8 
Cevimeline là thuốc chủ vận cholinergic, gắn với thụ thể muscarinic, được chỉ định để kiểm soát triệu chứng khô miệng ở bệnh nhân bị hội chứng Sjögren. Với công dụng kích thích tăng tiết nước bọt, Cevimeline có thể giúp giảm tình trạng khô miệng và cải thiện chất lượng cuộc sống cho người bệnh.
Tổng quan về Cevimeline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Cevimeline
Loại thuốc
- Thuốc chủ vận cholinergic; gắn với thụ thể muscarinic.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang uống 30 mg.
Chỉ định Cevimeline
- Cevimeline được chỉ định để kiểm soát triệu chứng khô miệng (Xerostomia) ở những bệnh nhân bị hội chứng Sjögren.
Dược lực học
- Cevimeline hoạt động như một chất chủ vận cholinergic, có khả năng gắn kết với các thụ thể muscarinic.
- Khi được sử dụng ở liều lượng phù hợp, các chất chủ vận muscarinic như cevimeline có thể kích thích tăng tiết từ các tuyến ngoại tiết, bao gồm tuyến nước bọt và tuyến mồ hôi, đồng thời làm tăng trương lực cơ trơn trong hệ tiêu hóa và tiết niệu.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi dùng đường uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong khoảng 1,5–2 giờ.
Phân bố
- Cevimeline có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương dưới 20% và dường như phân bố rộng rãi vào các mô. Tuy nhiên, các vị trí gắn kết cụ thể vẫn chưa được xác định, và thông tin về việc liệu Cevimeline có bài tiết vào sữa mẹ hay không cũng chưa rõ.
Chuyển hóa
- Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa nhờ các enzym CYP2D6, 3A3 và 3A4.
Thải trừ
- Cevimeline chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. Sau 7 ngày, 97% liều Cevimeline 30 mg được tìm thấy trong nước tiểu, trong khi 0,5% được phát hiện trong phân.
Tương tác thuốc Cevimeline
Tương tác với các thuốc khác
- Khi dùng cùng với các chất ức chế Acetylcholinesterase, Cevimeline có thể làm tăng cường các tác dụng phụ và độc tính liên quan đến hoạt động cholinergic của cả hai thuốc.
- Sử dụng đồng thời beta-blockers với Cevimeline có thể làm gia tăng các phản ứng bất lợi của Cevimeline, đặc biệt cần theo dõi chặt chẽ nguy cơ rối loạn dẫn truyền tim và co thắt phế quản.
- Cevimeline có khả năng làm suy yếu tác dụng kháng cholinergic của cimetropium.
- Do Cevimeline có thể ảnh hưởng đến chức năng túi mật, hiệu quả điều trị của Sincalide có thể bị giảm. Cần xem xét việc ngừng các thuốc ảnh hưởng đến nhu động túi mật trước khi dùng Sincalide để kích thích co bóp túi mật.
Tương tác với thực phẩm
- Việc dùng thuốc cùng thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu của Cevimeline; khi uống sau bữa ăn, nồng độ đỉnh của Cevimeline trong huyết tương giảm khoảng 17%.
Chống chỉ định thuốc Cevimeline
- Cevimeline không được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.
- Chống chỉ định ở người mắc bệnh hen suyễn chưa được kiểm soát tốt.
- Không nên dùng cho bệnh nhân có nguy cơ co đồng tử không mong muốn, chẳng hạn như người bị viêm mống mắt cấp tính hoặc tăng nhãn áp góc đóng.
Liều lượng & cách dùng Cevimeline
Người lớn
- Để điều trị tình trạng khô miệng (xerostomia) liên quan đến hội chứng Sjögren, liều khuyến cáo là 30 mg, uống 3 lần mỗi ngày.
- Tính an toàn và hiệu quả của liều dùng vượt quá 90 mg mỗi ngày vẫn chưa được thiết lập.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Liều lượng áp dụng tương tự như liều dùng cho người lớn.
Tác dụng phụ của Cevimeline
Khi sử dụng Cevimeline, người bệnh có thể trải qua một số phản ứng có hại của thuốc (ADR).
