Rimexolone và công dụng điều trị sưng, viêm ở mắt

Rimexolone là một loại corticosteroid tổng hợp dùng tại chỗ, thường được chỉ định để điều trị tình trạng viêm ở mắt sau phẫu thuật, viêm màng bồ đào và viêm kết mạc dị ứng. Với công dụng chống viêm, rimexolone hoạt động bằng cách ngăn chặn sự hình thành phù nề và sự thâm nhập của tế bào, giãn mao mạch, giúp giảm thiểu các triệu chứng viêm. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về rimexolone, bao gồm cách sử dụng, liều lượng và các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Tổng quan về Rimexolone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rimexolone.

Loại thuốc

Corticosteroid tổng hợp, dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nhỏ mắt dạng rimexolone 1%, lọ 5 ml, 10 ml.
(Một số biệt dược có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid 0,01%).

Chỉ định Rimexolone

Thuốc được chỉ định để điều trị tình trạng viêm ở mắt sau các ca phẫu thuật.
Sử dụng trong các trường hợp viêm màng bồ đào trước, bao gồm viêm mống mắt.
Điều trị viêm kết mạc có nguồn gốc dị ứng.

Dược lực học

Rimexolone là một loại corticosteroid glucocorticoid, hoạt động như một chất chủ vận tại các thụ thể glucocorticoid.
Hiệu quả chống viêm của corticosteroid được cho là có liên quan đến lipocortins, các protein có khả năng ức chế phospholipase A2. Cơ chế này hoạt động bằng cách ngăn chặn axit arachidonic, từ đó điều hòa quá trình sinh tổng hợp prostaglandin và leukotrienes.
Các corticosteroid có khả năng ngăn chặn phản ứng viêm do nhiều tác nhân kích thích gây ra, bất kể nguồn gốc cơ học, hóa học hay miễn dịch.
Chúng có tác dụng ức chế sự hình thành phù nề, sự thâm nhiễm của tế bào, giãn mao mạch, sự tăng sinh của nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và quá trình hình thành sẹo đi kèm với phản ứng viêm.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng dưới dạng thuốc nhỏ mắt tại chỗ, rimexolone 1% có khả năng hấp thu vào tuần hoàn toàn thân, tương tự như các loại thuốc nhỏ mắt khác.

Phân bố và chuyển hóa

Rimexolone trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ trong nhiều loại mô khác nhau, tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý không đáng kể hoặc thấp hơn so với rimexolone ban đầu.

Thải trừ

Trong các nghiên cứu trên động vật, sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 80% liều dùng được bài tiết qua phân dưới dạng rimexolone chưa chuyển hóa và các chất chuyển hóa của nó. Thời gian bán thải của thuốc là từ 1 đến 2 giờ.

Xem thêm: Conivaptan là thuốc gì? Công dụng điều trị hạ natri máu và liều dùng đúng

Tương tác thuốc Rimexolone

Đến nay, chưa có bất kỳ nghiên cứu cụ thể nào về tương tác thuốc được thực hiện đối với rimexolone.
Không nên dùng rimexolone đồng thời với Desmopressin.
Việc kết hợp rimexolone với các thuốc như Bemiparin, bupropion, nadroparin, hoặc sargramostim thường không được khuyến khích; tuy nhiên, trong một số tình huống lâm sàng đặc biệt, việc sử dụng đồng thời có thể được xem xét nếu có chỉ định rõ ràng.

Chống chỉ định thuốc Rimexolone

Không sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với rimexolone hay bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm.
Chống chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn cấp tính.
Không dùng khi có các bệnh lý về giác mạc và kết mạc do virus gây ra, bao gồm viêm giác mạc herpes, các bệnh do tiêm chủng hoặc thủy đậu.
Không dùng cho các trường hợp nhiễm khuẩn mắt do mycobacteria hoặc nấm.

