Naftifine: Thuốc kháng nấm nhóm allylamine dùng ngoài da

Thuốc Naftifine là một loại thuốc kháng nấm thuộc nhóm allylamine, được sử dụng để điều trị các bệnh nấm da như nấm da toàn thân, nấm bẹn, nấm da chân và nấm bàn tay. Với khả năng diệt nấm và chống viêm, Naftifine được chỉ định dùng ngoài da, giúp cải thiện tình trạng bệnh trong thời gian ngắn.

Tổng quan về Naftifine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Naftifin

Loại thuốc

• Thuốc kháng nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem bôi 1%, 2%
• Gel bôi 1%, 2%

Chỉ định Naftifine

Chỉ định

Bệnh nấm da

• Naftifine được dùng để điều trị nấm da toàn thân (hắc lào trên cơ thể), nấm bẹn, nấm da chân và nấm bàn tay.
• Các tác nhân gây bệnh bao gồm: *Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, T. tonsurans, T. verrucosum*, hoặc *T. violaceum*.
• Dạng gel của thuốc được chỉ định trong điều trị nấm da móng tay.

Bệnh nấm Candida ở da

• Ngoài ra, naftifine còn được sử dụng để điều trị các bệnh nấm da gây ra bởi *Candida albicans*.
• Tuy nhiên, hoạt tính của naftifine đối với *Candida* được đánh giá là kém hơn so với các dẫn xuất imidazole.

Dược lực học

Dược lực học

• Naftifine thuộc nhóm thuốc kháng nấm allylamine. Thuốc có khả năng diệt nấm đối với các tế bào da nhạy cảm.
• Đối với *Candida*, naftifine thể hiện tác động kháng nấm, và ở nồng độ cao, nó có thể có tác dụng diệt nấm.
• Cơ chế tác dụng chính xác của naftifine vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, thuốc được cho là can thiệp vào quá trình sinh tổng hợp sterol thông qua việc ức chế enzym squalene monooxygenase (squalene 2,3-epoxidase).
• Hậu quả của sự ức chế này là sự tích tụ của squalene (chất nền tự nhiên của enzym) trong tế bào và sự sụt giảm lượng sterol, đặc biệt là ergosterol, có thể đóng góp vào hiệu quả kháng nấm của thuốc.
• Naftifine có phổ hoạt động kháng nấm rộng, bao gồm cả nấm da và nấm men.
• Ngoài ra, thuốc còn có thể có hoạt tính *in vitro* chống lại một số loại vi khuẩn gram dương, gram âm và *Leishmania*.
• Hoạt tính *in vitro* của naftifine được ghi nhận chống lại *Candida albicans, C. krusei, C. parapsilosis*, và *C. tropicalis*; tuy nhiên, hiệu lực này thấp hơn so với các dẫn xuất imidazole đối với *Candida*.
• Đối với nấm da và các loại nấm khác, naftifine có hoạt tính *in vitro* chống lại *Aspergillus flavus, A. fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Microsporum audouinii, M. canis, M. gypseum, Petriellidium boydii, Sporothrix schenckii, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, T. tonsurans, T. verrucosum*, và *T. violaceum*.
• Khi bôi tại chỗ, naftifine cũng thể hiện hoạt tính chống viêm.
• Hiện tại, chưa có bất kỳ báo cáo nào về tình trạng kháng thuốc đối với naftifine ở các sinh vật nhạy cảm.

Dược động học

Hấp thu

• Khi bôi tại chỗ, khoảng 3-6% lượng naftifine được hấp thu vào cơ thể.

Phân bố

• Mức độ naftifine có thể đi qua nhau thai vẫn chưa được xác định. Mặc dù thuốc được phân bố vào sữa ở chuột, việc thuốc có phân bố vào sữa mẹ ở người hay không vẫn chưa rõ.

Chuyển hóa

• Naftifine được chuyển hóa thông qua các phản ứng oxy hóa và N-dealkyl hóa.

Thải trừ

• Lượng naftifine được hấp thu toàn thân sẽ được bài tiết qua nước tiểu (40 – 60%) dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa, cũng như qua phân. Thời gian bán thải của thuốc là 2 – 3 ngày.

Tương tác thuốc Naftifine

Tương tác thuốc

• Cho đến thời điểm hiện tại, chưa có bất kỳ nghiên cứu chính thức nào được tiến hành để đánh giá các tương tác của naftifine với những loại thuốc khác.

Chống chỉ định thuốc Naftifine

Chống chỉ định

• Chống chỉ định dùng thuốc cho những người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với naftifine hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong công thức của chế phẩm.

Liều lượng & cách dùng Naftifine

Người lớn

• Bôi kem hoặc gel tại chỗ lên khu vực da bị nhiễm nấm.
• Tránh thoa naftifin dạng kem hoặc gel vào mắt, mũi, miệng, hoặc các màng nhầy khác.
• Không sử dụng băng kín hoặc quấn vùng da điều trị, trừ khi có chỉ định cụ thể từ bác sĩ lâm sàng.
• Lấy một lượng kem hoặc gel vừa đủ; nhẹ nhàng xoa đều vào vùng da bị nấm và khu vực da xung quanh. Sau khi bôi thuốc, cần rửa sạch tay.

Nấm da toàn thân và nấm bẹn

• Dạng kem: Thoa một lần mỗi ngày trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần.
• Dạng gel: Thoa hai lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối) trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần.

