Homatropine Methylbromide là một thuốc kháng cholinergic, thường được sử dụng kết hợp với hydrocodone để điều trị các vấn đề về đường tiêu hóa và hô hấp. Thuốc này có khả năng giảm tiết axit dạ dày và làm chậm tốc độ tống thức ăn ra khỏi dạ dày, giúp giảm các triệu chứng như đau dạ dày và buồn nôn. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc này cần được giám sát chặt chẽ do nguy cơ gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm ức chế hô hấp và quá liều.
Tổng quan về Homatropine Methylbromide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Homatropin methylbromide
Loại thuốc
- Thuốc kháng cholinergic, thuốc kháng muscarinic
- Thành phần
- Luôn dùng phối hợp với hydrocodone bitartrate
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén uống chứa 1,5 mg homatropin
- Dung dịch uống chưa 1,5 mg/5 ml homatropin
- Siro uống chứa 1,5 mg/ 5 ml homatropin
Chỉ định Homatropine Methylbromide
- Thuốc được chỉ định để điều trị bệnh loét dạ dày tá tràng, giúp giảm sự bài tiết axit dạ dày và làm chậm tốc độ tống thức ăn ra khỏi dạ dày.
Dược lực học
- Homatropine methylbromide là một hợp chất amine bậc bốn, hoạt động như một chất đối kháng với acetylcholine tại các thụ thể muscarine. Thuốc có khả năng ngăn chặn tác động của acetylcholine lên các thụ thể này.
- Hiệu ứng kháng cholinergic của homatropine, phụ thuộc vào liều lượng, có thể làm giảm hoạt động co bóp của ruột, giảm tiết dịch trong đường tiêu hóa, và giảm co thắt ở bàng quang và niệu quản, v.v.
- Với vai trò là một thuốc kháng cholinergic, homatropine còn gây ra các hiệu ứng đặc trưng như giãn đồng tử và làm thư giãn các cơ mắt.
- Ngoài ra, các tác dụng khác của atropine, do cấu trúc tương tự, cũng có thể được quan sát thấy với homatropine, bao gồm ức chế bài tiết dịch, tăng nhịp tim, làm giãn cơ trơn và kích thích hệ thần kinh trung ương.
- Khi kết hợp với hydrocodone, vai trò chủ yếu của homatropine là nhằm hạn chế nguy cơ lạm dụng các thuốc opioid như hydrocodone ở bệnh nhân.
Dược động học
Hấp thu
- Khả năng hấp thu của homatropine khi dùng đường uống khá hạn chế, chỉ đạt từ 10% đến 25% lượng thuốc.
- Hiệu quả điều trị của thuốc kéo dài trong khoảng 6 giờ.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa của homatropine có thể diễn ra ở gan, nhờ sự xúc tác của các enzym thủy phân.
Thải trừ
- Phần lớn lượng homatropine được bài tiết ra khỏi cơ thể qua đường thận.
Tương tác thuốc Homatropine Methylbromide
Tương tác với các thuốc khác
- Việc dùng đồng thời homatropine methylbromide với các thuốc có tác dụng ức chế thần kinh có thể làm trầm trọng thêm hiệu ứng ức chế hệ thần kinh trung ương.
- Nguy cơ tăng nhịp tim một cách nghiêm trọng có thể xảy ra khi homatropine methylbromide được dùng chung với các thuốc như amphetamine, dobutamine, dopamine, dopexamine, ephedrine, etilefrine, formoterol, isoprenaline, methoxamine, phenylephrine, pseudoephedrine, và các chất tương tự.
- Nên ngưng sử dụng đồng thời các chất cảm ứng enzym CYP450 3A4 vì chúng có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ hydrocodone trong huyết tương.
- Khi dùng chung với các chất ức chế CYP450 3A4, nồng độ hydrocortisone trong huyết tương có thể tăng lên, kéo theo khả năng gia tăng hoặc kéo dài các tác dụng phụ của thuốc, thậm chí gây ức chế hô hấp nguy hiểm đến tính mạng.
- Việc sử dụng thuốc có thể dẫn đến tình trạng suy hô hấp nghiêm trọng, có nguy cơ đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong. Cần giám sát chặt chẽ các dấu hiệu ức chế hô hấp, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cao.
- Ngay cả việc vô tình nuốt phải một liều nhỏ thuốc này, đặc biệt là ở trẻ em, cũng có thể dẫn đến quá liều hydrocodone với hậu quả gây tử vong.
Tương tác với thực phẩm
- Trong quá trình điều trị bằng thuốc này, bệnh nhân không nên tiêu thụ rượu hoặc các sản phẩm có chứa cồn. Việc kết hợp với rượu có thể làm tăng nồng độ hydrocodone trong huyết tương, dẫn đến nguy cơ quá liều hydrocodone gây tử vong.
