14 
Thuốc Tioconazole là một loại thuốc chống nấm tại chỗ, được sử dụng để điều trị các bệnh nấm âm hộ – âm đạo và nấm da. Với khả năng ức chế tổng hợp ergosterol, Tioconazole giúp ngăn chặn sự phát triển của nấm và mang lại hiệu quả điều trị cao. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách sử dụng và lưu ý khi dùng thuốc Tioconazole.
Tổng quan về Tioconazole
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Tioconazole (Tioconazol)
Loại thuốc
- Thuốc chống nấm (tại chỗ).
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dạng bôi ngoài: Kem, thuốc bôi, bột 1%, dung dịch 28%.
- Dạng dùng đường âm đạo: Mỡ bôi âm đạo 6,5%; viên đạn đặt âm đạo 300 mg.
Chỉ định Tioconazole
- Tioconazole được chỉ định để điều trị tại chỗ cho bệnh nấm âm hộ – âm đạo, gây ra bởi Candida albicans và các chủng Candida khác.
- Thuốc cũng được dùng ngoài da để điều trị nấm da lông, lang ben và nhiễm nấm Candida.
Dược lực học
- Tioconazol là một dẫn xuất của imidazole, có tên hóa học là (RS) -1- [2 – [(2-Chloro-3- thienyl) methoxy] -2- (2,4-dichlorophenyl) ethyl] – 1H – imidazole và trọng lượng phân tử 387,7.
- Hoạt chất này tồn tại dưới dạng bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng, có độ hòa tan thấp trong nước nhưng lại rất dễ tan trong metanol, etanol và cloroform.
- Tioconazol là một chất chống nấm phổ rộng, đồng thời sở hữu hoạt tính kháng khuẩn đối với một số chủng cầu khuẩn Gram dương (ví dụ: các loài Staphylococcus, Streptococcus).
- Thuốc có tác dụng chống lại các loài nấm da và nấm men phổ biến.
- Trong các mô hình thử nghiệm trên chó, Tioconazol đã được chứng minh có hiệu quả diệt nấm đối với Candida spp., T. rubrum và T. mentacrophytes.
- Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy khả năng diệt nấm của nó đối với các loại nấm da, nấm men và các chủng nấm gây bệnh khác.
- Tất cả các loại nấm da và Candida spp. đều bị ức chế ở nồng độ lần lượt là 6,25 hoặc 12,5 mg/l.
- Ngoài ra, Tioconazol cũng ức chế Staph. spp. và Strep. spp. ở nồng độ từ 100 mg/l trở xuống.
- Cơ chế hoạt động của Tioconazol liên quan đến việc làm thay đổi tính chất thẩm thấu của màng tế bào nấm.
- Ergosterol, một thành phần chính của màng tế bào nấm, bị Tioconazol ức chế tổng hợp.
- Sự ức chế này xảy ra thông qua tác động lên enzym 14α – demethylase, một enzym thuộc hệ thống cytochrome P – 450 chịu trách nhiệm chuyển hóa lanosterol thành ergosterol.
- Việc tổng hợp ergosterol bị ức chế dẫn đến tăng tính thẩm thấu của tế bào, từ đó gây thất thoát các hợp chất phospho và kali qua màng tế bào.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi đặt thuốc vào âm đạo, chỉ một lượng nhỏ tioconazol đi vào tuần hoàn chung, được ghi nhận trong vòng 2 – 8 giờ.
- Thuốc không còn hiện diện trong huyết tương sau 24 giờ sử dụng.
Phân bố
- Tioconazol không được phát hiện trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Chưa có thông tin về quá trình chuyển hóa của thuốc.
Thải trừ
- Sau khi đặt liều đơn, thuốc duy trì trong dịch âm đạo từ 24 đến 72 giờ.
- Tioconazol được đào thải khỏi cơ thể qua cả nước tiểu và phân.
Tương tác thuốc Tioconazole
- Bởi vì chỉ một lượng nhỏ tioconazol được hấp thu toàn thân sau khi đặt thuốc vào âm đạo, khả năng xảy ra tương tác thuốc là rất thấp ở những bệnh nhân chỉ sử dụng một liều đặt âm đạo duy nhất.
- Mặc dù các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng tioconazol có thể gây cảm ứng chuyển hóa các thuốc được chuyển hóa bởi các enzym nhất định, nhưng tương tác thuốc như vậy rất ít khả năng xảy ra khi tioconazol được dùng tại âm đạo.
- Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng việc sử dụng tioconazol đặt âm đạo đồng thời với thuốc tránh thai đường uống không làm ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc.
Chống chỉ định thuốc Tioconazole
- Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với tioconazol, với các dẫn chất imidazol chống nấm khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & cách dùng Tioconazole
Liều dùng
Đối với người trưởng thành
Tình trạng nhiễm Candida âm đạo – âm hộ không kèm biến chứng
- Đối với người lớn không mang thai và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Đặt một liều duy nhất thuốc mỡ 6,5% (tương đương 300 mg tioconazol) sâu vào âm đạo trước khi đi ngủ. Bệnh nhân cần tái khám nếu triệu chứng không thuyên giảm trong 3 ngày, kéo dài hơn 7 ngày, hoặc tái phát trong vòng 2 tháng.
- Đối với bệnh nhân nhiễm HIV: Áp dụng phác đồ điều trị tương tự. Một số chuyên gia y tế đề xuất kéo dài thời gian điều trị từ 3 đến 7 ngày.
Đối với tình trạng nhiễm Candida âm đạo – âm hộ có biến chứng (được định nghĩa là ≥ 4 đợt nhiễm nấm Candida trong một năm)
- Khuyến nghị ban đầu là một đợt điều trị tích cực: 7 – 14 ngày sử dụng một thuốc chống nấm azol, hoặc phác đồ uống 3 liều fluconazol (mỗi liều 100 mg, 150 mg, hoặc 200 mg) cách nhau 3 ngày, tổng cộng 3 liều. Tiếp theo là liều duy trì: fluconazol đường uống (100 mg, 150 mg, hoặc 200 mg mỗi tuần 1 lần) trong 6 tháng. Một lựa chọn khác là sử dụng một thuốc azol đặt âm đạo theo liệu trình gián đoạn.
Đối với nhiễm nấm móng tay
- Sử dụng dung dịch 28%. Bôi thuốc lên móng tay và các khu vực da xung quanh, 2 lần mỗi ngày trong thời gian 6 tháng (có thể kéo dài đến 12 tháng).
Trong trường hợp nhiễm nấm da lông, lang ben, nhiễm nấm Candida gây ra bởi các chủng nấm nhạy cảm (nấm da và nấm men), và khi có biến chứng bội nhiễm vi khuẩn Gram dương nhạy cảm (sử dụng dạng kem, thuốc bôi hoặc bột 1%)
- Bôi nhẹ thuốc lên khu vực bị tổn thương và vùng da lân cận 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và/hoặc buổi tối. Thời gian điều trị có sự khác biệt giữa các bệnh nhân, tùy thuộc vào loại nấm gây bệnh và vị trí nhiễm trùng. Điều trị trong 7 ngày thường có hiệu quả với đa số bệnh nhân lang ben, nhưng có thể kéo dài tới 6 tuần đối với các trường hợp nấm da chân nặng, đặc biệt là thể sừng hóa mạn tính.
- Đối với các nhiễm nấm da ở các vị trí khác, nhiễm nấm Candida và Corynebacterium minutissimum, thời gian điều trị thường là 2 đến 4 tuần.
Phương pháp sử dụng
- Tioconazol có thể được sử dụng qua đường âm đạo dưới các dạng bào chế như thuốc mỡ bôi âm đạo 6,5%, viên đạn đặt âm đạo 100 mg, 300 mg, viên nén đặt âm đạo 100 mg, thuốc mỡ bôi âm đạo 6% hoặc kem bôi âm đạo 2%.
- Để bôi ngoài da, thuốc có sẵn dưới dạng kem 1% hoặc 2%, dung dịch 1%. Đối với móng, sử dụng dung dịch 28%. Dạng bột 1% được dùng để bôi da chân.
- Thuốc mỡ bôi âm đạo 6,5% chỉ được phép tự điều trị cho các trường hợp nhiễm nấm Candida âm đạo tái phát ở phụ nữ khỏe mạnh, những người đã được bác sĩ lâm sàng chẩn đoán trước đó là không mang thai.
Tác dụng phụ của Tioconazole
Thường gặp
- Khi sử dụng thuốc mỡ bôi âm đạo 6,5%, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được ghi nhận: cảm giác bỏng rát tại âm hộ – âm đạo (6%), ngứa (5%), viêm âm đạo (5%), đau đầu (5%) và đau bụng (2%); những phản ứng này thường không làm gián đoạn quá trình điều trị.
