12 
Primaquine là thuốc chống sốt rét, được chỉ định điều trị sốt rét do Plasmodium vivax hoặc P. ovale và viêm phổi do Pneumocystis jirovecii. Thuốc hoạt động bằng cách loại bỏ các dạng ký sinh trùng sốt rét ngoại hồng cầu trong mô. Liều lượng và cách dùng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đối tượng bệnh nhân.
Tổng quan về Primaquine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Primaquine
Loại thuốc
- Thuốc chống sốt rét.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim: 15 mg.
Chỉ định Primaquine
- Thuốc Primaquine được chỉ định trong điều trị:
- Sốt rét gây ra bởi Plasmodium vivax hoặc P. ovale.
- Viêm phổi do Pneumocystis jirovecii (trước đây là Pneumocystis carinii).
Dược lực học
- Primaquine phosphate, một hợp chất thuộc nhóm 8-amino-quinoline, có khả năng loại bỏ các dạng ký sinh trùng sốt rét ngoại hồng cầu trong mô.
- Vì vậy, thuốc ngăn chặn sự tái phát của sốt rét do Plasmodium vivax bằng cách tiêu diệt các dạng ký sinh trùng trong máu (hồng cầu).
- Ngoài ra, primaquine phosphate cũng có hoạt tính chống lại các giao tử của Plasmodium falciparum.
Dược động học
Hấp thu
- Thuốc Primaquine được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 2 đến 4 giờ.
- Dược động học của thuốc thay đổi khi nhiễm sốt rét; nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể cao hơn ở người lớn mắc bệnh so với người khỏe mạnh.
- Ở người lớn khỏe mạnh, việc dùng thuốc cùng với thức ăn (khoảng 28 g chất béo) làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương lên 1,23 lần và tăng diện tích dưới đường cong (AUC) lên 1,12 lần so với khi dùng lúc đói.
Phân bố
- Thuốc phân bố rộng rãi sau khi uống.
- Nồng độ thấp của thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Primaquine được chuyển hóa nhanh chóng và phần lớn ở gan.
- Chất chuyển hóa chính là carboxyprimaquine; nồng độ chất chuyển hóa này trong huyết tương cao hơn nồng độ của primaquine dạng không đổi.
Thải trừ
- Chỉ một lượng nhỏ thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
- Thời gian bán thải của thuốc là từ 4 đến 7 giờ.
Tương tác thuốc Primaquine
Tương tác thuốc Primaquine với các thuốc khác
- Thuốc kéo dài khoảng QT: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời và phải theo dõi điện tâm đồ.
- Quinacrine làm tăng nguy cơ độc tính của các thuốc chống sốt rét có cấu trúc tương tự primaquine.
Chống chỉ định thuốc Primaquine
- Chống chỉ định dùng thuốc Primaquine trong các trường hợp:
- Thiếu hụt men G6PD ở mức độ nghiêm trọng.
- Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai.
- Bệnh nhân có các bệnh hệ thống cấp tính kèm theo xu hướng giảm bạch cầu hạt (ví dụ: viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống).
- Bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc hoặc tác nhân có khả năng gây tán huyết hoặc ức chế chức năng tủy xương.
Liều lượng & cách dùng Primaquine
Liều lượng khuyến nghị của Primaquine
Người lớn
- Điều trị triệt để bệnh sốt rét do P. ovale hoặc P. vivax
- Liều dùng là 30 mg primaquine (tương đương 52,6 mg primaquine phosphate) mỗi ngày một lần, trong tổng cộng 14 ngày.
- Trong trường hợp cần thay thế phác đồ hàng ngày, hoặc khi áp dụng cho bệnh nhân bị thiếu men G6PD, Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh (CDC) khuyến cáo sử dụng 45 mg primaquine (tức 79 mg primaquine phosphate) mỗi tuần một lần, kéo dài trong 8 tuần.
- Khi cân nhắc phác đồ này cho các cá nhân thiếu men G6PD, việc tham vấn ý kiến từ chuyên gia về bệnh truyền nhiễm và/hoặc y học nhiệt đới là điều nên thực hiện.
- Dự phòng sốt rét ban đầu
- Liều dùng là 30 mg primaquine, uống một lần mỗi ngày.
- Bệnh nhân nên bắt đầu phác đồ dự phòng từ 1 – 2 ngày trước khi đến vùng dịch tễ, duy trì trong suốt thời gian ở lại và thêm 7 ngày sau khi rời khỏi khu vực đó.
- Điều trị viêm phổi do Pneumocystis jirovecii (PCP) từ nhẹ đến trung bình
- Liều primaquine là 30 mg, uống một lần mỗi ngày trong 21 ngày, phối hợp với clindamycin đường uống (450 mg mỗi 6 giờ hoặc 600 mg mỗi 8 giờ), cũng trong 21 ngày.
- Điều trị PCP trung bình đến nặng
- Trong trường hợp PCP ở mức độ trung bình đến nặng, bệnh nhân dùng 30 mg primaquine, một lần mỗi ngày trong 21 ngày. Thuốc này được dùng kết hợp với clindamycin tiêm tĩnh mạch (600 mg mỗi 6 giờ hoặc 900 mg mỗi 8 giờ) hoặc clindamycin đường uống (450 mg mỗi 6 giờ hoặc 600 mg mỗi 8 giờ), duy trì trong 21 ngày.
Trẻ em
- Điều trị triệt để bệnh sốt rét do P. ovale hoặc P. vivax
- Liều khuyến cáo là 0,5 mg/kg (tương đương 0,8 mg/kg primaquine phosphate), uống một lần mỗi ngày, liên tục trong 14 ngày.
