Capsaicin là thuốc giảm đau dùng ngoài, được chỉ định cho các tình trạng như đau cục bộ do viêm dây thần kinh sau nhiễm Herpes zoster, đau dây thần kinh ở người bệnh đái tháo đường và các dạng đau có nguồn gốc thần kinh khác. Thuốc hoạt động bằng cách kích hoạt thụ thể vaniloid, giảm đau sau vài tuần sử dụng đều đặn.
Tổng quan về Capsaicin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Capsaicin
Loại thuốc
- Thuốc giảm đau, dùng ngoài.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem: 0,025% (45 g, 60 g); 0,075% (45 g, 60 g).
- Miếng dán qua da: 179mg.
Chỉ định Capsaicin
- Capsaicin được chỉ định cho các tình trạng sau:
- Giảm đau cục bộ do viêm dây thần kinh sau nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona), với điều kiện tổn thương da đã lành; do viêm dây thần kinh ở người bệnh đái tháo đường; do thoái hóa xương khớp, viêm khớp dạng thấp, hoặc viêm khớp mạn tính.
- Các dạng đau có nguồn gốc thần kinh khác, bao gồm hội chứng đau sau phẫu thuật, đau sau phẫu thuật cắt bỏ vú, hội chứng loạn dưỡng phản xạ giao cảm (còn gọi là hỏa thống), cũng như đau dây thần kinh mạn tính không đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường.
- Ngoài ra, thuốc còn được dùng để điều trị chứng ngứa phát sinh do tiếp xúc với nước hoặc do thẩm tách máu, và ngứa trong bệnh vảy nến.
Dược lực học
- Khi bôi tại chỗ, capsaicin gây cảm giác bỏng rát và đau do kích hoạt các thụ thể vaniloid đặc hiệu, điển hình là TRPV1 (kênh thụ thể tiềm năng thoáng qua, phân nhóm vaniloid thành viên 1).
- TRPV1 là một kênh cation không chọn lọc, được tìm thấy chủ yếu trên các nơron cảm thụ đau và trong các mô khác như tế bào sừng của biểu bì, biểu mô bàng quang, cơ trơn và gan.
- Khi tiếp xúc với capsaicin trong thời gian dài, hoạt tính của TRPV1 (thụ thể vaniloid) sẽ giảm, một hiện tượng được gọi là mất tính nhạy cảm.
- Capsaicin ban đầu kích thích giải phóng chất P, một chất trung gian hóa học quan trọng trong việc truyền xung động đau từ các nơron cảm giác ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương.
- Tuy nhiên, sau nhiều lần bôi lặp lại, capsaicin làm cạn kiệt lượng chất P trong các nơron và ngăn chặn sự tái tích lũy của chất này.
- Tác dụng giảm đau của capsaicin có được là nhờ hai cơ chế chính: sự cạn kiệt chất P tại chỗ trong các sợi thần kinh cảm giác loại C và sự mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid.
- Tác dụng của capsaicin không phải do giãn mạch da, do đó nó không được xem là một thuốc kích ứng giảm đau truyền thống, nhưng đã được phân loại là một thuốc gây sung huyết da.
- Hiệu quả giảm đau của capsaicin không xuất hiện ngay lập tức mà phụ thuộc vào loại đau: đối với viêm khớp, tác dụng thường thấy sau khoảng 1 đến 2 tuần sử dụng; đối với đau dây thần kinh, sau 2 đến 4 tuần; và đối với đau dây thần kinh ở đầu và cổ, sau 4 đến 6 tuần.
- Tác dụng giảm đau được duy trì khi capsaicin được sử dụng đều đặn. Nếu ngừng thuốc mà cơn đau tái phát, có thể tiếp tục bôi lại.
- Việc sử dụng capsaicin trong cả đau thần kinh và đau cơ xương mạn tính đều cho thấy kết quả giảm đau ở mức độ trung bình. Tuy nhiên, đối với những bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp với các phương pháp điều trị khác, capsaicin có thể mang lại lợi ích.
- Capsaicin cũng là một liệu pháp hiệu quả cho các triệu chứng đau sợi cơ tiên phát.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi thoa lên da, capsaicin được hấp thu. Việc hấp thụ capsaicin vào lớp sừng diễn ra cực kỳ nhanh chóng, chỉ mất một phút từ thời điểm bôi.
Phân bố
- Sự vận chuyển của capsaicin qua hàng rào da phụ thuộc vào nồng độ capsaicin trong kem và diễn ra theo động học bậc nhất.
Chuyển hóa
- Capsaicin trải qua quá trình chuyển hóa trong da người trong khoảng 20 giờ, tạo ra các chất chuyển hóa chính là vanillylamine và axit vanillic.
Tương tác thuốc Capsaicin
- Việc dùng chung các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) với các chế phẩm capsaicinoid dùng ngoài da có thể làm nặng thêm tình trạng ho, vốn là tác dụng phụ tiềm ẩn của từng loại thuốc khi dùng đơn độc.
Chống chỉ định thuốc Capsaicin
- Không được dùng cho những người có tiền sử dị ứng với capsaicin hoặc với ớt.
- Thuốc không được chỉ định cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Capsaicin
Người trưởng thành và trẻ em từ 2 tuổi trở lên
- Thoa một lớp thuốc mỏng lên vùng da cần điều trị, lặp lại 3 – 4 lần mỗi ngày.
- Liều lượng này nên được duy trì trong thời gian dài để đảm bảo hiệu quả giảm đau. Trong trường hợp cơn đau tái phát sau khi ngưng sử dụng, cần tiếp tục dùng thuốc. Đối với bệnh nhân bị đau thần kinh do đái tháo đường, việc điều trị nên kéo dài trong 8 tuần, sau đó cần tiến hành tái đánh giá tình trạng bệnh.
