Quazepam – Thuốc kiểm soát chứng mất ngủ: Chỉ định và lưu ý khi dùng

Quazepam là một loại thuốc an thần gây nghiện thuộc nhóm benzodiazepine, được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ. Với cơ chế hoạt động gắn kết với các thụ thể đặc hiệu trong hệ thần kinh trung ương, Quazepam giúp điều trị khó bắt đầu giấc ngủ, tỉnh giấc trong đêm và thức dậy sớm. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, dược lực học, dược động học, tương tác thuốc, chống chỉ định, liều lượng và cách dùng, tác dụng phụ, lưu ý khi dùng và xử lý quá liều của Quazepam.

Tổng quan về Quazepam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Quazepam.

Loại thuốc

• Thuốc an thần gây nghiện, dẫn xuất của benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, 15mg.

Chỉ định Quazepam

• Quazepam được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ, đặc trưng bởi việc khó bắt đầu giấc ngủ, thường xuyên tỉnh giấc trong đêm, và/hoặc thức dậy sớm vào buổi sáng.

Dược lực học

• Giống như các tác nhân khác thuộc nhóm 14-benzodiazepine có tác động lên hệ thần kinh trung ương, Quazepam phát huy hiệu quả dược lý thông qua việc gắn kết với các thụ thể đặc hiệu tại một số vị trí trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS).
• Cơ chế hoạt động chính xác của thuốc hiện tại vẫn chưa được xác định rõ ràng.

Dược động học

Hấp thu

• Quazepam được cơ thể hấp thu một cách nhanh chóng và hiệu quả qua hệ tiêu hóa.
• Sau khi dùng một liều 15 mg, nồng độ cao nhất của quazepam trong huyết tương, khoảng 20 ng/mL, thường đạt được trong khoảng 2 giờ.

Phân bố

• Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của quazepam và hai chất chuyển hóa chính của nó đều vượt quá 95%.

Chuyển hóa

• Quazepam trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan.
• Hai chất chuyển hóa quan trọng của quazepam là 2-oxoquazepam và N-desalkyl-2-oxoquazepam.
• Cả ba hợp chất này—quazepam và hai chất chuyển hóa của nó—đều thể hiện khả năng ức chế hệ thần kinh trung ương.

Thải trừ

• Trong vòng 5 ngày sau khi dùng 14C-quazepam, 31% liều đã được bài tiết qua nước tiểu và 23% qua phân; chỉ một lượng nhỏ thuốc dưới dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
• Thời gian bán thải trung bình của quazepam và 2-oxoquazepam là 39 giờ, trong khi của N-desalkyl-2-oxoquazepam là 73 giờ.
• Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định đối với quazepam và 2-oxoquazepam vào ngày thứ 7 của liệu trình dùng thuốc hàng ngày, và đối với N-desalkyl-2-oxoquazepam là vào ngày thứ 13.

Người cao tuổi

• Dược động học của quazepam và 2-oxoquazepam ở nhóm bệnh nhân lớn tuổi tương đồng với người trẻ.
• Tuy nhiên, thời gian bán thải của N-desalkyl-2-oxoquazepam ở người cao tuổi dài gấp đôi so với người trưởng thành trẻ tuổi.

Tương tác thuốc Quazepam

Tương tác Quazepam với các dược chất khác

• Sử dụng đồng thời benzodiazepine cùng với opioid làm tăng nguy cơ suy hô hấp do tác động hiệp đồng lên các thụ thể điều hòa hô hấp khác nhau trong hệ thần kinh trung ương.
• Vì vậy, cần giới hạn liều lượng và thời gian điều trị khi phối hợp benzodiazepine và opioid, đồng thời phải theo dõi sát sao bệnh nhân để phát hiện kịp thời các dấu hiệu suy hô hấp và an thần quá mức.
• Các thuốc thuộc nhóm benzodiazepine, bao gồm quazepam, có thể làm trầm trọng thêm tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng chung với ethanol hoặc các hoạt chất ức chế CNS khác (ví dụ: thuốc hướng thần, thuốc chống co giật, thuốc kháng histamine).
• Để tránh các phản ứng bất lợi, việc điều chỉnh giảm liều quazepam và/hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương dùng kèm có thể là cần thiết.

