Butoconazole là thuốc kháng nấm azole, thường được sử dụng để điều trị nhiễm nấm Candida âm hộ/âm đạo không biến chứng và phức tạp. Với khả năng kìm nấm và diệt nấm, butoconazole hoạt động bằng cách làm biến đổi màng tế bào nấm, gây ra các tác động chuyển hóa thứ cấp và kìm hãm sự phát triển của nấm, được chỉ định để điều trị nhiễm nấm âm đạo.
Tổng quan về Butoconazole
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Butoconazole
Loại thuốc
- Thuốc kháng nấm azole
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem bôi âm đạo 2%
Chỉ định Butoconazole
- Butoconazole được chỉ định để điều trị nhiễm nấm Candida âm hộ/âm đạo không biến chứng (tức là mức độ nhẹ đến trung bình, không tái phát thường xuyên, thường do Candida albicans và xảy ra ở phụ nữ có hệ miễn dịch bình thường).
- Thuốc cũng được chỉ định cho các trường hợp nhiễm nấm Candida âm hộ/âm đạo phức tạp, bao gồm cả các đợt nhiễm trùng tái phát (từ 4 lần trở lên trong 1 năm), nhiễm trùng nghiêm trọng (biểu hiện bởi ban đỏ âm hộ lan rộng, sưng tấy, tiết dịch nhiều, hoặc có vết nứt), nhiễm trùng gây ra bởi các chủng Candida không phải C. albicans, hoặc ở những bệnh nhân nữ có bệnh lý nền (như đái tháo đường không được kiểm soát, nhiễm HIV, đang dùng thuốc ức chế miễn dịch, hoặc phụ nữ mang thai).
Dược lực học
- Butoconazole thuộc nhóm thuốc kháng nấm azole, là một dẫn xuất của imidazole.
- Thuốc thường thể hiện hoạt tính kìm nấm, nhưng có thể có khả năng diệt nấm khi đạt nồng độ cao hoặc chống lại các vi sinh vật đặc biệt nhạy cảm (ví dụ như Candida).
- Cơ chế hoạt động kháng nấm của butoconazole là làm biến đổi màng tế bào nấm, dẫn đến tăng tính thấm của màng, gây ra các tác động chuyển hóa thứ cấp và kìm hãm sự phát triển của nấm. Việc tổng hợp ergosterol bị cản trở, có thể là do ức chế quá trình khử methyl C-14 của các chất trung gian sterol, ví dụ như lanosterol.
- Phổ kháng nấm của thuốc bao gồm nhiều loại nấm, bao gồm cả nấm men và nấm da. Ngoài ra, butoconazole còn cho thấy hoạt tính in vitro chống lại một số chủng vi khuẩn gram dương.
- Đối với Candida: Thuốc có hoạt tính chống lại C. albicans, C. glabrata và C. Tropicalis cả trong môi trường ống nghiệm (in vitro) và trên cơ thể sống (in vivo).
- Đối với nấm da (Dermatophytes) và các loại nấm khác: Hoạt tính in vitro đã được ghi nhận chống lại Trichophyton Concentricum, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. amidan, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, và M. gypseum. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống lại Aspergillus và Cryptococcus.
- Hiện tượng kháng chéo có thể xuất hiện giữa các loại thuốc kháng nấm thuộc nhóm azole.
Dược động học
Hấp thu
- Khi dùng đường đặt âm đạo, chỉ một lượng nhỏ butoconazole được hấp thu vào tuần hoàn toàn thân. Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương thường đạt được sau 12 đến 24 giờ.
Phân bố
- Ở động vật, thuốc có thể đi qua nhau thai sau khi đặt âm đạo. Hiện chưa có thông tin về việc butoconazole có phân bố vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa
- Phần butoconazole được hấp thu vào cơ thể sẽ trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan.
Thải trừ
- Thuốc được bài tiết ra ngoài chủ yếu qua nước tiểu và phân.
Tương tác thuốc Butoconazole
Chống chỉ định thuốc Butoconazole
- Butoconazole bị chống chỉ định đối với những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với butoconazole hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.
Liều lượng & cách dùng Butoconazole
Butoconazole kem được sử dụng bằng cách đưa vào âm đạo, sử dụng dụng cụ đặt thuốc do nhà sản xuất cung cấp. Sản phẩm kem này chỉ dành cho việc đặt âm đạo, tuyệt đối không dùng đường uống. Cần đảm bảo thuốc không tiếp xúc với mắt.
Người lớn
Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ không biến chứng:
- Sử dụng 1 cây bơm chứa đầy kem butoconazole 2% (tương đương khoảng 100 mg thuốc) mỗi ngày một lần, vào buổi tối trước khi ngủ, kéo dài trong 3 ngày liên tục. Liệu pháp này có thể được dùng để tự điều trị mà không cần chỉ định của bác sĩ.
