16 
Mestranol là một loại thuốc tránh thai kết hợp, chứa hormone estrogen và progesterone, được sử dụng để ngừa thai. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình rụng trứng và làm tăng độ đặc của chất nhầy cổ tử cung, từ đó ngăn cản tinh trùng gặp trứng. Tuy nhiên, mestranol cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm cảm giác buồn nôn, tăng cân và thay đổi tâm trạng. Để đảm bảo hiệu quả tránh thai tối ưu, cần uống viên thuốc đều đặn mỗi ngày và không nên quên liều.
Tổng quan về Mestranol
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Mestranol
Loại thuốc
- Kích thích tố sinh dục và các chất điều biến của hệ sinh dục, progestogen và oestrogen kết hợp.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 0,05 mg.
Chỉ định Mestranol
- Thuốc được chỉ định sử dụng với mục đích ngừa thai.
Dược lực học
- Cơ chế tác dụng của Mestranol tương tự như các loại thuốc tránh thai kết hợp progestogen/estrogen khác.
- Các tác dụng này bao gồm việc ngăn chặn quá trình rụng trứng và làm tăng độ đặc của chất nhầy cổ tử cung.
- Thuốc tránh thai kết hợp (COC) hoạt động bằng cách ức chế các gonadotropin, từ đó ngăn cản sự rụng trứng và mang lại hiệu quả tránh thai.
- Hoạt động dược lý này được thực hiện thông qua các tác động đã biết của thuốc lên các mô sinh sản.
Dược động học
Hấp thu và Phân bố
- Mestranol được hấp thu nhanh chóng và trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ thành ethinyloestradiol.
- Ethinyloestradiol cũng được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa, tuy nhiên phải trải qua một phần chuyển hóa lần đầu ở thành ruột.
- So với nhiều loại estrogen khác, ethinyloestradiol chỉ được chuyển hóa chậm tại gan.
- Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận, đồng thời một phần cũng được tìm thấy trong phân.
Chuyển hóa và Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 5 đến 12 giờ, với giá trị trung bình là 7,6 giờ.
- Norethisterone trải qua quá trình chuyển hóa chính yếu ở gan.
- Khoảng 60% liều lượng thuốc được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua cả nước tiểu và phân.
Tương tác thuốc Mestranol
Tương tác với các thuốc khác
- Không nên dùng đồng thời thuốc thảo dược St John's wort (Hypericum perforatum) với Mestranol, vì có khả năng làm giảm hoặc mất tác dụng tránh thai.
- Một số loại thuốc khác có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của mestranol, dẫn đến giảm hiệu quả ngừa thai. Nhóm thuốc này bao gồm một số thuốc an thần, kháng sinh, chống động kinh và chống viêm khớp. Khi sử dụng đồng thời các tác nhân này, bệnh nhân cần áp dụng thêm các biện pháp tránh thai cơ học.
- Việc sử dụng thuốc tránh thai chứa estrogen đã được chứng minh là ảnh hưởng đến kết quả của nhiều xét nghiệm trong phòng thí nghiệm, điều này có thể làm giảm giá trị chẩn đoán của chúng. Các chỉ số bị ảnh hưởng bao gồm: dấu hiệu sinh hóa về chức năng tuyến giáp và gan; nồng độ protein vận chuyển, triglycerid, các yếu tố đông máu và tiêu sợi huyết trong huyết tương.
- Dùng Mestranol đồng thời với các thuốc chứa ombitasvir /paritaprevir /ritonavir và dasabuvir, có hoặc không có ribavirin, có thể gia tăng nguy cơ tăng men ALT. Do đó, bệnh nhân cần chuyển sang một phương pháp tránh thai khác (như chỉ dùng progestagen hoặc các phương pháp không chứa hormone) trước khi bắt đầu phác đồ điều trị kết hợp này.
Chống chỉ định thuốc Mestranol
- Chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Không sử dụng cho những người có tiền sử được xác nhận về huyết khối tĩnh mạch (VTE), tiền sử gia đình mắc VTE vô căn, cũng như các yếu tố nguy cơ VTE đã biết khác.
