Meloxicam là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ cần lưu ý

Meloxicam là thuốc chống viêm không steroid, được sử dụng để điều trị các tình trạng như thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp và các bệnh khớp mạn tính khác, với khả năng giảm đau và kháng viêm. Thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase, meloxicam làm giảm sản xuất prostaglandin, giúp kiểm soát các triệu chứng bệnh. Tuy nhiên, cần lưu ý đến các tương tác thuốc và tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng meloxicam.

Tổng quan về Meloxicam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Meloxicam.

Loại thuốc

• Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 7,5 mg, 15 mg.
• Viên nang: 7,5 mg.
• Ống tiêm: 15 mg/1,5 ml.
• Viên đặt trực tràng: 7,5 mg.
• Hỗn dịch: 7,5 mg/5 ml.

Chỉ định Meloxicam

• Các dạng bào chế uống và đặt trực tràng của meloxicam được chỉ định để điều trị dài ngày các tình trạng như thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp ở lứa tuổi thanh thiếu niên.
• Dạng tiêm được dùng trong thời gian ngắn để kiểm soát các đợt đau cấp tính liên quan đến bệnh thấp khớp mạn tính.

Dược lực học

• Meloxicam, một dẫn chất của nhóm oxicam, sở hữu các đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.
• Tương tự như nhiều thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác, meloxicam hoạt động bằng cách ức chế enzym cyclooxygenase (COX), từ đó làm giảm sản xuất prostaglandin – một chất trung gian hóa học đóng vai trò thiết yếu trong quá trình gây viêm, sốt và đau.
• Bởi vì meloxicam ức chế COX-2 mạnh hơn COX-1 chỉ khoảng 10 lần, thuốc này được phân loại là chất ức chế ưu tiên COX-2, chứ không phải là chất ức chế COX-2 chọn lọc hoàn toàn.
• Khả năng ức chế COX-1 của meloxicam thay đổi tùy thuộc vào liều lượng sử dụng và sự khác biệt về đáp ứng của từng bệnh nhân.
• Liều 7,5 mg mỗi ngày có tác dụng ức chế COX-1 thấp hơn so với liều 15 mg mỗi ngày.
• Cả liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày của meloxicam đều gây ức chế COX-1 ở tiểu cầu, dẫn đến giảm tổng hợp thromboxan A2 và thể hiện hoạt tính chống kết tập tiểu cầu.
• Dù có khả năng ức chế COX-1, meloxicam vẫn được ghi nhận là có ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế COX không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

• Meloxicam được hấp thu hiệu quả qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng khi dùng đường uống đạt 89% so với tiêm tĩnh mạch, và quá trình hấp thu này ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Các dạng bào chế như viên nén, viên nang và đạn đặt trực tràng cho thấy khả năng hấp thu tương đồng, với nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh sau khoảng 6 giờ.

Phân bố

• Khi ở trong tuần hoàn, meloxicam liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh, với tỷ lệ liên kết vượt quá 99%.
• Thuốc dễ dàng khuếch tán vào dịch khớp, nơi nồng độ của nó đạt khoảng 50% so với nồng độ trong huyết tương. Tuy nhiên, tỷ lệ dạng thuốc tự do (không gắn protein) trong dịch khớp lại cao gấp 2,5 lần so với huyết tương, do hàm lượng protein trong dịch khớp thấp hơn.

Chuyển hóa

• Sự chuyển hóa của meloxicam diễn ra gần như toàn bộ tại gan, chủ yếu thông qua enzym CYP2C9 và một phần nhỏ hơn bởi CYP3A4.

Thải trừ

• Các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu và đường phân.
• Chỉ một lượng nhỏ meloxicam dưới dạng không đổi được thải trừ qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%).
• Thời gian bán thải trung bình của thuốc là khoảng 20 giờ.

