Guaiacol là gì? Công dụng, chỉ định và lưu ý khi dùng

Guaiacol là một loại thuốc long đờm, sát trùng và gây tê tại chỗ, thường được kết hợp với codein để giảm triệu chứng ho liên quan đến cảm lạnh thông thường, viêm phế quản, cúm và các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên. Thuốc hoạt động bằng cách kích thích niêm mạc dạ dày, tăng tiết dịch trong đường hô hấp, và giảm độ nhớt của dịch tiết, giúp tăng cường hiệu quả của phản xạ ho.

Tổng quan về Guaiacol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Guaiacol (guaiacol)

Loại thuốc

• Thuốc long đờm.

• Thành phần

• Guaiacol

• Codeine

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống 5 ml
• Codeine
• 7,0 mg
• Guaiacol
• 75,0 mg

Chỉ định Guaiacol

• Guaiacol được ứng dụng trong lĩnh vực y tế với vai trò là một chất long đờm, sát trùng và thuốc gây tê tại chỗ trong nha khoa.
• Khi kết hợp với codein, thuốc được chỉ định cho người trưởng thành nhằm giảm các triệu chứng ho liên quan đến cảm lạnh thông thường, viêm phế quản, cúm, và các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên như viêm thanh quản và viêm họng.

Dược lực học

• Guaiacol, tương tự guaifenesin, phát huy tác dụng long đờm bằng cách gây kích ứng niêm mạc dạ dày. Điều này dẫn đến sự gia tăng tiết dịch trong đường hô hấp, làm tăng thể tích đồng thời giảm độ nhớt của dịch tiết tại khí quản và phế quản. Kết quả là, thuốc giúp tăng cường hiệu quả của phản xạ ho, tạo điều kiện thuận lợi hơn cho việc tống đờm ra ngoài.
• Codein là một chất ức chế ho nổi tiếng, hoạt động thông qua cơ chế tác dụng trung ương.
• Codein là một loại thuốc giảm đau yếu có tác dụng trung ương. Thuốc hoạt động thông qua các thụ thể opioid, mặc dù ái lực của nó với các thụ thể này thấp; tác dụng giảm đau chủ yếu là nhờ quá trình chuyển hóa thành morphin. Đặc biệt, khi phối hợp với các thuốc giảm đau khác như paracetamol, codein đã được chứng minh là hiệu quả trong việc kiểm soát các cơn đau cấp tính.

Dược động học

Hấp thu

• Nghiên cứu trên chuột cho thấy guaiacol được hấp thu nhanh chóng, xuất hiện trong máu chỉ sau 5 phút dùng đường uống và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương khoảng 10 phút sau đó.
• Codein cùng các muối của nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Khi codein phosphat được uống, nồng độ codein trong huyết tương đạt đỉnh trong khoảng một giờ.

Phân bố

• Chưa có dữ liệu về phân bố.

Chuyển hóa

• Trong gan, codein trải qua quá trình O- và N-demethyl hóa để tạo thành morphin và norcodein. Codein cùng với các chất chuyển hóa của nó sau đó được bài tiết gần như hoàn toàn qua thận, chủ yếu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

• Quá trình đào thải guaiacol khỏi hệ tuần hoàn diễn ra nhanh chóng.
• Trên thỏ, thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng liên hợp sulfat (15%) và acid glucuronic (72%).
• Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc được ghi nhận là từ 3 đến 4 giờ sau khi sử dụng bằng đường uống hoặc tiêm bắp.

Tương tác thuốc Guaiacol

• Codein có khả năng làm chậm quá trình hấp thu của một số loại thuốc.
• Các tác động của các chất ức chế thần kinh trung ương khác, chẳng hạn như thuốc ngủ, thuốc an thần hay rượu, có thể trở nên mạnh hơn khi dùng cùng với codein.
• Codein cũng có thể làm giảm hiệu quả của metoclopramid đối với nhu động đường tiêu hóa.

Chống chỉ định thuốc Guaiacol

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho người mắc các rối loạn chức năng hô hấp nghiêm trọng hoặc hen phế quản, suy giảm chức năng gan nặng, chấn thương đầu hoặc tình trạng tăng áp lực nội sọ.
• Các tình trạng như đại tràng nhiễm độc, liệt ruột hoặc tắc ruột cũng là chống chỉ định.
• Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy sucrase-isomaltase không nên dùng loại thuốc này.
• Chống chỉ định ở những bệnh nhân có khả năng chuyển hóa cực nhanh qua enzym CYP2D6 và phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Liều lượng & cách dùng Guaiacol

Hướng dẫn về liều lượng và cách sử dụng được trình bày như sau:

Người lớn

• Bệnh nhân trưởng thành nên uống tối đa hai muỗng cà phê (tương đương 5 ml) hòa trong nửa ly nước nhỏ, dùng 3 lần mỗi ngày trước bữa ăn.
• Để đảm bảo giấc ngủ không bị gián đoạn, nên uống thêm hai thìa cà phê trước khi đi ngủ.

Trẻ em

• Codein không được khuyến nghị sử dụng để điều trị cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Các đối tượng đặc biệt

• Liều dùng tương tự như người lớn, trừ trường hợp bệnh nhân có rối loạn chức năng gan hoặc thận, khi đó cần điều chỉnh giảm liều lượng một cách thích hợp.

