9 
Bismuth subsalicylate là thuốc chống tiêu chảy, được sử dụng để làm dịu các triệu chứng như khó tiêu, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy. Với khả năng tăng cường hấp thu dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, giảm viêm nhiễm và hỗ trợ phục hồi vết loét dạ dày, Bismuth subsalicylate là lựa chọn điều trị hiệu quả cho các vấn đề tiêu hóa.
Tổng quan về Bismuth Subsalicylate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Bismuth subsalicylate
Loại thuốc
- Thuốc chống tiêu chảy
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 262 mg.
- Hỗn dịch uống: 1050 mg/10 ml; 262 mg/15 ml; 525 mg/15 ml; 525 mg/30 ml; 527 mg/30 ml.
- Viên nhai: 262 mg.
Chỉ định Bismuth Subsalicylate
- Sản phẩm này được dùng để làm dịu các triệu chứng như khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, ợ nóng và đầy hơi.
- Hoạt chất Bismuth subsalicylate cũng là một phần của phác đồ điều trị HELIDAC, kết hợp với metronidazole và tetracycline, được chỉ định để quản lý tình trạng nhiễm H. pylori và bệnh loét tá tràng.
Dược lực học
- Bismuth sở hữu đặc tính kháng acid ở mức độ nhẹ.
- Thuốc có khả năng thể hiện tác dụng chống tiêu chảy thông qua việc tăng cường hấp thu dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, đồng thời làm giảm viêm nhiễm tại đường tiêu hóa và hỗ trợ quá trình phục hồi các vết loét dạ dày nếu có.
- Hơn nữa, bismuth subsalicylate bị thủy phân thành acid salicylic, chất này có tác dụng ngăn chặn quá trình tổng hợp prostaglandin gây viêm và làm tăng trương lực ruột.
- Bên cạnh đó, bismuth subsalicylate còn có khả năng gắn kết với các độc tố được sản xuất bởi vi khuẩn E. coli.
- Khi đi vào đường tiêu hóa, bismuth subsalicylate sẽ phân rã thành các hợp chất organobismuth, có tác dụng kiềm hãm sự phát triển của Helicobacter pylori, nhiều loại vi khuẩn khác gây rối loạn tiêu hóa và một số chủng nấm.
- Chất này hoạt động bằng cách ngăn cản sự bám dính của H. pylori vào các tế bào biểu mô dạ dày, đồng thời ức chế các hoạt động enzyme của vi khuẩn, bao gồm phospholipase, protease và urease.
- Bismuth subsalicylate còn được dùng trong phác đồ điều trị H. pylori (cùng với PPI, tetracycline và metronidazole) và đã được chứng minh có khả năng loại bỏ tới 90% vi khuẩn này.
- Hơn nữa, thuốc còn cho thấy hoạt tính kháng khuẩn chống lại Clostridium difficile, Escherichia coli, norovirus, và các vi khuẩn đường ruột phổ biến khác như Salmonella và Shigella, bằng cách ngăn cản chúng bám dính và phát triển trên bề mặt các tế bào niêm mạc dạ dày.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, sự hấp thu bismuth là không đáng kể, trong khi thành phần salicylate được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn từ ruột non.
- Ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 40,1 μg/mL sau khoảng 1,8 giờ khi dùng liều 1050 mg bismuth subsalicylate.
Phân bố – Chuyển hóa
- Bismuth subsalicylate chủ yếu bị thủy phân trong dạ dày, tạo thành bismuth oxychloride và acid salicylic.
- Trong ruột non, phần bismuth subsalicylate chưa bị phân ly sẽ phản ứng với các anion khác để hình thành các muối bismuth không hòa tan.
- Khi đến ruột kết, salicylate chưa phân ly và các muối bismuth khác tương tác với hydro sulfide, sản sinh ra bismuth sulfide. Đây là một loại muối đen, ít tan, gây ra hiện tượng đen lưỡi và phân.
- Khoảng 90% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Thải trừ
- Bismuth được bài tiết chủ yếu qua phân, trong khi thành phần salicylate được thải trừ chính qua nước tiểu dưới dạng acid salicylic tự do hoặc các chất chuyển hóa liên hợp.
- Sau khi dùng 525 mg bismuth subsalicylate, thời gian bán thải trung bình của bismuth dao động từ 5 đến 11 ngày, còn của acid salicylic là 2 đến 5 giờ.
- Độ thanh thải bismuth qua thận là 50 ± 18 ml/phút.
Tương tác thuốc Bismuth Subsalicylate
Tương tác với các thuốc khác
- Thuốc chứa salicylate có thể gia tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu nhóm coumarin và các thuốc hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm sulfonylurea.
- Ngoài ra, thuốc này còn có khả năng làm giảm hiệu quả của các thuốc uricosuric (những thuốc thúc đẩy thải trừ acid uric).
- Nếu bệnh nhân đang sử dụng kháng sinh tetracycline (như demeclocycline, doxycycline, minocycline, tetracycline), cần uống các thuốc này ít nhất 1 giờ trước hoặc 3 giờ sau khi dùng bismuth subsalicylate.
