10 
Balsalazide là một loại thuốc thuộc nhóm aminosalicylic, được sử dụng để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn. Với cơ chế hoạt động như một chất chống viêm tác dụng cục bộ trên niêm mạc đại tràng, Balsalazide giúp giảm viêm và cải thiện các triệu chứng của bệnh. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về chỉ định, liều lượng, tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng Balsalazide.
Tổng quan về Balsalazide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Balsalazide
Loại thuốc
- Aminosalicylic và các thuốc tương tự.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang chứa 750 mg balsalazide dinatri tương ứng với balsalazide 612,8 mg và mesalazine 262,5 mg.
Chỉ định Balsalazide
- Balsalazide được chỉ định cho các trường hợp:
- Điều trị viêm loét đại tràng.
- Bệnh Crohn.
Dược lực học
- Balsalazide là một hợp chất trong đó mesalazine được gắn kết với một phân tử chất mang (4-aminobenzoyl-ß-alanine) thông qua một liên kết azo.
- Trong ruột kết, vi khuẩn đường ruột sẽ khử liên kết azo, giải phóng mesalazine – một chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Mesalazine hoạt động như một chất chống viêm tác dụng cục bộ trên niêm mạc đại tràng; tuy nhiên, cơ chế tác dụng chính xác của nó vẫn chưa được làm rõ.
- Bản thân Balsalazide và chất mang của nó không có đóng góp vào hoạt tính dược lực học.
- Mesalazine ức chế enzyme cyclooxygenase, từ đó làm giảm sự tạo thành prostaglandin trong đại tràng.
- Nhờ vậy, thuốc có tác dụng ức chế cục bộ đối với việc sản xuất các chất chuyển hóa của acid arachidonic, vốn thường tăng lên ở những bệnh nhân mắc viêm ruột mạn tính.
Dược động học
Hấp thu
- Sinh khả dụng tuyệt đối ở người khỏe mạnh vẫn chưa được xác định.
- Quá trình hấp thu của thuốc diễn ra rất hạn chế và có sự biến đổi.
Phân bố
- Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là hơn 99%.
Chuyển hóa
- Trong ruột kết, liên kết azo bị phân cắt bởi vi khuẩn đường ruột, tạo thành mesalamine và 4-aminobenzoyl-β-alanin.
Thải trừ
- Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân, với 65% dưới dạng chất chuyển hóa và dưới 1% ở dạng không thay đổi.
- Một phần thuốc cũng được thải trừ qua nước tiểu, trong đó tới 25% là chất chuyển hóa N-acetyl hóa và dưới 1% là dạng không thay đổi.
Tương tác thuốc Balsalazide
Tương tác với các thuốc khác
- Các chất chuyển hóa acetyl hóa của balsalazide được bài tiết tích cực qua ống thận ở mức độ cao.
- Do đó, nồng độ trong huyết tương của các thuốc khác cũng được bài tiết qua con đường này, đặc biệt là những thuốc có khoảng điều trị hẹp như methotrexate, cần được xem xét cẩn trọng.
- Các nghiên cứu về tương tác dược lực học vẫn chưa được thực hiện.
- Mặc dù balsalazide, mesalazine và N-acetylmesalazine về mặt hóa học là salicylat, nhưng các đặc tính và dược động học của chúng cho thấy các tương tác salicylate cổ điển (ví dụ như với axit acetylsalicylic) khó có khả năng xảy ra.
- Sự hấp thu của digoxin đã được ghi nhận là bị suy giảm ở một số bệnh nhân khi dùng đồng thời với sulphasalazine.
- Mesalazine có khả năng ức chế enzyme thiopurine methyltransferase.
- Cần thận trọng khi sử dụng mesalazine đồng thời với azathioprine hoặc 6-mercaptopurine do nguy cơ gia tăng các rối loạn về huyết học.
Chống chỉ định thuốc Balsalazide
- Balsalazide không được dùng trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất, các chất chuyển hóa của nó (bao gồm mesalazine), hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Người có tiền sử quá mẫn với salicylat.
- Bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận từ mức độ vừa đến nặng.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú.
Liều lượng & cách dùng Balsalazide
Liều lượng & cách dùng
Người lớn
- Viêm đại tràng
- Điều trị đợt cấp: Uống 2,25g Balsalazide dinatri (tức 3 viên) x 3 lần mỗi ngày (tổng cộng 6,75g mỗi ngày). Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh thuyên giảm hoặc kéo dài tối đa 12 tuần. Có thể kết hợp sử dụng steroid dạng uống hoặc đặt trực tràng nếu cần thiết.
- Điều trị duy trì: Khuyến nghị bắt đầu với liều 1,5g balsalazide dinatri (tức 2 viên) x 2 lần/ngày (tổng cộng 3g/ngày). Liều dùng có thể được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân; có thể đạt được hiệu quả bổ sung khi tăng liều lên đến 6g mỗi ngày.
- Bệnh Crohn
- Liều lượng khuyến cáo dao động từ 2g đến 6g mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Balsalazide
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Kích động, trạng thái hoang mang, chóng mặt, cảm giác phiền muộn.
- Nước tiểu có màu sẫm, lượng nước tiểu giảm.
Ít gặp
- Đau ở bàng quang.
- Nước tiểu có màu đục, tiểu tiện khó khăn, cảm giác nóng rát hoặc đau khi tiểu, đi tiểu thường xuyên, tiểu ra máu nhiều.
- Đau ở vùng lưng dưới hoặc đau một bên cơ thể.
- Da xanh xao.
- Khó thở.
- Xuất huyết hoặc bầm tím không rõ nguyên nhân.
Hiếm gặp
- Đau tức ngực.
Lưu ý khi dùng Balsalazide
Lưu ý
Lưu ý chung
- Việc sử dụng balsalazide yêu cầu sự thận trọng đối với những bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn, các tình trạng rối loạn đông máu, loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, suy thận mức độ nhẹ, hoặc những người có tiền sử bệnh gan.
- Trước khi bắt đầu liệu pháp aminosalicylate đường uống, cần kiểm tra chức năng thận; sau 3 tháng điều trị và sau đó hàng năm trong suốt quá trình điều trị (thường xuyên hơn ở bệnh nhân suy thận), việc theo dõi này nên được duy trì.
- Các rối loạn về máu có thể phát sinh khi dùng aminosalicylate.
- Trong quá trình điều trị bằng balsalazide, cần tiến hành xét nghiệm công thức máu, định lượng BUN/creatinine và phân tích nước tiểu.
- Bệnh nhân đang sử dụng aminosalicylate cần thông báo ngay lập tức cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu nào như chảy máu không rõ nguyên nhân, bầm tím, ban xuất huyết, đau họng, sốt hoặc cảm giác khó chịu.
- Nếu nghi ngờ có rối loạn chức năng máu, cần thực hiện công thức máu và ngưng thuốc ngay lập tức.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Do kinh nghiệm lâm sàng trên người đối với balsalazide còn hạn chế, việc sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai không được khuyến cáo.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không nên dùng colazide cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ, bởi vì mesalazine, một chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc, đã được ghi nhận gây ra các tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ.
Lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc được cho là không có ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và Xử trí
Quá liều và độc tính
- Hiện tại, chưa có báo cáo nào về tình trạng quá liều liên quan đến các sản phẩm phóng thích mesalazine.
- Việc sử dụng balsalazide với liều lượng vượt quá mức khuyến nghị có thể gây ra các biểu hiện tương tự như ngộ độc salicylate nhẹ.
Biện pháp xử lý khi quá liều
- Phương pháp điều trị cần được thực hiện dựa trên các triệu chứng lâm sàng cụ thể của bệnh nhân.
Quên liều và Xử trí
- Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, cần uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều theo đúng lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Balsalazide
Ngày cập nhật: 04/10/2021.
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/balsalazide.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/balsalazide.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6391#PRODUCTINFO
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6391#PRODUCTINFO
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0