15 
Loracarbef là một loại kháng sinh Cephalosporin thế hệ II, được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình gây ra bởi các chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương nhạy cảm. Loracarbef hoạt động bằng cách ức chế các protein gắn kết với penicilin, làm gián đoạn quá trình hình thành và sửa chữa cấu trúc thành tế bào vi khuẩn, từ đó giúp kiểm soát nhiễm trùng hiệu quả.
Tổng quan về Loracarbef
Tên thuốc gốc
- Loracarbef
Loại thuốc
- Kháng sinh Cephalosporin thế hệ II, nhóm Carbacephem
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 200 mg, 400 mg
- Hỗn dịch uống 100 mg/5mL, 200 mg/5mL
- FDA đã đình chỉ lưu hành dạng viên nang 200mg, 400mg.
Chỉ định Loracarbef
- Loracarbef được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình, gây ra bởi các chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương nhạy cảm, bao gồm: *Streptococcus pyogenes*, phế cầu khuẩn, *Haemophilus influenzae*, *Escherichia coli* và *Staphylococcus aureus*.
Dược lực học
- Loracarbef là một loại kháng sinh beta-lactam tổng hợp dùng đường uống, được xếp vào nhóm carbacephem.
- Về cấu trúc hóa học, nhóm carbacephem có điểm khác biệt so với các kháng sinh cephalosporin: trong vòng dihydrothiazin, một nguyên tử lưu huỳnh đã được thay thế bằng nhóm metylen.
- Phổ hoạt tính của Loracarbef tương đồng với các cephalosporin thế hệ thứ hai. Cấu trúc của thuốc tương tự cefaclor, ngoại trừ việc một nguyên tử lưu huỳnh được thay thế bằng nhóm metylen. Sự thay đổi này góp phần cải thiện độ ổn định hóa học của thuốc trong dung dịch và cho phép bảo quản ở nhiệt độ phòng.
- Tương tự các kháng sinh beta-lactam và cephalosporin khác, Loracarbef hoạt động bằng cách ức chế các protein gắn kết với penicilin (PBP), đây là những enzym chịu trách nhiệm tạo liên kết chéo cho các polyme peptidoglycan. Sự gắn kết này làm gián đoạn quá trình hình thành và sửa chữa cấu trúc thành tế bào vi khuẩn.
- Các ưu điểm của nhóm kháng sinh cephalosporin bao gồm phổ kháng khuẩn rộng, tính an toàn cao khi dùng cho trẻ em với ít độc tính phụ thuộc liều, và không yêu cầu theo dõi nồng độ thuốc trong máu. Các tác dụng phụ thường hiếm gặp, chủ yếu là phản ứng quá mẫn, mày đay, phát ban không đặc hiệu và ngứa.
- Thuốc Loracarbef có khả năng điều trị đa dạng các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Các chỉ định này bao gồm các bệnh lý như nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phế quản mạn tính, viêm phổi, viêm xoang, viêm họng, viêm amidan, áp xe da, nhiễm trùng đường tiết niệu và viêm bể thận. Các tác nhân vi khuẩn gây bệnh được đề cập là: *E. coli*, *S. pyogenes*, *S. aureus*, *S. saprophyticus*, *S. pneumoniae*, *H. influenzae* và *M. catarrhalis*.
Dược động học
Hấp thu
- Loracarbef được hấp thu hiệu quả qua đường tiêu hóa, với khoảng 90% lượng thuốc được hấp thu.
- Sự hiện diện của thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu này.
Phân bố
- Khi dùng viên nang Loracarbef liều 200–400 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt mức xấp xỉ 8–14 mcg/mL sau khoảng 1,2 giờ.
- Đối với dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh đạt được nhanh hơn; ví dụ, liều 15 mg/kg ở trẻ em tạo ra nồng độ khoảng 19 microgam/mL trong 40–60 phút.
- Khoảng 25% Loracarbef trong máu liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
- Hiện chưa có dữ liệu về quá trình chuyển hóa của Loracarbef trong cơ thể người.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là khoảng 1 giờ.
- Tuy nhiên, ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm ở mức độ trung bình, thời gian bán thải trong huyết tương có thể kéo dài tới 5,6 giờ.
- Phần lớn Loracarbef được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi, duy trì nồng độ điều trị trong nước tiểu trong 12 giờ.
- Probenecid có khả năng làm chậm quá trình bài tiết này.