Chống chỉ định thuốc Bismuth Subsalicylate
- Bismuth subsalicylate không được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc quá mẫn với aspirin hay các thuốc chống viêm không steroid khác.
- Người bệnh mắc các rối loạn chức năng thận.
- Đối tượng phụ nữ đang trong giai đoạn thai kỳ và cho con bú.
Liều lượng & cách dùng Bismuth Subsalicylate
Dưới đây là hướng dẫn về liều lượng và cách dùng của thuốc Bismuth Subsalicylate.
Liều dùng
Người lớn
- Chứng khó tiêu:
- Bệnh nhân có thể dùng 524 mg mỗi 30 – 60 phút theo nhu cầu, với tổng liều không quá 8 liều trong khoảng thời gian 24 giờ.
- Hoặc, một lựa chọn khác là 1048 – 1050 mg mỗi giờ, không được vượt quá 4 liều trong 24 giờ.
- Tiêu chảy hoặc tiêu chảy khách du lịch:
- Trong trường hợp tiêu chảy hoặc tiêu chảy của du khách, liều khuyến nghị là 524 mg, dùng mỗi 30 đến 60 phút nếu cần, và không vượt quá 8 liều trong vòng 24 giờ.
- Một phác đồ khác là 1048 – 1050 mg mỗi giờ, giới hạn tối đa là 4 liều trong 24 giờ.
- Nhiễm Helicobacter pylori:
- Để điều trị nhiễm Helicobacter pylori, liều dùng là 524 mg mỗi lần, dùng 4 lần mỗi ngày.
Trẻ em
- Trẻ em trên 16 tuổi: Đối với trẻ em trên 16 tuổi, phác đồ liều lượng và cách dùng tương tự như người lớn.
- Tiêu chảy không đặc hiệu:
- Trẻ dưới 3 tuổi: Cần hết sức thận trọng khi sử dụng.
- Trẻ từ 3 – 6 tuổi: Dùng 87 mg mỗi 30 phút – 1 giờ theo nhu cầu.
- Trẻ từ 6 – 9 tuổi: Liều dùng là 175 mg mỗi 30 phút – 1 giờ, khi có triệu chứng.
- Trẻ từ 9 – 12 tuổi: Có thể dùng 262 mg mỗi 30 phút – 1 giờ, khi cần.
- Tiêu chảy mạn tính:
- Với tiêu chảy mạn tính ở trẻ từ 2 – 24 tháng tuổi: Dùng 44 mg mỗi 4 giờ.
- Trẻ từ 24 – 48 tháng tuổi: Liều là 87 mg mỗi 4 giờ.
- Trẻ từ 48 – 70 tháng tuổi: Sử dụng 175 mg mỗi 4 giờ.
- Nhiễm Helicobacter pylori:
- Đối với nhiễm Helicobacter pylori ở trẻ ≤ 10 tuổi: Dùng 262 mg mỗi lần, 4 lần/ngày, kéo dài trong sáu tuần.
- Trẻ > 10 tuổi: Liều là 524 mg mỗi lần, 4 lần/ngày, trong sáu tuần.
Cách dùng
- Trước khi sử dụng hỗn dịch, cần lắc kỹ. Đối với dạng viên nhai, phải nhai thật kỹ trước khi nuốt.
Tác dụng phụ của Bismuth Subsalicylate
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Có thể gặp buồn nôn, nôn; táo bón, phân có màu đen, hoặc lưỡi bị đen. Những tác dụng này không gây nguy hiểm và sẽ tự biến mất sau khi ngừng thuốc.
Hiếm gặp
- Các trường hợp xuất huyết từ đường tiêu hóa trên hoặc dưới đã được ghi nhận.
Lưu ý khi dùng Bismuth Subsalicylate
Lưu ý chung
- Do thuốc có chứa salicylate, tiềm ẩn nguy cơ gây hội chứng Reye ở trẻ em, một tình trạng nghiêm trọng ảnh hưởng đến não và gan, có thể dẫn đến tử vong. Vì lý do này, không được phép dùng thuốc cho trẻ em dưới 16 tuổi, trừ khi có chỉ định cụ thể từ bác sĩ.
- Tránh sử dụng đồng thời với aspirin.
- Không dùng thuốc này cho bệnh nhân đang mắc bệnh gout.
- Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi kết hợp bismuth subsalicylate với các loại thuốc kháng acid, thuốc điều trị tiêu chảy hoặc các sản phẩm khác có chứa salicylate.
- Nếu tình trạng tiêu chảy vẫn tiếp diễn sau 2 ngày sử dụng bismuth subsalicylate, người bệnh nên liên hệ với bác sĩ.
- Bismuth subsalicylate có thể được dùng để phòng ngừa tiêu chảy của khách du lịch; tuy nhiên, thời gian sử dụng trong trường hợp này không được vượt quá 3 tuần.
- Không nên dùng bismuth subsalicylate cho những bệnh nhân có tiền sử vấn đề chảy máu, loét dạ dày, hoặc có máu trong phân.