- Không nên thoa thuốc thành một lớp dày trên da. Khi thoa, cần xoa kỹ để thuốc được hấp thu hoàn toàn. Sau khi bôi thuốc, phải rửa tay thật sạch. Tuy nhiên, nếu thuốc được dùng trên tay để điều trị viêm khớp, hãy rửa tay sau 30 phút. Nếu cần băng kín khu vực đã bôi thuốc, không được băng quá chặt.
Tác dụng phụ của Capsaicin
Thường gặp
- Cảm giác ngứa, nóng, rát, nhức nhối tại chỗ bôi thuốc, ban đỏ, ho, viêm mũi họng, viêm phế quản, viêm xoang, buồn nôn.
Ít gặp
- Blốc nhĩ-thất độ I, nhịp tim nhanh, cảm giác hồi hộp, huyết áp tăng, ngứa da, ngứa ở họng, kích ứng mắt.
Không xác định tần suất
- Đau ở các chi, co thắt cơ, loạn nhịp tim, giảm cảm giác, cảm giác bỏng rát, mùi da lạ, bỏng cấp độ hai, hắt hơi, khó thở, thở rít, cơn hen cấp tính, kích ứng niêm mạc đường hô hấp.
Lưu ý khi dùng Capsaicin
Lưu ý chung
- Có thể xuất hiện cảm giác nóng, rát hoặc nhức nhối tại vị trí bôi thuốc.
- Các triệu chứng này thường mất đi sau vài ngày sử dụng đều đặn, nhưng có thể kéo dài nếu tần suất bôi thuốc thấp hơn mức khuyến cáo.
- Cần tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, các vết thương hở và những vùng da nhạy cảm khác.
- Trong trường hợp thuốc dính vào mắt, cần rửa sạch ngay lập tức bằng nước.
- Nếu thuốc tiếp xúc với các vùng da nhạy cảm khác trên cơ thể, hãy rửa sạch bằng nước ấm và xà phòng (tuyệt đối không dùng nước nóng).
- Tránh tắm bằng nước nóng ngay trước và sau khi thoa thuốc, vì điều này có thể làm tăng cường cảm giác nóng rát.
- Hạn chế để vùng da đã bôi thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và các loại đèn chiếu nóng.
- Không bôi thuốc lên vùng da bị trợt, loét hoặc đang bị viêm tấy.
- Khi điều trị đau dây thần kinh do Herpes zoster, chỉ được thoa thuốc sau khi các tổn thương da đã lành hoàn toàn.
- Ho, chảy mũi và các dấu hiệu kích ứng đường hô hấp có thể xảy ra nếu người bệnh hít phải cặn khô của chế phẩm capsaicin dùng ngoài.
- Cần rửa sạch tay bằng nước sau khi bôi thuốc; nếu vùng điều trị là bàn tay, nên đợi 30 phút rồi mới rửa tay.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Chưa có báo cáo nào ghi nhận tác dụng có hại của thuốc khi sử dụng cho phụ nữ đang mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa rõ liệu capsaicin dùng ngoài da có đi vào sữa mẹ hay không.
- Tuy nhiên, chưa có bất kỳ tác dụng bất lợi nào được ghi nhận đối với cả phụ nữ cho con bú và trẻ sơ sinh bú mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Không có ảnh hưởng nào được ghi nhận.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Capsaicin và xử trí
Quá liều và độc tính
- Capsaicin có thể gây kích ứng nghiêm trọng, viêm kết mạc và chảy nước mắt khi tiếp xúc trực tiếp với mắt.
- Khi tiếp xúc với mắt và da, Capsaicin gây ra cảm giác nóng rát và đau.
- Ngoài ra, nó còn gây khó chịu cho hệ hô hấp, bao gồm kích ứng phổi, ho và co thắt phế quản.
- Các tác động khác lên hệ hô hấp bao gồm co thắt thanh quản, sưng phù thanh quản và phổi, viêm phổi do hóa chất và ngừng thở.
- Về hệ thần kinh trung ương, các biểu hiện có thể là co giật và trạng thái hưng phấn.
- Nếu nuốt phải, người bệnh có thể cảm thấy kích ứng đường tiêu hóa kèm theo cảm giác nóng hoặc đau rát.
- Các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân bao gồm mất phương hướng, lo sợ, mất kiểm soát vận động cơ thể (ví dụ, giảm khả năng phối hợp tay và mắt), tăng thông khí, nhịp tim nhanh và phù phổi.
Xử trí
- Nên tiến hành khử nhiễm cẩn thận và sớm, đồng thời can thiệp y tế ngay lập tức nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng nào đe dọa tính mạng.
- Trong trường hợp phơi nhiễm, cần di chuyển người bệnh ra khỏi nguồn tiếp xúc, sau đó rửa kỹ vùng da và niêm mạc bị ảnh hưởng bằng nhiều nước.
Quên liều và xử trí
- Nếu quên một liều thuốc, hãy bôi ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục bôi liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Capsaicin
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB06774
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB06774
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/capsaicin-topical.html; https://www.drugs.com/sfx/capsaicin-topical-side-effects.html#professiona; https://www.drugs.com/drug-interactions/capsaicin-topical.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/capsaicin-topical.html; https://www.drugs.com/sfx/capsaicin-topical-side-effects.html#professiona; https://www.drugs.com/drug-interactions/capsaicin-topical.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/887/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/887/smpc
NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4267963/
NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4267963/
Ngày cập nhật: 21/07/2021

