Butalbital: Công dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Butalbital là thuốc an thần được chỉ định để làm thuyên giảm các biểu hiện của đau đầu do căng thẳng, thường được phối hợp cùng acetaminophen và caffeine. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin về công dụng, cách dùng, tương tác thuốc và các lưu ý quan trọng khi sử dụng Butalbital.

Tổng quan về Butalbital

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Butalbital

Loại thuốc

• Thuốc an thần

• Thành phần

• Butalbital, acetaminophen, caffeine.

• Hoặc butalbital, acetaminophen.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: butalbital 50mg, acetaminophen 325mg, caffeine 40mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 325mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 300mg.
• Viên nang: butalbital 50mg, acetaminophen 300mg, caffeine 40mg.

Chỉ định Butalbital

• Butalbital được chỉ định để làm thuyên giảm các biểu hiện của đau đầu do căng thẳng (còn gọi là đau đầu do co cơ).

Dược lực học

• Butalbital là một loại barbiturat với thời gian tác dụng từ ngắn đến trung bình. Thuốc có khả năng ức chế không chọn lọc hoạt động của các mô dễ bị kích thích, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương.
• Để xử lý chứng đau đầu do căng thẳng, Butalbital thường được phối hợp cùng acetaminophen và caffeine. Tuy nhiên, cơ chế đóng góp của từng thành phần trong việc làm giảm các triệu chứng đau đầu căng thẳng hiện vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.

Dược động học

Hấp thu

• Cả butalbital, acetaminophen và caffeine đều cho thấy khả năng hấp thu nhanh chóng và thuận lợi khi đi qua đường tiêu hóa.

Phân bố

• Sau khi hấp thu, butalbital, acetaminophen và caffeine nhanh chóng phân tán đến đa số các mô trong cơ thể, bao gồm cả việc đi qua tuyến vú và nhau thai.
• Butalbital có thể tích phân bố ước tính khoảng 0,8 l/kg.

Chuyển hóa

• Các dược chất butalbital, acetaminophen và caffeine đều trải qua quá trình chuyển hóa trong gan.
• Quá trình oxy hóa là con đường chính biến đổi butalbital thành chất chuyển hóa chủ yếu là axit barbituric 5-isobutyl-5- (2,3-dihydroxypropyl).
• Đối với acetaminophen, sự chuyển hóa chính diễn ra tại gan thông qua phản ứng liên hợp.
• Caffeine được gan chuyển hóa thành các sản phẩm bao gồm 1-metylxanthin và 1-metyluric axit.

Thải trừ

• Cả butalbital, acetaminophen và caffeine đều được loại bỏ khỏi cơ thể chủ yếu qua đường thận.
• Khoảng 59% đến 88% butalbital được đào thải qua thận, bao gồm cả dạng thuốc nguyên vẹn và các chất chuyển hóa, trong đó 32% ở dạng liên hợp. Quá trình thải trừ không hoàn tất trong vòng 24 giờ, điều này có thể dẫn đến sự tích lũy khi sử dụng thuốc định kỳ. Thời gian bán thải của butalbital trong huyết tương là khoảng 35 giờ.
• Trong vòng 24 giờ sau khi uống, khoảng 85% acetaminophen được tìm thấy trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid, kèm theo một lượng nhỏ các chất liên hợp khác và dạng thuốc không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương của acetaminophen dao động từ 1,25 đến 3 giờ, nhưng có thể kéo dài nếu có tổn thương gan hoặc sau khi dùng quá liều.
• Khoảng 70% liều caffeine được loại bỏ qua nước tiểu, trong đó chỉ 3% ở dạng không thay đổi. Thời gian bán thải của caffeine trong huyết tương là khoảng 3 giờ.

Tương tác thuốc Butalbital

Tương tác Butalbital với các thuốc khác

• Việc dùng đồng thời butalbital với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) có thể làm gia tăng tác động của butalbital lên hệ thần kinh trung ương.
• Khi butalbital, acetaminophen và caffeine được sử dụng cùng lúc với các chất giảm đau gây mê khác, rượu, thuốc gây mê toàn thân, thuốc an thần (ví dụ chlordiazepoxide), thuốc ngủ an thần hoặc các loại thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể dẫn đến sự tăng cường đáng kể tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Do đó, khuyến cáo không nên kết hợp các loại thuốc này.