- Loracarbef cũng có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua phương pháp chạy thận nhân tạo.
Tương tác thuốc Loracarbef
Tương tác với các thuốc khác
- Thuốc lợi tiểu (ví dụ furosemide) khi dùng cùng có thể làm tăng nguy cơ gây độc thận.
- Thuốc chống đông máu (ví dụ warfarin) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nếu sử dụng đồng thời.
- Probenecid làm giảm khả năng thanh thải của Loracarbef tại ống thận, dẫn đến sự gia tăng nồng độ Loracarbef trong huyết tương khi dùng kết hợp.
Tương tác với thực phẩm
- Sự hấp thu của thuốc bị giảm khi có thức ăn.
- Nên uống Loracarbef khi đói, tốt nhất là 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Chống chỉ định thuốc Loracarbef
- Không được sử dụng Loracarbef cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với chính Loracarbef, với bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm Cephalosporin, hoặc với bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
Liều lượng & cách dùng Loracarbef
Người lớn
- Đối với viêm phế quản: dùng 200 – 400mg mỗi 12 giờ, liên tục trong 7 ngày.
- Đối với viêm phổi: dùng 400mg mỗi 12 giờ, trong tổng cộng 14 ngày.
- Đối với viêm xoang: dùng 400mg mỗi 12 giờ, kéo dài trong 10 ngày.
- Đối với nhiễm trùng da và mô mềm: dùng 200mg mỗi 12 giờ, trong 7 ngày.
- Đối với viêm họng do liên cầu: dùng 200mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
- Đối với nhiễm trùng đường tiết niệu: dùng 200 – 400mg mỗi 12 – 24 giờ, trong khoảng 7 – 14 ngày.
Trẻ em
- Đối với viêm phế quản:
- Trẻ từ 13 tuổi trở lên: 200 – 400mg, mỗi 12 giờ, trong 7 ngày.
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc kê đơn và xác định liều lượng cần theo chỉ định của bác sĩ.
- Đối với viêm tai giữa (nhiễm trùng tai):
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều lượng được tính toán theo cân nặng cơ thể và phải có chỉ định từ bác sĩ.
- Đối với viêm phổi:
- Trẻ từ 13 tuổi trở lên: 400mg, mỗi 12 giờ, trong 14 ngày.
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc dùng thuốc và liều lượng cụ thể cần tuân theo chỉ định của bác sĩ.
- Đối với viêm xoang:
- Trẻ từ 13 tuổi trở lên: 400mg, mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng cần được bác sĩ xác định.
- Đối với nhiễm trùng da và mô mềm:
- Trẻ từ 13 tuổi trở lên: 200mg, mỗi 12 giờ, trong 7 ngày.
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều lượng sẽ được tính toán theo trọng lượng cơ thể và theo chỉ định của bác sĩ.
- Đối với viêm họng do liên cầu:
- Trẻ từ 13 tuổi trở lên: 200mg, mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều lượng cần được bác sĩ chỉ định dựa trên trọng lượng cơ thể.
- Đối với nhiễm trùng đường tiết niệu:
- Trẻ từ 13 tuổi trở lên: 200 – 400mg, mỗi 12 – 24 giờ, trong 7 – 14 ngày.
- Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc dùng thuốc và liều lượng phải tuân theo chỉ định của bác sĩ.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Không yêu cầu điều chỉnh liều lượng.
- Bệnh nhân suy thận:
- Với độ thanh thải creatinin từ 10 – 49 mL/ phút: Có thể giảm 50% liều dùng hoặc duy trì liều lượng nhưng kéo dài gấp đôi khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.
- Với độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/ phút: Có thể sử dụng liều thông thường nhưng cần giãn cách giữa các liều thành 3 – 5 ngày.
- Bệnh nhân suy thận đang điều trị bằng phương pháp lọc máu cần bổ sung thêm một liều thuốc sau mỗi lần lọc máu.
- Bệnh nhân suy gan: Hiện chưa có thông tin về việc điều chỉnh liều.
Cách dùng
- Loracarbef được sử dụng qua đường uống.
- Vì thức ăn có thể làm giảm khả năng hấp thu của thuốc, khuyến nghị bệnh nhân nên uống Loracarbef khi đói (tức là 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn).
- Để thuốc phát huy hiệu quả tối ưu, duy trì nồng độ ổn định trong máu hoặc nước tiểu, bệnh nhân cần uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Loracarbef
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Các phản ứng thường thấy bao gồm tiêu chảy, cảm giác buồn nôn, đau ở vùng bụng, nghẹt mũi và nôn.