Tương tác với thực phẩm

• Bệnh nhân nên kiêng rượu.
• Việc tiêu thụ rượu có thể làm tăng cường đáng kể tác dụng gây buồn ngủ và suy nhược hệ thần kinh trung ương do quazepam.

Chống chỉ định thuốc Quazepam

• Quazepam không được chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc này hoặc với bất kỳ benzodiazepin nào khác.
• Đã có báo cáo về các trường hợp phù mạch (sưng phù) hiếm gặp ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản ở bệnh nhân sau khi dùng liều quazepam đầu tiên hoặc các liều tiếp theo.
• Một số bệnh nhân còn xuất hiện các triệu chứng như khó thở, cảm giác thắt họng, hoặc buồn nôn và nôn, gợi ý một phản ứng sốc phản vệ.
• Những bệnh nhân từng gặp phải các phản ứng như vậy không nên được điều trị lại bằng quazepam.
• Chống chỉ định sử dụng thuốc này cho bệnh nhân đã được chẩn đoán hoặc có nghi ngờ mắc hội chứng ngưng thở khi ngủ, hoặc có tình trạng suy phổi.

Liều lượng & cách dùng Quazepam

Người lớn

• Liều lượng thông thường cho người lớn mắc chứng mất ngủ được khuyến nghị như sau:
• Liều khởi đầu: 7,5 mg Quazepam, uống một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ.
• Liều duy trì: 7,5 – 15 mg, uống một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ.
• Nhận xét quan trọng:
• Không nên dùng thuốc kéo dài.
• Nếu cần thiết để đạt được hiệu quả mong muốn, liều lượng có thể được điều chỉnh tăng lên đến 15 mg Quazepam, uống trước khi đi ngủ.
• Cần sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, bởi vì các tác dụng phụ của thuốc có liên quan trực tiếp đến liều lượng.

Trẻ em

• Độ an toàn và hiệu quả của quazepam đối với đối tượng bệnh nhi vẫn chưa được thiết lập.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân cao tuổi và/hoặc suy nhược: Nên bắt đầu điều trị với liều thấp hơn trong phạm vi liều dành cho người lớn và cần được theo dõi thường xuyên.

Tác dụng phụ của Quazepam

• Quazepam có khả năng gây ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, biểu hiện bằng nổi mề đay, cảm giác buồn nôn và nôn, thở khò khè, khó thở, hoặc sưng tấy ở mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
• Thuốc này có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở, đặc biệt khi được dùng đồng thời với opioid, rượu, hoặc các chất khác có tác dụng làm suy giảm chức năng hô hấp.
• Cần liên hệ ngay với bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng như lẫn lộn, bồn chồn, ảo giác, những thay đổi trong suy nghĩ hoặc hành vi, ý định tự tử, hoặc tình trạng trầm cảm trở nên nặng hơn.
• Đã có báo cáo về việc một số bệnh nhân dùng quazepam thực hiện các hành vi như lái xe, ăn uống, gọi điện thoại, hoặc quan hệ tình dục mà sau đó không thể nhớ lại.

Thường gặp

• Cảm giác buồn ngủ trong suốt ban ngày.

Ít gặp

• Cảm giác chóng mặt; vị chua hoặc chua trong dạ dày; ợ hơi, ợ nóng; khó tiêu; cảm giác không thoải mái ở vùng dạ dày.

Hiếm gặp

• Xuất hiện cảm giác lo lắng, khô miệng, thở nhanh, tăng co thắt cơ, nhịp tim không đều, dễ cáu gắt.
• Sưng phù đáng kể, tương tự phát ban, có thể xảy ra ở mặt, mí mắt, môi, lưỡi, cổ họng, tay, chân, bàn chân hoặc bộ phận sinh dục.
• Gặp ác mộng, khó thở, trạng thái hưng phấn bất thường, căng thẳng, bứt rứt hoặc khó chịu.