Tương tác thuốc Meloxicam

Tương tác với các thuốc khác

• Khi meloxicam được dùng chung với các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) khác ở liều cao, tác dụng ức chế cyclooxygenase sẽ tăng cường hiệp đồng, làm gia tăng đáng kể nguy cơ loét dạ dày – tá tràng và xuất huyết; vì vậy, không nên sử dụng meloxicam đồng thời với các NSAIDs khác.
• Việc kết hợp meloxicam với các thuốc chống đông máu đường uống, ticlopidin, heparin hoặc thuốc làm tan huyết khối sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu, do đó cần tránh phối hợp. Trong quá trình điều trị, việc theo dõi chặt chẽ tác dụng chống đông máu là bắt buộc.
• Meloxicam gây tăng nồng độ lithi trong máu, vì vậy, cần phải thường xuyên theo dõi nồng độ lithi trong huyết tương khi hai thuốc này được sử dụng cùng nhau.
• Khi meloxicam được dùng chung, độc tính của methotrexat trên hệ thống huyết học sẽ tăng lên, do đó cần thực hiện đếm tế bào máu định kỳ.
• Thuốc này có khả năng làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai đặt trong tử cung.
• Meloxicam có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những bệnh nhân bị mất nước khi dùng kèm thuốc lợi niệu. Trong trường hợp bắt buộc phải phối hợp, cần đảm bảo bệnh nhân được bồi phụ đủ nước và theo dõi chức năng thận một cách cẩn trọng.
• Các thuốc chống tăng huyết áp như thuốc ức chế alpha-adrenergic, thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin và các thuốc giãn mạch có thể bị giảm tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp khi dùng chung với meloxicam, do meloxicam ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin.
• Cholestyramin sẽ liên kết với meloxicam trong đường tiêu hóa, dẫn đến giảm hấp thu và tăng tốc độ thải trừ của meloxicam.
• Meloxicam làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin; do đó, cần theo dõi kỹ chức năng thận khi hai thuốc này được phối hợp.
• Khi dùng đồng thời với warfarin, meloxicam có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, vì vậy cần theo dõi thời gian chảy máu của bệnh nhân.
• Thuốc này làm giảm hiệu quả lợi niệu của furosemid và các thuốc thuộc nhóm thiazid.

Tương tác với thực phẩm

• Tránh dùng meloxicam chung với rượu, vì sự kết hợp này làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Tương kỵ thuốc

• Không được trộn meloxicam với bất kỳ loại thuốc nào khác trong cùng một bơm tiêm.

Chống chỉ định thuốc Meloxicam

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với meloxicam hoặc đã từng có phản ứng dị ứng với aspirin hay các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác.
• Không được dùng meloxicam cho những người từng xuất hiện các triệu chứng như hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh (phù Quincke) hoặc mày đay sau khi sử dụng aspirin hoặc các NSAID khác.
• Không sử dụng cho bệnh nhân đang bị loét dạ dày – tá tràng tiến triển.
• Chống chỉ định trong các trường hợp chảy máu dạ dày hoặc chảy máu não.
• Không dùng để điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành.
• Dạng thuốc đặt trực tràng không được chỉ định cho người có tiền sử viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.
• Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng và suy thận nặng mà không được lọc máu.
• Chống chỉ định cho phụ nữ đang trong giai đoạn mang thai và cho con bú.

Liều lượng & cách dùng Meloxicam

Liều dùng

Người lớn

• Đối với viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp: Liều khởi đầu là 7,5 mg mỗi ngày; có thể tăng tối đa lên 15 mg dùng một lần mỗi ngày.
• Khi điều trị lâu dài, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân có nguy cơ cao gặp tác dụng phụ, liều khuyến cáo là 7,5 mg dùng một lần mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày không được vượt quá 15 mg.
• Đối với đợt cấp của thoái hóa khớp: Bắt đầu với 7,5 mg một lần mỗi ngày. Nếu cần hoặc không thấy cải thiện, liều có thể tăng lên đến 15 mg một lần mỗi ngày.
• Khi sử dụng đường tiêm bắp, liều dùng không được vượt quá 15 mg mỗi ngày.
• Bệnh nhân có nguy cơ cao gặp biến cố bất lợi nên bắt đầu với liều 7,5 mg mỗi ngày.
• Thời gian điều trị tiêm bắp giới hạn trong 2 – 3 ngày, sau đó có thể chuyển sang đường uống hoặc đặt trực tràng nếu cần.

Trẻ em

• Trẻ em dưới 2 tuổi: Chưa có thông tin về tính an toàn và hiệu quả của thuốc.
• Trẻ em trên 2 tuổi: Liều dùng là 0,125 mg/kg/ngày, với liều tối đa không vượt quá 15 mg mỗi ngày.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Liều khuyến cáo là 7,5 mg dùng một lần mỗi ngày.
• Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nhẹ đến vừa: Không cần điều chỉnh liều; tuy nhiên, chống chỉ định nếu suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận đang chạy thận nhân tạo: Liều dùng hàng ngày không được vượt quá 7,5 mg.

Cách dùng

• Thuốc có thể được dùng qua đường uống, tiêm bắp hoặc đặt trực tràng, với tần suất một lần mỗi ngày.
• Khi uống, thuốc có thể dùng cùng với thức ăn hoặc bất cứ lúc nào, có hoặc không có thuốc kháng acid.
• Tiêm bắp phải được thực hiện sâu vào phần tư trên của mông; cần hút kim kiểm tra trước khi bơm thuốc để đảm bảo không tiêm vào mạch máu. Nếu bệnh nhân cảm thấy đau dữ dội trong quá trình tiêm, phải ngừng ngay lập tức.

Tác dụng phụ của Meloxicam

Thường gặp

• Các rối loạn về tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, tiêu chảy.
• Thiếu máu, ngứa, phát ban trên da.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, các triệu chứng tương tự cúm, ho, viêm hầu họng.
• Đau cơ, đau lưng.
• Đau đầu, phù.
• Thiếu máu khi sử dụng thuốc kéo dài.

