8 
Chlorzoxazone là thuốc giãn cơ xương tác động trung tâm, được chỉ định để giảm đau và khó chịu liên quan đến các tình trạng đau cơ xương cấp tính. Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế các cung phản xạ đa khớp, giảm co thắt cơ xương và cải thiện khả năng vận động.
Tổng quan về Chlorzoxazone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Chlorzoxazone
Loại thuốc
- Thuốc giãn cơ xương tác động trung tâm.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 250mg, 375mg, 500mg, 750mg.
- Chlorzoxazone hiện đã ngừng sản xuất và lưu hành ở Mĩ.
Chỉ định Chlorzoxazone
- Chlorzoxazone được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ cùng với nghỉ ngơi, vật lý trị liệu và các phương pháp điều trị khác nhằm giảm bớt sự khó chịu liên quan đến các tình trạng đau cơ xương cấp tính.
- Đối với đau thắt lưng cấp tính, việc sử dụng thuốc giãn cơ xương có thể được xem xét nếu cần can thiệp bằng dược phẩm.
Dược lực học
- Chlorzoxazone là một hoạt chất tác động lên hệ thần kinh trung ương, được dùng để điều trị chứng co thắt cơ xương gây đau đớn hoặc khó chịu.
- Các nghiên cứu trên động vật và người cho thấy chlorzoxazone chủ yếu hoạt động ở tủy sống và các vùng dưới vỏ não. Tại đây, thuốc ức chế các cung phản xạ đa khớp liên quan đến việc hình thành và duy trì co thắt cơ xương do nhiều nguyên nhân khác nhau.
- Hiệu quả lâm sàng đạt được là giảm co thắt cơ xương, đồng thời giảm đau và cải thiện khả năng vận động của các cơ bị ảnh hưởng.
- Tương tự như metaxalone, cơ chế hoạt động chính xác của chlorzoxazone vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.
- Người ta suy đoán rằng metaxalone hoạt động bằng cách thay đổi nồng độ serotonin và có đặc tính ức chế MAO nhẹ.
- Đối với chlorzoxazone, cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các thụ thể GABA-A và GABA-B, cũng như các kênh canxi điều hòa điện thế ở một mức độ nào đó.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, chlorzoxazone được hấp thu tốt, với nồng độ cao nhất trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 1 đến 2 giờ.
- Thời gian khởi phát tác dụng của thuốc thường diễn ra trong vòng 1 giờ và hiệu quả có thể kéo dài từ 3 đến 4 giờ.
Phân bố
- Hiện chưa có thông tin rõ ràng về việc chlorzoxazone có khả năng đi qua nhau thai hay phân bố vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa
- Chlorzoxazone được chuyển hóa nhanh chóng tại gan thành 6-hydroxychlorzoxazone, một chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronide; chưa đến 1% liều thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi.
Tương tác thuốc Chlorzoxazone
Tương tác thuốc
- Chlorzoxazone có thể tương tác với các thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương, bao gồm thuốc an thần và các chất chủ vận opioid (ví dụ: Diphenhydramine, duloxetine, escitalopram, pregabalin, fluoxetine, topiramate, alprazolam, cetirizine), dẫn đến tăng cường tác dụng suy nhược thần kinh trung ương. Việc phối hợp các loại thuốc này đòi hỏi sự thận trọng.
- Khi chlorzoxazone được dùng đồng thời với acetaminophen/hydrocodone (một thuốc giảm đau chứa chất gây mê) hoặc các loại thuốc ho khác cũng như các thuốc gây suy nhược hệ thần kinh trung ương, có thể xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng như suy hô hấp, hôn mê, hoặc thậm chí tử vong.
- Việc dùng chlorzoxazone cùng với acetaminophen có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan.
- Nên tránh dùng chlorzoxazone chung với rượu, do sự kết hợp này cũng góp phần làm tăng cường tình trạng suy nhược thần kinh trung ương.
Chống chỉ định thuốc Chlorzoxazone
Chống chỉ định
- Chlorzoxazone được chống chỉ định đối với người bệnh có biểu hiện không dung nạp với thành phần của thuốc.
Liều lượng & cách dùng Chlorzoxazone
- Đối với người lớn điều trị các tình trạng đau cơ xương, liều Chlorzoxazone khởi đầu được khuyến nghị là 500 mg, dùng 3–4 lần mỗi ngày; trong trường hợp không đạt được đáp ứng mong muốn, liều có thể được điều chỉnh tăng lên 750 mg, dùng 3–4 lần mỗi ngày.
- Một khi đã đạt được hiệu quả điều trị mong muốn, nên điều chỉnh giảm liều xuống mức thấp nhất mà vẫn duy trì được tác dụng.
- Liều duy trì thông thường cho người lớn nằm trong khoảng 250–500 mg, sử dụng 3–4 lần mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Chlorzoxazone
Tác dụng phụ
- Các chế phẩm chứa chlorzoxazone thường được dung nạp tốt, do đó tác dụng phụ có thể ít xảy ra.
Ít gặp
- Buồn ngủ
- Chóng mặt
- Choáng váng
- Khó chịu
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Kích thích quá mức
Hiếm gặp
- Xuất huyết đường tiêu hóa
- Chấm xuất huyết
- Đốm trên da
- Phát ban do dị ứng
- Thay đổi màu sắc nước tiểu
- Rối loạn chức năng gan
Rất hiếm gặp
- Phù mạch
- Phản ứng phản vệ
Lưu ý khi dùng Chlorzoxazone
Lưu ý chung
- Độc tính tế bào gan nghiêm trọng, dù hiếm gặp, đã được ghi nhận và có thể dẫn đến tử vong ở những bệnh nhân dùng chlorzoxazone.
- Cần thực hiện các xét nghiệm đánh giá chức năng gan định kỳ đối với bệnh nhân đang trong quá trình điều trị chlorzoxazone dài ngày.
- Phải ngừng sử dụng chlorzoxazone ngay lập tức nếu các xét nghiệm chức năng gan hoặc nồng độ bilirubin tăng cao, hoặc khi xuất hiện các triệu chứng của rối loạn chức năng gan (ví dụ: sốt, phát ban, chán ăn, buồn nôn/nôn, mệt mỏi, đau vùng hạ sườn phải, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng da).
- Việc sử dụng đồng thời rượu hoặc các loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn.
- Các phản ứng kiểu dị ứng đã được báo cáo, nhưng phù mạch và phản ứng phản vệ là cực kỳ hiếm.
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với thuốc.
- Nên tránh sử dụng thuốc giãn cơ xương ở người cao tuổi do tiềm ẩn nguy cơ chấn thương.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Tính an toàn của thuốc trong thai kỳ chưa được thiết lập rõ ràng; chỉ nên dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi lợi ích điều trị dự kiến vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định liệu chlorzoxazone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, cần thận trọng khi cân nhắc sử dụng chlorzoxazone cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có khả năng làm suy giảm sự tỉnh táo về tinh thần hoặc khả năng phối hợp vận động, đặc biệt khi dùng chung với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác; do đó, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Chlorzoxazone: Triệu chứng và Biện pháp Xử lý
Biểu hiện Quá liều và Độc tính
- Các triệu chứng ban đầu của quá liều có thể bao gồm rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, hoặc tiêu chảy, cùng với các biểu hiện thần kinh như buồn ngủ, chóng mặt, cảm giác choáng váng hoặc đau đầu.
- Bệnh nhân có thể khởi đầu với cảm giác khó chịu hoặc chậm chạp, tiến triển thành tình trạng mất trương lực cơ nghiêm trọng, làm suy giảm khả năng thực hiện các cử động có chủ ý.
- Phản xạ gân sâu có thể giảm đi hoặc hoàn toàn biến mất.
- Khả năng nghe của bệnh nhân vẫn được duy trì, và không ghi nhận tình trạng mất cảm giác ở các chi.
- Suy hô hấp có nguy cơ xuất hiện, biểu hiện bằng nhịp thở nhanh, không đều, kèm theo co rút các cơ liên sườn và các cơ hô hấp phụ khác.
- Mặc dù huyết áp giảm, nhưng không có dấu hiệu sốc tuần hoàn.
Phương pháp Xử lý Quá liều Chlorzoxazone
- Khuyến nghị thực hiện rửa dạ dày hoặc gây nôn, tiếp theo là cho bệnh nhân uống than hoạt tính.
- Các biện pháp điều trị chủ yếu sau đó tập trung vào việc hỗ trợ chức năng sống.
- Trong trường hợp chức năng hô hấp bị suy yếu, cần cung cấp oxy hoặc hỗ trợ hô hấp nhân tạo, đồng thời duy trì đường thở thông thoáng bằng cách đặt ống thông khí hầu họng hoặc ống nội khí quản.
- Để điều trị tình trạng hạ huyết áp, có thể dùng dextran, huyết tương, albumin cô đặc, hoặc các thuốc vận mạch như norepinephrine.
- Các loại thuốc cholinergic và thuốc an thần không mang lại hiệu quả và không nên được dùng trong trường hợp này.
Xử trí khi Quên liều
- Bệnh nhân nên uống liều đã quên ngay khi nhớ ra, trừ khi thời điểm đó đã gần đến liều kế tiếp, trong trường hợp này cần bỏ qua liều đã quên.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù lại.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Chlorzoxazone
Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/Chlorzoxazone
Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/Chlorzoxazone
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2f05e8e2-616f-475b-ac9f-c42e1a5dbe81
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2f05e8e2-616f-475b-ac9f-c42e1a5dbe81
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/chlorzoxazone.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/chlorzoxazone.html
Ngày cập nhật: 13/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0