13 
Thuốc Propantheline là một loại thuốc kháng cholinergic, được sử dụng để hỗ trợ kiểm soát các tình trạng rối loạn tiêu hóa có biểu hiện co thắt cơ trơn, điều trị bổ trợ cho bệnh loét dạ dày tá tràng, và các trường hợp tăng tiết mồ hôi quá mức. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, và những lưu ý khi sử dụng thuốc Propantheline.
Tổng quan về Propantheline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Propantheline
Loại thuốc
- Thuốc kháng cholinergic
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 15 mg
Chỉ định Propantheline
Propantheline được sử dụng trong các chỉ định sau:
- Hỗ trợ kiểm soát các tình trạng rối loạn tiêu hóa có biểu hiện co thắt cơ trơn.
- Điều trị bổ trợ cho bệnh loét dạ dày tá tràng.
- Các trường hợp tăng tiết mồ hôi quá mức.
- Chứng đái dầm ở đối tượng người lớn.
Dược lực học
- Propantheline hoạt động bằng cách ức chế cạnh tranh với acetylcholine hoặc các chất kích thích cholinergic khác tại các thụ thể muscarinic; thuốc này có rất ít hoặc không có tác động lên các kích thích cholinergic tại các thụ thể nicotinic.
- Cơ chế tác dụng của thuốc là ngăn chặn hoạt động của hệ phó giao cảm thông qua việc cản trở hoạt động của neurohormone acetylcholine trên các tế bào thần kinh.
- Nhờ khả năng ngăn chặn này, propantheline giúp giảm tiết acid dạ dày và làm chậm nhu động của đường tiêu hóa.
Dược động học
Hấp thu
- Propantheline được hấp thu trọn vẹn từ đường tiêu hóa do đặc tính ion hóa hoàn toàn của nó. Nồng độ thuốc cao nhất trong máu đạt được khoảng một giờ sau khi dùng một liều duy nhất bằng đường uống.
Phân bố
- Thuốc có khả năng hòa tan trong lipid thấp. Việc phân bố vào hệ thần kinh trung ương và mắt bị hạn chế.
Chuyển hóa
- Propantheline trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu thông qua thủy phân, tạo thành các chất không hoạt động là xanthene-9-carboxylic acid và (2-hydroxyethyl) diisopropylmethylammonium bromide.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của propantheline trong huyết tương là xấp xỉ 1,6 giờ. Khoảng 70% liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa. Chỉ khoảng 3% propantheline được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu sau khi uống.
Tương tác thuốc Propantheline
- Do các thuốc kháng muscarinic có xu hướng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, propantheline có thể thay đổi khả năng hấp thu của các loại thuốc khác khi dùng đồng thời.
- Nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có thể tăng lên khi propantheline được sử dụng cùng với nefopam. Ngoài ra, việc dùng đồng thời propantheline đã được ghi nhận làm giảm và chậm quá trình hấp thu của paracetamol.
- Khi propantheline được dùng chung với disopyramide, khả năng xảy ra các tác dụng phụ có thể gia tăng.
- Việc kết hợp propantheline với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI), thuốc chống trầm cảm ba vòng, hoặc các loại thuốc chống trầm cảm có cấu trúc tương tự ba vòng có thể dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
- Propantheline làm giảm khả năng hấp thu của các thuốc kháng nấm, chẳng hạn như ketoconazole, khi được sử dụng đồng thời.
- Nguy cơ phát sinh các tác dụng phụ tăng lên khi propantheline được dùng chung với thuốc kháng histamine.
- Các báo cáo cho thấy sự hấp thu của nitrofurantoin có thể tăng lên khi dùng chung với propantheline.
- Khi propantheline được sử dụng cùng lúc với các alkaloid belladonna, các thuốc kháng muscarinic tổng hợp hoặc bán tổng hợp khác, hoặc các loại thuốc có đặc tính kháng muscarinic, có thể dẫn đến sự ức chế quá mức các thụ thể muscarinic.
- Propantheline có khả năng làm suy giảm hiệu quả của một số thuốc chống loạn thần, ví dụ như haloperidol. Đồng thời, nguy cơ tác dụng phụ sẽ tăng lên khi dùng propantheline với clozapine. Propantheline cũng làm giảm nồng độ phenothiazin trong huyết tương, nhưng lại làm tăng nguy cơ phát sinh các tác dụng phụ của chính propantheline.