Thường gặp
- Đổ mồ hôi, buồn nôn, viêm xoang, viêm mũi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau ngực, phù, đánh trống ngực, phù ngoại biên, mệt mỏi, mất ngủ, trầm cảm, tăng trương lực cơ, tê bì, giảm phản xạ gân cơ, đau nửa đầu, chóng mặt, bệnh da liễu, phát ban đỏ, ngứa, nóng bừng, tăng amylase, đau bụng, nôn, tăng tiết nước bọt, chán ăn.
- Viêm miệng áp tơ, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, trào ngược dạ dày thực quản, nấc cụt, đau tuyến nước bọt, viêm tuyến nước bọt, đau răng, khô miệng, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bàng quang, viêm âm đạo, thiếu máu, phản ứng quá mẫn, áp xe, nhiễm nấm Candida, nhiễm nấm, nhiễm trùng, đau lưng, đau khớp, đau xương, suy nhược.
- Chuột rút ở chân, đau cơ, run, bệnh về mắt, nhiễm trùng mắt, đau mắt, rối loạn thị giác, khô mắt, đau tai, viêm tai giữa, ho, viêm phế quản, chảy máu cam, các triệu chứng giống cúm, viêm phổi, chấn thương do tai nạn, sốt.
Ít gặp và hiếm gặp
- Đợt cấp của bệnh đa xơ cứng, hành vi hung hăng, rụng tóc, đau thắt ngực, xuất huyết tiền phòng, mất vận ngôn, ngừng thở, bệnh khớp, hoại tử vô mạch chỏm xương đùi.
- Co thắt phế quản, nổi bóng nước, block nhánh, rối loạn nhịp tim, bệnh tim mạch, viêm túi mật, sỏi mật, hội chứng cholinergic, điếc, mất nước, mê sảng, sa sút trí tuệ, giải thể nhân cách.
- Đái tháo đường, rối loạn vận động, bất thường trên điện tâm đồ, cảm xúc dao động, tăng bạch cầu ái toan, hẹp thực quản, viêm thực quản, ngoại tâm thu, phù mặt, loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, tăng sản nướu răng, tăng nhãn áp, giảm bạch cầu hạt, ảo giác.
- Khối máu tụ, tiểu máu, suy gan, tăng đường huyết, tăng kali máu, tăng huyết áp, hạ đường huyết, hạ huyết áp, suy giáp, giảm tiểu cầu miễn dịch, liệt dương, tăng men gan, tắc ruột, sóng T đảo trên điện tâm đồ, hội chứng ruột kích thích, giảm bạch cầu, tăng lympho, biểu hiện hưng cảm, rối loạn kinh nguyệt, nhồi máu cơ tim.
- Sỏi thận, bệnh dây thần kinh, liệt, hoang tưởng, dị cảm, loét dạ dày tá tràng, viêm màng ngoài tim, thiếu máu cục bộ ngoại biên, phản ứng dị ứng ánh sáng trên da, tràn dịch màng phổi, thuyên tắc phổi, xơ phổi, bệnh trực tràng, suy thận, co giật, nhiễm trùng huyết, nhịp tim nhanh trên thất, ngất, lupus ban đỏ hệ thống.
- Nhịp tim nhanh, viêm bao gân, giảm tiểu cầu, viêm tắc tĩnh mạch, viêm loét đại tràng, bí tiểu, rối loạn tiểu tiện, viêm mạch máu.
Lưu ý khi dùng Cevimeline
Lưu ý chung
- Cevimeline tiềm ẩn nguy cơ gây ra các rối loạn về dẫn truyền và/hoặc nhịp tim. Bệnh nhân có tình trạng tim mạch đáng kể trên lâm sàng có thể không dung nạp được những thay đổi tạm thời về huyết động hoặc nhịp tim do thuốc này gây ra. Việc sử dụng cần được thực hiện thận trọng và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch (ví dụ, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim).
- Thuốc có thể làm tăng trương lực cơ trơn phế quản, dẫn đến tăng tiết dịch phế quản và tăng trở kháng đường thở. Do đó, cần thận trọng và giám sát y tế sát sao khi chỉ định cho bệnh nhân mắc hen suyễn, viêm phế quản mạn tính hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
- Triệu chứng nhìn mờ đã được ghi nhận khi sử dụng các dạng thuốc nhỏ mắt chứa chất chủ vận Muscarinic. Cevimeline có thể làm suy giảm khả năng cảm nhận chiều sâu và giảm thị lực, đặc biệt là vào ban đêm và ở những bệnh nhân đã có sẵn các thay đổi về thủy tinh thể.