Không xác định tần suất

• Thay đổi về cách phát âm và nhịp điệu lời nói; cảm giác ớn lạnh; phân có màu nhạt như đất sét.
• Mất khả năng kiểm soát bàng quang; nước tiểu có màu sẫm; giảm tần suất hoặc lượng nước tiểu; khó khăn hoặc đau khi đi tiểu.
• Sốt; đau đầu; không thể di chuyển mắt; tăng tần suất chớp mắt hoặc co thắt mí mắt.
• Ngứa hoặc nổi ban; chán ăn; buồn nôn; co giật; run rẩy ở chi dưới, chi trên, bàn tay hoặc bàn chân; nói lắp; thè lưỡi; đau bụng; khó khăn khi nói hoặc nuốt.
• Các cử động xoắn vặn không tự chủ ở cổ, thân, cánh tay hoặc chân; hơi thở có mùi khó chịu; biểu cảm khuôn mặt bất thường; cảm giác mệt mỏi hoặc suy nhược không bình thường; nôn ra máu; vàng mắt hoặc vàng da.
• Thay đổi về ham muốn tình dục (giảm hoặc tăng); rối loạn cương dương (không cương cứng hoặc không duy trì được); hoặc gia tăng khả năng tình dục, ham muốn và hiệu suất.
• Thay đổi chu kỳ kinh nguyệt; tăng tiết mồ hôi; nôn mửa.

Lưu ý khi dùng Quazepam

Lưu ý chung

• Quazepam là một loại thuốc thuộc nhóm benzodiazepine. Việc sử dụng thuốc này cùng với các loại opioid, rượu hoặc những chất gây ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác (bao gồm cả ma túy) có thể dẫn đến các hậu quả nghiêm trọng như buồn ngủ sâu, suy hô hấp, hôn mê, và tử vong. Cần liên hệ ngay với cơ quan y tế nếu xuất hiện các triệu chứng như thở nông hoặc chậm, ngưng thở (có nguy cơ dẫn đến ngừng tim), hoặc tình trạng buồn ngủ quá mức (an thần).

• Nguy cơ lạm dụng, sử dụng sai mục đích và nghiện thuốc: Có một nguy cơ tiềm ẩn về việc lạm dụng, sử dụng sai mục đích và hình thành sự lệ thuộc vào các thuốc benzodiazepin, trong đó có quazepam. Điều này có thể dẫn đến quá liều và gây ra những tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm hôn mê và tử vong. Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể bao gồm mê sảng, hoang tưởng, ý nghĩ hoặc hành vi tự sát, co giật và khó thở. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bệnh nhân nên gọi điện cho bác sĩ hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất ngay lập tức.

• Bệnh nhân cần dùng quazepam chính xác theo chỉ dẫn của bác sĩ.

• Không được chia sẻ quazepam với người khác.

• Hãy bảo quản quazepam ở nơi an toàn và ngoài tầm với của trẻ em.

• Sự phụ thuộc về thể chất và các hội chứng cai nghiện: Quazepam có khả năng gây ra sự phụ thuộc về thể chất và các hội chứng cai nghiện.

• Tuyệt đối không được ngừng dùng quazepam một cách đột ngột. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng và đe dọa tính mạng, bao gồm các cử động co giật, phản ứng hoặc biểu hiện bất thường, những thay đổi đột ngột và trầm trọng về hệ thần kinh hoặc tâm thần, trầm cảm, ảo giác (nhìn hoặc nghe thấy những điều mà người khác không thấy/nghe thấy), tăng hoạt động hoặc nói chuyện một cách cực độ, tự kỷ và có ý nghĩ hoặc hành động tự sát. Nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng nào trong số này, bệnh nhân cần gọi điện cho bác sĩ hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất ngay lập tức.

• Một số người ngừng sử dụng benzodiazepine có thể trải qua các triệu chứng kéo dài từ vài tuần đến hơn 12 tháng. Các triệu chứng này bao gồm lo lắng, khó ghi nhớ, khó học tập hoặc tập trung, trầm cảm, khó ngủ, cảm giác như côn trùng đang bò dưới da, yếu cơ, run rẩy, co giật cơ, cảm giác bỏng rát hoặc kim châm ở bàn tay, cánh tay, chân hoặc bàn chân, và ù tai. Cần lưu ý rằng sự lệ thuộc về thể chất không giống như nghiện ma túy; bác sĩ có thể giải thích rõ hơn về sự khác biệt này.

