Aniracetam là một hoạt chất hướng thần kinh được sử dụng để hỗ trợ cải thiện suy giảm trí nhớ và khả năng tập trung. Thuốc này thường được dùng để điều trị tình trạng suy giảm trí nhớ, sa sút trí tuệ liên quan đến tuổi tác hoặc bệnh Alzheimer. Aniracetam hoạt động bằng cách tăng cường đáp ứng của các thụ thể AMPA đối với glutamate, nâng cao dẫn truyền synap trong não bộ và hỗ trợ các quá trình ghi nhớ cũng như học tập.
Tổng quan về Aniracetam
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Aniracetam
Loại thuốc
- Aniracetam là hoạt chất hướng thần kinh được sử dụng nhằm hỗ trợ cải thiện suy giảm trí nhớ và khả năng tập trung, đặc biệt trong các trường hợp liên quan đến bệnh lý mạch máu não và các rối loạn thoái hóa của hệ thần kinh trung ương.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Aniracetam thường được bào chế dưới dạng viên nén hoặc viên nang dùng đường uống. Hàm lượng thường gặp là 500 mg, 750 mg hoặc 1500 mg mỗi viên, thuận tiện cho việc sử dụng và điều chỉnh liều theo chỉ định.
- Công thức hóa học của Aniracetam
Chỉ định Aniracetam
- Aniracetam được dùng để hỗ trợ cải thiện các chức năng nhận thức, đặc biệt là tăng cường trí nhớ và khả năng tập trung.
- Dựa trên các bằng chứng từ nghiên cứu tiền lâm sàng, thuốc có thể được chỉ định để hỗ trợ giảm lo âu và cải thiện tâm trạng ở một số rối loạn tâm thần – thần kinh nhẹ.
- Hơn nữa, Aniracetam còn được sử dụng như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị sa sút trí tuệ, bao gồm cả bệnh Alzheimer ở giai đoạn từ nhẹ đến trung bình, nhằm cải thiện khả năng ghi nhớ và hoạt động nhận thức.
Dược lực học
- Là một hoạt chất nootropic, Aniracetam hoạt động chủ yếu bằng cách tăng cường đáp ứng của các thụ thể AMPA đối với glutamate, qua đó nâng cao dẫn truyền synap trong não bộ và hỗ trợ các quá trình ghi nhớ cũng như học tập.
- Các nghiên cứu tiền lâm sàng cũng chỉ ra rằng thuốc có thể tác động lên hệ acetylcholine và thúc đẩy giải phóng dopamine cùng serotonin; tuy nhiên, những hiệu ứng này chưa được xác nhận rộng rãi trong các thử nghiệm lâm sàng trên người.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, Aniracetam nhanh chóng được hấp thu gần như hoàn toàn từ hệ tiêu hóa.
- Mặc dù vậy, sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc lại rất thấp, chỉ đạt khoảng ~0,2 % của liều dùng đường uống, bởi vì thuốc chịu sự chuyển hóa sớm đáng kể tại gan và các mô trước khi đến được tuần hoàn toàn thân.
- Nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương thường được quan sát trong khoảng 1 đến 2 giờ sau khi dùng.
Phân bố
- Aniracetam thể hiện một thể tích phân bố rộng rãi sau khi hấp thu, cho thấy sự lan tỏa rộng khắp vào các mô ngoài mạch máu, đặc biệt là trong não bộ.
- Mức độ liên kết của thuốc với protein huyết tương được ghi nhận là trung bình.
Chuyển hóa
- Trong cơ thể, Aniracetam trải qua quá trình chuyển hóa toàn bộ, với dạng thuốc không đổi gần như không thể phát hiện được trong các chất bài tiết.
- Gan là cơ quan chủ yếu thực hiện quá trình chuyển hóa này thông qua các phản ứng oxy hóa, tạo ra nhiều chất chuyển hóa khác nhau, trong đó N-anisoyl-GABA là dẫn xuất chuyển hóa chính.
Thải trừ
- Việc loại bỏ thuốc và các sản phẩm chuyển hóa của nó diễn ra chủ yếu qua đường tiểu, trong khi một phần nhỏ hơn được bài tiết qua phân và khí CO₂ trong hơi thở.
- Với thời gian bán thải trong huyết tương chỉ khoảng 1 đến 2,5 giờ, Aniracetam không có khả năng tích lũy trong cơ thể ngay cả khi dùng liên tục.
Tương tác thuốc Aniracetam
- Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng Aniracetam không gây ra tương tác thuốc đáng kể khi dùng riêng lẻ.
