Brompheniramine: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý quan trọng

Brompheniramine là thuốc kháng histamine H1, được sử dụng để điều trị các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa hoặc chảy nước mắt do dị ứng, sốt hoa cỏ và cảm lạnh thông thường. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn histamine trên thụ thể H1, giúp giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng. Với nhiều dạng thuốc và liều lượng khác nhau, brompheniramine có thể được sử dụng cho cả người lớn và trẻ em, tuy nhiên cần lưu ý về các tương tác thuốc, tác dụng phụ và chống chỉ định khi sử dụng.

Tổng quan về Brompheniramine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Brompheniramine

Loại thuốc

• Thuốc kháng histamine H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nang: 4 mg, 6 mg, 8 mg, 12 mg
• Viên phóng thích kéo dài 11 mg
• Siro 2 mg/5 mL
• Cồn thuốc 2 mg/5 mL, 1 mg/1 mL
• Dung dịch tiêm: 10 mg/1 mL

Chỉ định Brompheniramine

• Thuốc được chỉ định để điều trị các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa hoặc chảy nước mắt phát sinh do dị ứng, sốt hoa cỏ (viêm mũi dị ứng) và cảm lạnh thông thường.

Dược lực học

• Brompheniramine hoạt động như một chất kháng histamin trên thụ thể H1.
• Trong các phản ứng dị ứng, các chất gây dị ứng sẽ tương tác và tạo liên kết chéo với kháng thể IgE nằm trên bề mặt của tế bào mast và tế bào ưa bazơ.
• Khi phức hợp bao gồm tế bào mast, kháng thể và kháng nguyên được hình thành, một chuỗi các sự kiện phức tạp sẽ diễn ra, đỉnh điểm là sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (cùng với các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc tế bào ưa bazơ.
• Sau khi được giải phóng, histamine có khả năng tác động lên các mô tại chỗ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine.
• Histamine khi hoạt động trên thụ thể H1 sẽ gây ra các triệu chứng như ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng mặt, đau đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Ngoài ra, histamine còn làm tăng tính thấm thành mạch và tăng cảm giác đau.
• Brompheniramine có tác dụng giảm nhẹ tạm thời các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mắt, ngứa mắt và chảy nước mũi, thường gặp trong sốt hoa cỏ (dị ứng phấn hoa) và các tình trạng dị ứng đường hô hấp trên khác.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, các thuốc kháng histamin thường được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
• Nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương sau 2-5 giờ.

Phân bố

• Thể tích phân bố của thuốc là 11,7 L/kg.

Chuyển hóa

• Thuốc chủ yếu được chuyển hóa tại gan, tạo ra dẫn xuất axit propionic liên hợp với glycine.

Thải trừ

• Brompheniramine được bài tiết qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 11,8 đến 34,7 giờ.

Tương tác thuốc Brompheniramine

Tương tác với các thuốc khác

• Khi brompheniramine được dùng đồng thời với oxybates (calci, magie, kali, natri) hoặc eluxadoline, tác dụng của các thuốc này có thể tăng lên do hiệp đồng.
• Các thuốc ức chế MAO (bao gồm isocarboxazid, linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine và các thuốc khác) có khả năng kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của brompheniramine, đồng thời làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Nên tránh dùng metoclopramide dạng nhỏ mũi cùng với brompheniramine.
• Brompheniramine làm giảm hiệu quả của pitolisant; điều này xảy ra do pitolisant làm tăng nồng độ histamine trong não, và các thuốc đối kháng thụ thể H1 có khả năng vượt qua hàng rào máu não có thể làm giảm tác dụng của pitolisant.

Tương tác với thực phẩm

• Việc sử dụng brompheniramine cùng với rượu có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi.

Chống chỉ định thuốc Brompheniramine

• Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với brompheniramine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Không sử dụng cho trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng & cách dùng Brompheniramine

Cách dùng

• Thuốc được sử dụng qua đường uống. Đối với dạng viên nén: Cần nuốt nguyên viên; không được nhai, làm vỡ hay nghiền nát viên.

