9 
Ademetionine là một loại thuốc thuộc nhóm acid amin và dẫn xuất, được sử dụng để điều trị các tình trạng y tế như ứ mật, trầm cảm, viêm xương khớp và các bệnh lý khác. Với công dụng chính là bảo vệ tính toàn vẹn của màng tế bào và hỗ trợ quá trình giải độc, Ademetionine có thể được sử dụng dưới dạng viên nén hoặc dung dịch tiêm. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng thuốc này do có thể tương tác với các thuốc khác và gây ra tác dụng phụ.
Tổng quan về Ademetionine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Ademetionine (S – adenosyl – L – methionine)
Loại thuốc
- Acid amin và dẫn xuất
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao film tan trong ruột 500 mg
- Bột rắn pha dung dịch tiêm 500 mg / 5 mL
Chỉ định Ademetionine
- Ademetionine được khuyến nghị sử dụng cho các tình trạng y tế sau:
- Tình trạng ứ mật ở bệnh nhân tiền xơ gan và xơ gan.
- Ứ mật trong gan xuất hiện ở phụ nữ mang thai.
- Các biểu hiện của bệnh trầm cảm.
- Viêm bao hoạt dịch hoặc viêm gân, đau xơ cơ, và viêm xương khớp.
- Các bệnh lý tủy sống liên quan đến AIDS, bệnh Alzheimer, và đau nửa đầu (migraine).
Dược lực học
- S-adenosyl-L-methionine được tạo ra thông qua phản ứng giữa L-methionine và adenosine triphosphate, với sự xúc tác của enzyme S-adenosylmethionine synthetase.
- Thiếu hụt S-adenosyl-L-methionine có thể dẫn đến sự gia tăng tổn thương đối với tế bào gan.
- S-adenosyl-L-methionine là một loại axit amin tự nhiên, hiện diện rộng rãi trong hầu hết các mô và dịch sinh học của cơ thể.
- Ademetionine hoạt động chủ yếu như một coenzyme và là chất chuyển hóa trực tiếp của axit amin thiết yếu L-methionine; đây là một quá trình chuyển hóa quan trọng trong cơ thể người, giữ vai trò then chốt trong việc duy trì cấu trúc và chức năng của màng tế bào.
- Hoạt chất này cần thiết cho các cơ chế vận chuyển và truyền tín hiệu qua màng, đồng thời ảnh hưởng đến độ linh động của màng tế bào.
- Ngoài ra, Ademetionine còn hỗ trợ duy trì chức năng của một số hormone và chất dẫn truyền thần kinh.
- Ademetionine tác động thông qua ba cơ chế chính để bảo vệ tính toàn vẹn của màng tế bào, hỗ trợ quá trình giải độc và điều hòa sự phát triển của tế bào gan:
- Chuyển hóa nhóm methyl: Cơ chế này đóng góp đáng kể vào việc bảo toàn tính toàn vẹn của màng tế bào. Nó là yếu tố cần thiết cho quá trình tổng hợp phospholipid của màng tế bào, protein, acid nucleic và các chất dẫn truyền thần kinh. Trong số các phản ứng chuyển nhóm methyl, phản ứng liên quan đến tổng hợp phospholipid là cực kỳ quan trọng, vì phospholipid ảnh hưởng đến độ linh động của màng tế bào, hoạt động điện sinh học qua màng và chức năng của enzyme Na+/K+ ATPase trên màng tế bào.
- Chuyển nhóm sulfur: Cơ chế này sản sinh ra các chất nội sinh như glutathione, taurine và các hợp chất sulfate, tất cả đều có khả năng giải độc và chống oxy hóa.
- Chuyển nhóm propylaminoamine: Quá trình này tham gia vào việc tổng hợp nhiều loại amin khác nhau, đồng thời điều hòa và kiểm soát sự phát triển của tế bào gan.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi dùng đường uống, S-Adenosylmethionine đi vào cơ thể thông qua sự hấp thu ở ruột non.
- Tuy nhiên, sinh khả dụng của dạng thuốc uống được ghi nhận là thấp.
Phân bố
- Các nghiên cứu cho thấy nồng độ hoạt chất này đạt mức cao nhất tại mô não và gan.
Chuyển hóa
- Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu đáng kể tại gan, với khoảng 50% lượng S-adenosylmethionine biến đổi thành S-adenosylhomocysteine, và tiếp tục được chuyển hóa thành homocysteine.
- Homocysteine có thể tiếp tục được biến đổi thành cystathionine và sau đó là cysteine, hoặc thay vào đó là thành methionine.
- Vitamin B6 hoạt động như một đồng yếu tố quan trọng trong phản ứng chuyển hóa homocysteine thành cysteine.
- Để homocysteine chuyển hóa thành methionine, cần có sự hiện diện của axit folic, vitamin B12 và betaine.
Thải trừ
- Hiện tại, chưa có thông tin nào được báo cáo về quá trình thải trừ của thuốc.
