13 
Tianeptine là một loại thuốc chống trầm cảm ba vòng, được chỉ định để điều trị các tình trạng trầm cảm và lo âu. Với cơ chế hoạt động độc đáo thông qua việc kích thích thụ thể opioid mu, tianeptine giúp giảm triệu chứng trầm cảm và lo âu mà không ảnh hưởng đến giấc ngủ và sự tỉnh táo. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, cách dùng và lưu ý khi sử dụng tianeptine.
Tổng quan về Tianeptine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Tianeptine.
Loại thuốc
- Thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim chứa 12,5 mg tianeptine sodium.
Chỉ định Tianeptine
- Thuốc này được chỉ định để điều trị các tình trạng trầm cảm ở mức độ nhẹ, vừa và nặng, đồng thời giúp giảm lo âu.
- Hiện tại, tianeptine đang được nghiên cứu về khả năng điều trị đau cơ xơ hóa.
Dược lực học
- Các nghiên cứu gần đây chỉ ra rằng tianeptine hoạt động như một chất chủ vận tại thụ thể opioid mu (MOR).
- Thụ thể opioid mu hiện đang là đối tượng nghiên cứu tiềm năng cho các liệu pháp điều trị trầm cảm.
- Người ta tin rằng tác dụng lâm sàng của tianeptine được tạo ra thông qua việc kích thích các thụ thể này.
- Ngoài các tác động lên thụ thể opioid, những nghiên cứu trước đó cũng đã chứng minh ảnh hưởng của tianeptine lên thụ thể serotonin, thụ thể dopamin (D2/3) và thụ thể glutamate.
- Trên các mô hình động vật, tianeptine làm tăng tính tự phát của các tế bào tháp ở hồi hải mã và thúc đẩy sự phục hồi nhanh chóng chức năng sau khi bị ức chế.
- Thuốc này cũng làm tăng tốc độ tái hấp thu serotonin bởi các tế bào thần kinh ở vỏ não và hồi hải mã.
- Ở người, tianeptine tác động lên các rối loạn khí sắc, được xếp vào nhóm trung gian giữa thuốc chống trầm cảm gây an thần và thuốc chống trầm cảm gây hưng phấn.
- Tianeptine không ảnh hưởng đến giấc ngủ và sự tỉnh táo, cũng như không tác động lên hệ cholinergic, do đó không gây ra các biểu hiện kiểu kháng cholinergic.
Dược động học
Hấp thu
- Tianeptine được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt sinh khả dụng xấp xỉ 99%.
Phân bố
- Thuốc phân bố nhanh chóng khắp cơ thể và có tỷ lệ gắn kết protein huyết tương cao, khoảng 94%.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa diễn ra mạnh mẽ tại gan, chủ yếu thông qua phản ứng oxy hóa ở vị trí beta mà không cần sự tham gia của enzym CYP450.
- Chất chuyển hóa chính của tianeptine là axit pentanoic (MC5), có hoạt tính yếu hơn so với dược chất gốc.
Thải trừ
- Tianeptine có thời gian bán thải ngắn, khoảng 2 giờ 30 phút.
- Thuốc được bài tiết nhanh chóng qua thận, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
- Ở người cao tuổi: Các nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân trên 70 tuổi đang điều trị dài hạn cho thấy thời gian bán thải của thuốc tăng thêm 1 giờ.
- Ở bệnh nhân suy gan: Dữ liệu nghiên cứu chỉ ra rằng rượu có ảnh hưởng không đáng kể đến các thông số dược động học của tianeptine ở bệnh nhân nghiện rượu mạn tính, ngay cả khi có kèm theo xơ gan.
- Ở bệnh nhân suy thận: Các nghiên cứu đã quan sát thấy thời gian bán thải của thuốc kéo dài thêm 1 giờ ở nhóm bệnh nhân này.
Tương tác thuốc Tianeptine
Tương tác với các thuốc khác
- Việc sử dụng tianeptine cùng với một số loại thuốc ức chế monoamin oxydase (MAOI), thường được kê đơn cho bệnh trầm cảm, có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.
- Bệnh nhân cần đợi ít nhất 2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng MAOI trước khi bắt đầu dùng tianeptine.
- Chống chỉ định phối hợp với IMAO không chọn lọc: nguy cơ gây tăng hoặc hạ huyết áp đột ngột, sốt cao, co giật và thậm chí tử vong.
Tương tác với thực phẩm
- Cần thận trọng khi dùng chung với các sản phẩm chứa bưởi chùm, vì chúng có thể làm tăng mức tianeptine trong máu.
- Sử dụng đồng thời với thảo mộc St. John's Wort có thể dẫn đến việc giảm nồng độ tianeptine trong huyết thanh.
Chống chỉ định thuốc Tianeptine
- Bệnh nhân có phản ứng dị ứng (quá mẫn cảm) với tianeptine hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.
- Không được dùng đồng thời với các thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) không chọn lọc.
- Không sử dụng cho trẻ em dưới 15 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Tianeptine
Liều lượng Tianeptine
Người lớn
- Liều khuyến cáo là 12,5 mg, dùng 3 lần mỗi ngày. Thuốc nên được uống vào buổi sáng, trưa và tối, trước các bữa ăn chính.