Chống chỉ định thuốc Homatropine Methylbromide
- Chống chỉ định cho trẻ em dưới 6 tuổi.
- Không sử dụng ở bệnh nhân có tình trạng suy hô hấp.
- Cấm chỉ định trong các trường hợp hen phế quản cấp tính hoặc nghiêm trọng mà không được theo dõi đầy đủ hoặc thiếu thiết bị hồi sức.
- Bệnh nhân có tình trạng tắc nghẽn đường tiêu hóa đã được xác định hoặc nghi ngờ, bao gồm cả liệt ruột.
- Không dùng cho người có tiền sử quá mẫn với homatropine methylbromide, hydrocodone hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
Liều lượng & cách dùng Homatropine Methylbromide
Người lớn
- Điều trị ho: Bệnh nhân nên dùng 1 viên hoặc 5 ml dung dịch/siro (chứa 5 mg hydrocodone và 1,5 mg homatropine) mỗi 4 đến 6 giờ. Không được phép tăng liều nếu tình trạng ho không cải thiện. Nếu hiệu quả điều trị kém hoặc không đáp ứng sau 5 ngày, cần phải tiến hành đánh giá lại tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.
- Liều tối đa cho phép là 6 viên trong 24 giờ hoặc 30 ml trong 24 giờ. Đối với những bệnh nhân có nguy cơ lệ thuộc thuốc, không nên ngừng thuốc đột ngột mà cần giảm liều từ 25% đến 50% mỗi 2 đến 4 ngày. Nếu các triệu chứng cai thuốc xuất hiện, hãy sử dụng lại liều trước đó và giảm liều với tốc độ chậm hơn.
Trẻ em
- Không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 18 tuổi.
- Tuy nhiên, trong trường hợp thật sự cần thiết, liều dùng cho trẻ em từ 6 tuổi trở lên là ½ viên hoặc 2,5 ml dung dịch/siro, uống mỗi 4 đến 6 giờ.
- Liều tối đa cho trẻ em là 3 viên trong 24 giờ hoặc 15 ml trong 24 giờ.
Đối tượng khác (Người suy gan, suy thận, cao tuổi)
- Cần thận trọng khi áp dụng liều khuyến cáo cho người trưởng thành đối với những bệnh nhân này.
Tác dụng phụ của Homatropine Methylbromide
Thường gặp
- Chóng mặt, ngất xỉu; buồn ngủ bất thường, trạng thái đờ đẫn, mệt mỏi, suy nhược hoặc cảm giác uể oải; khô miệng; suy giảm hoạt động tinh thần và thể chất, choáng váng, đau đầu, buồn nôn, nôn mửa và táo bón.
Không xác định tần suất
- Phù nề, tắc nghẽn mạch máu, viêm da tương tự eczema, rỉ dịch, tăng áp lực nội nhãn, viêm kết mạc dạng nang; hội chứng serotonin; hôn mê, ngủ gà, rối loạn vận động cơ mặt, run rẩy, mất ngủ, đau nửa đầu, tăng áp lực nội sọ, co giật.
- Viêm phế quản, ho, khó thở, nghẹt mũi, viêm mũi họng, suy hô hấp (bao gồm cả suy hô hấp gây tử vong), viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên; tình trạng kích động, lo âu, nhầm lẫn, sợ hãi, khó chịu, trầm cảm.
- Tăng huyết áp, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh, đau ngực, hạ huyết áp tư thế đứng, đánh trống ngực, ngất xỉu, kéo dài khoảng QT, bốc hỏa, rung nhĩ, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm cả co bóp thất sớm), đỏ bừng mặt.
- Đau bụng, tắc ruột, tiêu chảy, khó nuốt, trào ngược dạ dày thực quản (GERD), khó tiêu, viêm tụy, liệt ruột, rối loạn tiêu hóa, viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ.
Lưu ý khi dùng Homatropine Methylbromide
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi dùng các sản phẩm chứa homatropine cho đối tượng trẻ em.
- Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đưa ra khuyến nghị không sử dụng các loại thuốc ho và cảm lạnh có chứa hydrocodone cho người bệnh dưới 18 tuổi. Lý do là vì những sản phẩm này tiềm ẩn nhiều rủi ro hơn lợi ích mang lại. Trong các chế phẩm phối hợp, hydrocodone là hoạt chất chính, còn homatropine được thêm vào với liều lượng thấp hơn mức điều trị nhằm mục đích ngăn chặn hành vi cố ý dùng quá liều.
- Cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng quá mẫn nào trong quá trình điều trị, hoặc nếu các triệu chứng kích ứng không thuyên giảm mà thậm chí còn trở nên tồi tệ hơn.
- Trước khi chỉ định thuốc, bác sĩ cần tiến hành đánh giá nguy cơ ở từng bệnh nhân. Việc kê đơn nên được thực hiện trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với mục tiêu điều trị cá nhân. Tất cả bệnh nhân phải được theo dõi định kỳ để phát hiện sớm các dấu hiệu nghiện hoặc lạm dụng thuốc. Chỉ xem xét tái chỉ định sau khi đã đánh giá lại cẩn thận sự cần thiết của việc tiếp tục điều trị.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, chưa có đủ dữ liệu để đánh giá mức độ rủi ro đối với thai nhi khi thuốc được sử dụng ở phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai. Do đó, cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các nguy cơ tiềm ẩn trước khi quyết định dùng thuốc cho nhóm đối tượng này.
- Những phụ nữ có ý định sinh con cần được thông báo rằng việc dùng opioid liên tục trong suốt thai kỳ có thể gây ra hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh (NOWS), đòi hỏi phải được nhận biết và can thiệp điều trị kịp thời.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định liệu thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, trước khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú, cần đánh giá cẩn thận giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ tiềm tàng đối với trẻ bú mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Trong các chế phẩm kết hợp với homatropine methylbromide, hydrocodone có khả năng gây ra tình trạng buồn ngủ và làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về thể chất và tinh thần. Đối với riêng homatropine methylbromide, chưa có bằng chứng rõ ràng về tác động của nó lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Tình trạng chóng mặt hoặc buồn ngủ nghiêm trọng do thuốc có thể dẫn đến nguy cơ té ngã hoặc các tai nạn khác. Do đó, bệnh nhân được khuyến cáo không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian điều trị bằng thuốc này.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều và xử trí
- Do thuốc này được dùng theo nhu cầu, bệnh nhân có thể không tuân theo lịch trình dùng thuốc cố định.
- Nếu thời điểm dùng liều tiếp theo đã gần kề, hãy bỏ qua liều đã quên.
- Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù vào liều đã bỏ lỡ.
Quá liều và độc tính
- Khi dùng homatropine methylbromide quá liều, các biểu hiện từ nhẹ đến trung bình có thể xuất hiện, bao gồm buồn ngủ, các dấu hiệu kháng cholinergic (như giãn đồng tử, đỏ bừng da mặt, khô miệng, giảm nhu động ruột, táo bón, bí tiểu), nhịp tim nhanh, huyết áp tăng nhẹ, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, trạng thái lú lẫn và ảo giác.
- Những dấu hiệu nghiêm trọng hơn có thể bao gồm kích động, tình trạng mê sảng, rối loạn tâm thần, co giật, sốt cao, hôn mê, khó thở, nhịp thở bất thường (nhanh hoặc chậm), cùng với môi, móng tay hoặc da có màu nhợt nhạt hoặc xanh tím.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong hầu hết các trường hợp ngộ độc thuốc kháng cholinergic ở mức độ nhẹ đến trung bình, phương pháp điều trị chủ yếu là chăm sóc hỗ trợ.
- Nếu bệnh nhân đến cấp cứu sớm, việc dùng than hoạt tính có thể được xem xét.
- Đối với những trường hợp ngộ độc nghiêm trọng, ưu tiên hàng đầu là đặt nội khí quản và duy trì thông khí đầy đủ cho bệnh nhân.
- Nếu bệnh nhân biểu hiện mê sảng, co giật hoặc sốt cao, có thể chỉ định thuốc an thần thuộc nhóm benzodiazepine.
- Physostigmine có thể được cân nhắc dùng để đối kháng các tác động ức chế thần kinh trung ương gây ra bởi hội chứng kháng cholinergic; tuy nhiên, hiệu quả này thường chỉ tạm thời vì physostigmine có thời gian tác dụng ngắn.
Nguồn tham khảo
PDR (FDA): https://www.pdr.net/drug-summary/Hydromet-homatropine-methylbromide-hydrocodone-bitartrate-1667
Micromedex: Hrdrocodone bitartrate/Homatropine methylbromide.
Micromedex: Hrdrocodone bitartrate/Homatropine methylbromide.
Medscape: https://reference.medscape.com/drug/tussigon-hydromet-hydrocodone-homatropine-999468
Medscape: https://reference.medscape.com/drug/tussigon-hydromet-hydrocodone-homatropine-999468
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00725
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00725
FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/005213s038lbl.pdf
FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/005213s038lbl.pdf
Drugs.com: https://www.drugs.com/dosage/homatropine-hydrocodone.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/dosage/homatropine-hydrocodone.html

