Methylergometrine: Công dụng và cơ chế co hồi tử cung

Methylergometrine là một alkaloid ergot được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị xuất huyết sau sinh, cũng như chứng mất trương lực tử cung. Với khả năng kích thích co bóp cơ trơn tử cung, methylergometrine đóng vai trò quan trọng trong việc kiểm soát tình trạng chảy máu tử cung. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, liều lượng và lưu ý khi sử dụng methylergometrine.

Tổng quan về Methylergometrine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methylergometrine (Ergotyl, Methylergobasin, Methylergometrin, Methylergonovine)

Loại thuốc

Alkaloid ergot; Kích thích co bóp cơ trơn tử cung.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,2 mg dưới dạng methylergometrine maleate.
Dung dịch tiêm 0,2 mg/1 mL dưới dạng methylergometrine maleate.

Chỉ định Methylergometrine

Chỉ định để dự phòng và điều trị tình trạng xuất huyết sau sinh, cũng như chứng mất trương lực tử cung.
Dưới sự giám sát đầy đủ của chuyên gia sản khoa, có thể sử dụng trong giai đoạn thứ hai của quá trình chuyển dạ sau khi sinh ngôi trước.

Dược lực học

Methylergometrine là một alkaloid ergot bán tổng hợp, một dẫn xuất của ergonovine, được dùng để ngăn ngừa và kiểm soát xuất huyết sau sinh và sau phá thai.
Nhìn chung, tác dụng của tất cả các alkaloid ergot được cho là xuất phát từ hoạt động như chất chủ vận một phần hoặc chất đối kháng tại các thụ thể adrenergic, dopaminergic và tryptaminergic. Phạm vi tác dụng phụ thuộc vào chất, liều lượng, loài, mô và các điều kiện thực nghiệm hoặc sinh lý.
Tất cả các alkaloid ergot đều làm tăng đáng kể hoạt động vận động của tử cung. Với liều lượng nhỏ, các cơn co thắt tăng cường độ hoặc tần suất, sau đó là giai đoạn nghỉ bình thường. Khi tăng liều, thuốc sẽ kéo dài các cơn co thắt, với thời gian nghỉ giữa các cơn tăng lên rõ rệt, có thể dẫn đến tình trạng co thắt kéo dài.
Methylergometrine tác động trực tiếp lên cơ trơn tử cung, làm tăng cường độ, tốc độ và biên độ của các cơn co thắt, thông qua cơ chế đối kháng thụ thể dopamine D1.

Dược động học

Hấp thu

Hiệu quả của thuốc xuất hiện gần như tức thì khi dùng đường tiêm tĩnh mạch. Đối với tiêm bắp, tác dụng khởi phát trong khoảng 2 – 5 phút, còn đường uống là 5 – 10 phút. Sinh khả dụng đường uống ước tính khoảng 60%, và không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng liều lặp lại. Đáng chú ý, sinh khả dụng tăng lên 78% khi tiêm bắp trong quá trình sinh nở.

Xem thêm: Tranexamic Acid: "Vị Cứu Tinh" Cầm Máu Hiệu Quả

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, các nghiên cứu dược động học chỉ ra rằng methylergonovine nhanh chóng được phân bố từ huyết tương vào các mô ngoại vi, thường trong vòng 2 – 3 phút hoặc ít hơn.
Thể tích phân bố của thuốc là 56,1 ± 0 L.

Chuyển hóa

Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa tại gan, tuy nhiên, các con đường cụ thể vẫn chưa được xác định rõ ràng.

Thải trừ

Hầu hết các alkaloid ergot được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua quá trình chuyển hóa và bài tiết qua gan. Việc giảm sinh khả dụng khi dùng đường uống có thể là do hiệu ứng chuyển hóa lần đầu tại gan. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 3,39 giờ.

