10 
Cinnarizine là một loại thuốc kháng histamin H1, được sử dụng để ngăn ngừa say tàu xe, điều trị các rối loạn tiền đình và mạch máu não. Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế sự hoạt hóa của histamin và acetylcholin, giúp giảm thiểu các triệu chứng như chóng mặt, buồn nôn và nôn. Cinnarizine cũng được sử dụng để điều trị các rối loạn mạch máu ngoại vi và hội chứng Raynaud. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, liều lượng và cách dùng của Cinnarizine.
Tổng quan về Cinnarizine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Cinnarizine (cinarizin, cinnarizin)
Loại thuốc
- Kháng histamin H1
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 15 mg, 25 mg.
- Viên nang: 75 mg.
Chỉ định Cinnarizine
- Cinnarizine được chỉ định trong các tình trạng sau:
- Ngăn ngừa say tàu xe.
- Các rối loạn ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình, bao gồm chóng mặt, rung giật nhãn cầu, ù tai, buồn nôn và nôn liên quan đến bệnh Ménière (một dạng rối loạn thính giác).
- Các rối loạn khác về mạch máu não và mạch máu ngoại vi.
Dược lực học
- Cinnarizine, một dẫn xuất của piperazine, thể hiện hoạt tính kháng histamin H1.
- Đa số các thuốc kháng histamin H1 cũng có đặc tính kháng cholinergic và an thần.
- Kháng histamin có khả năng ngăn chặn các thụ thể ở đầu tận cùng của tiền đình, từ đó ức chế sự hoạt hóa quá trình giải phóng histamin và acetylcholin.
- Trong việc phòng ngừa say tàu xe, hiệu quả của thuốc kháng histamin có phần kém hơn scopolamin (hyosin), nhưng chúng thường được dung nạp tốt hơn. Các loại kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinnarizine hoặc cyclizine thường được ưu tiên.
- Ngoài ra, cinnarizine còn hoạt động như một chất đối kháng calci: nó ức chế sự co thắt của các tế bào cơ trơn mạch máu thông qua việc ngăn chặn có chọn lọc sự di chuyển của các ion calci qua màng tế bào vào các tế bào đã bị khử cực, dẫn đến giảm lượng ion Ca+ tự do.
- Ở một số quốc gia, cinnarizine được kê đơn rộng rãi như một thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch máu não mạn tính, với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; tuy nhiên, các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinnarizine chưa đưa ra kết luận rõ ràng về hiệu quả này.
- Cinnarizine cũng đã được sử dụng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng hiệu lực của nó vẫn chưa được xác định.
- Thuốc này cũng được dùng để điều trị các rối loạn tiền đình.
Dược động học
Hấp thu
- Cinnarizine được hấp thu tương đối chậm, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong khoảng thời gian từ 2,5 đến 4 giờ sau khi dùng.
Phân bố
- Tỷ lệ liên kết của Cinnarizine với protein huyết tương là 91%.
Chuyển hóa
- Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP2D6; mức độ chuyển hóa có sự khác biệt đáng kể giữa các cá thể.
Thải trừ
- Sau 72 giờ, thuốc vẫn tiếp tục được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
- Thời gian bán thải của thuốc dao động khoảng 3 đến 6 giờ.
- Cinnarizine được đào thải chủ yếu qua phân dưới dạng không biến đổi, và qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa.
Tương tác thuốc Cinnarizine
Tương tác với các thuốc khác
- Việc dùng đồng thời cinnarizine với các thuốc ức chế thần kinh trung ương hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng cường tác dụng an thần của một trong hai loại thuốc hoặc của cinnarizine.
Tương tác với thực phẩm
- Khi cinnarizine được sử dụng cùng với rượu (một chất ức chế hệ thần kinh trung ương), tác dụng an thần của rượu hoặc của cinnarizine có thể bị gia tăng.
Chống chỉ định thuốc Cinnarizine
- Cinnarizine không được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với cinnarizine.
- Bệnh nhân mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Trẻ em dưới 5 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Cinnarizine
Liều lượng và cách sử dụng Cinnarizine được khuyến nghị như sau:
Liều dùng Cinnarizine
Người lớn
- Để dự phòng say tàu xe: Dùng 25 mg, uống 2 giờ trước khi khởi hành; tiếp theo là 15 mg mỗi 8 giờ trong suốt chuyến đi nếu cần thiết.
- Đối với rối loạn tiền đình: Uống 30 mg, 3 lần mỗi ngày.
- Trong điều trị rối loạn mạch máu não: Dùng 75 mg, 1 lần mỗi ngày.
- Với các rối loạn mạch máu ngoại vi: Sử dụng 75 mg mỗi lần, uống từ 2 đến 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em
- Để phòng ngừa say tàu xe: Trẻ em từ 5 đến 12 tuổi sử dụng một nửa liều lượng của người lớn.
