8 
Carisoprodol là thuốc giãn cơ xương, được chỉ định để làm dịu cảm giác khó chịu từ các tình trạng đau cấp tính của hệ cơ xương khớp, với thời gian điều trị giới hạn trong 2-3 tuần. Thuốc hoạt động như một chất ức chế hệ thần kinh trung ương, mang lại hiệu quả an thần và giãn cơ xương.
Tổng quan về Carisoprodol
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Carisoprodol
Loại thuốc
- Thuốc giãn cơ xương
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim: 350mg, 250mg.
Chỉ định Carisoprodol
- Carisoprodol được chỉ định để làm dịu cảm giác khó chịu phát sinh từ các tình trạng đau cấp tính của hệ cơ xương khớp ở người trưởng thành, với thời gian điều trị giới hạn trong 2-3 tuần.
Dược lực học
- Carisoprodol hoạt động như một chất ức chế hệ thần kinh trung ương, mang lại hiệu quả an thần và giãn cơ xương.
- Mặc dù cơ chế tác dụng cụ thể chưa được xác định rõ ràng, khả năng giãn cơ xương ở mức độ nhẹ của thuốc có thể có liên hệ với đặc tính an thần của nó.
- Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng hiệu ứng giãn cơ của carisoprodol có mối liên hệ với việc thay đổi hoạt động thần kinh ở tủy sống và trong hệ lưới của não.
- Meprobamate, một trong các chất chuyển hóa của carisoprodol, sở hữu các đặc tính giải lo âu và an thần.
- Carisoprodol không gây giãn cơ một cách trực tiếp; thuốc không làm suy giảm dẫn truyền thần kinh, dẫn truyền thần kinh cơ hay kích thích cơ.
- Thuốc đã được chứng minh ở động vật có khả năng ức chế hoạt động giữa các dây thần kinh trong hệ lưới và tủy sống.
- Carisoprodol có thể điều chỉnh nhận thức đau ở hệ thần kinh trung ương mà không ảnh hưởng đến các phản xạ đau ngoại vi, và có thể sở hữu một ít hoạt tính hạ sốt.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, carisoprodol đạt nồng độ cao nhất trong máu trong khoảng 1,5 đến 2 giờ. Việc sử dụng thuốc cùng với thức ăn không làm thay đổi quá trình hấp thu của nó. Tác dụng của thuốc thường bắt đầu trong vòng 30 phút và kéo dài khoảng 4 đến 6 giờ.
Phân bố
- Carisoprodol nhanh chóng đi vào hệ thần kinh trung ương sau khi hấp thu. Ngoài ra, thuốc có khả năng vượt qua hàng rào nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ với nồng độ gấp 2 đến 4 lần so với nồng độ trong huyết tương của người mẹ.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa của carisoprodol diễn ra ở gan, chủ yếu thông qua enzym CYP2C19. Các chất chuyển hóa đã được nhận diện bao gồm meprobamate, hydroxycarisoprodol và hydroxymeprobamate, trong đó meprobamate là chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Việc đào thải carisoprodol chủ yếu diễn ra qua thận, bên cạnh một phần nhỏ không theo con đường này. Thời gian bán thải của carisoprodol là khoảng 2 giờ, trong khi chất chuyển hóa meprobamate có thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Cả carisoprodol và các chất chuyển hóa của nó đều có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm, nguy cơ tích lũy carisoprodol có thể tăng lên.
Tương tác thuốc Carisoprodol
Tương tác Carisoprodol với các thuốc khác
- Carisoprodol được chuyển hóa ở gan bởi enzym CYP2C19 để tạo ra meprobamate.
- Khi dùng đồng thời các chất ức chế CYP2C19, ví dụ như omeprazole hoặc fluvoxamine, có thể dẫn đến việc tăng nồng độ carisoprodol và giảm nồng độ meprobamate trong cơ thể.
- Ngược lại, việc sử dụng cùng lúc các chất cảm ứng CYP2C19, chẳng hạn như rifampin hoặc St. John's Wort, có thể làm giảm nồng độ carisoprodol và tăng nồng độ meprobamate.
- Aspirin ở liều lượng thấp cũng đã được chứng minh có tác dụng cảm ứng đối với CYP2C19.