Tương tác thuốc Methylergometrine

Tương tác với các thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời một số alkaloid nấm cựa gà (ví dụ: dihydroergotamine và ergotamine) với các chất ức chế mạnh CYP 3A4 có thể gây co thắt mạch máu, dẫn đến thiếu máu cục bộ ở não và/hoặc các chi.
Không khuyến cáo dùng chung methylergometrine với các chất ức chế mạnh CYP 3A4.
Các chất ức chế CYP 3A4 mạnh bao gồm kháng sinh nhóm macrolide (ví dụ: erythromycin, troleandomycin, clarithromycin), các thuốc ức chế protease HIV hoặc ức chế men sao chép ngược (ví dụ: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine), và các thuốc kháng nấm nhóm azole (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, voriconazole).
Cần thận trọng khi dùng methylergometrine cùng với các chất ức chế CYP 3A4 có hoạt tính yếu hơn.
Những chất ức chế yếu hơn này bao gồm saquinavir, nefazodone, fluconazole, fluoxetine, fluvoxamine, zileuton và clotrimazole.
Hiện chưa ghi nhận tương tác dược động học nào liên quan đến các isoenzyme cytochrome P450 khác.
Thận trọng là cần thiết khi dùng methylergometrine chung với các thuốc co mạch khác hoặc các alkaloid nấm cựa gà.

Tương tác với thực phẩm

Nên tránh sử dụng các sản phẩm từ bưởi chùm.
Bưởi chùm có khả năng ức chế chuyển hóa methylergometrine qua con đường CYP3A4, từ đó có thể làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh.
Cần thận trọng nếu sử dụng đồng thời.

Chống chỉ định thuốc Methylergometrine

Mẫn cảm hoặc quá mẫn với methylergometrine hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Tăng huyết áp.
Phụ nữ đang mang thai hoặc mắc tiền sản giật.

Liều lượng & cách dùng Methylergometrine

Liều dùng Methylergometrine

Người lớn

Để điều trị băng huyết sau sinh:

Dạng uống: Để kiểm soát tình trạng chảy máu tử cung trong giai đoạn hậu sản, dùng liều 0,2 mg, 3 hoặc 4 lần mỗi ngày, tối đa 1 tuần.
Dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp: 0,2 mg; có thể lặp lại liều này nếu cần, mỗi 2 – 4 giờ.

Trẻ em

Mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở đối tượng trẻ em.

Các đối tượng đặc biệt

Phụ nữ bị suy gan: Chưa có khuyến nghị liều lượng cụ thể.
Phụ nữ bị suy thận: Chưa có khuyến nghị liều lượng cụ thể.
Bệnh nhân cao tuổi: Cần thận trọng khi dùng, thường bắt đầu với liều thấp nhất trong khoảng liều được khuyến cáo, do có thể có suy giảm chức năng gan, thận hoặc tim, cũng như các bệnh lý đi kèm hoặc điều trị bằng thuốc khác.

Xem thêm: Methyl Gluceth-20 là chất gì? Công dụng của Methyl Gluceth-20.

Cách dùng

Thuốc có thể được dùng qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Khi tiêm tĩnh mạch, cần theo dõi huyết áp chặt chẽ.
Methylergometrine maleate có thể được pha loãng với 5 mL dung dịch natri chloride 0,9%.
Thời gian tiêm phải kéo dài ít nhất 1 phút.

Tác dụng phụ của Methylergometrine

Thường gặp

Tăng huyết áp, co giật, đau đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn mửa.

Ít gặp

Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

Nhồi máu cơ tim cấp tính, cơn đau thắt ngực thoáng qua, tình trạng co thắt động mạch (bao gồm mạch vành và các động mạch ngoại vi), nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh.
Khó thở, có máu trong nước tiểu, viêm tắc tĩnh mạch, tình trạng nhiễm độc nước, ảo giác, chuột rút ở chân, cảm giác chóng mặt, ù tai, nghẹt mũi, tiêu chảy, đánh trống ngực, phát ban da.

Không xác định tần suất

Rung thất, đau quặn bụng đi kèm với các cơn co thắt tử cung, sốc phản vệ.