- Việc sử dụng propantheline đồng thời với digoxin dạng phóng thích chậm có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.
- Propantheline có thể đối kháng với các tác dụng của domperidone liên quan đến hoạt động tiêu hóa.
- Nguy cơ xuất hiện tác dụng phụ có thể tăng lên khi propantheline được kết hợp với amantadine. Ngoài ra, propantheline có thể làm giảm khả năng hấp thu của levodopa.
- Memantine có thể làm gia tăng hoặc tăng cường các tác dụng của propantheline.
- Propantheline cho thấy tác dụng đối kháng với metoclopramide đối với các chức năng tiêu hóa.
- Propantheline có thể làm suy yếu hiệu quả của viên nén nitrat ngậm dưới lưỡi, do gây khô miệng làm cản trở sự hòa tan của thuốc.
- Propantheline có tác dụng đối kháng với các thuốc cường phó giao cảm.
Chống chỉ định thuốc Propantheline
Chống chỉ định
- Không nên sử dụng Propantheline cho những người quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Chống chỉ định ở bệnh nhân mắc các bệnh lý tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc tiết niệu, bao gồm hẹp môn vị, liệt ruột, mất trương lực ruột (đặc biệt ở người cao tuổi hoặc suy nhược), viêm loét đại tràng nặng hoặc viêm đại tràng nhiễm độc, và thoát vị khe hoành có kèm viêm thực quản trào ngược.
- Không dùng cho bệnh nhân đang bị xuất huyết cấp tính khi tình trạng tim mạch chưa ổn định.
- Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ không được dùng thuốc này.
- Những người bị phì đại tuyến tiền liệt cũng là đối tượng chống chỉ định.
- Thuốc không được sử dụng cho bệnh nhân bị glaucoma góc đóng hoặc những người có tiền phòng nông.
Liều lượng & cách dùng Propantheline
Người lớn
- Liều khởi đầu được khuyến nghị là 15 mg Propantheline, dùng trước mỗi bữa ăn ít nhất 30 – 1 giờ, và bổ sung 30 mg trước khi đi ngủ. Sau giai đoạn khởi đầu, liều lượng cần được điều chỉnh dựa trên phản ứng điều trị và khả năng dung nạp của từng người bệnh. Một số bệnh nhân có thể cần liều lên đến 120 mg/ngày.
- Đối với liệu pháp hỗ trợ điều trị loét dạ dày tá tràng, đặc biệt ở bệnh nhân có triệu chứng nhẹ hoặc thể trạng nhỏ: dùng 7,5 mg, 3 lần/ngày, uống 30 phút trước mỗi bữa ăn.
Trẻ em
- Hiệu quả và độ an toàn của propantheline ở đối tượng trẻ em hiện chưa được xác định.
Đối tượng khác
Người cao tuổi
- Liều dùng là 7,5 mg, 3 lần/ngày, uống 30 phút trước mỗi bữa ăn.
Suy gan
- Chưa có khuyến cáo cụ thể về liều lượng cho bệnh nhân suy gan.
Suy thận
- Chưa có khuyến cáo cụ thể về liều lượng cho bệnh nhân suy thận.
Tác dụng phụ của Propantheline
Không xác định tần suất
- Giảm tiết nước bọt và mồ hôi.
- Các vấn đề về mắt: nhìn mờ, giãn đồng tử, đau mắt, tăng áp lực nội nhãn.
- Khô miệng, khó nuốt, cảm giác khát.
- Giãn đồng tử, nhạy cảm với ánh sáng.
- Tăng nhãn áp.
- Đỏ bừng mặt, khô da.
- Giảm bài tiết mồ hôi, nguy cơ đột quỵ do nhiệt, sốc nhiệt.
- Rối loạn nhịp tim: nhịp chậm ban đầu sau đó chuyển sang nhịp nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp.
- Bí tiểu, táo bón.
- Giảm tiết dịch phế quản.
- Lú lẫn ở người cao tuổi.
- Buồn nôn và nôn.
- Chóng mặt.
Lưu ý khi dùng Propantheline
Lưu ý chung
- Tiêu chảy ở những bệnh nhân đã phẫu thuật cắt hồi tràng hoặc cắt đại tràng đôi khi là dấu hiệu của tắc ruột không hoàn toàn; do đó, cần tránh điều trị bằng propantheline cho nhóm bệnh nhân này.