Nấm da chân

• Dạng kem: Thoa kem/gel Naftifin một lần mỗi ngày trong khoảng thời gian từ 4 đến 6 tuần.
• Dạng gel: Thoa hai lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối) trong khoảng thời gian từ 4 đến 6 tuần.
• Sự cải thiện về mặt lâm sàng thường được ghi nhận trong tuần đầu tiên điều trị. Nếu không có dấu hiệu cải thiện lâm sàng sau 4 tuần điều trị, cần xem xét lại chẩn đoán ban đầu. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể đòi hỏi một liệu trình điều trị kéo dài hơn.

Trẻ em

• Tính an toàn và hiệu quả của naftifin ở bệnh nhi vẫn chưa được thiết lập đầy đủ.
• Tính an toàn và hiệu quả của naftifin hydrochlorid dạng kem 2% đã được xác định cho bệnh nhi từ 12 tuổi trở lên mắc nấm da bàn chân và nấm bẹn, cũng như cho trẻ từ 2 tuổi trở lên bị nấm da toàn thân.
• Việc sử dụng naftifin hydrochlorid dạng kem 2% ở các nhóm tuổi này được hỗ trợ bởi các bằng chứng từ những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên cả người lớn và trẻ em, cùng với dữ liệu bổ sung về độ an toàn và dược động học từ hai thử nghiệm nhãn mở được thực hiện trên 49 đối tượng trẻ em sử dụng naftifin hydrochlorid dạng kem 2%.
• Tính an toàn và hiệu quả của naftifin hydrochlorid dạng kem 2% trong điều trị nấm bẹn và nấm bàn chân ở bệnh nhi dưới 12 tuổi vẫn chưa được xác định.
• Tính an toàn và hiệu quả của naftifin hydrochlorid dạng kem 2% trong điều trị nấm da toàn thân ở bệnh nhi dưới 2 tuổi cũng chưa được xác định.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi: Các nghiên cứu lâm sàng về naftifin dạng kem bôi chưa bao gồm đủ số lượng bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để đánh giá liệu phản ứng của họ có khác biệt so với các đối tượng trẻ tuổi hơn hay không.

Tác dụng phụ của Naftifine

Thường gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Ít gặp

• Cảm giác bỏng rát trên da (5% đến 6%), khô da (3%), kích ứng da (2%), ban đỏ (≤ 2%), ngứa (1% đến 2%).
• Phản ứng tại vị trí bôi thuốc (2%).

Hiếm gặp

• Mất bạch cầu hạt, da bong vảy, chóng mặt, đau đầu, viêm, giảm bạch cầu, cảm giác đau, đau nhức, phát ban, tiết dịch huyết thanh, phồng rộp da, đau da, sưng da.
• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Lưu ý khi dùng Naftifine

Lưu ý chung

• Naftifin chỉ được chỉ định để sử dụng ngoài da, đặc biệt chỉ bôi lên da và cần tránh tiếp xúc với mắt.
• Cần tránh để thuốc dính vào mắt, mũi, miệng hoặc bất kỳ màng nhầy nào khác.
• Thuốc có thể là nguyên nhân gây ra tình trạng viêm da tiếp xúc.
• Nếu xuất hiện dấu hiệu kích ứng hoặc phản ứng nhạy cảm, người bệnh nên ngừng sử dụng thuốc và bắt đầu liệu pháp điều trị phù hợp.
• Để khẳng định chẩn đoán bệnh, cần tiến hành soi trực tiếp mẫu mô nhiễm bệnh trong dung dịch kali hydroxid hoặc thực hiện nuôi cấy trên môi trường thích hợp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Naftifin được phân loại vào nhóm B đối với phụ nữ mang thai.
• Các nghiên cứu về khả năng sinh sản đã được thực hiện trên chuột và thỏ (qua đường uống) với liều dùng cao gấp 150 lần hoặc hơn so với liều bôi tại chỗ ở người, và không phát hiện bất kỳ bằng chứng nào về sự suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây hại cho thai nhi do naftifin.
• Mặc dù vậy, hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ mang thai.
• Do đó, thuốc chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích điều trị là thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa có dữ liệu rõ ràng về việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ sau khi bôi ngoài da hay không.
• Cần thận trọng khi sử dụng naftifin cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Vì naftifin là thuốc dùng tại chỗ và có mức độ hấp thu toàn thân thấp, nên thuốc không được dự kiến gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều và xử trí

• Nếu người bệnh bỏ lỡ một liều thuốc, hãy bôi bù ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không được bôi gấp đôi liều để bù vào liều đã bỏ lỡ.

Quá liều và độc tính

• Việc sử dụng quá liều naftifin qua đường bôi ngoài da không được dự kiến gây ra các tác động nguy hiểm.

Cách xử lý khi quá liều

• Hiện chưa có thông tin cụ thể về cách xử trí khi dùng quá liều.

Nguồn tham khảo

https://go.drugbank.com/drugs/DB00735

https://go.drugbank.com/drugs/DB00735

https://www.drugs.com/ppa/naftifine.html

https://www.drugs.com/ppa/naftifine.html

https://www.drugs.com/pro/naftifine-cream.html

https://www.drugs.com/pro/naftifine-cream.html

https://www.drugs.com/monograph/naftifine.html

https://www.drugs.com/monograph/naftifine.html