- Các trường hợp viêm tắc tĩnh mạch, rối loạn mạch máu não, bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, tăng lipid máu, hoặc có tiền sử của các bệnh lý này đều là chống chỉ định.
- Không dùng cho bệnh nhân mắc bệnh gan cấp tính, mạn tính hoặc nặng, bao gồm khối u gan, hội chứng Dubin-Johnson hoặc Rotor.
- Chống chỉ định nếu có tiền sử vàng da vô căn, ngứa nặng hoặc pemphigoid thai nghén trong thời kỳ mang thai trước đây.
- Người bệnh đã được chẩn đoán hoặc có nghi ngờ mắc ung thư vú hoặc ung thư các cơ quan sinh dục.
- Các trường hợp tân sinh đã biết hoặc nghi ngờ phụ thuộc vào estrogen.
- Chảy máu âm đạo bất thường mà chưa được chẩn đoán nguyên nhân.
- Bệnh nhân có tiền sử mắc chứng đau nửa đầu.
- Chống chỉ định trong suốt thai kỳ.
- Không được sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc có chứa ombitasvir/paritaprevir/ritonavir và/hoặc dasabuvir.
Liều lượng & cách dùng Mestranol
- Để bắt đầu chu kỳ điều trị đầu tiên, liều khuyến nghị là 1 viên, uống mỗi ngày vào cùng một thời điểm, bắt đầu từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt.
- Đối với các chu kỳ tiếp theo, người bệnh sẽ ngừng uống viên thuốc trong 7 ngày, sau đó bắt đầu một liệu trình mới với 1 viên mỗi ngày trong 21 ngày kế tiếp.
- Chu trình 21 ngày dùng thuốc xen kẽ 7 ngày nghỉ điều trị này được lặp lại liên tục, với điều kiện phải áp dụng các biện pháp tránh thai.
- Nếu bệnh nhân không thể bắt đầu vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, việc điều trị có thể được khởi đầu vào bất kỳ ngày nào cho đến, và bao gồm, ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt.
- Những người bệnh bắt đầu dùng thuốc vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt sẽ được bảo vệ tránh thai tức thì.
- Tuy nhiên, các bệnh nhân trì hoãn việc bắt đầu điều trị đến ngày thứ 5 có thể không đạt được hiệu quả tránh thai ngay lập tức.
- Do đó, khuyến nghị nên sử dụng một phương pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày đầu tiên sau khi bắt đầu liệu trình.
- Các phương pháp thích hợp bao gồm bao cao su kết hợp với chất diệt tinh trùng, hoặc dụng cụ đặt trong tử cung.
- Không nên tin cậy vào các phương pháp tránh thai dựa trên nhịp điệu, nhiệt độ cơ thể hoặc theo dõi chất nhầy cổ tử cung.
Thay đổi từ một loại thuốc tránh thai uống khác
- Khi chuyển đổi từ một loại thuốc tránh thai uống khác, để đảm bảo hiệu quả tránh thai liên tục, liều đầu tiên của Mestranol cần được uống vào ngày kế tiếp ngay sau khi bệnh nhân hoàn thành gói thuốc tránh thai cũ.
Sử dụng sau khi sinh con, sẩy thai hoặc phá thai
- Với những bệnh nhân không cho con bú, liều thuốc đầu tiên nên được dùng vào ngày thứ 21 sau khi sinh.
- Việc này giúp đảm bảo hiệu quả tránh thai tức thì cho bệnh nhân.
- Trong trường hợp có bất kỳ sự chậm trễ nào trong việc dùng liều đầu tiên, hiệu quả tránh thai có thể không được thiết lập cho đến 7 ngày sau khi uống viên thuốc đầu tiên.
- Đối với các trường hợp này, bệnh nhân cần được khuyến nghị sử dụng thêm các biện pháp tránh thai bổ sung.
- Sau khi trải qua sẩy thai hoặc nạo phá thai, bệnh nhân có thể bắt đầu uống liều đầu tiên vào ngày kế tiếp.
- Cách làm này sẽ mang lại sự bảo vệ tránh thai tức thì.