- Mặc dù vậy, do Aniracetam có khả năng tác động lên nhiều chất dẫn truyền thần kinh trong não bộ, vẫn tồn tại nguy cơ tương tác với các dược phẩm hoặc thực phẩm chức năng khác có cơ chế hoạt động tương tự.
Chống chỉ định thuốc Aniracetam
Aniracetam được chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với Aniracetam hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc rối loạn chức năng gan ở mức độ nghiêm trọng.
- Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Liều lượng & cách dùng Aniracetam
Liều dùng
Người lớn
- Liều Aniracetam thông thường được khuyến nghị trong lâm sàng là 1000 – 1500 mg/ngày, dùng đường uống, chia thành 2 – 3 lần với liều lượng bằng nhau.
- Để điều trị tình trạng suy giảm trí nhớ, sa sút trí tuệ liên quan đến tuổi tác hoặc bệnh Alzheimer từ nhẹ đến trung bình, liều thông thường là 1000 – 1500 mg/ngày, có thể dùng một lần hoặc chia thành 2 liều, mỗi liều 750 mg/ngày.
- Đối với các trường hợp lo âu hoặc trầm cảm sau nhồi máu não (theo một số hướng dẫn tại Nhật Bản), liều dùng là 200 mg, uống 3 lần mỗi ngày.
- Theo nguyên tắc chung, nên khởi đầu bằng liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh tăng dần khi cần thiết và dưới sự giám sát y tế.
Trẻ em
- Hiện tại, việc sử dụng Aniracetam không được khuyến nghị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do chưa có đủ thông tin về độ an toàn và hiệu quả trên đối tượng này.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy thận cần được điều chỉnh liều phù hợp vì thuốc và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được đào thải qua nước tiểu.
- Liều dùng cần được cá thể hóa cho người cao tuổi hoặc những bệnh nhân có nhiều bệnh lý đồng thời.
- Bệnh nhân không nên tự ý thay đổi liều Aniracetam nếu không có chỉ định hoặc lời khuyên từ bác sĩ, bởi vì liều lượng phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể và phản ứng điều trị của mỗi người.
Cách dùng
- Aniracetam có sẵn dưới dạng viên nén bao phim hoặc dạng hạt, được dùng bằng đường uống.
- Nên uống thuốc khoảng 15 phút sau bữa ăn, tránh dùng khi đói.
- Viên nén phải được nuốt nguyên vẹn với nước, không được nhai hoặc nghiền; đối với dạng hạt, cần hòa tan vào một cốc nước trước khi uống.
- Dược chất Aniracetam được bào chế dưới dạng viên nén bao phim hoặc hạt để dùng qua đường uống.
Tác dụng phụ của Aniracetam
- Khi dùng Aniracetam, một số cá nhân có thể trải qua các tác dụng phụ thường gặp như cảm giác bồn chồn, lo lắng, khó chịu hoặc tình trạng mất ngủ, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị hoặc khi liều lượng được điều chỉnh.
- Các tác dụng phụ khác, ít phổ biến hơn, có thể bao gồm tăng tần suất tiểu tiện, đau đầu, cảm giác chóng mặt, đau bụng nhẹ, buồn nôn, tiêu chảy hoặc nổi mẩn đỏ trên da.
Lưu ý khi dùng Aniracetam
Lưu ý chung
- Việc sử dụng Aniracetam để điều trị bất kỳ tình trạng sức khỏe nào phải tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú nên tránh dùng thuốc này, trừ khi có chỉ định rõ ràng từ chuyên gia y tế sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và rủi ro.
- Người bệnh có chức năng thận suy giảm hoặc rối loạn gan cần hết sức cẩn trọng. Đối với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình, việc theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều là cần thiết. Nếu suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/phút), liều dùng phải giảm đi một nửa hoặc cân nhắc ngừng sử dụng. Chống chỉ định dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.
- Không được ngưng dùng Aniracetam một cách đột ngột; mọi sự thay đổi liều lượng phải được thực hiện dưới sự giám sát của nhân viên y tế, đặc biệt khi thuốc được dùng kết hợp với các chất hỗ trợ chức năng não khác nhằm tránh các phản ứng bất lợi như đau đầu hay buồn nôn.
- Tránh uống thuốc vào cuối ngày để phòng ngừa tình trạng khó ngủ; thời điểm dùng thuốc thích hợp nhất là vào buổi sáng hoặc đầu giờ chiều.
