Butabarbital: Công dụng điều trị chứng mất ngủ và cách dùng

Butabarbital là một loại thuốc thuộc nhóm barbiturat, thường được sử dụng với mục đích an thần hoặc gây ngủ. Nó có đặc tính khởi phát tác dụng nhanh và thời gian duy trì hiệu quả tương đối ngắn, khiến nó trở thành lựa chọn hữu ích trong việc điều trị chứng mất ngủ nghiêm trọng và giảm lo lắng trước khi thực hiện phẫu thuật. Tuy nhiên, việc sử dụng butabarbital cần được thận trọng do nguy cơ lạm dụng và tương tác với các thuốc khác.

Tổng quan về Butabarbital

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Butabarbital

Loại thuốc

• Thuốc an thần

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 15mg, 30mg, 50mg, 100mg.
• Dung dịch uống: 30mg/5ML.

Chỉ định Butabarbital

• Thuốc Butabarbital được dùng với mục đích an thần hoặc gây ngủ.

Dược lực học

Dược lực học

• Butabarbital là một loại thuốc thuộc nhóm barbiturat, có đặc tính khởi phát tác dụng nhanh và thời gian duy trì hiệu quả tương đối ngắn so với các thuốc cùng nhóm khác.
• Nhờ đặc điểm này, butabarbital được xem là lựa chọn hữu ích trong việc điều trị chứng mất ngủ nghiêm trọng cũng như giảm lo lắng trước khi thực hiện phẫu thuật.
• Tuy nhiên, việc sử dụng butabarbital đã giảm đi đáng kể trong những năm gần đây, chủ yếu do benzodiazepine thường được ưu tiên kê đơn hơn và thời gian tác dụng ngắn của butabarbital làm tăng nguy cơ lạm dụng thuốc.
• Cơ chế hoạt động của butabarbital liên quan đến các thụ thể của nó: thông thường, các thụ thể này bị chiếm giữ bởi protein nội sinh, khiến GABA không thể gắn kết hoàn toàn vào thụ thể GABA và kênh clorua vẫn đóng.
• Khi butabarbital được đưa vào cơ thể, do có ái lực vượt trội với thụ thể, nó sẽ thay thế protein nội sinh và chiếm giữ vị trí đó, đồng thời tạo điều kiện thuận lợi cho GABA gắn kết hiệu quả hơn vào thụ thể GABA.
• Quá trình này dẫn đến việc mở kênh clorua, cho phép ion clorua di chuyển từ bên ngoài vào bên trong tế bào thần kinh, làm cho tế bào trở nên siêu phân cực.
• Hệ quả là hoạt động ức chế thần kinh trung ương được tăng cường.

Dược động học

Hấp thu

• Butabarbital được hấp thu nhanh chóng.
• Hiệu quả lâm sàng bắt đầu xuất hiện trong khoảng thời gian từ 45 đến 60 phút sau khi dùng thuốc.

Phân bố

• Thuốc Butabarbital có khả năng gắn kết với albumin trong huyết thanh.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của butabarbital diễn ra tại gan.
• Hiện tại, chưa có thông tin đầy đủ về quá trình chuyển hóa của butabarbital ở cơ thể người.
• Trong các nghiên cứu trên chó, butabarbital được chuyển hóa thành dạng glucuronid cuối cùng.

Thải trừ

• Butabarbital chủ yếu được bài tiết qua đường nước tiểu.
• Mặc dù thời gian bán thải của butabarbital là 100 giờ, nhưng thời gian tác dụng lâm sàng của thuốc chỉ kéo dài từ 6 đến 8 giờ.