Liều lượng & cách dùng Rimexolone

Liều dùng

Người lớn

Viêm mắt sau phẫu thuật: Nhỏ 1-2 giọt vào túi kết mạc của mắt bị viêm, 4 lần mỗi ngày. Bắt đầu dùng sau 24 giờ kể từ khi phẫu thuật và duy trì liệu trình trong 2 tuần.
Viêm màng bồ đào (viêm mống mắt):
Tuần đầu tiên: Nhỏ 1 – 2 giọt, mỗi giờ trong ngày.
Tuần thứ 2: Nhỏ 1 giọt, cách hai giờ trong ngày.
Tuần thứ 3: Nhỏ 1 giọt, 4 lần mỗi ngày.
Tuần thứ 4: Nhỏ 1 giọt, 2 lần mỗi ngày trong 4 ngày đầu tiên, sau đó 1 giọt mỗi ngày trong 3 ngày cuối cùng.
Viêm kết mạc dị ứng: Nhỏ 1 – 2 giọt, 4 lần mỗi ngày, liên tục trong 14 ngày.

Trẻ em

Rimexolone chưa có dữ liệu chứng minh về độ an toàn và hiệu quả khi sử dụng cho đối tượng trẻ em.

Đối tượng khác

Dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi (trên 65 tuổi).

Cách dùng

Cần lắc kỹ lọ thuốc trước mỗi lần dùng.
Đảm bảo rửa tay thật sạch trước khi thao tác.
Tránh để đầu lọ chạm vào mắt hay mí mắt để ngăn ngừa nhiễm khuẩn.
Ngửa đầu về phía sau, nhỏ thuốc vào khóe mắt trong, đồng thời nhìn lên trên và kéo nhẹ mí mắt dưới xuống.
Thả nhẹ mí mắt dưới và chớp mắt liên tục để thuốc trải đều khắp bề mặt nhãn cầu.
Sau khi nhỏ, nhắm mắt lại và dùng khăn sạch lau đi lượng thuốc thừa chảy ra ngoài.
Đậy chặt nắp chai ngay sau khi dùng.
Trong trường hợp rimexolone được chỉ định cho cả hai mắt sau phẫu thuật, không được dùng chung một lọ thuốc cho cả hai bên mắt.

Tác dụng phụ của Rimexolone

Thường gặp

Mắt bị mờ, cảm giác khó chịu ở mắt, tiết dịch mắt, có cảm giác vật lạ trong mắt.

Ít gặp

Viêm họng, đau đầu, rối loạn tăng trưởng.
Viêm giác mạc, tăng áp lực nội nhãn, phù kết mạc, phù nề giác mạc, cảm giác đau ở mắt, khô mắt, tăng tiết nước mắt, ngứa mắt, sung huyết ở đáy mắt, cảm giác như có sạn trong mắt, nhuộm màu giác mạc, kích ứng mắt.

Xem thêm: Valproic Acid: Chỉ định, công dụng, liều dùng và những lưu ý

Hiếm gặp

Viêm mũi, phản ứng quá mẫn, giảm huyết áp.
Các vấn đề về tiêu hóa.
Mỏng giác mạc, loét giác mạc, phù hoàng điểm, xuất hiện fibrin trong tiền phòng, lắng đọng fibrin trên thủy tinh thể sau phẫu thuật, thâm nhiễm giác mạc, sợ ánh sáng, phù mi mắt, đóng vảy ở rìa mi mắt.

Không xác định tần suất

Giảm khả năng nhìn, đau tức ngực.