- Dự phòng sốt rét ban đầu
- Đối với dự phòng sốt rét khởi phát ở trẻ em, liều dùng là 0,5 mg/kg (tức 0,8 mg/kg primaquine phosphate), uống một lần mỗi ngày.
- Trẻ nên bắt đầu dùng thuốc dự phòng 1 – 2 ngày trước khi đến vùng có dịch, tiếp tục trong suốt thời gian ở lại và thêm 7 ngày sau khi rời khỏi khu vực đó.
- Viêm phổi do Pneumocystis jirovecii (PCP)
- Điều trị PCP ở trẻ em nhiễm HIV
- Khi điều trị PCP ở trẻ em nhiễm HIV, liều primaquine là 0,3 mg/kg (tối đa 30 mg), uống một lần mỗi ngày trong 21 ngày. Phác đồ này kết hợp với clindamycin (10 mg/kg [tối đa 600 mg] tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ hoặc 10 mg/kg [tối đa 300 – 450 mg] đường uống mỗi 6 giờ), cũng trong 21 ngày.
- Điều trị PCP từ nhẹ đến trung bình ở thanh thiếu niên nhiễm HIV
- Đối với PCP mức độ nhẹ đến trung bình ở thanh thiếu niên nhiễm HIV, liều dùng là 30 mg primaquine, một lần mỗi ngày trong 21 ngày, kết hợp với clindamycin đường uống (450 mg mỗi 6 giờ hoặc 600 mg mỗi 8 giờ) trong 21 ngày.
- Điều trị PCP trung bình đến nặng ở thanh thiếu niên nhiễm HIV
- Trong trường hợp PCP từ trung bình đến nặng ở thanh thiếu niên nhiễm HIV, liều primaquine là 30 mg, uống một lần mỗi ngày trong 21 ngày. Thuốc được dùng đồng thời với clindamycin tiêm tĩnh mạch (600 mg mỗi 6 giờ hoặc 900 mg mỗi 8 giờ) hoặc clindamycin đường uống (450 mg mỗi 6 giờ hoặc 600 mg mỗi 8 giờ), trong 21 ngày.
Cách dùng Primaquine
- Để giảm thiểu các tác dụng phụ không mong muốn trên đường tiêu hóa, chẳng hạn như buồn nôn hoặc đau bụng, nên uống Primaquine cùng với bữa ăn.
Tác dụng phụ của Primaquine
Thường gặp
- Tác dụng trên huyết học: Thiếu máu tán huyết, tăng số lượng bạch cầu, giảm số lượng bạch cầu.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, đau ở vùng thượng vị, đau quặn bụng.
Ít gặp
- Hệ thần kinh: Chóng mặt.
- Da và mô mềm: Phát ban, ngứa.
Hiếm gặp
- Tim: Rối loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QT.
Lưu ý khi dùng Primaquine
Lưu ý chung
Thiếu máu tan máu và thiếu men G6PD
- Bệnh nhân thiếu hụt men G6PD, hoặc những người có tiền sử gia đình hoặc cá nhân liên quan đến tình trạng này, có nguy cơ cao gặp phải phản ứng tán huyết (từ mức độ trung bình đến nặng) khi dùng thuốc. Phản ứng tán huyết này có thể dẫn đến tử vong.
- Việc xét nghiệm men G6PD trong phòng thí nghiệm là cần thiết để loại trừ tình trạng thiếu hụt men trước khi khởi trị bằng primaquine.
Kéo dài khoảng QT
- Vì primaquine có thể gây kéo dài khoảng QT, cần theo dõi điện tâm đồ (ECG) chặt chẽ khi dùng thuốc cho các đối tượng sau: bệnh nhân mắc bệnh tim, hội chứng QT dài bẩm sinh, tiền sử loạn nhịp thất, tình trạng hạ kali máu chưa được kiểm soát và/hoặc hạ magnesi máu, hoặc nhịp tim chậm (dưới 50 nhịp/phút). Việc theo dõi ECG cũng bắt buộc khi primaquine được dùng đồng thời với các loại thuốc khác đã biết là gây kéo dài khoảng QT.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Primaquine bị chống chỉ định trong thời kỳ mang thai vì tính an toàn của thuốc đối với thai nhi chưa được chứng minh. Hơn nữa, việc thuốc có thể đi qua nhau thai và gây thiếu máu tán huyết trong tử cung nếu thai nhi bị thiếu men G6PD là một nguy cơ tiềm tàng.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc, dựa trên mức độ cần thiết của thuốc đối với sức khỏe của người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có dữ liệu nào được báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Khi dùng quá liều primaquine phosphate, các biểu hiện độc tính có thể bao gồm đau quặn bụng, nôn mửa, cảm giác nóng rát ở vùng thượng vị, cùng với các rối loạn trên hệ thần kinh trung ương và tim mạch (như loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QT). Các dấu hiệu khác có thể là xanh tím, methemoglobin huyết, tăng hoặc giảm bạch cầu ở mức độ vừa phải và thiếu máu.
- Ở bệnh nhân thiếu men G6PD, các triệu chứng rõ rệt nhất khi quá liều là giảm bạch cầu hạt và thiếu máu tán huyết cấp tính. Mặc dù tán huyết cấp có thể xảy ra, bệnh nhân thường hồi phục hoàn toàn nếu ngừng dùng thuốc kịp thời.
Cách xử lý khi quá liều
- Biện pháp xử trí là ngưng dùng thuốc ngay lập tức.
Quên liều Primaquine và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều primaquine, nên uống liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Cần lưu ý không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Primaquine
https://www.drugs.com/monograph/primaquine.html
https://www.drugs.com/pro/primaquine.html#s-34088-5
Ngày cập nhật: 04/10/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0