Tương tác thuốc Butabarbital

• Các tác dụng ức chế thần kinh trung ương của butabarbital có thể tăng cường khi dùng đồng thời với rượu, alizapride hoặc azelastine.
• Khi butabarbital được sử dụng cùng với thuốc chẹn beta, nồng độ thuốc chẹn beta trong huyết thanh có thể giảm.
• Sử dụng butabarbital đồng thời với blonanserin có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của blonanserin.
• Cần thận trọng khi phối hợp blonanserin với butabarbital và các thuốc chống trầm cảm có tác dụng lên thần kinh trung ương.
• Không nên dùng các thuốc ức chế thần kinh trung ương mạnh cùng với blonanserin.
• Butabarbital có thể làm tăng cường hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc điều trị tăng huyết áp khi được dùng chung.
• Tác dụng ức chế thần kinh trung ương có thể tăng lên khi butabarbital được dùng đồng thời với: brexanolone, brimonidine, buprenorphine, bromopride, bromperidol, cannabidiol, chlormethiazole, dimethindene, doxylamine, dronabinol, droperidol, esketamine, flunitrazepam, lemborexant, lisuride, lofexidine, magnesium sulfate, methotrimeprazine, metoclopramide, metyrosine, mianserin, minocycline, nabilone, thuốc chủ vận opioid, orphenadrine, oxomemazine, paraldehyde, perampenel, piribedil, pramipexole, rotigotine, rufinamide, suvorexant, tetrahydrocannabinol, thalidomide, trimeprazine, hoặc zolpidem.
• Butabarbital có khả năng tăng cường chuyển hóa của các thuốc chẹn kênh canxi.
• Cần theo dõi tình trạng giảm hiệu quả điều trị của thuốc chẹn kênh canxi khi dùng đồng thời với barbiturat.
• Việc điều chỉnh liều thuốc chẹn kênh canxi có thể cần thiết.
• Chloramphenicol có thể làm chậm quá trình chuyển hóa của butabarbital.
• Ngược lại, butabarbital có thể làm tăng chuyển hóa của chloramphenicol.
• Sử dụng butabarbital cùng với doxycycline có thể dẫn đến giảm nồng độ doxycycline trong huyết thanh.
• Butabarbital có thể làm giảm hiệu quả điều trị của các dẫn xuất estrogen, bao gồm thuốc tránh thai.
• Nguy cơ thất bại trong việc tránh thai có thể xảy ra.
• Khuyến nghị sử dụng các biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố.
• Felbamate có thể làm tăng nồng độ butabarbital trong huyết thanh.
• Butabarbital có thể làm giảm nồng độ felbamate trong huyết thanh.
• Butabarbital có thể làm giảm nồng độ griseofulvin trong huyết thanh.
• Butabarbital có thể làm giảm tác dụng điều trị của hemin; nên tránh sử dụng kết hợp.
• Các sản phẩm vitamin tổng hợp/khoáng chất có thể làm giảm nồng độ butabarbital trong huyết thanh.
• Barbiturat có thể làm tăng chuyển hóa của propacetamol, dẫn đến giảm tác dụng mong muốn của propacetamol và tăng nguy cơ tổn thương gan.
• Butabarbital có thể làm tăng chuyển hóa của các thuốc kháng vitamin K.
• Cần theo dõi chặt chẽ chỉ số INR.
• Sau khi bắt đầu dùng barbiturat, liều thuốc chống đông máu có thể cần tăng từ 30% đến 60%.
• Liều thuốc chống đông máu có thể cần giảm sau khi ngừng hoặc giảm liều butabarbital.
• Butabarbital có thể làm giảm nồng độ voriconazole trong huyết thanh.

Chống chỉ định thuốc Butabarbital

• Butabarbital chống chỉ định trong các trường hợp bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ loại barbiturat nào hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.
• Không sử dụng cho người bệnh có tiền sử hoặc nghi ngờ mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liều lượng & cách dùng Butabarbital

Liều dùng

Người lớn

• An thần ban ngày: Uống 15 đến 30 mg, 3 – 4 lần mỗi ngày. Thời gian điều trị không nên kéo dài quá 2 tuần.
• An thần trước phẫu thuật: Uống 50 – 100 mg trong vòng 60 – 90 phút trước khi phẫu thuật.
• Điều trị chứng mất ngủ: Uống 50 – 100 mg trước khi đi ngủ. Thời gian điều trị không nên kéo dài quá 2 tuần.

Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược

• Nên điều chỉnh giảm liều vì những bệnh nhân này có thể có độ nhạy cảm cao hơn với barbiturat.

Trẻ em

• An thần trước phẫu thuật: Uống 2 – 6 mg/kg trong vòng 60 – 90 phút trước khi phẫu thuật. Liều tối đa là 100 mg.

Suy gan

• Bệnh nhân có tổn thương gan cần thận trọng khi dùng thuốc và nên bắt đầu với liều thấp hơn.
• Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân có dấu hiệu cảnh báo của tình trạng hôn mê gan.

Cách dùng

• Thuốc được sử dụng bằng đường uống.
• Cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể.
• Việc ngừng sử dụng thuốc không nên thực hiện đột ngột; cần giảm liều từ từ theo hướng dẫn.

Tác dụng phụ của Butabarbital

Thường gặp

• Buồn ngủ.

Ít gặp

• Rối loạn tư duy, kích động, phản ứng phản vệ, phù mạch, lo lắng, ngừng thở, mất điều hòa vận động, nhịp tim chậm, ức chế hệ thần kinh trung ương, lú lẫn, táo bón, trầm cảm, chóng mặt, phụ thuộc thuốc, sốt, ảo giác, đau đầu, độc tính trên gan, tăng động, phản ứng quá mẫn (bao gồm viêm da tróc vảy, phát ban trên da), hạ huyết áp, giảm thông khí phổi, mất ngủ, buồn nôn, căng thẳng, gặp ác mộng, rối loạn tâm thần, suy hô hấp, ngủ gật trong khi lái xe, ngất xỉu, nôn.