• Không dùng quazepam với liều lượng cao hơn hoặc trong thời gian dài hơn so với quy định.

• Sau khi dùng quazepam, người bệnh có thể rời khỏi giường trong khi chưa hoàn toàn tỉnh táo và thực hiện một hoạt động mà họ không hề nhận thức được. Vào sáng hôm sau, bệnh nhân có thể không nhớ gì về những gì mình đã làm trong đêm. Nguy cơ thực hiện những hoạt động này sẽ cao hơn nếu bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các loại thuốc khác gây buồn ngủ cùng với quazepam. Các hoạt động đã được báo cáo bao gồm:
• Lái xe ô tô (“lái xe khi ngủ”).
• Quan hệ tình dục.
• Chuẩn bị và ăn thức ăn.
• Mộng du.
• Nói chuyện điện thoại.
• Nếu phát hiện bản thân đã thực hiện bất kỳ hoạt động nào nêu trên sau khi dùng quazepam, hãy gọi bác sĩ ngay lập tức.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát được thực hiện trên phụ nữ mang thai.
• Việc sử dụng benzodiazepine ngay trước hoặc trong quá trình sinh nở có thể dẫn đến hội chứng hạ thân nhiệt, giảm trương lực cơ, ức chế hô hấp và khó bú ở trẻ sơ sinh.
• Ngoài ra, trẻ sơ sinh của những bà mẹ đã sử dụng benzodiazepine trong giai đoạn cuối thai kỳ có thể phát triển sự phụ thuộc và sau đó trải qua hội chứng cai thuốc trong giai đoạn sau sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Quazepam và các chất chuyển hóa của nó đã được tìm thấy trong sữa mẹ.
• Cần thận trọng khi cân nhắc sử dụng quazepam cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không nên lái xe hoặc vận hành các loại máy móc nặng cho đến khi bạn biết rõ quazepam khi dùng cùng với opioid ảnh hưởng đến khả năng của bạn như thế nào.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Quazepam và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các biểu hiện khi dùng quá liều bao gồm: biến đổi về trạng thái ý thức, trạng thái lú lẫn, thay đổi tâm trạng hoặc tinh thần, tình trạng buồn ngủ hoặc ngủ lịm bất thường, mất ý thức, và hôn mê sâu.

Cách xử lý khi quá liều Quazepam

• Cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát, đồng thời tiến hành rửa dạ dày khẩn cấp.
• Hiệu quả của phương pháp lọc máu trong trường hợp này là hạn chế.
• Flumazenil có khả năng mang lại lợi ích, tuy nhiên, việc sử dụng nó có thể kích hoạt các triệu chứng thần kinh, điển hình là co giật.
• Tình trạng hạ huyết áp cần được xử lý bằng các biện pháp y tế phù hợp.
• Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng phương pháp lợi tiểu cưỡng bức hoặc thẩm tách máu không mang lại hiệu quả trong điều trị quá liều quazepam.
• Tương tự như việc xử trí quá liều có chủ ý đối với bất kỳ loại thuốc nào khác, cần xem xét khả năng bệnh nhân đã dùng nhiều loại thuốc.

Quên liều và xử trí

• Do quazepam được dùng theo nhu cầu, người bệnh có thể không tuân thủ một lịch trình dùng thuốc cố định.
• Chỉ nên dùng quazepam khi đảm bảo có đủ vài giờ để ngủ.
• Tuyệt đối không uống hai liều thuốc cùng một lúc để bù liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Quazepam

https://go.drugbank.com/drugs/DB01589

https://www.drugs.com/sfx/quazepam-side-effects.html

https://www.drugs.com/mtm/quazepam.html

https://www.drugs.com/pro/quazepam.html

Ngày cập nhật: 29/9/2021