16 
Tolperisone là một loại thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, thường được chỉ định để điều trị các triệu chứng co cứng cơ ở người lớn sau đột quỵ, cũng như co thắt cơ cấp tính và đau lưng do chấn thương tủy sống. Với khả năng ức chế sự dẫn truyền xung động trong các sợi thần kinh, tolperisone giúp giảm trương lực cơ tăng cao và tình trạng co cứng.
Tổng quan về Tolperisone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Tolperisone
Loại thuốc
- Thuốc giãn cơ
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim: 50 mg, 150 mg
- Viên bao đường: 150 mg
- Thuốc tiêm: 100 mg
Chỉ định Tolperisone
- Thuốc được chỉ định để điều trị các triệu chứng co cứng cơ ở người lớn sau đột quỵ.
- Ngoài ra, nó còn được dùng để điều trị co thắt cơ cấp tính, các trường hợp đau lưng do chấn thương tủy sống và bệnh đa xơ cứng.
Dược lực học
- Tolperisone hydrochloride là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương với cơ chế hoạt động phức tạp.
- Nhờ khả năng ổn định màng tế bào và tác dụng gây tê cục bộ, tolperisone hydrochloride ức chế sự dẫn truyền xung động trong các sợi thần kinh nguyên phát và nơron vận động, qua đó ngăn chặn các phản xạ đơn synap và đa synap.
- Một cơ chế thứ hai được cho là liên quan đến việc ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh thông qua việc giảm dòng ion Ca2+ đi vào synap.
- Trong thân não, tolperisone hydrochloride ức chế đường phản xạ lưới – tủy sống, góp phần làm giảm trương lực cơ tăng cao và tình trạng co cứng.
- Tolperisone hydrochloride còn có tác dụng cải thiện tuần hoàn ngoại vi, thúc đẩy lưu thông máu một cách độc lập với các tác động lên hệ thần kinh trung ương, điều này có thể liên quan đến hoạt tính chống co thắt nhẹ và kháng adrenergic của thuốc.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa.
- Một bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperisone dùng đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với khi dùng với bữa ăn nhẹ.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được khoảng 30 phút sau khi dùng.
Phân bố
- Thông tin về sự phân bố của thuốc chưa được ghi nhận.
Chuyển hóa
- Phần lớn lượng thuốc trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan.
- Chỉ khoảng 20% liều uống xuất hiện trong máu dưới dạng không chuyển hóa.
Thải trừ
- Thuốc được thải trừ chủ yếu qua đường niệu trong vòng 24 giờ dưới dạng các chất chuyển hóa.
- Một lượng nhỏ tolperisone chưa chuyển hóa cũng được tìm thấy trong nước tiểu.
- Thời gian bán thải của tolperisone hydrochloride và các chất chuyển hóa của nó dao động từ 1,5 đến 2,5 giờ.
Tương tác thuốc Tolperisone
Tương tác với các thuốc khác
- Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn có thể gia tăng khi tolperisone được kết hợp với 1,2-Benzodiazepine, acetazolamide, acetophenazine, agomelatine, alfentanil, alimemazine, almotriptan, alosetron, hoặc alprazolam.
- Tolperisone có khả năng tăng cường hoạt động gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương của aclidinium.
- Nồng độ trong máu của thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol và perphenazin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với tolperisone.
- Tolperisone có thể làm tăng hiệu lực của acid niflumic; do đó, cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hoặc các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác khi chúng được sử dụng cùng lúc với tolperisone.
Chống chỉ định thuốc Tolperisone
Không nên sử dụng Tolperisone trong các tình huống sau:
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm quá mức với tolperisone hydrochlorid, các hợp chất có cấu trúc hóa học tương tự tolperisone hoặc bất cứ thành phần nào khác có trong thuốc.
- Tình trạng nhược cơ nghiêm trọng.
Liều lượng & cách dùng Tolperisone
Liều dùng Tolperisone
Người lớn
- Liều uống hàng ngày cho người trưởng thành dao động từ 150-450 mg, được chia thành 3 lần uống mỗi ngày, tùy thuộc vào diễn biến lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Trẻ em
- Tính an toàn của tolperisone ở trẻ em vẫn chưa được chứng minh. Vì dạng bào chế và liều lượng hiện có không phù hợp cho đối tượng này, không nên dùng thuốc cho trẻ em.
