Benzydamine: Công dụng, liều dùng và các lưu ý khi sử dụng.

Benzydamine là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) dùng tại chỗ, có tác dụng giảm đau và gây tê nhẹ, thường được sử dụng để làm dịu viêm và giảm đau ở vùng miệng, họng hoặc cơ – xương. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, cách dùng và lưu ý khi sử dụng Benzydamine.

Tổng quan về Benzydamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Benzydamine

Loại thuốc

• Benzydamine là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) dùng tại chỗ, có tác dụng giảm đau và gây tê nhẹ. Dạng muối hydrochloride của hoạt chất này thường được sử dụng để làm dịu viêm và giảm đau ở vùng miệng, họng hoặc cơ – xương. Dù thuộc nhóm NSAID, benzydamine là dẫn xuất indazole có tính chất hóa học và dược lý khác biệt so với các NSAID kiểu aspirin, giúp thuốc phát huy hiệu quả kháng viêm tại chỗ mà ít gây kích ứng toàn thân.

• Công thức hóa học của Benzydamine

Dạng thuốc và hàm lượng

• Benzydamine có nhiều dạng bào chế khác nhau, được thiết kế chủ yếu để sử dụng tại chỗ, gồm:
• Dung dịch súc miệng hoặc xịt họng: Thường chứa 0,15% Benzydamine hydrochloride (tương đương 1,5 mg/mL).
• Viên ngậm hoặc viên ngậm tan: Hàm lượng phổ biến 3 mg hoặc 1,5 mg mỗi viên.
• Kem hoặc gel bôi ngoài: Thường chứa 3% Benzydamine hydrochloride.

Chỉ định Benzydamine

• Benzydamine được chỉ định để giảm đau và kháng viêm cục bộ trong nhiều tình trạng lâm sàng, bao gồm:
• Viêm họng sau các phẫu thuật như cắt amidan hoặc sau khi đặt ống thông mũi – dạ dày.
• Các tổn thương niêm mạc miệng, ví dụ như viêm loét miệng, loét aphthous, hoặc viêm do xạ trị.
• Các thủ thuật nha khoa gây sưng đau ở miệng, nướu, lưỡi hoặc họng.
• Các tình trạng đau và viêm ở hệ cơ – xương, bao gồm bong gân, căng cơ, viêm gân, bầm tím, cứng khớp hoặc đau cơ cấp tính.
• Nhờ đặc tính giảm đau và chống viêm tại chỗ, Benzydamine giúp làm dịu nhanh chóng các triệu chứng mà không gây ra nhiều tác dụng toàn thân.
• Benzydamine được dùng để xử lý các vấn đề như viêm họng hoặc tổn thương răng miệng.

Dược lực học

• Benzydamine là một loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), được bào chế để mang lại hiệu quả giảm đau và gây tê cục bộ, đặc biệt hữu ích trong điều trị các bệnh lý ở vùng miệng và họng.
• Thuốc tác động trực tiếp vào các phản ứng viêm, góp phần giảm sưng, hạn chế tiết dịch và ngăn chặn sự hình thành u hạt tại vị trí tổn thương.
• Với khả năng thấm qua niêm mạc và da, Benzydamine tập trung tại các mô bị viêm, cho phép phát huy tác dụng nhanh chóng mà ít ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể.
• Sau khi hấp thu, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 2 – 4 giờ, đảm bảo hiệu quả giảm đau kéo dài và an toàn khi sử dụng tại chỗ.
• Về cơ chế tác dụng, Benzydamine chủ yếu giảm viêm bằng cách ức chế sản xuất các cytokine tiền viêm như TNF-α và IL-1β.
• Đồng thời, thuốc hầu như không gây ảnh hưởng đến các cytokine khác như IL-6, IL-8, hay các cytokine chống viêm như IL-10 hoặc IL-1 đối kháng.
• Cơ chế này giúp thuốc tác động chọn lọc tại chỗ, giảm viêm hiệu quả mà ít gây tác dụng toàn thân.
• Benzydamine được xem là một chất ức chế prostaglandin yếu, vì nó chỉ có khả năng ức chế hiệu quả các enzym cyclooxygenase (COX) và lipoxygenase ở nồng độ cao (≥1 mM).
• Do phần lớn các dạng thuốc hiện nay được dùng tại chỗ (như bôi da hoặc súc miệng), hoạt chất không được hấp thu đáng kể vào máu, từ đó làm giảm nguy cơ xuất hiện các tác dụng toàn thân.
• Điều này giúp thuốc tập trung tác dụng giảm viêm và đau tại vị trí sử dụng, tối ưu hóa hiệu quả tại chỗ mà vẫn duy trì độ an toàn.
• Benzydamine được xếp vào nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng đường uống, Benzydamine được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong thời gian ngắn và có thời gian bán thải khoảng 13 giờ.
• Ngược lại, khi áp dụng tại chỗ dưới dạng súc miệng, xịt hoặc bôi ngoài da, hoạt chất này chủ yếu tập trung tác dụng ở khu vực tiếp xúc, với chỉ một lượng nhỏ đi vào hệ tuần hoàn.
• Mức độ hấp thu toàn thân thấp này góp phần giảm thiểu rủi ro tác dụng phụ toàn thân, qua đó khẳng định Benzydamine là một lựa chọn an toàn cho liệu pháp điều trị tại chỗ.