- Đối với bệnh nhân nghiện rượu mạn tính, dù có hay không có xơ gan, không cần điều chỉnh liều lượng.
Trẻ em
- Hiện chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc cho trẻ em dưới 15 tuổi.
Các đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi:
- Bệnh nhân từ 70 tuổi trở xuống nên tuân thủ liều dùng như người lớn.
- Đối với người trên 70 tuổi, liều khuyến cáo là 12,5 mg, dùng 2 lần mỗi ngày.
Bệnh nhân suy thận:
- Trong trường hợp suy giảm chức năng thận mức độ nhẹ đến trung bình, nhãn của nhà sản xuất không đề cập đến việc điều chỉnh liều.
- Đối với bệnh nhân suy thận nặng, tổng liều tianeptine natri đường uống không được vượt quá 25 mg mỗi ngày.
Cách dùng
- Thuốc được dùng qua đường uống.
Tác dụng phụ của Tianeptine
Thường gặp
- Đau vùng thượng vị, đau bụng, khô miệng, kém ăn, buồn nôn, nôn, táo bón, đầy hơi, khó ngủ, buồn ngủ, gặp ác mộng, cảm giác mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, bứt rứt, run rẩy, cảm giác nóng bừng, khó thở, cảm giác vướng ở cổ họng, đau cơ, đau lưng.
Ít gặp
- Nổi ban trên da, ngứa, mề đay, mụn trứng cá.
- Cảm giác đánh trống ngực, đau vùng tim, đau trước tim, nhịp tim nhanh.
Hiếm gặp
- Nguy cơ lạm dụng và lệ thuộc thuốc, đặc biệt ở người dưới 50 tuổi có tiền sử nghiện ma túy hoặc nghiện rượu; phát ban dạng dát sần hoặc ban đỏ.
Không xác định tần suất
- Giảm nồng độ natri trong máu, ý nghĩ và hành vi tự tử đã được báo cáo trong quá trình điều trị hoặc ngay sau khi ngưng dùng tianeptine; mụn nhọt, trạng thái hưng phấn quá độ, tăng men gan, viêm gan có thể diễn tiến đặc biệt nghiêm trọng.
Lưu ý khi dùng Tianeptine
Lưu ý chung
- Việc sử dụng thuốc kéo dài ở liều lượng cao có thể dẫn đến tình trạng phụ thuộc. Do đó, không nên dùng vượt quá liều khuyến nghị.
- Bệnh nhân mắc chứng trầm cảm hoặc rối loạn lo âu đôi khi có thể nảy sinh ý nghĩ tự làm hại bản thân hoặc tự tử.
- Vì một số chế phẩm có chứa sucrose, thuốc này không được chỉ định cho những người bệnh mắc chứng không dung nạp fructose, hội chứng kém hấp thu galactose-glucose, hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase (một bệnh rối loạn chuyển hóa hiếm gặp).
- Trong trường hợp cần gây mê toàn thân, việc ngưng sử dụng thuốc này nên được thực hiện 24 đến 48 giờ trước quy trình phẫu thuật.
- Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
- Việc ngừng thuốc không nên diễn ra đột ngột; thay vào đó, liều lượng cần được giảm dần trong khoảng thời gian từ 7 đến 14 ngày.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng thuốc không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Lượng thuốc qua nhau thai rất ít và không tích lũy trong thai nhi.
- Đối với con người, do thiếu dữ liệu đầy đủ, những rủi ro liên quan đến việc sử dụng thuốc vẫn chưa được xác định. Vì vậy, nên tránh kê đơn thuốc này cho phụ nữ đang mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Vì thuốc chống trầm cảm có khả năng bài tiết vào sữa mẹ, phụ nữ đang điều trị bằng thuốc này không nên cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc này có thể gây giảm khả năng tập trung ở một số người bệnh. Vì vậy, cần xem xét khả năng buồn ngủ khi sử dụng, đặc biệt đối với những người điều khiển máy móc hoặc phương tiện giao thông.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Đã có nhiều báo cáo về các trường hợp nhiễm độc và tử vong do quá liều tianeptine. Việc dùng quá liều tianeptine có thể gây ra các triệu chứng tương tự opioid, bao gồm suy hô hấp và tử vong, do tác động trực tiếp lên thụ thể muy opioid. Hơn nữa, độc tính tim mạch cũng là một nguy cơ tiềm tàng khi dùng quá liều thuốc này.
Cách xử lý khi quá liều
- Thực hiện rửa dạ dày.
- Cần theo dõi chặt chẽ các chức năng tim mạch, hô hấp, chuyển hóa và tiết niệu.
- Tiến hành điều trị triệu chứng cho mọi biểu hiện lâm sàng của quá liều, đặc biệt chú trọng hỗ trợ thông khí và điều chỉnh các rối loạn chuyển hóa cũng như chức năng thận.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định để bù lại.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Tianeptine
Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=65411280&typedoc=R
Uptodate:https://www.uptodate.com/contents/tianeptine-international-drug-information-concise
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB09289
Martindale 36th edition, pp 423-424.
Ngày cập nhật: 20/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0