Chống chỉ định thuốc Butalbital

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc không dung nạp với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho những người mắc bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liều lượng & cách dùng Butalbital

Người lớn

• Có thể dùng 1 hoặc 2 viên mỗi 4 giờ nếu cần. Liều tổng cộng mỗi ngày không được vượt quá 6 viên.

Trẻ em

• Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Tác dụng phụ của Butalbital

Thường gặp

• Buồn ngủ, cảm giác choáng váng, chóng mặt, tình trạng an thần, khó thở, buồn nôn, nôn mửa, đau vùng bụng và cảm giác say sẩm.

Ít gặp

• Đau đầu, cảm giác run rẩy, tê bì hoặc ngứa ran, kích động, ngất xỉu, mệt mỏi, nặng mí mắt, cảm giác tràn đầy năng lượng, bốc hỏa, tê liệt, chậm chạp, co giật.
• Rối loạn tâm thần, trạng thái hưng phấn hoặc trầm cảm.
• Khô miệng, tăng tiết nước bọt.
• Khó khăn khi nuốt, ợ nóng, đầy hơi, táo bón.
• Tăng nhịp tim.
• Đau ở chân, mỏi cơ bắp.
• Tăng đi tiểu (lợi tiểu).
• Ngứa da, sốt, đau tai, nghẹt mũi, ù tai.

Hiếm gặp

• Các phản ứng dị ứng, phát ban, giảm số lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
• Kích thích tim mạch, cảm giác khó chịu, run rẩy, tình trạng lệ thuộc thuốc, độc tính trên thận, tăng mức đường huyết.

Lưu ý khi dùng Butalbital

Lưu ý chung khi dùng Butalbital

• Butalbital tiềm ẩn nguy cơ gây nghiện và lạm dụng; vì vậy, không khuyến nghị sử dụng sản phẩm này trong thời gian dài.
• Acetaminophen đã được ghi nhận gây ra các trường hợp suy gan cấp tính, có thể dẫn đến nhu cầu ghép gan hoặc tử vong.
• Đa số các tổn thương gan này xảy ra khi dùng acetaminophen vượt quá liều 4000 miligam/ngày, thường là do phối hợp nhiều loại thuốc chứa acetaminophen.
• Việc dùng quá liều acetaminophen có thể là hành động cố ý (nhằm tăng hiệu quả giảm đau) hoặc vô ý (do người bệnh không biết đang dùng các sản phẩm chứa acetaminophen khác).
• Những bệnh nhân có bệnh lý gan từ trước hoặc tiêu thụ rượu trong quá trình điều trị bằng acetaminophen sẽ có nguy cơ cao hơn mắc suy gan cấp tính.
• Mặc dù hiếm gặp, acetaminophen có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), có khả năng dẫn đến tử vong.
• Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng của phản ứng da nghiêm trọng và phải ngừng thuốc ngay lập tức khi xuất hiện các dấu hiệu đầu tiên như phát ban da hoặc bất kỳ biểu hiện mẫn cảm nào khác.
• Trường hợp bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng sốc phản vệ, cần ngưng dùng thuốc lập tức và tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp.
• Không chỉ định viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine cho những người có tiền sử dị ứng với acetaminophen.
• Cần đặc biệt thận trọng khi kê đơn viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine cho các đối tượng bệnh nhân có nguy cơ cao, bao gồm người cao tuổi, người suy nhược, người bị suy giảm chức năng thận hoặc gan nghiêm trọng, hoặc những người mắc các bệnh lý cấp tính ở vùng bụng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng đến sinh sản ở động vật được thực hiện với dạng phối hợp thuốc này.
• Do đó, hiện không có dữ liệu cho biết liệu viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai, hay có tác động đến khả năng sinh sản hay không.
• Vì vậy, việc sử dụng sản phẩm này cho phụ nữ mang thai chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích vượt trội nguy cơ và thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Caffeine, barbiturat và acetaminophen đều được bài tiết vào sữa mẹ dù với lượng nhỏ; tuy nhiên, tác động của chúng đối với trẻ bú mẹ vẫn chưa được xác định rõ ràng.
• Với tiềm năng gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ khi tiếp xúc với viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine, cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc, dựa trên đánh giá lợi ích điều trị của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây suy giảm năng lực tinh thần và/hoặc thể chất, ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao độ và tiềm ẩn rủi ro, ví dụ như lái xe hay điều khiển máy móc.
• Vì lý do đó, bệnh nhân nên tránh sử dụng thuốc khi tham gia giao thông hoặc vận hành các loại máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Khi xảy ra quá liều cấp tính với viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine, các biểu hiện độc tính chủ yếu có thể xuất phát từ thành phần barbiturat hoặc acetaminophen. Độc tính do caffeine ít phổ biến hơn do hàm lượng tương đối thấp trong công thức này.
• Các dấu hiệu của ngộ độc barbiturat bao gồm buồn ngủ, tình trạng lú lẫn và hôn mê, cùng với suy hô hấp, hạ huyết áp và sốc giảm thể tích.
• Đối với quá liều acetaminophen, tác dụng phụ nghiêm trọng nhất là hoại tử gan phụ thuộc liều, có nguy cơ gây tử vong. Ngoài ra, hoại tử ống thận, hôn mê hạ đường huyết và giảm tiểu cầu cũng có thể xảy ra. Các triệu chứng ban đầu của quá liều có khả năng gây độc gan có thể bao gồm buồn nôn, nôn, co giật và khó chịu toàn thân. Tuy nhiên, các dấu hiệu rõ ràng của tổn thương gan có thể không xuất hiện cho đến 48 đến 72 giờ sau khi uống thuốc.
• Ngộ độc caffeine cấp tính có thể dẫn đến mất ngủ, bồn chồn, run rẩy và mê sảng, kèm theo nhịp tim nhanh và ngoại tâm thu.