- Carisoprodol có khả năng tương tác với các loại thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ: rượu, benzodiazepin, opioid, thuốc chống trầm cảm ba vòng), có thể làm tăng tác dụng suy nhược thần kinh trung ương.
Tương tác với thực phẩm
- Cần tránh sử dụng đồng thời với rượu vì cả hai đều có tác động làm suy nhược hệ thần kinh trung ương.
Chống chỉ định thuốc Carisoprodol
- Carisoprodol chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng đợt.
- Thuốc cũng không được sử dụng cho người có phản ứng quá mẫn với carisoprodol hoặc các dẫn xuất carbamate khác, ví dụ như meprobamate.
Liều lượng & cách dùng Carisoprodol
Liều lượng
- Người lớn:
- Liều khuyến nghị là 250-350 mg, dùng 4 lần/ngày (3 lần/ngày và 1 lần trước khi đi ngủ).
- Chỉ nên sử dụng trong thời gian ngắn, không quá 2-3 tuần.
- Trẻ em:
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở trẻ em dưới 16 tuổi.
- Các đối tượng đặc biệt:
- Bệnh nhân suy gan, suy thận:
- Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận, bởi vì carisoprodol được chuyển hóa tại gan và đào thải qua thận.
- Bệnh nhân có hoạt tính CYP2C19 suy giảm:
- Những bệnh nhân này có thể có mức độ phơi nhiễm carisoprodol cao hơn. Do đó, cần lưu ý đặc biệt khi sử dụng carisoprodol cho nhóm đối tượng này.
Tác dụng phụ của Carisoprodol
Thường gặp
- Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
Không xác định tần suất
- Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, đỏ bừng mặt.
- Run, kích động, khó chịu, nhức đầu, phản ứng trầm cảm, ngất và mất ngủ, co giật.
- Buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị.
- Giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu.
Lưu ý khi dùng Carisoprodol
Lưu ý chung
- Meprobamate, một chất chuyển hóa của carisoprodol, có thể gây ra các phản ứng dị ứng. Những phản ứng này có thể ở mức độ nhẹ (ví dụ: ngứa, nổi mề đay, ban đỏ dát) hoặc nghiêm trọng hơn (ví dụ: sốt cao, rét run, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ, viêm miệng, viêm tuyến tiền liệt, thiểu niệu, vô niệu, viêm da tróc vảy, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da bóng nước).
- Thuốc có khả năng gây ra các tác dụng như buồn ngủ và chóng mặt. Ngoài ra, các triệu chứng khác như mất thăng bằng, run rẩy, bồn chồn, khó chịu, đau đầu, các biểu hiện trầm cảm, ngất xỉu và mất ngủ cũng đã được ghi nhận.
- Tình trạng co giật có thể xuất hiện, thường liên quan đến việc dùng quá liều nhiều loại thuốc cùng lúc (bao gồm cả việc lạm dụng chất gây nghiện và rượu).
- Có khả năng bệnh nhân sẽ lạm dụng thuốc này. Nguy cơ này tăng lên khi thuốc được dùng trong thời gian dài, hoặc ở những người có tiền sử lạm dụng chất hoặc đang dùng các loại thuốc khác có nguy cơ lạm dụng (ví dụ: thuốc giảm đau opioid, benzodiazepine).
- Do carisoprodol được chuyển hóa tại gan và đào thải qua thận, việc sử dụng thuốc này cần được cân nhắc kỹ lưỡng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận.
- Cần đặc biệt cẩn trọng khi dùng thuốc cho những người có hoạt tính enzym CYP2C19 suy giảm, vì điều này có thể dẫn đến nồng độ carisoprodol trong cơ thể tăng cao.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mặc dù chưa có bằng chứng lâm sàng trực tiếp cho thấy carisoprodol hoặc meprobamate (chất chuyển hóa hoạt tính của nó) gây dị tật bẩm sinh, sẩy thai, hoặc các hậu quả bất lợi khác cho mẹ hay thai nhi khi dùng trong thai kỳ, một số nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng carisoprodol có khả năng xuyên qua nhau thai và gây ra các tác động tiêu cực đến sự phát triển của thai cũng như khả năng sống sót sau sinh.