Phân bố

• Thể tích phân bố của Benzydamine ước tính khoảng 10 lít.

Chuyển hóa

• Benzydamine được chuyển hóa chủ yếu thông qua các phản ứng oxy hóa, khử alkyl và liên hợp, tạo ra các chất chuyển hóa dạng hydroxy, khử alkyl và N-oxide.

Thải trừ

• Độ thanh thải creatinin của Benzydamine đạt khoảng 170 mL/phút, với thời gian bán thải trung bình là khoảng 13 giờ.
• Do là một bazơ yếu với độ tan trong lipid cao, Benzydamine trải qua quá trình tái hấp thu thụ động đáng kể tại ống thận, dẫn đến việc chỉ một lượng nhỏ (khoảng 5%) được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu.
• Mặc dù vậy, có những nghiên cứu khác cho thấy tỷ lệ bài tiết dưới dạng không đổi có thể dao động từ 50% đến 65%, phụ thuộc vào tình trạng chuyển hóa của từng cá thể.
• Hầu hết Benzydamine được đào thải qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính hoặc dạng liên hợp; đáng chú ý, chất chuyển hóa N-oxide Benzydamine có thể tồn tại trong huyết tương lâu hơn so với hợp chất gốc do có thời gian bán thải kéo dài hơn.

Tương tác thuốc Benzydamine

• Các tương tác thuốc có thể xảy ra khi Benzydamine được sử dụng đồng thời với những dược chất dưới đây:
• Abacavir: Benzydamine có khả năng làm chậm quá trình bài tiết Abacavir, dẫn đến việc tăng nồng độ Abacavir trong huyết thanh.
• Abciximab: Việc kết hợp Benzydamine với Abciximab có thể làm tăng rủi ro hoặc mức độ nghiêm trọng của các biến cố chảy máu và xuất huyết.
• Acebutolol: Hoạt tính hạ huyết áp của Acebutolol có thể bị suy giảm khi dùng chung với Benzydamine.
• Aceclofenac: Khi Aceclofenac và Benzydamine được sử dụng cùng lúc, nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ có thể gia tăng.
• Acetaminophen: Kết hợp Acetaminophen với Benzydamine có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ.
• Acetazolamid: Acetazolamide có thể đẩy nhanh tốc độ bài tiết Benzydamine, điều này có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm và khả năng làm giảm hiệu quả điều trị.

Chống chỉ định thuốc Benzydamine

• Thuốc không được chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng với benzydamine hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức.

Liều lượng & cách dùng Benzydamine

Liều dùng

• Người lớn
• Để điều trị đau hoặc viêm ở vùng miệng – họng: Người trưởng thành có thể súc miệng bằng 15 ml dung dịch benzydamine 0,15% (có thể pha loãng nếu cảm thấy rát) mỗi 1 đến 3 giờ, không quá 7 ngày. Ngoài ra, có thể xịt trực tiếp dung dịch 0,15% vào khu vực bị đau từ 4 đến 8 lần, mỗi lần cách nhau 1,5 đến 3 giờ.
• Đối với tình trạng đau hoặc viêm cơ – khớp: Sử dụng kem bôi có nồng độ 3 – 5% hoặc dạng khí dung 6%, thoa lên vùng tổn thương theo chỉ dẫn của nhân viên y tế, nhằm mục đích giảm đau và sưng tại chỗ.
• Trẻ em
• Liều dùng benzydamine cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Sử dụng 4 lần mỗi ngày, với khoảng cách giữa các lần dùng là từ 1,5 đến 3 giờ, để làm dịu cảm giác đau rát và khó chịu ở vùng miệng – họng.

Cách dùng

• Benzydamine được áp dụng tại chỗ nhằm mục đích giảm viêm và đau ở các khu vực miệng, họng hoặc cơ – khớp, có sẵn dưới các dạng bào chế phổ biến sau:
• Dung dịch súc miệng: Dùng để làm dịu cơn đau rát và tình trạng viêm loét ở miệng và họng. Lấy một lượng vừa đủ, súc hoặc ngậm trong khoảng 30 giây rồi nhổ bỏ, tuyệt đối không được nuốt.
• Dạng xịt họng: Phun trực tiếp vào vùng bị tổn thương trong miệng hoặc họng, giúp thuốc phân tán đều và giảm viêm nhanh chóng.
• Viên ngậm: Ngậm từ từ cho đến khi viên tan hết trong miệng, không được nhai hoặc nuốt, để thuốc có thể tác động trực tiếp lên niêm mạc họng.
• Kem hoặc gel bôi da: Dùng cho các vùng cơ – khớp bị viêm, đau hoặc bầm tím; thoa một lớp mỏng lên da sạch và xoa nhẹ nhàng để thuốc thấm đều.