Tương tác thuốc Ademetionine
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
- Sự kết hợp giữa Ademetionine và một số thuốc chống trầm cảm có khả năng làm tăng nồng độ serotonin trong não (như Fluoxetine, Paroxetine, Sertraline, Amitriptyline, Clomipramine, Imipramine, hoặc các thuốc ức chế MAO bao gồm phenelzine, tranylcypromine, v.v.) có thể dẫn đến tình trạng tăng quá mức chất dẫn truyền thần kinh này. Điều này tiềm ẩn nguy cơ gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng như rối loạn tim mạch, run rẩy và lo âu.
- Các hoạt chất như Dextromethorphan, Meperidine, Pentazocine, Tramadol cũng tương tác với Ademetionine thông qua cơ chế tương tự, làm tăng nguy cơ serotonin quá mức.
- Ademetionine có thể biến đổi cấu trúc hóa học của levodopa trong cơ thể, dẫn đến sự suy giảm hiệu quả của levodopa và làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh Parkinson.
- Cần thận trọng khi dùng Ademetionine cùng với các loại thuốc không kê đơn có chứa tryptopha.
Tương tác với thực phẩm
- Việc sử dụng Ademetionine đồng thời với thức ăn không được khuyến nghị vì thức ăn có thể làm giảm đáng kể khả năng hấp thu của thuốc.
- Cần đặc biệt lưu ý khi kết hợp Ademetionine với các sản phẩm có nguồn gốc từ thảo dược.
Tương kỵ thuốc
- Không được pha trộn sản phẩm thuốc này với bất kỳ chế phẩm dược phẩm nào khác.
Chống chỉ định thuốc Ademetionine
Chống chỉ định
- Ademetionine không được chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn với hoạt chất Ademetionine hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm thuốc.
Liều lượng & cách dùng Ademetionine
Liều lượng và phương pháp sử dụng
Hướng dẫn liều dùng Ademetionine cho đối tượng người trưởng thành
- Liều dùng điều trị ứ mật:
- Liều khởi đầu: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch với liều 5 – 12 mg/kg/ngày, áp dụng trong 2 tuần điều trị đầu tiên.
- Liều duy trì: Sau đó chuyển sang dùng đường uống với liều 10 – 15 mg/kg/ngày.
- Liều dùng điều trị trầm cảm:
- Liều khởi đầu: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 400 mg/ngày, trong khoảng 15 – 20 ngày.
- Liều duy trì: Uống 800 – 1200 mg/ngày.
- Điều trị các triệu chứng của viêm xương khớp:
- Tiêm tĩnh mạch 400 mg/ngày, sau đó chuyển sang liều duy trì đường uống 200 mg, dùng ba lần/ngày, kéo dài tối đa 84 ngày.
- Điều trị bệnh gan liên quan đến rượu:
- Dùng đường uống với liều 1200 – 1600 mg/ngày, thời gian điều trị không quá 24 tháng.
- Tiêm tĩnh mạch với liều 200 – 2000 mg/ngày, dùng trong 15 – 30 ngày.
- Tiêm bắp với liều 200 mg/ngày trong 30 ngày.
- Điều trị hội chứng đau cơ xơ hóa:
- Dùng đường uống với liều 800 mg/ngày.
- Điều trị bệnh lý trên tủy liên quan đến AIDS:
- Tiêm tĩnh mạch với liều 800 mg/ngày, dùng trong 14 ngày.
Đối với trẻ em
- Mức độ an toàn và hiệu quả của Ademetionine ở đối tượng trẻ em hiện chưa được thiết lập rõ ràng.
Liều dùng cho các nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Bệnh nhân suy gan: Các đặc tính dược động học được quan sát thấy ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính không có sự khác biệt đáng kể.
- Bệnh nhân suy thận: Việc sử dụng thuốc cần được tiến hành một cách thận trọng ở nhóm bệnh nhân này.
- Người cao tuổi: Cần cân nhắc kỹ lưỡng khi lựa chọn liều cho người lớn tuổi, thường khuyến nghị khởi đầu với liều thấp nhất trong khoảng cho phép. Điều này là do người cao tuổi thường có chức năng gan, thận, tim suy giảm, mắc nhiều bệnh đồng thời hoặc đang dùng nhiều loại thuốc khác so với người trẻ.
Hướng dẫn sử dụng
- Việc điều trị bằng Ademetionine thường được khởi đầu bằng đường tiêm, sau đó chuyển sang đường uống, hoặc có thể bắt đầu trực tiếp bằng đường uống.
- Viên thuốc nên được nuốt nguyên, không nhai. Chỉ lấy viên thuốc ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng. Không sử dụng nếu viên thuốc đã đổi màu do tiếp xúc với không khí.
Tác dụng phụ của Ademetionine
Thường gặp
- Các triệu chứng thường gặp bao gồm cảm giác buồn nôn, đau ở vùng bụng và tiêu chảy.