- Tránh sử dụng bismuth subsalicylate cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên đang bị sốt, hoặc có các triệu chứng giống cúm hay thủy đậu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Dữ liệu về tác động của thuốc đối với thai nhi còn chưa đầy đủ. Tuy nhiên, không thể loại trừ hoàn toàn các nguy cơ tiềm ẩn. Do đó, không khuyến cáo sử dụng bismuth subsalicylate cho phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có đủ thông tin về việc bismuth subsalicylate có bài tiết vào sữa mẹ hay không và cũng không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ đang bú. Vì vậy, không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Không có tác dụng phụ nào của thuốc được ghi nhận có ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Bismuth Subsalicylate và cách xử trí
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu của ngộ độc bismuth bao gồm các vấn đề về đường tiêu hóa, phát ban da, viêm niêm mạc miệng, sự thay đổi màu sắc của màng nhầy, và khả năng xuất hiện một vệt xanh đặc trưng trên lợi.
- Ngộ độc salicylate có thể biểu hiện qua nhiều triệu chứng như nôn, tình trạng mất nước, ù tai, chóng mặt, mất thính lực, tăng tiết mồ hôi, cảm giác nóng bừng ở các chi kèm mạch đập mạnh. Các vấn đề về hô hấp bao gồm tăng nhịp thở và giảm thông khí. Rối loạn cân bằng acid – base, nôn ra máu, sốt cao, hạ đường huyết và hạ kali máu cũng có thể xảy ra. Trong các trường hợp nghiêm trọng hơn, có thể ghi nhận giảm tiểu cầu, tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin, đông máu nội mạch rải rác, suy thận, và phù phổi không do tim.
- Tình trạng ngộ độc salicylate thường xuất hiện khi nồng độ hoạt chất trong huyết tương vượt quá 350 mg/L (2,5 mmol/L). Đối với người trưởng thành, phần lớn các ca tử vong xảy ra khi nồng độ salicylate trong máu bệnh nhân trên 700 mg/L (5,1 mmol/L). Việc dùng một liều duy nhất dưới 100 mg/kg ít có khả năng dẫn đến ngộ độc nghiêm trọng.
- Các biểu hiện ở hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, mất định hướng, hôn mê và co giật được ghi nhận ít phổ biến hơn ở người lớn so với đối tượng trẻ em.
- Ở người lớn và trẻ em trên 4 tuổi, thường gặp tình trạng nhiễm kiềm hô hấp kèm nhiễm toan chuyển hóa, trong đó pH động mạch có thể bình thường hoặc tăng. Ngược lại, trẻ em từ 4 tuổi trở xuống thường biểu hiện nhiễm toan chuyển hóa với pH động mạch thấp (do nồng độ ion H+ tăng). Đặc biệt, tình trạng nhiễm toan có thể thúc đẩy sự di chuyển của salicylate qua hàng rào máu não.
Hướng dẫn xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp ngộ độc được phát hiện trong vòng 1 giờ, cần cho bệnh nhân uống than hoạt tính với liều lượng vượt quá 250 mg/kg.
- Việc theo dõi nồng độ salicylate trong huyết tương và độ pH của nước tiểu là cần thiết.
- Để tăng cường quá trình thải trừ salicylate, có thể kiềm hóa nước tiểu bằng dung dịch natri bicarbonate 1,26%.
- Tình trạng nhiễm toan chuyển hóa được điều trị bằng cách tiêm tĩnh mạch dung dịch natri bicarbonate 8,4%, sau khi đã kiểm tra nồng độ kali huyết thanh ban đầu.
- Tránh áp dụng phương pháp bài niệu cưỡng bức, do nó không hiệu quả trong việc tăng thải trừ salicylate và có nguy cơ gây phù phổi.
- Trong các trường hợp ngộ độc nặng, thẩm tách máu là liệu pháp được ưu tiên. Cần xem xét áp dụng phương pháp này cho những bệnh nhân có nồng độ salicylate huyết tương vượt quá 700 mg/L (5,1 mmol/L), hoặc ngay cả khi nồng độ thấp hơn nhưng đi kèm với các dấu hiệu lâm sàng hoặc rối loạn chuyển hóa nghiêm trọng.
- Những bệnh nhân dưới 10 tuổi hoặc trên 70 tuổi có nguy cơ cao hơn về độc tính salicylate, do đó có thể cần phải tiến hành lọc máu sớm hơn.
Xử trí khi quên liều
- Do bismuth subsalicylate được dùng theo nhu cầu, việc tuân thủ một lịch trình dùng thuốc cố định là không cần thiết.
- Nếu quên một liều, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch. Tuyệt đối không uống hai liều cùng lúc và không vượt quá 8 liều mỗi ngày.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Bismuth subsalicylate
5. Webmd: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-3596/bismuth-subsalicylate-oral/details
4. MedlinePlus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607040.html
3. Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01294
2. Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/bismuth-subsalicylate.html
1. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4589
Ngày cập nhật: 24/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0