Lưu ý khi dùng Rimexolone

Lưu ý chung

Chỉ dùng thuốc này cho mục đích nhãn khoa.
Không được tiêm hay nuốt thuốc.
Thuốc nhỏ mắt không được sử dụng bằng cách tiêm quanh mắt hoặc trực tiếp vào nhãn cầu.
Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn, cần ngưng điều trị ngay lập tức.
Việc sử dụng thuốc nhỏ mắt thường xuyên hoặc kéo dài có thể dẫn đến các tác dụng toàn thân của corticosteroid.
Dùng corticosteroid nhỏ mắt trong thời gian dài có thể gây tăng áp lực nội nhãn và/hoặc tăng nhãn áp, dẫn đến tổn thương dây thần kinh thị giác, suy giảm thị lực và có thể gây đục thủy tinh thể (với các triệu chứng như nhìn mờ, chói mắt khi ra nắng, thị lực giảm đáng kể).
Đối với bệnh nhân điều trị kéo dài bằng corticosteroid nhỏ mắt, cần phải theo dõi áp lực nội nhãn một cách đều đặn và thường xuyên.
Điều này đặc biệt quan trọng ở trẻ em, vì nguy cơ tăng nhãn áp do corticosteroid gây ra ở nhóm tuổi này lớn hơn và xuất hiện sớm hơn so với người lớn.
Nguy cơ tăng áp lực nội nhãn hoặc đục thủy tinh thể do corticosteroid tăng lên ở bệnh nhân có nhiều bệnh lý đi kèm (ví dụ: bệnh nhân đái tháo đường).
Corticosteroid có thể làm suy yếu hệ thống miễn dịch, làm tăng khả năng nhiễm trùng do vi khuẩn, virus hoặc nấm bằng cách che giấu các dấu hiệu nhiễm trùng hoặc làm bùng phát các bệnh nhiễm trùng tiềm ẩn.
Nhiễm nấm giác mạc đặc biệt dễ xảy ra khi điều trị corticosteroid tại chỗ trong thời gian dài. Nên nghi ngờ nhiễm nấm ở tất cả các bệnh nhân bị loét giác mạc dai dẳng, những người đã hoặc đang sử dụng corticosteroid.
Giống như tất cả các corticosteroid dùng nhỏ mắt, rimexolone 1% có thể làm chậm quá trình lành vết thương.
Sử dụng corticosteroid tại chỗ kéo dài có thể gây mỏng giác mạc hoặc củng mạc.
Trong trường hợp cần dùng đồng thời hai loại thuốc nhỏ mắt khác nhau, hãy nhỏ chúng cách nhau khoảng 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt nên được sử dụng sau cùng.
Nên tránh đeo kính áp tròng trong suốt thời gian điều trị viêm mắt.
Thuốc nhỏ mắt rimexolone chứa benzalkonium chloride, một chất có thể gây kích ứng mắt và làm đổi màu kính áp tròng mềm. Tránh để thuốc tiếp xúc với kính áp tròng mềm.
Bệnh nhân đeo kính áp tròng nên được hướng dẫn tháo kính trước khi nhỏ thuốc và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại.
Thuốc đã ngừng sản xuất tại Hoa Kỳ.

Xem thêm: Nifedipine: Thuốc chẹn kênh calci điều trị tăng huyết áp

Lưu ý với phụ nữ có thai

Dữ liệu về việc sử dụng rimexolone ở phụ nữ mang thai còn rất hạn chế hoặc chưa có.
Corticosteroid được biết là gây sẩy thai và dị tật thai nhi ở động vật, mặc dù tác dụng này chưa được xác định ở người.
Rimexolone đã được chứng minh gây quái thai và độc cho phôi ở thỏ sau khi tiêm dưới da, nhưng không gây quái thai hoặc độc cho phôi ở chuột.
Thuốc nhỏ mắt rimexolone chỉ nên được dùng cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với phôi thai hoặc thai nhi.
Trẻ sơ sinh của những bà mẹ đã dùng liều lượng lớn corticosteroid trong thai kỳ cần được kiểm tra kỹ lưỡng các dấu hiệu suy tuyến thượng thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên cho con bú đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng corticosteroid đường uống vì các chất này được bài tiết vào sữa mẹ.
Hiện chưa rõ liệu rimexolone và/hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng thuốc nhỏ mắt hay không.
Không thể loại trừ hoàn toàn rủi ro đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc nhỏ mắt rimexolone không có hoặc chỉ có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Nhìn mờ tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Nếu bị mờ mắt sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên chờ cho đến khi thị lực trở lại bình thường trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về quá liều và độc tính của thuốc.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp nghi ngờ sử dụng rimexolone 1% quá liều, có thể loại bỏ thuốc bằng cách rửa mắt kỹ lưỡng với nước ấm hoặc dung dịch nước muối sinh lý vô trùng.

Quên liều và xử trí

Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, nên dùng liều đó ngay khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo đã được lên lịch, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường.
Tuyệt đối không sử dụng hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Rimexolone

Rxlist.com: https://www.rxlist.com/vexol-drug.htm#clinpharm

Mescape: https://reference.medscape.com/drug/vexol-dsc-rimexolone-ophthalmic-343627#10

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00896

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/rimexolone.htm

Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=66135582&typedoc=R#RcpContreindications

Ngày cập nhật: 01/07/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Rimexolone