- Ngoài ra, thuốc có thể làm giảm khả năng lái xe vào ban đêm hoặc thực hiện các hoạt động nguy hiểm trong môi trường thiếu sáng.
- Cevimeline có thể làm tăng cường các tác dụng của hệ đối giao cảm, biểu hiện qua các triệu chứng như đau đầu, rối loạn thị giác, chảy nước mắt, đổ mồ hôi, rối loạn hô hấp, co thắt đường tiêu hóa, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, block nhĩ thất, nhịp tim nhanh hoặc chậm, hạ hoặc tăng huyết áp, sốc, rối loạn tri giác, rối loạn nhịp tim và run.
- Đổ mồ hôi là tác dụng phụ phổ biến nhất. Tình trạng đổ mồ hôi quá mức có thể dẫn đến mất nước.
- Thuốc có khả năng gây co thắt túi mật hoặc cơ trơn đường mật, điều này có thể dẫn đến các biến chứng (ví dụ: viêm túi mật, viêm đường mật, tắc mật) ở bệnh nhân có sỏi mật. Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử sỏi mật.
- Về mặt lý thuyết, Cevimeline làm tăng trương lực cơ trơn niệu quản, có thể gây ra cơn đau quặn thận hoặc trào ngược niệu quản ở bệnh nhân có sỏi thận. Do đó, cần thận trọng khi chỉ định cho người bệnh có tiền sử sỏi thận.
- Những bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã được xác định thiếu hụt hoạt tính men CYP2D6 có thể đối mặt với nguy cơ gia tăng các tác dụng không mong muốn do sự chuyển hóa Cevimeline bị suy giảm trong cơ thể họ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có đầy đủ thông tin về tính an toàn của Cevimeline từ các nghiên cứu có đối chứng trên phụ nữ mang thai; tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật đã quan sát thấy sự giảm số lượng phôi làm tổ.
- Chỉ nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích điều trị đã được cân nhắc kỹ lưỡng và được đánh giá là vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có dữ liệu xác nhận liệu Cevimeline có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Trong trường hợp này, cần cân nhắc giữa việc ngừng sử dụng thuốc hoặc ngừng cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Các triệu chứng nhìn mờ đã được báo cáo khi sử dụng các dạng thuốc nhỏ mắt chứa chất chủ vận Muscarinic.
- Cevimeline có thể làm suy giảm khả năng cảm nhận chiều sâu thị giác và giảm thị lực, đặc biệt là vào ban đêm hoặc ở những bệnh nhân đã có sẵn các thay đổi về thủy tinh thể; điều này cũng có thể làm giảm khả năng lái xe vào buổi tối hoặc thực hiện các hoạt động nguy hiểm trong điều kiện ánh sáng yếu.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Triệu chứng khi dùng quá liều
- Các biểu hiện của việc dùng thuốc quá liều có thể bao gồm đau đầu, rối loạn thị giác, tình trạng lú lẫn, đổ mồ hôi nhiều, run rẩy, nôn mửa, tiêu chảy, cảm giác khó thở và nhịp tim bất thường.
Xử lý trường hợp quá liều
- Việc quản lý các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều cấp tính nên được thực hiện theo các nguyên tắc tương tự như đối với ngộ độc các hoạt chất chủ vận Muscarinic khác, bao gồm việc áp dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
- Atropine, một thuốc kháng cholinergic, có thể được chỉ định như một liệu pháp giải độc khẩn cấp cho bệnh nhân đã dùng quá liều Cevimeline. Epinephrine cũng có thể hữu ích trong các trường hợp bệnh nhân gặp tình trạng ức chế tim mạch nghiêm trọng hoặc co thắt phế quản.
- Khả năng loại bỏ Cevimeline khỏi cơ thể bằng phương pháp lọc máu vẫn chưa được xác định rõ ràng.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Cevimeline
2) Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/cevimeline-drug-information?search=cevimeline&source=panel_search_result&selectedTitle=1~11&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F149142
https://www.drugs.com/mtm/cevimeline.html
https://www.drugs.com/pro/cevimeline.html#s-34090-1
https://www.drugs.com/monograph/cevimeline.html#pharmacokinetics
1) Drugs.com
Ngày cập nhật: 25/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0