Cách xử lý khi quá liều Butalbital

• Điều trị khẩn cấp bao gồm hỗ trợ chức năng tim mạch và áp dụng các biện pháp nhằm giảm hấp thu thuốc.
• Nên cung cấp oxy, dịch truyền tĩnh mạch, thuốc vận mạch và các biện pháp hỗ trợ khác theo chỉ định lâm sàng. Có thể cần đến thông khí kiểm soát hoặc thông khí hỗ trợ.
• Sử dụng than hoạt tính trước khi dùng N-acetylcysteine (NAC) để hạn chế hấp thu toàn thân nếu bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ mới uống acetaminophen trong vài giờ trước đó.
• Cần đo nồng độ acetaminophen trong huyết thanh ngay lập tức để đánh giá nguy cơ tiềm ẩn nhiễm độc gan nếu bệnh nhân bị ngộ độc từ 4 giờ trở lên.
• NAC nên được dùng càng sớm càng tốt khi có nghi ngờ tổn thương gan. NAC dạng tiêm tĩnh mạch có thể được sử dụng khi bệnh nhân không thể dùng đường uống.
• Liệu pháp hỗ trợ tích cực là bắt buộc trong các trường hợp nhiễm độc nặng. Các biện pháp nhằm hạn chế sự hấp thu thuốc cần được thực hiện kịp thời, vì tổn thương gan phụ thuộc vào liều lượng và xuất hiện sớm trong quá trình ngộ độc.

Quên liều và xử trí

• Nếu bạn đang dùng thuốc này thường xuyên, hãy uống liều đã quên ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo. Tuyệt đối không dùng hai liều cùng một lúc.
• Thuốc này có thể được uống theo nhu cầu, nhưng tổng liều không được vượt quá chỉ định của bác sĩ.

Nguồn tham khảo

Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00241

Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/butalbital-acetaminophen-and-caffeine-capsules-and-tablets.html

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4d62259d-a582-4621-b62e-3d5640cadf7c