- Vì vậy, chỉ nên cân nhắc dùng carisoprodol cho phụ nữ có thai khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội hơn hẳn so với rủi ro tiềm ẩn.
- Hiện tại, chưa có dữ liệu nào về tác động của carisoprodol lên người mẹ và thai nhi trong giai đoạn chuyển dạ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Các nghiên cứu với dữ liệu còn hạn chế đã chỉ ra rằng carisoprodol có mặt trong sữa mẹ, và nồng độ của nó có thể cao gấp 2 đến 4 lần so với nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Hiện chưa rõ liệu thuốc có ảnh hưởng đến quá trình sản xuất sữa mẹ hay không.
- Do đó, việc dùng carisoprodol cho phụ nữ đang cho con bú cần được cân nhắc cẩn thận.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Vì carisoprodol có tác dụng gây buồn ngủ và có thể làm suy giảm khả năng tư duy và/hoặc phối hợp vận động, bệnh nhân cần được cảnh báo không lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian điều trị.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Việc dùng Carisoprodol vượt quá liều lượng khuyến cáo thường dẫn đến tình trạng ức chế hệ thần kinh trung ương và gây trầm cảm.
- Các biểu hiện đã được báo cáo khi quá liều Carisoprodol bao gồm tử vong, hôn mê, suy hô hấp, hạ huyết áp, co giật, mê sảng, ảo giác, các phản ứng loạn trương lực, rung giật nhãn cầu, thị lực suy giảm, giãn đồng tử, trạng thái hưng phấn, mất điều hòa vận động, cứng cơ và/hoặc đau đầu.
- Hội chứng serotonin cũng đã được ghi nhận trong các trường hợp nhiễm độc carisoprodol.
- Nhiều trường hợp quá liều Carisoprodol phát sinh từ việc lạm dụng thuốc, ma túy hoặc rượu.
- Ngay cả khi Carisoprodol được sử dụng theo liều khuyến cáo, các tác động của quá liều có thể trở nên nghiêm trọng hơn nếu có sự hiện diện của các yếu tố ức chế thần kinh trung ương khác (như rượu, benzodiazepine, opioid, thuốc chống trầm cảm ba vòng).
Cách xử lý khi quá liều Carisoprodol
- Trong trường hợp bệnh nhân dùng quá liều Carisoprodol, cần nhanh chóng chuyển họ đến cơ sở y tế gần nhất để được chăm sóc.
- Việc điều trị quá liều tập trung vào các biện pháp hỗ trợ, dựa trên các biểu hiện lâm sàng cụ thể của bệnh nhân.
- Không khuyến cáo kích thích gây nôn vì có nguy cơ làm trầm trọng thêm tình trạng ức chế thần kinh trung ương và suy hô hấp.
- Hệ tuần hoàn cần được hỗ trợ bằng cách truyền dịch đẳng trương và sử dụng các thuốc vận mạch khi cần thiết.
- Cơn co giật nên được xử trí bằng benzodiazepine tiêm tĩnh mạch; nếu co giật tái phát, có thể dùng phenobarbital.
- Đối với những trường hợp ức chế thần kinh trung ương nghiêm trọng, việc đặt nội khí quản để bảo vệ đường thở và cung cấp hỗ trợ hô hấp nên được xem xét.
- Trong các trường hợp ngộ độc nặng, có thể sử dụng thuốc tẩy xổ. Đối với bệnh nhân dùng quá liều Carisoprodol lượng lớn, hoặc những người có triệu chứng sớm hay không có biểu hiện ức chế thần kinh trung ương, việc dùng than hoạt tại bệnh viện cần được cân nhắc.
Quên liều và xử trí
- Bệnh nhân nên uống liều đã quên ngay khi nhớ ra, trừ khi đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp.
- Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Carisoprodol
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Biromonol&VD-31759-19
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Biromonol&VD-31759-19
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ab22f1be-16c8-45b6-adaf-09e08bf7a545
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ab22f1be-16c8-45b6-adaf-09e08bf7a545
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/carisoprodol.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/carisoprodol.html
Ngày cập nhật: 18/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0