Tác dụng phụ của Guaiacol

Thường gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Ít gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Không xác định tần suất

• Có thể gây ra táo bón hoặc buồn ngủ.
• Các tác dụng phụ khác cũng đã được quan sát khi dùng codeine bao gồm: buồn nôn, nôn mửa, co thắt đường mật, viêm tụy, cảm giác hưng phấn, ảo giác, hạ huyết áp tư thế đứng, thiểu niệu, các phản ứng dị ứng (như ngứa, phát ban da, phù mặt), ngất, chóng mặt, an thần, rối loạn thị giác, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm và đánh trống ngực.
• Việc sử dụng codeine thường xuyên trong thời gian dài được biết là có thể dẫn đến tình trạng nghiện thuốc.
• Các triệu chứng bồn chồn và khó chịu có thể xuất hiện khi ngừng điều trị.

Lưu ý khi dùng Guaiacol

Lưu ý chung

• Việc sử dụng kéo dài các chế phẩm chứa codeine có thể dẫn đến tình trạng lệ thuộc morphin.
• Cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu, suy giảm chức năng gan, thận hoặc hô hấp, viêm loét đại tràng hoặc phì đại tuyến tiền liệt.
• Dùng codeine dài ngày ở người cao tuổi tiềm ẩn nguy cơ gây ứ đọng phân.
• Do codeine có tác dụng ức chế phản xạ ho, việc sử dụng thuốc này ở bệnh nhân viêm phế quản mạn tính hoặc giãn phế quản có thể dẫn đến tình trạng giữ lại dịch tiết phế quản.
• Codeine được chuyển hóa bởi enzym CYP2D6 tại gan thành morphin, là chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
• Nếu bệnh nhân bị thiếu hụt hoặc hoàn toàn không có enzym này, tác dụng giảm đau sẽ không đạt được.
• Ngược lại, nếu bệnh nhân là người chuyển hóa rộng hoặc chuyển hóa cực nhanh, nguy cơ gia tăng tác dụng phụ của ngộ độc opioid sẽ cao hơn, ngay cả khi dùng liều thông thường theo chỉ định.
• Những bệnh nhân này chuyển đổi codeine thành morphin rất nhanh, dẫn đến nồng độ morphin trong huyết thanh cao hơn dự kiến.
• Các biểu hiện chung của ngộ độc opioid bao gồm lú lẫn, buồn ngủ, thở nông, đồng tử co nhỏ, buồn nôn, nôn, táo bón và chán ăn.
• Trong những trường hợp nghiêm trọng, tình trạng này có thể kèm theo các triệu chứng suy giảm tuần hoàn và hô hấp, có khả năng đe dọa tính mạng và rất hiếm khi gây tử vong.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không khuyến cáo sử dụng thuốc này trong thai kỳ do khả năng có mối liên hệ giữa việc tiếp xúc codeine trong giai đoạn đầu thai kỳ và các dị tật đường hô hấp.
• Trong giai đoạn cuối của thai kỳ, việc dùng codeine có thể gây ra các hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh hoặc ức chế hô hấp.
• Ngoài ra, có nguy cơ gây ứ trệ dịch vị và viêm phổi do hít sặc ở người mẹ trong quá trình chuyển dạ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Codeine chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
• Với liều điều trị thông thường, codeine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có thể xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp và ít khả năng gây ảnh hưởng bất lợi cho trẻ bú mẹ.
• Tuy nhiên, nếu bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa cực nhanh qua CYP2D6, nồng độ cao hơn của chất chuyển hóa có hoạt tính là morphin có thể có trong sữa mẹ, và trong những trường hợp rất hiếm, điều này có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc opioid ở trẻ sơ sinh, có khả năng gây tử vong.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây ra tình trạng buồn ngủ.
• Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị ảnh hưởng bởi tác dụng này.
• Thuốc này có khả năng làm suy giảm chức năng nhận thức và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe an toàn của bệnh nhân.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Tình trạng suy nhược hệ thần kinh trung ương, bao gồm cả ức chế hô hấp, có thể xuất hiện nhưng thường không nghiêm trọng, trừ khi có sự kết hợp với các thuốc an thần khác (kể cả rượu) hoặc khi liều dùng vượt quá mức rất lớn.
• Đồng tử có thể thu nhỏ lại kích thước như đầu đinh.
• Buồn nôn và nôn là những triệu chứng thường gặp.
• Mặc dù có thể xảy ra, hạ huyết áp và nhịp tim nhanh là những biểu hiện ít có khả năng xảy ra.

Cách xử trí khi quá liều

• Việc xử lý nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng chung, trong đó có việc duy trì thông thoáng đường thở và theo dõi các dấu hiệu sinh tồn cho đến khi tình trạng bệnh nhân ổn định.
• Cần cân nhắc sử dụng than hoạt tính nếu người lớn đã uống hơn 350 mg hoặc trẻ em đã uống hơn 5 mg/kg trong vòng một giờ kể từ khi quá liều.
• Naloxone được chỉ định trong trường hợp bệnh nhân hôn mê hoặc suy hô hấp.
• Do naloxone là một chất đối kháng cạnh tranh và có thời gian bán thải ngắn, bệnh nhân bị ngộ độc nặng có thể cần dùng liều lượng lớn và lặp lại.
• Bệnh nhân cần được theo dõi ít nhất bốn giờ sau khi uống thuốc.

Quên liều và xử trí

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã gần, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Guaiacol

Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB11359

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6611#

Dược thư quốc gia Việt Nam 2015, chuyên luận Guaifenesin

Ngày cập nhật: 25/07/2021