16 
Methazolamide là một chất ức chế enzym carbonic anhydrase, được chỉ định hỗ trợ điều trị bệnh glaucoma góc mở và thứ phát. Thuốc hoạt động bằng cách giảm lượng thủy dịch được tiết ra trong mắt, từ đó làm giảm nhãn áp. Methazolamide cũng có tác dụng trên quá trình thải trừ bicarbonate, natri và kali, giúp giảm tái hấp thu nước và tăng thể tích nước tiểu. Với liều dùng từ 50-100mg, 2-3 lần mỗi ngày, Methazolamide có thể mang lại hiệu quả trong việc kiểm soát tình trạng glaucoma.
Tổng quan về Methazolamide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Methazolamide.
Loại thuốc
- Chất ức chế enzym carbonic anhydrase.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 25 mg, 50 mg.
Chỉ định Methazolamide
Methazolamide được chỉ định cho các trường hợp sau:
- Hỗ trợ điều trị bệnh glaucoma góc mở: Đặc biệt hữu ích khi nhãn áp tăng cao cấp tính hoặc mạn tính mà không có phản ứng với các phương pháp điều trị hạ nhãn áp tại chỗ.
- Hỗ trợ điều trị glaucoma thứ phát.
- Dùng ngắn hạn trước phẫu thuật mắt để giảm nhãn áp trong trường hợp glaucoma góc đóng cấp tính.
Dược lực học
- Methazolamide hoạt động như một chất ức chế enzym carbonic anhydrase, có khả năng phục hồi và không chọn lọc. Thuốc này ngăn chặn sự hình thành ion hydro và bicarbonate từ carbon dioxide và nước, đồng thời hạn chế khả năng tái hấp thu của các ion đó.
- Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm giảm lượng thủy dịch được tiết ra trong mắt. Do nồng độ ion bicarbonate trong thủy dịch rất cao, các chất ức chế carbonic anhydrase có thể ức chế sự sản xuất thủy dịch tại lớp biểu mô thể mi, từ đó dẫn đến việc giảm nhãn áp.
- Bằng cách giảm lượng ion hydro trong ống thận, Methazolamide thúc đẩy quá trình thải trừ bicarbonate, natri và kali, từ đó làm giảm tái hấp thu nước, tăng thể tích nước tiểu và kiềm hóa nước tiểu. Hiệu ứng này có thể gây giảm nồng độ bicarbonate trong huyết tương, tăng nồng độ clo trong máu và dẫn đến tình trạng nhiễm toan chuyển hóa.
- Mặc dù các chất ức chế carbonic anhydrase dùng toàn thân có thể thể hiện tác dụng chống động kinh ở động vật, Methazolamide không được coi là một loại thuốc chống động kinh hiệu quả. Methazolamide là một dẫn xuất của sulfonamide nhưng không sở hữu các đặc tính kháng khuẩn quan trọng về mặt lâm sàng.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, Methazolamide được hấp thu hiệu quả qua hệ tiêu hóa, với nồng độ cao nhất trong máu thường đạt được trong khoảng 1 đến 2 giờ. Hiệu quả hạ nhãn áp của thuốc thường khởi phát sau 2 đến 4 giờ, đạt đỉnh điểm từ 6 đến 8 giờ, và tác dụng này có thể kéo dài từ 10 đến 18 giờ.
- Trạng thái ổn định về nồng độ của Methazolamide trong cơ thể được thiết lập sau 7 ngày điều trị.
Phân bố
- Methazolamide có thể tích phân bố nằm trong khoảng 17 đến 23 L và khoảng 55% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thuốc có khả năng phân bố rộng rãi, bao gồm hồng cầu, dịch ngoại bào, muối mật, dịch não tủy và thủy dịch mắt. Tuy nhiên, thông tin về khả năng thuốc đi qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hiện chưa được xác định rõ.
Chuyển hóa
- Gan là cơ quan chịu trách nhiệm cho một phần quá trình chuyển hóa của Methazolamide.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc là 14 giờ. Khoảng 20% đến 30% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng hoạt động. Độ thanh thải qua thận đóng góp từ 20% đến 25% vào tổng độ thanh thải toàn phần của Methazolamide trong cơ thể.
Tương tác thuốc Methazolamide
Tương tác Methazolamide với các thuốc khác
- Methazolamide có khả năng tương tác với một số loại thuốc, bao gồm: Amiodarone, dronedarone, amphetamine, amphotericin B, bismuth subsaliylate, droperidol, levomethadyl acetate, topiramate, các thuốc dùng cho bệnh đái tháo đường, aspirin, các glycoside tim, methenamine, quinidine, cùng với các chất ức chế carbonic anhydrase khác.
- Cần thận trọng khi dùng Methazolamide cho bệnh nhân đang sử dụng steroid do nguy cơ tiềm ẩn gây hạ kali máu.
Khả năng dùng đồng thời
- Methazolamide có thể được phối hợp chung với các thuốc có tác dụng hấp thu và thẩm thấu.
