14 
Vinpocetine là thuốc gây giãn mạch máu não và kích thích thần kinh trung ương, được sử dụng để điều trị các rối loạn tuần hoàn máu não và các bệnh lý liên quan. Thuốc này giúp cải thiện lưu lượng máu lên não, giảm các triệu chứng tâm thần kinh và có chỉ định trong các trường hợp như sau đột quỵ, sa sút trí tuệ mạch máu.
Tổng quan về Vinpocetine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Vinpocetine
Loại thuốc
- Thuốc gây giãn mạch máu não. Chất kích thích thần kinh trung ương
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 5 mg, 10 mg
- Dung dịch tiêm 2 ml chứa vinpocetine 10 mg
Chỉ định Vinpocetine
Chỉ định
- Thần kinh:
- Thuốc được sử dụng để điều trị các dạng rối loạn tuần hoàn máu não do thiếu máu cục bộ khác nhau, bao gồm các tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ mạch máu, xơ vữa động mạch não, bệnh não hậu chấn thương và do tăng huyết áp.
- Vinpocetine cũng giúp làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh phát sinh từ rối loạn tuần hoàn não.
- Nhãn khoa:
- Chỉ định trong điều trị các bệnh lý mạch máu mạn tính ảnh hưởng đến võng mạc và màng mạch mắt.
- Tai:
- Dùng cho các trường hợp suy giảm thính lực thần kinh giác quan, bệnh Ménière và chứng ù tai.
Dược lực học
Dược lực học
- Vinpocetine có khả năng cải thiện quá trình chuyển hóa và tuần hoàn máu trong não bộ. Hiệu quả này đạt được thông qua một loạt các cơ chế tác động phối hợp.
- Thuốc tác động một cách chọn lọc, làm tăng lưu lượng máu và thể tích máu lên não mỗi phút, đồng thời giảm sức cản của mạch máu não. Đặc biệt, Vinpocetine không gây ảnh hưởng đến các thông số của hệ tuần hoàn chung như huyết áp động mạch, cung lượng tim, nhịp tim hay tổng sức cản mạch ngoại vi.
- Hiệu quả chủ yếu của thuốc là tăng cường lưu lượng máu đến các vùng não bị tổn thương hoặc thiếu máu cục bộ, mà không gây ra hiện tượng "cướp máu" từ các vùng lành. Điều này đảm bảo máu được cung cấp hiệu quả đến những khu vực có tuần hoàn kém.
- Ngoài ra, Vinpocetine còn cải thiện vi tuần hoàn bằng cách ức chế sự kết tập tiểu cầu, làm giảm độ nhớt của máu và tăng khả năng biến dạng của hồng cầu. Thuốc cũng ngăn chặn sự xâm nhập của adenosine. Đồng thời, nó tăng cường khả năng chịu đựng của tế bào não khi thiếu oxy, thông qua việc hỗ trợ vận chuyển oxy hiệu quả hơn vào các mô.
- Vinpocetine thúc đẩy quá trình hấp thu và chuyển hóa glucose, ưu tiên con đường hiếu khí. Đồng thời, thuốc kích thích chuyển hóa glucose theo con đường kỵ khí bằng cách ức chế phosphodiesterase và kích hoạt adenylate cyclase, dẫn đến sự gia tăng nồng độ cAMP trong mô não. Thuốc cũng làm tăng lượng catecholamine trong mô não.
Dược động học
Hấp thu
- Vinpocetine được hấp thụ nhanh chóng, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1 giờ dùng đường uống.
- Vị trí hấp thu chủ yếu của thuốc là ở phần trên của đường tiêu hóa.
- Vinpocetine không trải qua quá trình chuyển hóa nào khi đi qua thành ruột.
Phân bố
- Khi nghiên cứu với vinpocetine được đánh dấu đồng vị phóng xạ, sự tập trung phóng xạ cao nhất được ghi nhận ở gan và đường tiêu hóa.
- Nồng độ tối đa của thuốc trong mô được quan sát từ 2 đến 4 giờ sau khi uống.
- Mức độ phóng xạ đo được trong não không vượt quá mức trong máu.
- Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc là 66%.
- Sinh khả dụng tuyệt đối của vinpocetine khi dùng đường uống là 7%.
- Với thể tích phân bố là 246,7 ± 88,5 L, cho thấy thuốc có sự gắn kết đáng kể với các mô.
- Giá trị thanh thải của vinpocetine (66,7 L/giờ) cao hơn lưu lượng huyết tương gan (50 L/giờ), điều này gợi ý về một quá trình chuyển hóa ngoài gan.
Chuyển hóa
- Acid apovincaminic (AVA) và hydroxyvinpocetine là các chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý.
- Khi dùng đường uống, diện tích dưới đường cong (AUC) của AVA lớn gấp đôi so với khi tiêm tĩnh mạch, điều này cho thấy AVA là sản phẩm của quá trình chuyển hóa đầu tiên của vinpocetine.
- Các chất chuyển hóa thứ cấp đã được nhận diện bao gồm hydroxy-vinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinate, cùng các phức hợp glucuronide và/hoặc sulfate của chúng.
- Ở các loài được nghiên cứu, chỉ một phần nhỏ liều vinpocetine được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Thải trừ
- Quá trình thải trừ của thuốc chủ yếu diễn ra qua nước tiểu và phân, với tỷ lệ lần lượt là 60% và 40%.
Tương tác thuốc Vinpocetine
- Sự kết hợp giữa vinpocetine và alpha methyldopa có thể gây ra hiện tượng hạ huyết áp nhẹ, mặc dù hiếm gặp; do đó, việc theo dõi huyết áp định kỳ là cần thiết khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.
- Vinpocetine có thể làm giảm nhẹ khoảng 8% diện tích dưới đường cong (AUC) của warfarin.
- Thuốc kháng acid (antacid) được ghi nhận làm giảm nhẹ sự hấp thu của vinpocetine, tuy nhiên, không có khuyến nghị đặc biệt nào về việc điều chỉnh liều khi phối hợp.
Chống chỉ định thuốc Vinpocetine
- Không được chỉ định cho những người bệnh có biểu hiện quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm thuốc.
- Chống chỉ định ở bệnh nhân đang trong giai đoạn cấp tính hoặc mới hồi phục sau đột quỵ do xuất huyết.
- Không nên sử dụng cho người bị thiếu máu cơ tim nặng, loạn nhịp tim, hoặc có áp lực nội nhãn và nội sọ tăng cao.
- Chống chỉ định đối với phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú, và trẻ em dưới 18 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Vinpocetine
Người lớn
Đường uống:
- Liều lượng khuyến nghị thông thường là 5-10 mg mỗi lần, sử dụng 3 lần/ngày. Thuốc nên được uống sau bữa ăn.
- Không yêu cầu điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có vấn đề về gan hoặc thận.
Đường tiêm truyền:
- Cần truyền tĩnh mạch chậm, với tốc độ không vượt quá 80 giọt/phút. Tuyệt đối không tiêm dưới da, tiêm bắp, hoặc tiêm tĩnh mạch nhanh.
- Liều khởi đầu hàng ngày cho người lớn là 20 mg vinpocetine (tương đương 2 ống) pha trong 500 – 1000 ml dung dịch tiêm truyền.
- Trong trường hợp cần thiết và bệnh nhân đáp ứng tốt, có thể lặp lại việc truyền (2-3 lần/ngày) với tốc độ chậm, và tăng liều dần trong vòng 3-4 ngày cho đến khi đạt liều tối đa 1 mg/kg/ngày.
- Khoảng thời gian giữa các liệu trình điều trị là 10-14 ngày. Liều trung bình hàng ngày là 50 mg/70 kg cân nặng (tương đương 5 ống pha trong 500 ml dung dịch truyền).
- Sau khi hoàn thành liệu trình truyền tĩnh mạch, thường nên tiếp tục điều trị bằng viên nén vinpocetine.