- Bệnh nhân mắc bệnh tim nghiêm trọng cần được theo dõi sát sao nếu nhịp tim tăng lên trong quá trình điều trị propantheline.
- Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân viêm loét đại tràng, bởi vì thuốc có thể ức chế nhu động ruột, dẫn đến liệt ruột và làm trầm trọng thêm tình trạng phình đại tràng nhiễm độc.
- Propantheline nên được dùng cẩn trọng ở người cao tuổi và tất cả bệnh nhân có các tình trạng như bệnh thần kinh tự chủ, suy giảm chức năng gan hoặc thận, cường giáp, bệnh động mạch vành, suy tim sung huyết, rối loạn nhịp tim, hoặc tăng huyết áp.
- Thuốc có thể gây sốt và sốc nhiệt ở bệnh nhân trong môi trường nhiệt độ cao do làm giảm tiết mồ hôi.
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân mắc hội chứng Down.
- Propantheline nên được dùng một cách thận trọng ở bệnh nhân bị trào ngược đường tiêu hóa, nhồi máu cơ tim cấp tính, suy tim và sốt.
- Thuốc tiềm ẩn nguy cơ gây ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng hoặc các phản ứng đặc trưng, bao gồm sốc phản vệ, nổi mề đay và các biểu hiện da khác.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu về khả năng gây độc cho thai nhi và quái thai trên động vật vẫn chưa được thực hiện.
- Do thiếu dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai, propantheline không nên được dùng trong thai kỳ trừ khi được đánh giá là thực sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định liệu propantheline có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
- Các nghiên cứu trên động vật về vấn đề này cũng chưa được tiến hành.
- Vì vậy, không nên dùng propantheline trong thời kỳ cho con bú trừ khi được coi là cần thiết.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Propantheline có khả năng gây buồn ngủ hoặc làm mờ mắt.
- Do đó, bệnh nhân gặp phải những tác dụng phụ này không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều quy định để bù lại liều đã quên.
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu quá liều thường là sự tăng cường các tác dụng phụ của thuốc, từ việc làm trầm trọng thêm các phản ứng không mong muốn thông thường đến gây ra các rối loạn thần kinh trung ương.
- Khi bị ngộ độc nghiêm trọng, bệnh nhân có thể gặp phải các biểu hiện bất thường của hệ thần kinh trung ương như co giật, hôn mê, suy tuần hoàn, ức chế hô hấp, mê sảng, ảo giác và tình trạng bồn chồn.
- Liều độc của propantheline bromide có khả năng gây ra tác dụng phong bế thần kinh cơ, dẫn đến tình trạng liệt cơ.
Cách xử lý khi quá liều thuốc Propantheline
- Cần thực hiện ngay các biện pháp làm rỗng dạ dày (gây nôn hoặc rửa dạ dày), sau đó cho bệnh nhân uống than hoạt tính.
- Diazepam có thể được chỉ định để kiểm soát tình trạng kích động của người bệnh.
- Điều trị hỗ trợ có thể bao gồm thở oxy, thông khí nhân tạo và truyền dịch.
- Đối với các trường hợp nghiêm trọng (có co giật, thiếu oxy máu, ức chế hô hấp), nên cân nhắc sử dụng physostigmine tiêm tĩnh mạch với liều 0,5 mg đến 2 mg.
- Vì physostigmine có thời gian tác dụng ngắn, khoảng 1 đến 2 giờ, có thể cần tiêm nhắc lại, với tổng liều tối đa là 5 mg.
- Sốt có thể được điều trị triệu chứng; bệnh nhân bị kích thích có thể được kiểm soát bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm dung dịch thiopental natri 2% hoặc diazepam (5 – 10 mg tiêm tĩnh mạch hoặc 10 mg tiêm bắp).
- Trong trường hợp bệnh nhân bị liệt cơ hô hấp, cần thiết lập và duy trì các biện pháp hỗ trợ hô hấp cơ học cho đến khi chức năng hô hấp của bệnh nhân trở lại bình thường.
Nguồn tham khảo
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=84a920c8-b637-4741-b9b2-fc607e245ce0&audience=consumer
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=84a920c8-b637-4741-b9b2-fc607e245ce0&audience=consumer
https://www.drugs.com/monograph/propantheline.html
https://www.drugs.com/monograph/propantheline.html
EMC https://www.medicines.org.uk/emc/product/229
EMC https://www.medicines.org.uk/emc/product/229
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0