- Trong trường hợp các triệu chứng lâm sàng vẫn tồn tại, cần tiến hành xét nghiệm lại để loại trừ khả năng nhiễm các tác nhân gây bệnh khác, nhằm tái khẳng định chẩn đoán ban đầu và loại bỏ các bệnh lý tiềm ẩn có thể dẫn đến nhiễm nấm âm đạo tái phát.
Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ ở phụ nữ nhiễm HIV:
- Bệnh nhân nên dùng 1 cây bơm chứa đầy kem butoconazole 2% (khoảng 100 mg thuốc) mỗi ngày một lần, vào buổi tối trước khi ngủ, trong khoảng 3 đến 7 ngày liên tiếp. Đối với những phụ nữ thường xuyên tái phát, có thể cân nhắc áp dụng phác đồ duy trì bằng azole đặt âm đạo.
Nhiễm trùng âm đạo/âm hộ tái phát do Candida albicans gây ra:
- Liệu pháp ban đầu cần bắt đầu bằng một phác đồ điều trị chuyên sâu (bao gồm 7 – 14 ngày dùng azole đặt âm đạo hoặc phác đồ 3 liều fluconazole uống) nhằm đạt được sự thuyên giảm triệu chứng, sau đó tiếp tục với một chế độ duy trì phù hợp (như phác đồ 6 tháng dùng fluconazole uống mỗi tuần một lần hoặc sử dụng azole đặt âm đạo không liên tục).
Nhiễm trùng âm đạo/âm hộ phức tạp khác:
- Đối với các trường hợp nhiễm nấm Candida âm đạo mức độ nặng, do nấm Candida không phải C. albicans gây ra, hoặc xảy ra ở phụ nữ có các tình trạng bệnh lý tiềm ẩn, cần áp dụng liệu pháp azole đặt âm đạo trong 7 đến 14 ngày.
Trẻ em
Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ không biến chứng:
- Đối với trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Sử dụng 1 cây bơm chứa đầy kem butoconazole 2% (tương đương khoảng 100 mg thuốc) mỗi ngày một lần, vào buổi tối trước khi ngủ, kéo dài trong 3 ngày liên tục. Liệu pháp này có thể được dùng để tự điều trị mà không cần kê đơn.
Tác dụng phụ của Butoconazole
Thường gặp
- Cảm giác nóng rát, ngứa, đau và sưng ở vùng âm hộ/âm đạo.
- Đau vùng chậu.
- Đau bụng hoặc chuột rút.
Chưa xác định tần suất
- Giảm tiểu cầu nghiêm trọng, có khả năng hồi phục.
Lưu ý khi dùng Butoconazole
Lưu ý chung
- Các sản phẩm cao su, như bao cao su hoặc màng tránh thai âm đạo, có thể bị hư hại do dầu khoáng có trong kem bôi butoconazole. Do đó, không nên dùng các biện pháp tránh thai bằng cao su trong vòng 72 giờ sau khi dùng butoconazole đường âm đạo.
- Trường hợp các triệu chứng lâm sàng không thuyên giảm sau quá trình điều trị hoặc tái phát trong vòng 2 tháng, cần thực hiện xét nghiệm lại. Mục đích là để loại trừ các nguyên nhân gây bệnh khác, khẳng định lại chẩn đoán ban đầu, và kiểm tra các yếu tố có thể dẫn đến nhiễm nấm âm đạo tái phát (như thai kỳ hoặc nhiễm HIV).
- Phụ nữ chưa từng được bác sĩ chẩn đoán nhiễm nấm men âm đạo, đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai, hoặc mắc bệnh tiểu đường, nhiễm HIV, hoặc có nguy cơ phơi nhiễm HIV không nên tự ý điều trị bằng butoconazole.
- Đối với những phụ nữ có nguy cơ nhiễm HIV, tình trạng nhiễm nấm âm đạo tái đi tái lại, đặc biệt là các trường hợp khó điều trị, có thể là dấu hiệu sớm của việc nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV).
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Đối với phụ nữ mang thai, phác đồ 7 ngày dùng thuốc kháng nấm nhóm azole đặt âm đạo có thể được xem xét để điều trị nhiễm nấm Candida âm đạo. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc này trong thai kỳ chỉ nên được thực hiện khi lợi ích điều trị vượt trội so với các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi và khi thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định butoconazole dùng đường âm đạo có bài tiết vào sữa mẹ hay không; do đó, cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Việc sử dụng butoconazole dạng đặt âm đạo không gây ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Do butoconazole được bào chế dưới dạng đặt âm đạo với liều duy nhất trong một dụng cụ định liều chuẩn bị sẵn, nguy cơ quá liều là không đáng kể.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp nuốt phải thuốc một cách vô ý, cần tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khẩn cấp tại cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ dịch vụ cấp cứu.
Quên liều Butoconazole và xử trí
- Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tránh dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Martindale
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=125d8ede-db38-4eb9-a6be-19208687f36a
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/butoconazole.html