Ít gặp
- Một số tác dụng phụ ít phổ biến hơn có thể xuất hiện như đầy hơi, táo bón, khô miệng, đau đầu, khó ngủ, giảm cảm giác thèm ăn, tăng tiết mồ hôi, chóng mặt và trạng thái căng thẳng.
Hiếm gặp
- Trong những trường hợp hiếm hoi, có thể xảy ra hoại tử ở da.
Không xác định tần suất
- Giai đoạn hưng cảm.
- Các loại nhiễm trùng, nhiễm ký sinh trùng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Rối loạn về tâm thần, bao gồm trạng thái lú lẫn và chứng mất ngủ.
- Các rối loạn thần kinh như chóng mặt, cảm giác dị cảm; có khả năng dẫn đến suy nhược hệ thần kinh trung ương.
- Rối loạn liên quan đến tim mạch hoặc các vấn đề về mạch máu, biểu hiện là cảm giác nóng bừng mặt và viêm tĩnh mạch nông.
- Rối loạn hệ tiêu hóa với các biểu hiện như xuất huyết tiêu hóa, buồn nôn, nôn mửa, viêm thực quản, đau ở vùng dạ dày-ruột, cơn đau quặn mật và xơ gan.
- Rối loạn ở da và các mô dưới da, điển hình là đổ mồ hôi quá mức.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết, bao gồm đau khớp và tình trạng co cứng cơ.
- Các rối loạn toàn thân và tại nơi tiêm, như cảm giác suy nhược, ớn lạnh, phản ứng cục bộ tại vị trí tiêm, các triệu chứng tương tự cúm, khó chịu, phù ở ngoại vi và sốt.
- Rối loạn hệ thống miễn dịch, thể hiện qua các phản ứng quá mẫn.
- Hiện tượng kích ứng ở màng nhầy và đường hô hấp phía trên.
Lưu ý khi dùng Ademetionine
Lưu ý chung khi dùng Ademetionine
- Bệnh nhân mắc tiền xơ gan hoặc xơ gan cần được theo dõi nồng độ amoniac.
- Ở người có rối loạn lưỡng cực, việc dùng Ademetionine có thể thúc đẩy chuyển đổi từ giai đoạn trầm cảm sang hưng cảm; ngoài ra, nó còn có thể làm trầm trọng thêm các biểu hiện của hội chứng Lesch-Nyhan.
- Cần ngưng Ademetionine tối thiểu 2 tuần trước khi thực hiện phẫu thuật, vì thuốc có khả năng tác động lên hệ thần kinh trung ương và gây cản trở quy trình phẫu thuật.
- Các nghiên cứu đã chỉ ra Ademetionine có hiệu quả điều trị trầm cảm trong thời gian ngắn (3 – 6 tuần), tuy nhiên tác dụng điều trị dài hạn vẫn chưa được đánh giá. Vì có nhiều lựa chọn thuốc chống trầm cảm khác, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ để tìm ra phương pháp điều trị phù hợp nhất.
- Bất kỳ triệu chứng bất lợi nào xuất hiện hoặc trở nên trầm trọng hơn trong quá trình điều trị đều cần được thông báo kịp thời cho bác sĩ.
- Do bệnh nhân trầm cảm thường có nguy cơ tự tử và các triệu chứng nghiêm trọng bất thường khác, cần có sự hỗ trợ tâm lý trong suốt thời gian dùng Ademetionine để đảm bảo rằng tình trạng trầm cảm được theo dõi và điều trị đầy đủ.
- Ademetionine có thể làm tăng khả năng nhiễm trùng Pneumocystis ở các đối tượng suy giảm miễn dịch, ví dụ như người nhiễm HIV.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Việc dùng Ademetionine đường tiêm tĩnh mạch trong thời gian ngắn ở ba tháng cuối thai kỳ đã được ghi nhận. Tuy nhiên, chưa có đủ dữ liệu tin cậy để đánh giá tính an toàn của việc sử dụng thuốc liều cao kéo dài, hoặc liệu có nên dùng trong ba tháng đầu thai kỳ hay không.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Thuốc chỉ nên được dùng cho phụ nữ đang cho con bú khi lợi ích điều trị được xác định là vượt trội đáng kể so với mọi rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bệnh nhân được khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị bằng Ademetionine.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các trường hợp dùng Ademetionine quá liều là cực kỳ hiếm.
Cách xử lý khi quá liều Ademetionine
- Trong trường hợp quá liều Ademetionine, cần liên hệ ngay với trung tâm chống độc gần nhất.
- Việc quản lý chung bao gồm theo dõi sát sao tình trạng bệnh nhân và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
Quên liều và xử trí
- Khi bỏ lỡ một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Ademetionine
4) Go. Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00118
3) Medscape: https://reference.medscape.com/drug/ademetionine-adenosylmethionine-same-344548
2) Label: https://pharmog.com/wp/ademetionine-transmetil/
1) Webmd: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-786
Ngày cập nhật: 05/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0