Cefonicid – Thuốc kháng sinh: Công dụng, chỉ định và dược lực học

Cefonicid là một loại kháng sinh cephalosporin thế hệ hai, được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu, da và cấu trúc da, cũng như nhiễm trùng xương khớp. Với phổ rộng và khả năng kháng beta-lactamase, cefonicid là một lựa chọn điều trị hiệu quả cho nhiều loại nhiễm trùng, đồng thời cũng được sử dụng trong dự phòng phẫu thuật để giảm tỷ lệ nhiễm trùng sau phẫu thuật.

Tổng quan về Cefonicid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cefonicid.

Loại thuốc

• Kháng sinh cephalosporin thế hệ hai.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm/ Bột pha tiêm: 500 mg, 1g, 2g, 10g.

Chỉ định Cefonicid

• Thuốc được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm với cefonicid.
• Các chỉ định bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp dưới, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng da và cấu trúc da, cùng với nhiễm trùng xương khớp.
• Cefonicid đặc biệt được khuyến cáo cho những bệnh nhân có sức khỏe yếu hoặc có hệ miễn dịch suy giảm.
• Trong dự phòng phẫu thuật, một liều duy nhất trước khi mổ có thể giúp giảm tỷ lệ nhiễm trùng sau phẫu thuật do các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Điều này áp dụng cho những bệnh nhân được phân loại có phẫu thuật nhiễm hoặc phẫu thuật dơ tại vị trí phẫu thuật dự kiến có nguy cơ nghiêm trọng.
• Thời gian sử dụng kháng sinh dự phòng nên kéo dài xuyên suốt ca phẫu thuật và khoảng 24 giờ sau khi phẫu thuật kết thúc.
• Đối với bệnh nhân trải qua phẫu thuật tạo hình khớp giả hoặc mổ lấy thai, cefonicid giúp làm giảm tỷ lệ nhiễm trùng huyết sau phẫu thuật.

Dược lực học

• Cefonicid là một loại kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp, có phổ rộng và khả năng kháng lại beta-lactamase.
• Tương tự như các cephalosporin khác, cefonicid phát huy hoạt tính kháng khuẩn bằng cách ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
• Thuốc thể hiện hiệu quả in vitro và in vivo chống lại nhiều chủng vi sinh vật cả Gram dương và Gram âm.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi dùng liều điều trị 1g cefonicid cho người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao trong huyết thanh được duy trì trong thời gian dài (đạt khoảng 100 microgam/ml sau mỗi lần dùng đường tiêm bắp).

Phân bố

• Cefonicid có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao và khả năng liên kết này có thể đảo ngược.

Chuyển hóa

• Cefonicid không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.
• Cefonicid đạt nồng độ điều trị trong nhiều mô và dịch cơ thể, bao gồm tim, xương, đường mật, tuyến tiền liệt, tử cung, mô mỡ, máu, nước tiểu, mật và trong các vết thương có mủ sau phẫu thuật.
• Tuy nhiên, cefonicid không được chỉ định để điều trị viêm màng não do thuốc không có khả năng vượt qua hàng rào máu não.
• Mặc dù thuốc đạt nồng độ điều trị trong mật, nhưng mức này thấp hơn so với một số cephalosporin khác, và lượng cefonicid giải phóng vào đường tiêu hóa là rất ít.
• Lượng nhỏ cefonicid hiện diện trong đường tiêu hóa được cho là lý do giải thích cho tỷ lệ thấp của các phản ứng phụ đường tiêu hóa sau khi điều trị bằng cefonicid.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của cefonicid sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp là 4,5 giờ.
• 99% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.
• Khi tiêm bắp liều 500 mg, nồng độ cefonicid cao (384 microgram/ml) được ghi nhận trong nước tiểu sau 6-8 giờ.

Tương tác thuốc Cefonicid

Tương tác với các thuốc khác

• Khi dùng cefonicid đồng thời với các cephalosporin hoặc aminoglycosid khác, có khả năng xảy ra độc tính nhẹ trên thận, do đó cần theo dõi cẩn thận chức năng thận.
• Các thử nghiệm lâm sàng đã công bố và kinh nghiệm thực tế trên bệnh nhân sử dụng cefonicid và rượu không ghi nhận bất kỳ phản ứng nào tương tự disulfiram.

Chống chỉ định thuốc Cefonicid

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với cefonicid hoặc các hợp chất có cấu trúc hóa học tương tự.
• Người có phản ứng quá mẫn với bất kỳ kháng sinh cephalosporin nào khác.
• Chống chỉ định cho phụ nữ đang mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng & cách dùng Cefonicid

Người lớn

• Liều khuyến nghị thông thường là 1g mỗi 24 giờ, dùng theo đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp sâu.
• Rất ít khi cần dùng liều hàng ngày vượt quá 1g.
• Trong các trường hợp đặc biệt, liều 2g một lần mỗi ngày đã được ghi nhận là dung nạp tốt.
• Đối với liều 2g tiêm bắp sâu mỗi ngày, khuyến cáo nên chia nửa liều để tiêm vào các khối cơ lớn khác nhau.