- Không dùng sản phẩm nếu bao bì bị hư hại hoặc niêm phong bị mở, hoặc nếu người dùng có phản ứng dị ứng với Aniracetam hay bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Bệnh nhân cần cung cấp đầy đủ thông tin về tiền sử bệnh án, các loại thuốc kê đơn, thực phẩm chức năng, vitamin hoặc thuốc thảo dược đang sử dụng cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng Aniracetam.
- Tuyệt đối không chia sẻ Aniracetam với người khác, ngay cả khi họ có triệu chứng tương tự, nhằm đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị riêng biệt.
- Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất, sau đó điều chỉnh tăng dần nếu cần thiết và theo dõi sát sao phản ứng của cơ thể; tránh tự ý dùng gấp đôi liều nếu đã bỏ lỡ một liều trước đó.
- Duy trì việc uống thuốc đều đặn theo lịch trình đã định giúp tối ưu hóa hiệu quả điều trị và giảm thiểu các tác dụng phụ không mong muốn.
- Cần bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và nhiệt độ cao để duy trì sự ổn định của dược chất.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, dữ liệu nghiên cứu về độ an toàn của Aniracetam đối với phụ nữ mang thai còn hạn chế. Do đó, việc dùng thuốc trong thời kỳ thai nghén không được khuyến nghị, trừ khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội đáng kể so với những rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi, dưới sự giám sát của bác sĩ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Thông tin khoa học về khả năng Aniracetam được bài tiết vào sữa mẹ và những tác động của nó đối với trẻ bú mẹ hiện chưa đầy đủ. Vì vậy, không nên dùng Aniracetam trong giai đoạn cho con bú, trừ khi chuyên gia y tế xác định rõ ràng rằng lợi ích mang lại lớn hơn đáng kể so với các nguy cơ tiềm tàng.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Aniracetam có khả năng gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, cảm giác mệt mỏi hoặc biến đổi tâm trạng ở một số bệnh nhân, đặc biệt là trong giai đoạn đầu dùng thuốc hoặc khi liều lượng được điều chỉnh.
- Do đó, những người đang dùng thuốc cần hết sức cẩn trọng khi tham gia vào các hoạt động yêu cầu sự tập trung cao độ như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi họ hiểu rõ cách cơ thể mình phản ứng với Aniracetam.
- Nếu xuất hiện các triệu chứng như chóng mặt, buồn ngủ hoặc suy giảm khả năng tập trung, bệnh nhân nên tránh thực hiện các công việc tiềm ẩn rủi ro và cần liên hệ với bác sĩ để được tư vấn về việc điều chỉnh liều hoặc thời điểm dùng thuốc sao cho phù hợp.
- Thêm vào đó, việc tuân thủ lịch dùng thuốc đều đặn và uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày có thể góp phần làm giảm thiểu nguy cơ ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng chú ý.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Aniracetam thường được đánh giá là khá an toàn khi sử dụng theo đúng liều lượng khuyến cáo.
- Tuy nhiên, việc dùng thuốc vượt quá liều chỉ định có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện hoặc làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ không mong muốn liên quan đến hệ thần kinh và tiêu hóa.
- Vì vậy, người bệnh cần tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng đã được chỉ định cho Aniracetam.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi có nghi ngờ về việc dùng Aniracetam quá liều, đặc biệt nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường hoặc biến chứng nghiêm trọng, cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khẩn cấp.
- Phương pháp điều trị chủ yếu bao gồm xử lý các triệu chứng và cung cấp chăm sóc hỗ trợ, có thể cần theo dõi chặt chẽ tại cơ sở y tế.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều Aniracetam bị bỏ lỡ, hãy uống ngay khi nhớ ra và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường.
- Nếu thời điểm dùng liều kế tiếp đã gần kề, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào đúng thời gian quy định.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
What You Need to Know About Aniracetam, Which Is Not Approved in the U.S: https://www.healthline.com/health/aniracetam
Aniracetam: https://drugsdetails.com/aniracetam/?
Aniracetam: An Evidence-Based Model for Preventing the Accumulation of Amyloid-β Plaques in Alzheimer’s Disease: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11091568/#sec0025
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB04599
The mechanism of action of aniracetam at synaptic alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptors: indirect and direct effects on desensitization: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12869631/
https://www.researchgate.net/publication/332531196_Aniracetam_does_not_improve_working_memory_in_neurologically_healthy_pigeons
Aniracetam does not improve working memory in neurologically healthy pigeons:
Disposition Pharmacokinetics and Metabolism of Aniracetam in Animals: https://experts.arizona.edu/en/publications/disposition-pharmacokinetics-and-metabolism-of-aniracetam-in-anim/?