Ít gặp

• Tăng nhẹ chỉ số transaminase và bilirubin; ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày – tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng.
• Giảm số lượng bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Viêm miệng, mày đay.
• Tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.
• Tăng nồng độ creatinin và ure trong máu; đau tại vị trí tiêm.
• Chóng mặt, ù tai, buồn ngủ.

Hiếm gặp

• Viêm đại tràng, loét thủng dạ dày – tá tràng, viêm gan, viêm dạ dày.
• Tăng nhạy cảm của da với ánh sáng, ban hồng đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell.
• Cơn hen phế quản.
• Phù mạch thần kinh, sốc phản vệ.

Lưu ý khi dùng Meloxicam

Lưu ý chung

• Dù meloxicam ưu tiên ức chế COX-2, thuốc vẫn tiềm ẩn các phản ứng phụ tương tự những loại thuốc chống viêm không steroid khác. Do đó, cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng meloxicam cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày – tá tràng hoặc đang điều trị bằng thuốc chống đông máu, bởi vì thuốc này có thể gây loét và chảy máu đường tiêu hóa.
• Nhằm hạn chế tối đa các tác dụng phụ của meloxicam, khuyến nghị sử dụng liều thấp nhất mang lại hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất.
• Nếu trong quá trình điều trị xuất hiện các dấu hiệu bất thường trên da, niêm mạc, hoặc có biểu hiện loét hay xuất huyết tiêu hóa, cần ngừng thuốc ngay lập tức.
• Việc meloxicam ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin tại thận có thể làm giảm lưu lượng máu đến thận.
• Bệnh nhân bị suy giảm lưu lượng máu đến thận hoặc giảm thể tích máu, bao gồm những người mắc suy tim, hội chứng thận hư, xơ gan, bệnh thận nghiêm trọng, đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc sắp trải qua phẫu thuật lớn, cần được đánh giá thể tích nước tiểu và chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị bằng meloxicam.
• Meloxicam có khả năng làm tăng huyết áp hoặc khiến tình trạng tăng huyết áp hiện có trở nên trầm trọng hơn; vì vậy, việc theo dõi huyết áp định kỳ là cần thiết trong suốt quá trình sử dụng thuốc.
• Thuốc có thể dẫn đến sự gia tăng nhẹ và tạm thời nồng độ transaminase hoặc các chỉ số chức năng gan khác.
• Nếu các chỉ số này tăng đáng kể vượt quá giới hạn bình thường hoặc duy trì ở mức cao kéo dài, cần ngưng sử dụng meloxicam.
• Đối với bệnh nhân xơ gan đang ở giai đoạn ổn định, không yêu cầu điều chỉnh liều meloxicam.
• Không khuyến cáo sử dụng meloxicam cho người cao tuổi có chức năng gan, thận và tim bị suy giảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Các nghiên cứu thực nghiệm chưa phát hiện bằng chứng về tác dụng gây quái thai của meloxicam.
• Mặc dù vậy, meloxicam vẫn không được khuyến nghị cho phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng cuối thai kỳ, do nguy cơ ống động mạch đóng sớm hoặc các biến cố bất lợi khác đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Việc sử dụng meloxicam không được khuyến cáo trong giai đoạn cho con bú.
• Trong trường hợp người mẹ bắt buộc phải dùng thuốc, cần ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Mặc dù meloxicam không được ghi nhận ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc, nhưng do các tác dụng phụ như chóng mặt và buồn ngủ có thể xảy ra, tốt nhất là không nên sử dụng thuốc khi đang thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Meloxicam và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các triệu chứng sau khi dùng quá liều cấp tính NSAID thường giới hạn ở tình trạng buồn ngủ, hôn mê, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị, mà thông thường có thể hồi phục với sự chăm sóc hỗ trợ.
• Tình trạng xuất huyết tiêu hóa cũng có thể xảy ra.
• Trong trường hợp nhiễm độc nghiêm trọng, bệnh nhân có thể gặp phải các biến chứng như tăng huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch và ngừng tim.
• Các phản ứng phản vệ đã được báo cáo khi sử dụng NSAID ở liều điều trị và cũng có thể xuất hiện sau khi dùng quá liều.

Cách xử lý khi quá liều

• Hiện tại không có thuốc đối kháng đặc hiệu cho Meloxicam. Do đó, trong trường hợp quá liều, các biện pháp xử trí cần bao gồm điều trị triệu chứng và hồi sức, đồng thời áp dụng các phương pháp nhằm tăng cường thải trừ và giảm hấp thu thuốc, ví dụ như rửa dạ dày hoặc uống cholestyramin.

Quên liều và xử trí

• Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Meloxicam

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00814

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8574/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/meloxicam.html

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 18/07/2021