Lưu ý khi dùng Butabarbital

Lưu ý chung

• Tình trạng mất ngủ trở nên nghiêm trọng hơn hoặc xuất hiện những thay đổi mới về tư duy hoặc hành vi có thể là dấu hiệu của một bệnh lý tâm thần hoặc lâm sàng chưa được phát hiện, yêu cầu phải được đánh giá cẩn thận và ngay lập tức.
• Do thuốc có thể gây suy giảm chức năng thần kinh trung ương, ảnh hưởng đến năng lực thể chất và tinh thần, bệnh nhân cần được cảnh báo về việc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo.
• Đã có báo cáo về các trường hợp phù mạch hiếm gặp liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản sau liều đầu tiên hoặc các liều tiếp theo. Những bệnh nhân gặp phải tình trạng phù mạch sau khi điều trị bằng thuốc an thần gây ngủ không nên tiếp tục dùng thuốc.
• Thuốc có khả năng gây ra phản ứng hưng phấn nghịch lý, đặc biệt ở những bệnh nhân đang trải qua cơn đau cấp tính hoặc mãn tính.
• Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị trầm cảm hoặc có nguy cơ tự sát.
• Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lệ thuộc thuốc. Việc dùng thuốc kéo dài có thể dẫn đến dung nạp và phụ thuộc cả về tâm lý lẫn thể chất.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan, khuyến cáo điều chỉnh liều lượng. Không khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có dấu hiệu hôn mê gan.
• Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận, và việc điều chỉnh liều là cần thiết.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc các bệnh về đường hô hấp vì thuốc có thể gây ức chế hô hấp.
• Sử dụng cẩn trọng cho bệnh nhân suy nhược, vì họ có thể phản ứng với thuốc an thần bằng các biểu hiện hưng phấn, trầm cảm và lú lẫn rõ rệt.
• Cần hết sức thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân có nguy cơ té ngã, như người cao tuổi.
• Chỉ nên bắt đầu điều trị triệu chứng mất ngủ sau khi đã tiến hành đánh giá kỹ lưỡng các nguyên nhân tiềm ẩn của rối loạn giấc ngủ. Nếu các vấn đề về giấc ngủ không được cải thiện sau 7 đến 10 ngày điều trị, điều này có thể chỉ ra sự hiện diện của một bệnh lý nguyên phát.
• Việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến mê sảng và co giật, thậm chí gây tử vong. Do đó, quá trình ngừng thuốc phải được thực hiện bằng cách giảm liều từ từ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Các nghiên cứu trên phụ nữ mang thai đã chỉ ra nguy cơ đối với thai nhi. Butabarbital có khả năng đi qua nhau thai và có thể được tìm thấy trong các mô của thai nhi. Các triệu chứng cai thuốc cấp tính, bao gồm co giật và kích thích, có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc trong thời gian ngắn, và có thể bị trì hoãn đến 14 ngày sau khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Butabarbital được bài tiết vào sữa mẹ. Các tác dụng của thuốc trên trẻ bú mẹ hiện chưa được biết rõ. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Buồn ngủ và chóng mặt là những tác dụng phụ có thể xảy ra của thuốc; bệnh nhân cần được cảnh báo về việc lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Bệnh nhân dùng Butabarbital quá liều có thể biểu hiện các triệu chứng như dáng đi không vững, lời nói ngọng, rung giật nhãn cầu, trạng thái lú lẫn, khả năng phán đoán suy giảm và mất ngủ.
• Tình trạng quá liều cấp tính có thể gây ra ức chế hệ thần kinh trung ương, suy hô hấp, rối loạn nhịp tim, tim đập nhanh, huyết áp thấp, hạ thân nhiệt, hôn mê và sốc.
• Một liều quá cao có thể dẫn đến biểu hiện điện não đồ phẳng, trông giống như đã tử vong, nhưng có khả năng hồi phục nếu không có tổn thương não do thiếu oxy.

Xử trí khi quá liều

• Việc điều trị cần tập trung vào các biện pháp hỗ trợ và giảm nhẹ triệu chứng.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

WebMD: https://www.webmd.com/drugs/2/search?type=drugs&query=butabarbital

Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB00237

https://www.drugs.com/cdi/butabarbital.html

https://www.drugs.com/ppa/butabarbital.html

https://www.drugs.com/cdi/butabarbital.html

https://www.drugs.com/ppa/butabarbital.html

Drugs.com: