mg, 3,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg, hoặc 15 mg trong 5 ml sirô.
- Hỗn dịch: 30 mg/5 ml.
- Dung dịch uống: 3,5 mg, 7,5 mg, hoặc 15 mg/ml.
- Trong nhiều chế phẩm trị ho và cảm lạnh, dextromethorphan được dùng phối hợp với nhiều thuốc khác như: Acetaminophen, pseudoephedrine, chlorpheniramine, guaifenesin, phenylpropanolamine.
Chỉ định Dextromethorphan
- Dextromethorphan được chỉ định cho các tình trạng sau:
- Giảm các triệu chứng ho gây ra bởi sự kích ứng ở họng và phế quản, thường gặp trong cảm lạnh thông thường hoặc do hít phải các tác nhân gây kích ứng. Tuy nhiên, dextromethorphan không có tác dụng đối với ho do hút thuốc lá, hen suyễn hoặc bệnh khí phế thũng.
- Điều trị ho khan mạn tính.
Dược lực học
- Dextromethorphan hydrobromide hoạt động như một chất ức chế ho, tác động trực tiếp lên trung tâm ho nằm ở hành não.
- Dù có cấu trúc hóa học tương tự morphine, dextromethorphan lại không sở hữu đặc tính giảm đau và chỉ gây an thần ở mức độ rất nhẹ.
- Thuốc được sử dụng để giảm ho tạm thời khi có kích ứng nhẹ ở phế quản và họng, thường xảy ra trong cảm lạnh thông thường hoặc do tiếp xúc với các tác nhân gây kích thích.
- Hiệu quả cao nhất của dextromethorphan được ghi nhận trong điều trị ho khan mạn tính.
- Dextromethorphan thường được kết hợp với các hoạt chất khác trong các công thức điều trị triệu chứng đường hô hấp trên.
- Thuốc này không có khả năng làm loãng đờm.
- Trong việc kiểm soát ho mạn tính, dextromethorphan cho thấy hiệu quả tương đương với codeine.
- Dextromethorphan có tác dụng giảm ho kích ứng tương tự codeine, nhưng lại ít gây ra các phản ứng phụ ở đường tiêu hóa hơn so với codeine.
- Khi dùng ở liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc có thể duy trì trong khoảng 5 đến 6 giờ.
- Độc tính của thuốc nhìn chung là thấp, tuy nhiên, việc sử dụng liều rất cao có thể dẫn đến ức chế hệ thần kinh trung ương.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, dextromethorphan được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa, bắt đầu phát huy tác dụng trong khoảng 15 đến 30 phút. Hiệu quả này kéo dài từ 6 đến 8 giờ, hoặc lên đến 12 giờ đối với các chế phẩm giải phóng chậm.
- Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương thường xuất hiện sau khoảng 2 đến 2,5 giờ.
Phân bố
- Thuốc được phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể.
- Cả dextromethorphan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, dextrorphan, đều có khả năng hấp thu cao và tích lũy trong mô não.
- Hiện chưa có thông tin rõ ràng về việc dextromethorphan hoặc dextrorphan có thể bài tiết vào sữa mẹ hay qua hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa
- Dextromethorphan trải qua quá trình chuyển hóa tại gan. Sau đó, thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi và các chất chuyển hóa đã bị demethyl hóa, trong đó có dextrorphan – một chất cũng có hoạt tính giảm ho ở mức độ nhẹ.
Thải trừ
- Sự thải trừ của dextromethorphan diễn ra chủ yếu qua thận, dưới dạng nguyên vẹn và các chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Dextrorphan và 3-hydroxy-morphinan tiếp tục được chuyển hóa thông qua quá trình glucuronide hóa trước khi được bài tiết qua thận.
- Thời gian bán thải của hợp chất gốc dao động từ 1,4 đến 3,9 giờ; đối với dextrorphan là từ 3,4 đến 5,6 giờ. Ở những cá thể có khả năng chuyển hóa kém, thời gian bán thải của dextromethorphan có thể kéo dài đáng kể, lên tới khoảng 45 giờ.