- Để pha dung dịch truyền, có thể sử dụng dung dịch NaCl 0.9% hoặc dung dịch glucose có sẵn (ví dụ: Salzol, Ringer’s, Rindex, Rheomacrodex). Dung dịch Vinpocetine đã pha chế phải được sử dụng trong vòng 3 giờ sau khi phẫu thuật.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân mắc các bệnh về gan và thận có thể sử dụng liều lượng tương tự như người lớn.
- Sau khi kết thúc đợt điều trị bằng đường truyền tĩnh mạch, việc tiếp tục dùng vinpocetine dạng viên nén thường được khuyến nghị.
Tác dụng phụ của Vinpocetine
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Tăng nồng độ đường trong máu.
- Đau đầu.
- Tăng huyết áp.
- Buồn nôn, khô miệng, cảm giác khó chịu ở vùng bụng.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Giảm số lượng tiểu cầu, giảm số lượng bạch cầu.
- Chán ăn, bệnh đái tháo đường.
- Mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, cảm giác lo âu.
- Chóng mặt, rối loạn vị giác, trạng thái sững sờ, liệt nửa người, buồn ngủ, suy giảm trí nhớ.
- Phù đĩa thị giác.
- Thiếu máu cơ tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim, cảm giác đánh trống ngực, ảnh hưởng đến ngoại tâm thu.
- Tăng huyết áp, cơn bừng đỏ, viêm tắc tĩnh mạch.
- Đau vùng thượng vị, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, nôn.
- Đỏ da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, nổi mề đay, phát ban.
- Toàn thân: Suy nhược cơ thể, cảm giác khó chịu.
- Tăng triglyceride, tăng/giảm bạch cầu ái toan, chức năng gan bất thường, đoạn ST bất thường trên điện tâm đồ.
Lưu ý khi dùng Vinpocetine
Lưu ý chung
- Cần thực hiện điện tâm đồ (ECG) cho bệnh nhân mắc hội chứng QT kéo dài hoặc khi họ đang sử dụng đồng thời các loại thuốc khác cũng có khả năng làm kéo dài khoảng QT.
- Vì thành phần của thuốc có chứa lactose, việc sử dụng sản phẩm này không được khuyến nghị cho những bệnh nhân mắc các bệnh lý di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase nghiêm trọng, hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Vinpocetine bị chống chỉ định đối với phụ nữ đang mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không được sử dụng vinpocetine trong giai đoạn phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Các phản ứng phụ của thuốc có khả năng ảnh hưởng đáng kể nhất đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc bao gồm: đau đầu, cảm giác choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn nhịp tim, các phản ứng về tâm thần vận động, tình trạng kích động và bồn chồn.
- Những tác dụng phụ này xảy ra với tần suất đôi khi hoặc hiếm gặp; bệnh nhân gặp phải các triệu chứng này trong quá trình điều trị bằng vinpocetine cần tham khảo ý kiến của bác sĩ.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Vinpocetine và độc tính
- Các tài liệu y khoa cho thấy rằng việc sử dụng vinpocetine với liều 60mg mỗi ngày trong thời gian dài vẫn đảm bảo an toàn.
- Ngay cả khi dùng một liều duy nhất 360 mg vinpocetine qua đường uống, không có tác dụng phụ đáng kể nào được ghi nhận trên hệ tim mạch hoặc các cơ quan khác của cơ thể.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện tại, chưa có thông tin hướng dẫn cụ thể về cách xử lý khi quá liều.
Quên liều và xử trí
- Bệnh nhân không được uống gấp đôi liều đã quên để bù lại.
- Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã gần, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Vinpocetine
7. Pharmog: https://pharmog.com/wp/vinpocetine-cavinton/
Webmd: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-175/vinpocetine
Webmd: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-175/vinpocetine
Drugs.com: https://www.drugs.com/npp/vinpocetine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/npp/vinpocetine.html
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Vicetin&VN-22014-19
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Vicetin&VN-22014-19
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Vinpocetin-TP&VD-25182-16
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Vinpocetin-TP&VD-25182-16
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Vinphaton&VD-29910-18
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Vinphaton&VD-29910-18
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Davicum&VN-17332-13
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Davicum&VN-17332-13
Ngày cập nhật: 01/08/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0