Đối tượng khác
Đối với bệnh nhân suy thận
- Dữ liệu về việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận còn hạn chế, nhưng đã có báo cáo về việc tăng tần suất các tác dụng phụ ở nhóm này.
- Do đó, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, việc điều chỉnh liều cần được cá thể hóa, kèm theo giám sát chặt chẽ tình trạng sức khỏe và chức năng thận.
- Không khuyến cáo dùng tolperisone cho bệnh nhân suy thận mức độ nặng.
Đối với bệnh nhân suy gan
- Tương tự, thông tin về việc dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan còn hạn chế, nhưng cũng đã ghi nhận sự gia tăng tỷ lệ biến cố bất lợi ở nhóm này.
- Vì vậy, bệnh nhân suy gan mức độ trung bình cần được điều chỉnh liều riêng biệt, cùng với theo dõi sát sao tình trạng bệnh và chức năng gan.
- Bệnh nhân suy gan mức độ nặng không được khuyến cáo sử dụng tolperisone.
Cách dùng
- Nên uống thuốc cùng hoặc ngay sau các bữa ăn.
- Nếu dùng tolperisone đồng thời với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, có thể xem xét giảm liều tolperisone nếu cần thiết.
Tác dụng phụ của Tolperisone
Thường gặp
- Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm những biểu hiện ở da và mô dưới da, các rối loạn toàn thân, các vấn đề về thần kinh, rối loạn tiêu hóa và phản ứng quá mẫn. Đa số các phản ứng này thường không nghiêm trọng và có khả năng tự khỏi.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Rất hiếm khi xảy ra các phản ứng quá mẫn có thể đe dọa tính mạng, kèm theo tình trạng lẫn lộn hoặc tăng tiết mồ hôi.
Lưu ý khi dùng Tolperisone
Lưu ý chung
- Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan nghiêm trọng cần được theo dõi cẩn thận khi điều trị bằng thuốc này.
- Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra, với mức độ từ nhẹ như phát ban da đến nghiêm trọng như sốc phản vệ toàn thân. Một số dấu hiệu có thể bao gồm: phát ban, đỏ da, nổi mề đay, ngứa, sưng phù mạch, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và khó thở.
- Phụ nữ, những người có tiền sử dị ứng hoặc đã từng có phản ứng quá mẫn với các loại thuốc khác có nguy cơ cao hơn gặp phải các phản ứng này.
- Đối với bệnh nhân có độ nhạy cảm cao với lidocain, việc sử dụng tolperisone cần được cân nhắc kỹ lưỡng vì khả năng xảy ra phản ứng chéo.
- Người bệnh nên được thông báo về nguy cơ phản ứng quá mẫn khi dùng tolperisone. Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào, phải ngừng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự tư vấn y tế. Không được dùng lại tolperisone nếu đã từng có tiền sử quá mẫn với thuốc này.
- Để đảm bảo sinh khả dụng tối ưu, tolperisone nên được dùng trong hoặc ngay sau bữa ăn, vì việc uống thuốc khi đói có thể làm giảm hiệu quả hấp thu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Vì thiếu dữ liệu lâm sàng đầy đủ, tolperisone hydrochlorid không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong ba tháng đầu, trừ khi lợi ích điều trị cho người mẹ được đánh giá là vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Do chưa có thông tin xác định liệu tolperisone có bài tiết vào sữa mẹ hay không, việc sử dụng tolperisone hydrochlorid trong giai đoạn cho con bú là không khuyến khích.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Cần hết sức thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như yếu cơ, đau đầu hoặc hạ huyết áp. Nếu bệnh nhân trải qua các triệu chứng như chóng mặt, giảm khả năng tập trung, co giật, mờ mắt hoặc yếu cơ trong quá trình điều trị với tolperisone, cần tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các trường hợp quá liều tolperisone hydrochlorid được ghi nhận là rất ít. Tuy nhiên, đã có báo cáo về các triệu chứng kích thích thần kinh trung ương ở trẻ em sau khi dùng liều cao 600 mg tolperisone hydrochlorid, bao gồm co cứng, run, khó thở và liệt hô hấp.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều, biện pháp xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và điều trị theo triệu chứng.
- Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho tolperisone hydrochlorid.
Quên liều và xử trí
- Khi một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được dùng hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Tolperisone
NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7695600/
Drugs.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB06264
Drugs.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB06264
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Tolson&VN-17372-13
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Tolson&VN-17372-13
Ngày cập nhật: 25/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0