Ít gặp
- Một số trường hợp ít gặp hơn là tăng nồng độ men gan và các chỉ số xét nghiệm huyết học không bình thường.
Hiếm gặp
- Những tác dụng phụ hiếm khi xảy ra bao gồm chóng mặt, cảm giác buồn ngủ, đau đầu, ngứa hoặc tiết dịch âm đạo, tình trạng lo lắng và khó ngủ.
Không xác định tần suất
- Các phản ứng có thể xảy ra nhưng chưa xác định được tần suất bao gồm: phản ứng dị ứng nghiêm trọng (biểu hiện bằng phát ban, ngứa, khó thở, cảm giác tức ngực, sưng ở miệng, mặt, môi hoặc lưỡi), phân có lẫn máu, giảm lượng nước tiểu, sốt, giọng nói khàn, da chuyển sang màu đỏ, sưng hoặc xuất hiện vết phồng rộp, co giật, tiêu chảy nặng, buồn nôn hoặc nôn mửa ở mức độ nghiêm trọng, đau bụng hoặc chuột rút dữ dội, dễ bị bầm tím hoặc chảy máu bất thường, cảm giác mệt mỏi, kích ứng hoặc tiết dịch âm đạo, và vàng da hoặc vàng mắt.
Lưu ý khi dùng Loracarbef
Lưu ý chung
- Việc sử dụng Loracarbef có thể dẫn đến tình trạng tiêu chảy.
- Khi gặp tiêu chảy nghiêm trọng, đây có thể là dấu hiệu của một tác dụng phụ nghiêm trọng; việc dùng các loại thuốc chống tiêu chảy khác có thể làm trầm trọng thêm hoặc kéo dài tình trạng này.
- Trong trường hợp tiêu chảy nhẹ, bệnh nhân có thể sử dụng các sản phẩm chứa kaolin hoặc attapulgite (như viên nén kaopectate, diasorb); tuy nhiên, cần tránh các loại thuốc trị tiêu chảy khác vì chúng có thể làm tình trạng trở nên nặng hơn hoặc kéo dài thời gian mắc bệnh.
- Loracarbef có khả năng làm sai lệch kết quả của một số xét nghiệm đường huyết trong nước tiểu; do đó, cần lưu ý điều này trước khi điều chỉnh liều thuốc điều trị đái tháo đường hoặc thay đổi chế độ ăn. Thuốc cũng có thể ảnh hưởng đến kết quả của các xét nghiệm khác, vì vậy hãy thông báo cho bác sĩ về việc bạn đang sử dụng thuốc này.
- Cần hết sức thận trọng khi dùng Loracarbef cho trẻ em dưới 10 tuổi đang mắc tiêu chảy hoặc nhiễm trùng đường tiêu hóa.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị bằng Loracarbef, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ để đánh giá cẩn thận lợi ích và rủi ro khi tiếp tục sử dụng thuốc trong suốt thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện tại, chưa có đủ dữ liệu về việc dùng Loracarbef ở phụ nữ đang cho con bú để đánh giá chính xác mức độ rủi ro đối với trẻ sơ sinh. Do đó, cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị tiềm năng và các nguy cơ có thể xảy ra trước khi quyết định sử dụng Loracarbef trong giai đoạn này.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Loracarbef có khả năng gây ra cảm giác buồn ngủ hoặc chóng mặt. Người bệnh không nên lái xe, vận hành máy móc hay thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao cho đến khi hiểu rõ thuốc ảnh hưởng đến bản thân như thế nào. Việc tiêu thụ rượu trong thời gian dùng thuốc có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ này.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu có thể xuất hiện khi quá liều bao gồm tiêu chảy nặng, cảm giác buồn nôn, đau quặn bụng hoặc nôn mửa.
Cách xử lý khi quá liều Loracarbef
- Thông tin về phương pháp xử lý cụ thể khi dùng quá liều Loracarbef hiện chưa được cung cấp.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều Loracarbef, người bệnh nên uống ngay liều đó khi phát hiện ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều tiếp theo đã cận kề, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Loracarbef
4) Martindale 36th
3) Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00447
2) Drug.com: https://www.drugs.com/cons/Loracarbef.html
1) Drug.com: https://www.drugs.com/cdi/Loracarbef.html#before-taking
Ngày cập nhật: 30/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0