Tác dụng phụ của Mestranol
Thường gặp
- Cảm giác buồn nôn, tăng cân hoặc khó chịu ở vùng vú; những triệu chứng này thường giảm nhanh chóng sau đó.
Ít gặp
- Có thể xuất hiện hiện tượng ra đốm máu hoặc chảy máu bất thường trong vài chu kỳ kinh nguyệt đầu tiên.
- Máu kinh thường có xu hướng ít hơn, và đôi khi có thể không có kinh nguyệt trong những ngày nghỉ dùng thuốc.
- Tăng huyết áp đã được ghi nhận ở một tỷ lệ nhỏ phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai, tình trạng này thường có thể đảo ngược khi ngưng điều trị.
Hiếm gặp
- Các triệu chứng liên quan đến đường tiêu hóa, sự thay đổi trong ham muốn tình dục và cảm giác thèm ăn, đau đầu, tình trạng u xơ tử cung trở nên nặng hơn, các biểu hiện trầm cảm, và sự thay đổi trong quá trình chuyển hóa carbohydrate, lipid và vitamin.
Lưu ý khi dùng Mestranol
Lưu ý chung
- Trước khi bắt đầu và trong suốt quá trình sử dụng thuốc tránh thai, việc đánh giá sức khỏe của phụ nữ là cần thiết, bao gồm tiền sử bệnh lý cá nhân và gia đình. Khám thực thể nên bao gồm đo huyết áp, kiểm tra vú, bụng, vùng chậu và xét nghiệm tế bào học cổ tử cung.
- Phụ nữ đang dùng thuốc tránh thai cần được theo dõi cẩn thận nếu đang hoặc đã từng mắc các bệnh lý sau: có nốt u ở vú; bệnh xơ nang tuyến vú hoặc kết quả chụp X-quang tuyến vú bất thường; u xơ tử cung; tiền sử trầm cảm nghiêm trọng; suy tĩnh mạch; thiếu máu hồng cầu hình liềm; đái tháo đường; tăng huyết áp; bệnh tim mạch; đau nửa đầu; động kinh; hen suyễn; xơ cứng tai; đa xơ cứng; rối loạn chuyển hóa porphyrin; co giật uốn ván; rối loạn chức năng gan; sỏi mật; bệnh thận; nám da; hoặc bất kỳ tình trạng nào có thể xấu đi khi mang thai.
- Các rối loạn đường tiêu hóa, ví dụ như nôn mửa và tiêu chảy, có thể cản trở sự hấp thu của viên thuốc, từ đó làm giảm hiệu quả tránh thai. Bệnh nhân nên tiếp tục dùng thuốc nhưng cần sử dụng thêm một biện pháp tránh thai khác trong thời gian bị rối loạn tiêu hóa và kéo dài thêm 7 ngày sau đó.
- Các chế phẩm chứa progestogen/estrogen nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc tăng huyết áp.
- Nguy cơ gia tăng huyết khối tĩnh mạch (VTE) liên quan đến việc sử dụng thuốc tránh thai đã được xác định rõ, tuy nhiên nguy cơ này vẫn thấp hơn so với nguy cơ liên quan đến thai kỳ, ước tính khoảng 60 trường hợp trên 100.000 trường hợp mang thai.
- Bệnh nhân dùng thuốc tránh thai cần được theo dõi định kỳ để đề phòng khả năng phát triển các tình trạng như huyết khối tắc mạch.
- Nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai tăng lên khi có các yếu tố nguy cơ khác như hút thuốc lá, tăng cholesterol máu, béo phì, đái tháo đường, tiền sử nhiễm độc thai nghén và tuổi tác cao.
- Các khối u gan lành tính và ác tính đã được ghi nhận có liên quan đến việc dùng thuốc tránh thai. Mối quan hệ giữa sự xuất hiện của các khối u gan và việc sử dụng hormone sinh dục nữ hiện chưa được hiểu rõ. Các khối u này có thể vỡ, gây xuất huyết nội trong ổ bụng. Nếu bệnh nhân có khối u hoặc đau ở vùng phần tư trên bên phải bụng hoặc xuất hiện bụng cấp tính, cần xem xét khả năng có khối u.