- Các tác dụng phụ khác với tần suất dưới 2% bao gồm: viêm họng, viêm mũi, cảm giác khó chịu ở vùng âm hộ – âm đạo, phát ban da, cùng với tiểu tiện khó và tiểu tiện rát.
- Trong các nghiên cứu lâm sàng, dưới 2% bệnh nhân sử dụng liều đơn thuốc đặt âm đạo đã ghi nhận sự tăng nhẹ và thoáng qua (dưới 2 lần giới hạn trên của mức bình thường) nồng độ các enzym LDH, AST, ALT trong huyết thanh.
Ít gặp
- Các triệu chứng bao gồm: tiết dịch âm đạo, đỏ da cùng các dạng kích ứng khác, sưng vùng âm hộ, và đau tại âm đạo.
- Cũng có thể gặp phản ứng quá mẫn (biểu hiện là đỏ da hoặc phát ban), đi tiểu nhiều lần, tiểu đêm, đau khi quan hệ tình dục, khô dịch tiết âm đạo, niêm mạc bị bong tróc, và cảm giác bỏng rát.
Hiếm gặp
- Đau ở vùng bụng dưới hoặc dạ dày, cảm giác bỏng rát hoặc kích ứng ở dương vật của bạn tình, và các trường hợp viêm nhiễm.
- Một số phụ nữ có thể trải qua cảm giác tiểu tiện nóng rát.
Lưu ý khi dùng Tioconazole
Lưu ý chung
- Đây là một loại thuốc chỉ dùng ngoài da, không được bôi vào mắt hoặc nuốt.
- Đối với việc sử dụng qua đường âm đạo, cần mở bao bì ngay trước khi dùng để ngăn ngừa nhiễm khuẩn. Trong trường hợp các triệu chứng bệnh không thuyên giảm, cần thực hiện các xét nghiệm vi sinh cần thiết nhằm loại trừ các nguyên nhân gây bệnh khác và xác định lại chẩn đoán.
- Tioconazole có khả năng làm hỏng vật liệu của bao cao su và màng ngăn âm đạo, dẫn đến giảm hiệu quả ngừa thai. Do đó, cần tránh sử dụng các phương pháp tránh thai này trong vòng 3 ngày sau khi hoàn tất liệu trình điều trị.
- Khi sử dụng thuốc đặt âm đạo, không nên dùng nút bông mà thay vào đó hãy sử dụng băng vệ sinh.
- Bệnh nhân nữ mắc đái tháo đường hoặc nhiễm HIV không được tự ý điều trị bằng tioconazol nếu không có chỉ định từ bác sĩ. Phụ nữ khỏe mạnh có thể tự điều trị nấm Candida âm hộ – âm đạo, tuy nhiên, cần tham khảo ý kiến chuyên gia y tế nếu tình trạng không cải thiện sau 3 ngày, kéo dài hơn 7 ngày, hoặc tái phát trong vòng 2 tháng.
- Bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn hoặc kích ứng đều yêu cầu ngưng ngay việc điều trị bằng các thuốc azol đặt âm đạo.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng tioconazol đặt âm đạo ở phụ nữ mang thai. Thuốc chỉ nên được sử dụng khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội so với các rủi ro tiềm ẩn. Trong thời kỳ mang thai, khuyến nghị sử dụng thuốc chống nấm nhóm azol đặt âm đạo trong 7 ngày.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Việc tioconazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không hiện chưa được xác định. Do đó, khuyến cáo tạm thời ngưng cho con bú trong thời gian điều trị bằng thuốc này.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Tioconazol được cho là không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Hiện có rất ít dữ liệu liên quan đến việc sử dụng tioconazol quá liều ở người.
- Các nghiên cứu được tiến hành trên một số loài động vật đã không cho thấy bất kỳ dấu hiệu nhiễm độc nào.
- Tioconazol có thể gây ra hiện tượng cảm ứng các isoenzym cytochrom P450 ở gan.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp nuốt phải thuốc mỡ tioconazol dùng đường âm đạo, cần thiết phải thăm khám y tế và thực hiện điều trị triệu chứng nếu có biểu hiện.
Quên liều và xử trí
- Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
- Cần lưu ý rằng không được dùng gấp đôi liều lượng đã được quy định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Tioconazole
https://drugbank.vn/thuoc/Gynotran&VN2-143-13
https://drugbank.vn/thuoc/Gynotran&VN2-143-13
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12790/smpc#PRODUCTINFO
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12790/smpc#PRODUCTINFO
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 04/10/2021.
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0