Liều dùng

Người lớn

Triệu chứng cảm lạnh thông thường, viêm mũi dị ứng, mày đay:

• Viên nén phóng thích tức thời: Uống 4 mg đến 8 mg mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng có sự khác biệt ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.
• Viên nén phóng thích kéo dài: Dùng 6 mg đến 12 mg, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.
• Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Phản ứng dị ứng:

• Viên nén phóng thích tức thời: Uống 4 mg đến 8 mg mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.
• Viên nén phóng thích kéo dài: Dùng 6 mg đến 12 mg, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.
• Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Tiêm bắp, tiêm truyền, tiêm dưới da:

• 5 mg đến 20 mg mỗi 6 đến 12 giờ. Thời gian tác dụng từ 3 đến 12 giờ.
• Liều tối đa 40 mg/ngày.

Trẻ em

Triệu chứng cảm lạnh thông thường, viêm mũi dị ứng, mày đay:

• Trẻ em < 6 tuổi: Viên nén phóng thích tức thời: 0,125 mg/kg/liều uống mỗi 6 giờ. Liều tối đa: 6 mg đến 8 mg/ngày.
• Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: Dạng phóng thích kéo dài: 2 mg, uống hai lần mỗi ngày, không quá 2 liều trong 24 giờ.
• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
• Viên nén phóng thích tức thời: 2 mg đến 4 mg uống mỗi 6 đến 8 giờ. Liều tối đa 12 đến 16 mg/ngày.
• Dạng phóng thích kéo dài: 4 mg, uống hai lần mỗi ngày, không quá 2 liều trong 24 giờ.
• Trẻ em > 12 tuổi:
• Viên nén phóng thích tức thời: 4 mg đến 8 mg uống mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.
• Dạng phóng thích kéo dài: 6 mg đến 12 mg dạng phóng thích kéo dài, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.
• Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Phản ứng dị ứng:

• Trẻ em < 6 tuổi: Viên nén phóng thích tức thời: 0,125 mg/kg/liều uống mỗi 6 giờ. Liều tối đa: 6 mg đến 8 mg/ngày.
• Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: Dạng phóng thích kéo dài: 2,5 mg, uống hai lần mỗi ngày. Nhiều bệnh nhân sẽ chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.
• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
• Viên nén phóng thích tức thời: 2 mg đến 4 mg uống mỗi 6 đến 8 giờ. Liều tối đa 12 đến 16 mg/ngày.
• Dạng phóng thích kéo dài: 5 mg, uống hai lần mỗi ngày, không quá 2 liều trong 24 giờ.
• Trẻ em > 12 tuổi:
• Viên nén phóng thích tức thời: 4 mg đến 8 mg uống mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.
• Dạng phóng thích kéo dài: 6 mg đến 12 mg dạng phóng thích kéo dài, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.
• Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Tiêm truyền, tiêm bắp, dưới da:

• Trẻ em < 12 tuổi: 0,5 mg/kg/ngày chia 6 đến 8 giờ một lần.
• Trẻ em > 12 tuổi: 5 mg đến 20 mg mỗi 6 đến 12 giờ. Thời gian tác dụng từ 3 đến 12 giờ.
• Liều tối đa 40 mg/ngày.

Đối tượng khác

• Người suy gan, suy thận: Hiện không có thông tin dữ liệu về liều dùng cụ thể.

Tác dụng phụ của Brompheniramine

Thường gặp

• Trạng thái buồn ngủ, nhìn mờ, táo bón, cảm giác nóng bừng (bao gồm cảm giác nóng, đỏ hoặc châm chích), khô miệng, khô mũi hoặc khô họng, cảm thấy bồn chồn hoặc hưng phấn quá mức (đặc biệt ở trẻ em).

Ít gặp

• Sự không yên, mất ngủ, run, trạng thái kích thích, lo lắng, mê sảng, đánh trống ngực, co giật, nổi ban, các phản ứng quá mẫn (như co thắt phế quản, phù mạch và sốc phản vệ).

Hiếm gặp

• Thiếu máu tan máu, giảm số lượng tiểu cầu và mất bạch cầu hạt, các cơn co giật, đổ mồ hôi nhiều, đau nhức cơ, cảm giác dị thường, các triệu chứng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, tình trạng lú lẫn, ù tai, và huyết áp thấp.