Tương tác thuốc Dextromethorphan
Tương tác với các thuốc khác
- Vì dextromethorphan được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme CYP2D6 của cytochrome P450, nên khi dùng chung với các thuốc ức chế enzyme này như amiodarone, haloperidol, propafenone, thioridazine và quinidine, quá trình chuyển hóa của dextromethorphan tại gan sẽ bị chậm lại. Điều này dẫn đến sự gia tăng nồng độ dextromethorphan trong huyết thanh và làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ của thuốc.
- Tuyệt đối tránh sử dụng đồng thời dextromethorphan với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) do khả năng gây ra các phản ứng tương tác bất lợi.
- Việc dùng dextromethorphan cùng lúc với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của cả hai loại thuốc.
- Khi dextromethorphan được dùng chung với valdecoxib, nồng độ dextromethorphan trong huyết thanh sẽ tăng lên.
- Sự kết hợp giữa dextromethorphan và linezolid có thể dẫn đến một hội chứng tương tự hội chứng serotonin.
- Memantine có thể làm tăng cả tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn của cả memantine và dextromethorphan; vì vậy, cần tránh việc phối hợp hai thuốc này.
- Không nên dùng dextromethorphan cùng với moclobemide.
Tương tác với thực phẩm
- Sử dụng dextromethorphan cùng với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác có thể làm tăng cường các tác dụng trên thần kinh trung ương và gây độc tính ngay cả ở liều lượng tương đối thấp hơn. Trong thời gian điều trị bằng dextromethorphan, bệnh nhân nên tránh dùng đồ uống có cồn và cần tham khảo ý kiến của chuyên gia y tế trước khi dùng bất kỳ thuốc ức chế thần kinh trung ương nào khác.
Tương kỵ thuốc
- Dextromethorphan không tương thích với penicillin, tetracycline, salicylate, natri phenobarbital và các dung dịch có nồng độ cao kali iodide, natri iodide.
Chống chỉ định thuốc Dextromethorphan
Dextromethorphan được chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với dextromethorphan hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Những người bệnh đang trong quá trình điều trị bằng các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI).
- Người bệnh đang sử dụng các thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI).
- Trẻ em dưới 2 tuổi.
- Phụ nữ đang mang thai và phụ nữ đang cho con bú.
- Bệnh nhân bị suy hô hấp.
Liều lượng & cách dùng Dextromethorphan
Liều dùng Dextromethorphan
Người lớn
*Dạng viên nén/viên nhai/viên nang:*
- Bệnh nhân có thể dùng 10 – 20 mg, cách 4 giờ một lần, hoặc 30 mg, cách 6 – 8 giờ một lần, với liều tối đa là 120 mg trong 24 giờ.
*Dextromethorphan giải phóng chậm (hỗn hợp dextromethorphan và diethenylbenzene-ethenylbenzene sulfonate copolymer):*
- Liều lượng được quy đổi tương đương dextromethorphan hydrobromide là 60 mg, uống mỗi 12 giờ.
- Đối với người bệnh có nguy cơ suy hô hấp hoặc đang ho có đờm, mủ, tổng thời gian điều trị không được vượt quá 7 ngày.
*Dạng sirô:*
- Uống 10 ml sirô (tương đương 15 mg dextromethorphan) 4 lần mỗi ngày.
- Liều tối đa hàng ngày là 40 ml sirô (tương đương 60 mg dextromethorphan).
Trẻ em
*Dạng viên nén/viên nhai/viên nang:*
- Trẻ em từ 2 – 6 tuổi: Dùng 2,5 – 5 mg, cách 4 giờ một lần, hoặc 7,5 mg, cách 6 – 8 giờ một lần, không quá 30 mg trong 24 giờ.
- Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: Uống 5 – 10 mg, cách 4 giờ một lần, hoặc 15 mg, cách 6 – 8 giờ một lần, với liều tối đa 60 mg trong 24 giờ.
*Dextromethorphan giải phóng chậm (hỗn hợp dextromethorphan và diethenylbenzene-ethenylbenzene sulfonate copolymer):*
- Liều dùng được quy đổi tương đương dextromethorphan hydrobromide:
- Trẻ em từ 2 – 6 tuổi: 15 mg, uống mỗi 12 giờ.
- Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 30 mg, uống mỗi 12 giờ.
- Trẻ em trên 12 tuổi: 60 mg, uống mỗi 12 giờ.
*Dạng siro:*
- Không được chỉ định cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Liều lượng áp dụng tương tự như đối với người lớn.
- Người suy gan: Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan, vì dextromethorphan được chuyển hóa chủ yếu tại gan.
Cách dùng
- Thuốc được sử dụng qua đường uống.
- Đối với dạng viên, nên uống kèm với nước để tránh bị mắc nghẹn và giúp làm dịu cổ họng.
- Khi dùng thuốc dạng lỏng (si rô, hỗn dịch), hãy sử dụng thìa hoặc cốc đo có chia vạch để đảm bảo liều lượng chính xác.
- Viên ngậm dextromethorphan cần được để tan hoàn toàn trong miệng.
Tác dụng phụ của Dextromethorphan
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tác dụng phụ ở mức độ này.
Ít gặp
- Nổi mề đay.
Hiếm gặp
- Một số phản ứng hiếm gặp bao gồm cảm giác buồn ngủ nhẹ thoáng qua, rối loạn tiêu hóa, phát ban ngoài da, các hành vi kỳ lạ do ngộ độc, suy giảm chức năng hệ thần kinh trung ương và suy hô hấp.
Lưu ý khi dùng Dextromethorphan
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng dextromethorphan cho bệnh nhân ho có đờm nhiều hoặc ho mạn tính do hút thuốc, hen suyễn, giãn phế nang, cũng như những người đang hoặc có nguy cơ suy hô hấp.
- Dextromethorphan có khả năng kích hoạt giải phóng histamine, do đó cần cẩn trọng khi dùng cho trẻ em có tiền sử dị ứng.
- Mặc dù hiếm gặp, việc lạm dụng hoặc phụ thuộc vào dextromethorphan có thể xảy ra, đặc biệt khi sử dụng thuốc ở liều cao trong thời gian dài.
- Nguy cơ khởi phát hội chứng serotonin, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng, cần được lưu ý khi dùng dextromethorphan đồng thời với các thuốc có tác động serotonergic. Các thuốc này bao gồm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin (như thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs)) và các chất ức chế CYP2D6. Nếu có dấu hiệu nghi ngờ hội chứng serotonin, việc điều trị dextromethorphan phải được ngừng ngay lập tức.
- Bệnh nhân mắc các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy giảm sucrase-isomaltase không nên dùng dextromethorphan dưới dạng siro.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Dextromethorphan nhìn chung được xem là an toàn và không gây rủi ro cho thai nhi khi sử dụng trong thai kỳ.
- Tuy nhiên, cần hết sức thận trọng với các chế phẩm phối hợp có chứa ethanol và nên tránh sử dụng chúng trong thời gian mang thai.
- Một số chuyên gia y tế khuyến cáo phụ nữ mang thai không nên dùng các sản phẩm chứa dextromethorphan.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Phụ nữ đang cho con bú nên tránh dùng các sản phẩm dextromethorphan có chứa ethanol.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Do thuốc có thể gây buồn ngủ, người lái xe và vận hành máy móc cần đặc biệt thận trọng.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu quá liều và nhiễm độc có thể bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tình trạng buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu, trạng thái tê mê, xuất hiện ảo giác, mất khả năng điều hòa vận động, suy hô hấp và co giật (đặc biệt thường gặp ở trẻ em).
Xử trí khi quá liều
- Việc điều trị bao gồm các biện pháp hỗ trợ. Cần tiêm tĩnh mạch naloxone với liều 2 mg, và có thể lặp lại liều này nếu cần thiết, với tổng liều tối đa là 10 mg.
Quên liều và cách xử trí
- Do thuốc trị ho thường được dùng theo nhu cầu chứ không phải theo lịch trình cố định, bệnh nhân có thể không tuân thủ một thời gian biểu dùng thuốc nhất quán.
- Trong trường hợp bệnh nhân đang dùng thuốc đều đặn và quên một liều, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
- Nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình thông thường.
- Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Dextromethorphan
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1523/smpc
Drugs.com: https://www.drugs.com/dextromethorphan.html
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 23/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0