Chống chỉ định thuốc Methazolamide
- Không được sử dụng Methazolamide trong các tình trạng sau:
- Suy giảm chức năng gan hoặc xơ gan.
- Chức năng thận bị suy giảm.
- Nồng độ natri và kali trong máu thấp.
- Tình trạng suy vỏ thượng thận.
- Nhiễm toan chuyển hóa kèm tăng nồng độ clorua trong máu.
- Không nên dùng Methazolamide kéo dài cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
- Mẫn cảm quá mức với Methazolamide hoặc bất kỳ tá dược nào của chế phẩm.
Liều lượng & cách dùng Methazolamide
Người lớn
- Để điều trị glaucoma góc mở, glaucoma thứ phát hoặc đợt cấp của glaucoma góc đóng, liều dùng đường uống được khuyến nghị là 50 – 100 mg, dùng 2 – 3 lần mỗi ngày. Việc điều chỉnh liều cần dựa trên phản ứng lâm sàng của từng bệnh nhân.
Trẻ em
- Thuốc chưa được xác định về độ an toàn và hiệu quả sử dụng cho đối tượng trẻ em dưới 18 tuổi.
Các đối tượng đặc biệt khác
- Chống chỉ định sử dụng cho người bệnh có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm.
Tác dụng phụ của Methazolamide
Thường gặp
- Dị cảm, rối loạn thính giác hoặc ù tai, cảm giác mệt mỏi, khó chịu, vị giác bị thay đổi, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tiểu tiện thường xuyên, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn.
Ít gặp
- Phát ban (mày đay), đi ngoài phân đen (melena), tiểu máu, suy chức năng gan, liệt mềm, tăng nhạy cảm với ánh sáng, co giật.
Hiếm gặp
- Tiểu tiện có tinh thể và sỏi hình thành trong thận.
Không xác định tần suất
- Nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn cân bằng điện giải, glucose hoặc máu xuất hiện trong nước tiểu, giảm số lượng tiểu cầu, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, giảm bạch cầu hạt và bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, suy gan cấp tính, cận thị.
Lưu ý khi dùng Methazolamide
Lưu ý chung
- Phản ứng quá mẫn với các thuốc nhóm sulfonamide có thể dẫn đến những tác dụng phụ nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, suy gan cấp tính, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, hoặc các rối loạn về máu khác.
- Nếu xuất hiện các dấu hiệu quá mẫn cảm, rối loạn huyết học hoặc bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào khác, cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức.
- Đối với những bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn, khí phế thũng hoặc các bệnh phổi tiến triển khác, methazolamide có thể làm nặng thêm tình trạng nhiễm toan.
- Trước khi bắt đầu và trong suốt quá trình điều trị bằng methazolamide, cần tiến hành theo dõi định kỳ công thức máu toàn phần và nồng độ điện giải; việc ngừng thuốc là bắt buộc nếu có bất kỳ thay đổi lâm sàng nghiêm trọng nào.
- Không nên dùng methazolamide với mục đích lợi tiểu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), methazolamide thuộc nhóm C về mức độ an toàn cho phụ nữ mang thai. Trước khi kê đơn thuốc này cho thai phụ, cần đánh giá kỹ lưỡng cân bằng giữa lợi ích điều trị dự kiến và các rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện tại, chưa có dữ liệu chứng minh liệu methazolamide có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, và không thể loại trừ hoàn toàn các nguy cơ đối với trẻ sơ sinh. Do đó, cần đưa ra quyết định giữa việc ngừng cho con bú để mẹ tiếp tục điều trị hoặc ngừng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Vì methazolamide có thể gây ra tình trạng buồn ngủ, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ chắc chắn về mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với bản thân.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Dùng methazolamide vượt quá liều khuyến cáo có thể dẫn đến tăng bài niệu và mất bicarbonate, gây ra các rối loạn về điện giải, chuyển hóa và chức năng thận. Đối với trường hợp ngộ độc nhẹ, các triệu chứng có thể bao gồm lú lẫn, nhiễm toan chuyển hóa, nhịp tim nhanh và thở nhanh, xuất phát từ các bất thường điện giải (tăng kali và clo huyết). Những trường hợp nghiêm trọng hơn có thể dẫn đến hôn mê.
Cách xử lý khi quá liều Methazolamide
- Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho tình trạng ngộ độc methazolamide. Biện pháp xử trí chủ yếu tập trung vào điều trị triệu chứng và cung cấp chăm sóc hỗ trợ cho bệnh nhân. Việc theo dõi nồng độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali) và pH máu là rất cần thiết.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều thuốc, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều theo đúng lịch trình đã định. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Methazolamide
Micromedex. Methazolamide
Medscape: https://reference.medscape.com/drug/methazolamide-342826
Medlineplus. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613034.html
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=91a493f5-f8c3-4b64-a15e-b550d8631668
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/methazolamide.html
Ngày cập nhật: 01/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0