Tác dụng phụ của Benzydamine

Tác dụng phụ

• Khi sử dụng dung dịch súc miệng hoặc dạng xịt họng, một số bệnh nhân có thể trải qua cảm giác tê hoặc châm chích nhẹ trong khoang miệng hoặc cổ họng.
• Đối với kem hoặc gel bôi ngoài da, các phản ứng phụ có thể bao gồm ngứa, phát ban, đỏ da, sưng hoặc tăng nhạy cảm với ánh sáng tại vị trí thoa thuốc.
• Tất cả các dạng bào chế của thuốc đều tiềm ẩn nguy cơ gây ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng, biểu hiện qua các triệu chứng như sưng cổ họng, khó khăn khi nuốt, khó nói, khó thở hoặc thở khò khè. Trong trường hợp này, cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khẩn cấp.

Lưu ý khi dùng Benzydamine

Lưu ý chung

• Cần tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với mắt hoặc các vết thương hở sâu.
• Nếu xuất hiện các dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng như sưng cổ họng, khó thở, hoặc phát ban nặng, người bệnh cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự trợ giúp y tế khẩn cấp.
• Để tránh gây kích ứng niêm mạc hoặc da, bệnh nhân nên tuân thủ nghiêm ngặt hướng dẫn sử dụng từ bác sĩ hoặc dược sĩ và không được lạm dụng thuốc.
• Thuốc cần được bảo quản tại nơi khô ráo, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.
• Bệnh nhân mắc hen phế quản cần đặc biệt thận trọng khi dùng Benzydamine, nhất là các dạng súc miệng hoặc xịt họng, bởi thuốc có thể gây kích thích niêm mạc đường hô hấp ở một số cá nhân nhạy cảm.
• Do Benzydamine thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử dị ứng với NSAID hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc hay không. Việc này giúp phòng ngừa các phản ứng dị ứng nghiêm trọng như sưng, khó thở, hoặc sốc phản vệ, đảm bảo an toàn khi sử dụng thuốc.

Phụ nữ mang thai

• Phụ nữ đang trong thai kỳ nên thận trọng khi sử dụng Benzydamine, đặc biệt với các dạng dùng tại chỗ như súc miệng, xịt họng hoặc bôi ngoài da.
• Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu về mức độ an toàn của thuốc đối với thai nhi, do đó, việc dùng thuốc chỉ nên thực hiện khi thật sự cần thiết và phải có chỉ định từ bác sĩ.
• Trong suốt thai kỳ, bệnh nhân cần tránh tự ý dùng thuốc kéo dài hoặc lạm dụng.

Phụ nữ đang cho con bú

• Khuyến cáo không nên dùng Benzydamine cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
• Hãy hỏi ý kiến bác sĩ để đảm bảo an toàn tối đa cho cả mẹ và em bé.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Hiện tại, chưa có ghi nhận nào cho thấy Benzydamine có tác động đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Tình trạng ngộ độc có thể xuất hiện nếu vô ý uống phải một lượng lớn thuốc, thường là vượt quá 300 mg.
• Các biểu hiện của quá liều có thể bao gồm các rối loạn tiêu hóa như cảm giác buồn nôn, nôn mửa, đau vùng bụng, và kích ứng ống thực quản. Ngoài ra, các triệu chứng liên quan đến hệ thần kinh trung ương cũng có thể xảy ra, ví dụ như chóng mặt, ảo giác, tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc dễ cáu kỉnh.

Biện pháp xử lý khi quá liều

• Hiện tại, không có một chất đối kháng đặc hiệu nào được biết đến cho Benzydamine.
• Trong trường hợp dùng thuốc với liều lượng cao hơn mức khuyến cáo, việc điều trị cần tập trung vào các triệu chứng cụ thể và phải có sự giám sát y tế chặt chẽ.
• Đối với các tình huống khẩn cấp, người bệnh hoặc người nhà nên liên hệ ngay với Trung tâm cấp cứu 115 hoặc di chuyển đến cơ sở y tế gần nhất để nhận được sự hỗ trợ y tế kịp thời.

Xử lý khi quên liều

• Nếu bạn bỏ lỡ một liều Benzydamine, hãy dùng ngay khi phát hiện ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như thường lệ.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Pregnancy, breastfeeding and fertility while using benzydamine: https://www.nhs.uk/medicines/benzydamine/pregnancy-breastfeeding-and-fertility-while-using-benzydamine/

benzydamine: https://reference.medscape.com/drug/tantum-benzydamine-343305#0

Benzydamine: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Benzydamine

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB09084