Lưu ý khi dùng Methylergometrine

Lưu ý chung

Việc tiêm methylergometrine vào tĩnh mạch một cách thường xuyên không được khuyến nghị do nguy cơ tiềm ẩn gây tăng huyết áp đột ngột và các sự cố mạch máu não.
Trong trường hợp cần thiết phải tiêm tĩnh mạch để duy trì sự sống cho bệnh nhân, cần truyền methylergometrine một cách chậm rãi, kéo dài ít nhất 60 giây, đồng thời theo dõi huyết áp một cách chặt chẽ.
Hoàn toàn cần tránh việc tiêm thuốc vào động mạch hoặc các vùng xung quanh động mạch.
Cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có tình trạng nhiễm trùng huyết, bệnh tắc nghẽn mạch máu, hoặc các vấn đề liên quan đến chức năng gan hoặc thận.
Việc sử dụng thuốc nên được cân nhắc kỹ lưỡng trong giai đoạn thứ hai của quá trình sinh nở.
Cần đảm bảo đủ thời gian để nhau thai có thể bong ra một cách tự nhiên.
Việc can thiệp bóc nhau thai bằng tay chỉ nên được thực hiện khi thực sự cần thiết và phải tuân thủ kỹ thuật chính xác, phù hợp.
Các trường hợp xơ hóa màng phổi và/hoặc xơ hóa sau phúc mạc đã được ghi nhận một cách hiếm gặp khi các alcaloid ergot khác được sử dụng trong thời gian dài.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn của thuốc cho phụ nữ mang thai được xếp vào Loại C theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Chưa có nghiên cứu nào về độc tính sinh sản được tiến hành trên động vật với methylergometrine.
Hiện tại, vẫn chưa rõ liệu methylergometrine có khả năng gây hại cho thai nhi hoặc tác động đến khả năng sinh sản hay không.
Do tác dụng gây co thắt tử cung của thuốc, việc sử dụng methylergometrine được chống chỉ định trong suốt thai kỳ.

Xem thêm: Kết Hợp Valsartan và Hydrochlorothiazide: Một Lựa Chọn Phổ Biến

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Methylergometrine có thể được dùng qua đường uống trong thời gian tối đa 1 tuần sau khi sinh nhằm kiểm soát tình trạng chảy máu tử cung.
Liều lượng đề xuất là 1 viên (0,2 mg) uống 3 hoặc 4 lần mỗi ngày.
Với liều lượng này, một lượng nhỏ dược chất được bài tiết vào sữa mẹ.
Do đó, cần thận trọng khi chỉ định methylergometrine cho các bà mẹ đang trong giai đoạn cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Những người điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc cần thận trọng khi dùng thuốc này.

Quá liều và cách xử lý

Biểu hiện của quá liều và độc tính

Các triệu chứng có thể xuất hiện khi quá liều cấp tính bao gồm: buồn nôn, nôn mửa, đau quặn bụng, cảm giác tê bì và ngứa ran ở các chi.
Huyết áp có thể tăng cao, hoặc trong các trường hợp nghiêm trọng hơn, có thể hạ huyết áp.
Ngoài ra, người bệnh có thể gặp tình trạng ức chế hô hấp, hạ thân nhiệt, co giật và hôn mê.

Biện pháp xử lý khi quá liều

Việc điều trị quá liều cấp tính chủ yếu là điều trị hỗ trợ và theo triệu chứng, bao gồm:
Thực hiện các biện pháp loại bỏ độc chất khỏi cơ thể như gây nôn, rửa dạ dày, đồng thời tăng cường bài niệu thông qua thông tiểu và hỗ trợ chức năng thận.
Đảm bảo thông khí phổi đầy đủ, đặc biệt quan trọng nếu bệnh nhân bị co giật hoặc hôn mê.
Ổn định huyết áp nếu có biến động bất thường.
Sử dụng thuốc kháng co giật theo phác đồ chuẩn để kiểm soát các cơn co giật.
Đối phó với tình trạng co thắt mạch ngoại vi bằng cách làm ấm các chi nếu cần thiết.

Quên liều và Cách xử trí

Nếu phát hiện đã bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên uống ngay lập tức khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
Tuyệt đối không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Methylergometrine (Ergotyl, Methylergobasin, Methylergometrin, Methylergonovine)

Base Donnees: https://base-donnees publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=66417119&typedoc=N

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=b1552d48-86f5-4184-810a-001e57e96c02&type=display

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00353

Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/methylergonovine.html

Ngày cập nhật: 21/7/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Methylergometrine