Các đối tượng khác

• Với bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, liều dùng cần được điều chỉnh phù hợp với tình trạng thận của từng người.
• Sau liều tải khởi đầu là 7,5 mg/kg (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp sâu), liều duy trì cần tuân thủ lịch trình khuyến nghị dưới đây, đồng thời xem xét mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và độ nhạy cảm của vi sinh vật gây bệnh:

Độ thanh thải Creatinin (ml/phút x 1,73 m2)

Liều dùng

Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình

Nhiễm trùng nặng

79 – 60

10 mg/kg (mỗi 24 giờ)

25 mg/kg (mỗi 24 giờ)

59 – 40

8 mg/kg (mỗi 24 giờ)

20 mg/kg (mỗi 24 giờ)

39 – 20

4 mg/kg (mỗi 24 giờ)

15 mg/kg (mỗi 24 giờ)

19 – 10

4 mg/kg (mỗi 48 giờ)

15 mg/kg (mỗi 48 giờ)

9 – 5

4 mg/kg (mỗi 3 – 5 ngày)

15 mg/kg (mỗi 3 – 5 ngày)

Nhỏ hơn 5

3 mg/kg (mỗi 3 – 5 ngày)

4 mg/kg (mỗi 3 – 5 ngày)

• Lưu ý: Không cần dùng thêm liều bổ sung trong các trường hợp thẩm phân máu.

Tác dụng phụ của Cefonicid

Thường gặp

• Cefonicid nhìn chung được dung nạp tốt.
• Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm cảm giác đau tại vị trí tiêm và các phản ứng cục bộ quanh vùng tiêm.

Hiếm gặp

• Tăng bạch cầu ái toan và tiểu cầu thoáng qua, thay đổi các chỉ số xét nghiệm chức năng gan (bao gồm tăng phosphatase kiềm, SGOT, SGPT, GGTP, LDH), phản ứng quá mẫn (sốt, nổi ban da, ngứa, ban đỏ, đau cơ và phản ứng giống phản vệ); biến đổi huyết học (giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính), tiêu chảy.
• Một số trường hợp thiếu máu tan máu đã được ghi nhận sau khi bệnh nhân điều trị bằng kháng sinh cephalosporin.
• Về tác dụng phụ trên thận: Đôi khi quan sát thấy sự gia tăng nồng độ BUN và creatinine. Đã có báo cáo hiếm gặp về suy thận cấp tính do viêm thận kẽ, một tình trạng cũng được ghi nhận với các kháng sinh beta-lactam khác, và đã xảy ra khi sử dụng cefonicid.

Lưu ý khi dùng Cefonicid

Lưu ý chung

• Trước khi bắt đầu liệu pháp cefonicid, cần khai thác tiền sử quá mẫn của bệnh nhân với kháng sinh cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với penicillin hoặc bất kỳ biểu hiện dị ứng nào, đặc biệt là với thuốc.
• Phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng có thể yêu cầu can thiệp y tế khẩn cấp, bao gồm sử dụng epinephrine và các biện pháp hồi sức khác.
• Chức năng thận của bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
• Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo sau khi dùng cephalosporin và các kháng sinh phổ rộng, bao gồm cefonicid, với mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
• Cần xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong quá trình dùng kháng sinh.
• Việc điều trị bằng kháng sinh phổ rộng có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột bình thường, tạo điều kiện cho vi khuẩn Clostridium difficile phát triển quá mức.
• Độc tố do Clostridium difficile sản xuất được xác định là nguyên nhân chính gây viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh.
• Các trường hợp viêm đại tràng nhẹ thường tự khỏi sau khi ngưng thuốc.
• Đối với các trường hợp trung bình đến nặng, cần điều trị bằng cách bù dịch, chất điện giải, bổ sung protein và dùng thuốc kháng khuẩn có hiệu quả đối với viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile.
• Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn điều trị thích hợp.
• Các kháng sinh beta-lactam, bao gồm cephalosporin thế hệ thứ ba, có thể gây ra hiện tượng đề kháng vi sinh vật, đặc biệt ở các vi khuẩn cơ hội như Enterobacteriaceae và Pseudomonas, nhất là ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch và có thể liên quan đến các beta-lactamase.
• Các phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng có thể yêu cầu ngưng điều trị ngay lập tức và sử dụng adrenaline cùng các biện pháp cấp cứu khác.
• Chế phẩm tiêm bắp có chứa lidocain không được dùng cho bệnh nhân dị ứng với thuốc gây tê cục bộ này.
• Nếu có dấu hiệu nhiễm trùng rõ ràng, cần phân lập vi sinh vật gây bệnh và lựa chọn liệu pháp điều trị dựa trên kết quả xét nghiệm độ nhạy cảm của vi khuẩn.
• Độ nhạy cảm với cefonicid phải được xác nhận bằng các phương pháp chuẩn hóa (ví dụ: thử nghiệm Kirby Bauer).

Phụ nữ có thai

• Chỉ dùng cefonicid cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết và dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ, sau khi cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn.
• Trong trường hợp phẫu thuật mổ lấy thai, cefonicid chỉ nên được sử dụng sau khi dây rốn đã được kẹp.

Phụ nữ cho con bú

• Cần sử dụng thuốc dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ.

Lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Hiện tại, chưa có ghi nhận về các trường hợp quá liều.
• Người bệnh không nên vượt quá liều 2 g mỗi ngày.

Cách xử lý khi quá liều

• Trong trường hợp dùng quá liều, cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và áp dụng các biện pháp hỗ trợ y tế phù hợp.

Quên liều và xử trí

• Khi phát hiện đã bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên dùng thuốc ngay lập tức.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không được uống hai liều cùng lúc để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Cefonicid

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Cefonicid Teva®.

Ngày cập nhật: 9/10/2021