- Nguy cơ huyết khối động mạch liên quan đến thuốc tránh thai kết hợp tăng theo tuổi, và nguy cơ này càng trầm trọng hơn khi có thói quen hút thuốc lá. Do đó, không nên khuyến khích phụ nữ lớn tuổi, đặc biệt là những người hút thuốc, sử dụng thuốc tránh thai kết hợp mà nên cân nhắc các phương pháp thay thế.
- Việc sử dụng sản phẩm này ở những bệnh nhân bị động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn hoặc rối loạn chức năng tim có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn này do khả năng giữ nước. Cũng cần thận trọng đối với những bệnh nhân đeo kính áp tròng.
- Giảm dung nạp glucose có thể xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường trong quá trình điều trị này, do đó cần giám sát cẩn thận việc kiểm soát đường huyết của họ.
- Việc sử dụng thuốc tránh thai cũng có thể làm tăng tỷ lệ mắc bệnh túi mật.
- Những phụ nữ có tiền sử thiểu kinh hoặc vô kinh thứ phát, hoặc phụ nữ trẻ có chu kỳ kinh nguyệt không đều, có thể có xu hướng không rụng trứng hoặc bị vô kinh sau khi ngưng sử dụng thuốc tránh thai.
- Thay đổi tâm trạng và trầm cảm là những tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận khi sử dụng các biện pháp tránh thai bằng hormone.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc không được chỉ định trong thời kỳ mang thai. Nếu phát hiện có thai trong quá trình dùng thuốc, cần ngừng điều trị ngay lập tức. Giống như tất cả các dẫn xuất norethisterone được sử dụng để tránh thai, thuốc có hoạt tính androgen nhẹ. Ở liều cao, đã quan sát thấy hiện tượng nam hóa ở thai nhi nữ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho các bà mẹ đang cho con bú hoàn toàn, vì thành phần estrogen có thể làm giảm lượng sữa tiết ra. Ngoài ra, các thành phần hoạt tính hoặc các chất chuyển hóa của chúng đã được phát hiện trong sữa mẹ của những người đang dùng thuốc tránh thai.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Không có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các triệu chứng có thể xuất hiện khi dùng thuốc quá liều bao gồm buồn nôn, nôn mửa, cảm giác căng tức ngực và xuất huyết âm đạo.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện không tồn tại thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều; do đó, việc điều trị cần tập trung vào các triệu chứng biểu hiện.
- Trong trường hợp bệnh nhân dùng liều rất lớn và được đưa đến cơ sở y tế kịp thời (trong vòng 4 giờ), có thể cân nhắc tiến hành rửa dạ dày.
Quên liều và xử trí
- Để đảm bảo nồng độ hormone được duy trì ổn định và hiệu quả tránh thai tối ưu, cần uống viên thuốc đều đặn mỗi ngày.
- Nếu quên uống một viên thuốc trong khoảng thời gian 12 giờ so với giờ dùng thuốc thông thường, hãy uống ngay viên đó khi nhớ ra, kể cả khi phải uống hai viên trong cùng một ngày. Việc này giúp duy trì hiệu quả ngừa thai.
- Trong trường hợp quên uống một hoặc nhiều viên thuốc quá 12 giờ so với thời điểm dùng liều đúng, bệnh nhân cần uống viên cuối cùng đã bỏ lỡ ngay lập tức, sau đó tiếp tục lịch trình uống thuốc như bình thường.
- Đồng thời, cần áp dụng thêm một biện pháp tránh thai bổ sung, ví dụ như bao cao su, trong 7 ngày kế tiếp.
- Đối với những người đã quên uống một hoặc nhiều hơn 7 viên cuối cùng của vỉ thuốc hiện tại, nên bắt đầu vỉ thuốc mới ngay sau khi hoàn thành vỉ cũ, không áp dụng khoảng thời gian nghỉ 7 ngày như thường lệ giữa các đợt điều trị.
- Cách làm này giúp giảm thiểu nguy cơ thất bại ngừa thai do việc quên thuốc xảy ra gần giai đoạn 7 ngày không dùng thuốc.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Mestranol
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1148
Ngày cập nhật: 15/10/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0