- Trong trường hợp rối loạn tiền đình: Trẻ em từ 5 đến 12 tuổi dùng bằng 1/2 liều của người lớn.
Cách dùng
- Thuốc Cinnarizine được khuyến cáo uống sau các bữa ăn; viên thuốc có thể được nuốt với nước, nhai hoặc ngậm.
Tác dụng phụ của Cinnarizine
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Buồn ngủ.
- Rối loạn hệ tiêu hóa.
- Cảm giác buồn nôn.
- Tăng trọng lượng cơ thể.
Ít gặp
- Đau đầu, khó ngủ.
- Khô miệng, nôn.
- Tăng tiết mồ hôi, phản ứng quá mẫn, phản ứng da dạng lichen (bao gồm dày sừng dạng lichen và lichen phẳng), cảm giác mệt mỏi.
Hiếm gặp
- Hệ thần kinh trung ương: Biểu hiện ngoại tháp (thường xuất hiện ở người lớn tuổi hoặc khi điều trị kéo dài).
- Giảm huyết áp (khi dùng liều cao).
- Đau vùng bụng trên, khó tiêu hóa.
Không xác định tần suất
- Rối loạn vận động, hội chứng Parkinson, run rẩy.
- Vàng da do ứ mật.
- Lupus ban đỏ bán cấp, co cứng cơ.
Lưu ý khi dùng Cinnarizine
Lưu ý chung
- Giống như các thuốc kháng histamin khác, cinnarizine có thể gây ra cảm giác đau ở vùng thượng vị. Để giảm thiểu tình trạng kích ứng dạ dày, bệnh nhân nên uống thuốc sau bữa ăn.
- Thuốc có khả năng gây buồn ngủ, đặc biệt là trong giai đoạn khởi đầu của liệu trình điều trị.
- Cần tránh sử dụng cinnarizine kéo dài ở người lớn tuổi, vì điều này có thể làm nặng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp, đôi khi đi kèm với cảm giác trầm cảm trong quá trình điều trị dài hạn.
- Đối với bệnh nhân Parkinson, cinnarizine chỉ nên được sử dụng khi lợi ích điều trị được xác định là vượt trội so với nguy cơ có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.
- Thận trọng là cần thiết khi dùng cinnarizine ở liều cao cho những người bệnh bị hạ huyết áp, do thuốc có khả năng gây giảm áp lực máu.
- Vì chưa có các nghiên cứu cụ thể về cinnarizine trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, việc sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này đòi hỏi sự cẩn trọng.
- Tình trạng buồn ngủ và rối loạn tiêu hóa (thường là tạm thời) có thể được ngăn ngừa bằng cách tăng liều từ từ cho đến khi đạt mức tối ưu. Cần ngưng thuốc ngay lập tức nếu tình trạng bệnh nặng hơn hoặc nếu xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp trong quá trình điều trị dài ngày cho người cao tuổi.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Nên tránh sử dụng các thuốc kháng histamin trong thời kỳ mang thai, vì chúng có thể gây ra nhiều tác dụng phụ không mong muốn cho trẻ sơ sinh.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hầu hết các thuốc kháng histamin đều được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ khác nhau. Do đó, cinnarizine chỉ nên được dùng cho phụ nữ đang cho con bú khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội hơn hẳn so với rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Không nên dùng thuốc này cho người lái xe hoặc vận hành máy móc, vì cinnarizine có thể gây buồn ngủ.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các trường hợp quá liều cinnarizine cấp tính đã được ghi nhận với nhiều mức liều khác nhau, từ 90 mg đến 2250 mg.
- Các dấu hiệu và triệu chứng phổ biến của quá liều cinnarizine bao gồm các mức độ thay đổi ý thức từ buồn ngủ đến lơ mơ và hôn mê, cùng với nôn mửa, các triệu chứng ngoại tháp và giảm trương lực cơ.
- Một số trẻ em có thể xuất hiện động kinh tiến triển. Mặc dù phần lớn các trường hợp không dẫn đến hậu quả lâm sàng nghiêm trọng, đã có báo cáo về tử vong sau khi dùng quá liều cinnarizine hoặc các chế phẩm chứa cinnarizine.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho cinnarizine. Khi xảy ra quá liều, phương pháp điều trị tập trung vào việc kiểm soát triệu chứng và cung cấp các biện pháp chăm sóc hỗ trợ.
- Rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt tính có thể được xem xét nếu tình trạng lâm sàng yêu cầu.
Quên liều và xử trí
- Khi bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo theo lịch trình thông thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Cinnarizine
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/33351#gref
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015: Chuyên luận Cinarizin – trang 392
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Cinnarizin–25-mg&VD-19144-13
Ngày cập nhật: 24/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0