Lưu ý khi dùng Brompheniramine

Lưu ý chung

• Cần thận trọng khi dùng brompheniramine cho các bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn, bệnh lý tim mạch, cao huyết áp hoặc rối loạn tuyến giáp.
• Cần chú ý khi kê đơn cho người bệnh bị tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, loét dạ dày tá tràng, tắc nghẽn tá tràng hoặc tắc nghẽn tại cổ bàng quang.
• Các thuốc kháng histamine có khả năng làm suy giảm sự tỉnh táo về mặt tinh thần và có thể gây ra trạng thái kích động, đặc biệt là đối với trẻ nhỏ.
• Khi sử dụng liều vượt quá mức khuyến nghị, người bệnh có thể trải qua các triệu chứng như hồi hộp, cảm giác chóng mặt và khó ngủ.
• Đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, việc dùng thuốc kháng histamine quá liều tiềm ẩn nguy cơ gây ra ảo giác, co giật, và thậm chí tử vong.
• Việc dùng thuốc này cần được cân nhắc kỹ lưỡng ở những bệnh nhân có tiền sử cao huyết áp, bệnh thiếu máu cơ tim và người cao tuổi từ 60 tuổi trở lên.
• Không nên dùng brompheniramine cho trẻ em mắc bệnh phổi mạn tính, các vấn đề về đường hô hấp như viêm phế quản mạn tính, bệnh tăng nhãn áp, hoặc những trẻ đang dùng thuốc an thần hoặc thuốc gây ngủ mà chưa tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Phải đặc biệt thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị tăng huyết áp, đái tháo đường, thiếu máu cục bộ cơ tim, cường giáp, tăng nhãn áp và phì đại tuyến tiền liệt.
• Không được dùng quá liều đã được khuyến nghị.
• Trong trường hợp xuất hiện các biểu hiện như hồi hộp, chóng mặt hoặc khó ngủ, cần ngừng việc sử dụng thuốc.
• Tuyệt đối không dùng brompheniramine nếu bạn đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày trước đó.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phân loại brompheniramine vào nhóm C đối với phụ nữ mang thai.
• Các nghiên cứu thực hiện trên động vật không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng gây quái thai của thuốc.
• Tuy nhiên, hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu có kiểm soát nào về việc sử dụng thuốc này ở phụ nữ mang thai.
• Vì vậy, brompheniramine chỉ nên được chỉ định trong thai kỳ khi lợi ích dự kiến mang lại vượt trội hơn hẳn so với rủi ro tiềm tàng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện không có thông tin cụ thể nào về việc brompheniramine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Nhiều loại thuốc đối kháng thụ thể H1 khác đã được ghi nhận có khả năng tiết vào sữa mẹ, và nhìn chung, việc sử dụng chúng không được khuyến nghị trong giai đoạn cho con bú.
• Các phản ứng bất lợi có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ bao gồm tình trạng khó chịu, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, kích động hoặc quấy khóc quá mức.
• Với nguy cơ tiềm tàng về các phản ứng bất lợi nghiêm trọng đối với trẻ đang bú mẹ, quyết định ngừng cho con bú hay ngừng sử dụng brompheniramine cần được cân nhắc kỹ lưỡng, dựa trên mức độ cần thiết của thuốc đối với sức khỏe của người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Trong quá trình điều trị bằng brompheniramine, người bệnh nên tránh các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao độ như lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc tương tự.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều và xử trí

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã gần, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều lượng đã quy định để bù cho liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Việc dùng brompheniramine quá liều có thể gây ra các tác động khác nhau lên hệ thần kinh trung ương, từ trạng thái trầm cảm đến kích thích, đặc biệt rõ rệt ở đối tượng trẻ em.

Cách xử lý khi quá liều

• Có thể gây nôn nếu bệnh nhân còn tỉnh táo và được đưa đến cơ sở y tế trong vòng 6 giờ sau khi uống thuốc.
• Cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa nguy cơ hít sặc, đặc biệt quan trọng đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
• Rửa dạ dày là một lựa chọn, mặc dù trong một số tình huống, việc mở khí quản có thể cần được xem xét trước khi tiến hành rửa dạ dày.
• Việc điều trị tập trung vào các triệu chứng cụ thể và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Nguồn tham khảo

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=e241d83e-996c-494d-b3fe-97f1ef4809ed&type=display

Medscape: https://reference.medscape.com/drug/brompheniramine

Go.Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00835

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/brompheniramine.html