Vai trò của Flunisolide trong kiểm soát viêm mũi dị ứng và hen suyễn

Flunisolide là một loại glucocorticoid tổng hợp flo hóa, được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Flunisolide có tác dụng giảm viêm đường hô hấp bằng cách ức chế các chất trung gian gây viêm tự nhiên, đồng thời ngăn chặn sự di chuyển của các tế bào viêm. Thuốc được chỉ định sử dụng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, với liều lượng và cách dùng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh và độ tuổi của bệnh nhân.

Tổng quan về Flunisolide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flunisolide

Loại thuốc

Glucocorticoid tổng hợp flo hóa

Dạng thuốc và hàm lượng

Bình xịt khí dung: Flunisolide 80 mcg/mỗi nhát xịt (60 lần xịt trên mỗi ống 5,1 g hoặc 120 lần xịt định lượng trên mỗi ống 8,9 g).
Bình xịt mũi: Mỗi 25 ml thuốc xịt mũi 0,025% (6,25 mg flunisolide) – 200 nhát xịt/chai.

Chỉ định Flunisolide

Flunisolide được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Dạng hít qua đường miệng:

Dự phòng co thắt phế quản dài hạn ở bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn.
Ở những bệnh nhân phụ thuộc corticosteroid, thuốc này có thể hỗ trợ giảm liều hoặc ngừng sử dụng corticosteroid đường toàn thân.

Dạng xịt mũi:

Được chỉ định để kiểm soát các triệu chứng ở mũi của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi lâu năm.

Dược lực học

Flunisolide giảm viêm đường hô hấp bằng cách ức chế các chất trung gian gây viêm tự nhiên như kinin, histamin, enzyme liposomal và prostaglandin.
Đồng thời, thuốc ngăn chặn sự di chuyển của các tế bào viêm và đảo ngược tình trạng tăng tính thấm của mao mạch, từ đó giảm sự tiếp cận của các tế bào viêm đến vị trí tổn thương.
Thuốc không gây suy giảm chức năng vùng dưới đồi.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng sau khi hít qua đường miệng.
Sinh khả dụng khi dùng đường uống dưới 7%.
Để đạt được hiệu quả tối ưu, có thể cần điều trị liên tục trong khoảng 2 đến 4 tuần.

Phân bố

Sự phân bố vào sữa mẹ của flunisolide chưa được xác định rõ, tuy nhiên, các corticosteroid khác đã được biết là có phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Flunisolide trải qua quá trình chuyển hóa nhanh và rộng rãi ở gan, tạo thành chất chuyển hóa chính là 6β-hydroxy flunisolide.
Chất chuyển hóa này có hoạt tính corticosteroid yếu hơn flunisolide 200 lần.
Quá trình chuyển hóa được cho là diễn ra thông qua các isoenzyme CYP, chủ yếu là CYP3A4.

Thải trừ

Sau khi hít qua đường miệng, dưới 1% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.
Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 1,3 đến 1,7 giờ.

Tương tác thuốc Flunisolide

Tương tác của Flunisolide với các thuốc khác

Aldesleukin: Corticosteroid có thể làm giảm hiệu quả chống ung thư của Aldesleukin.
Loxapine: Việc sử dụng đồng thời thuốc điều trị bệnh đường hô hấp này có thể làm tăng các tác dụng phụ hoặc độc tính của loxapine.
Thuốc lá: Hút thuốc có thể làm giảm hiệu quả điều trị của corticosteroid dạng khí dung; cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Mặc dù việc dùng flunisolide đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 có thể thay đổi sự chuyển hóa của flunisolide, nhưng flunisolide hít qua đường miệng ít có khả năng gây ra tương tác đáng kể qua CYP3A4.

Xem thêm: Pantoprazol: Kiểm Soát Axit Dạ Dày Hiệu Quả và An Toàn

Chống chỉ định thuốc Flunisolide

Chống chỉ định flunisolide trong các trường hợp sau:
Bệnh hen cấp tính nặng hoặc tình trạng hen cần can thiệp chuyên sâu (ví dụ: thở oxy, thuốc giãn phế quản tiêm, corticosteroid tiêm tĩnh mạch).
Nhiễm trùng cục bộ chưa được điều trị liên quan đến niêm mạc mũi.
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Flunisolide

Người lớn

Để duy trì điều trị bệnh hen suyễn:
Liều khởi đầu được khuyến nghị là 160 mcg, dùng 2 lần mỗi ngày.
Liều tối đa không nên vượt quá 320 mcg, dùng hai lần mỗi ngày.
Hiệu quả điều trị có thể khác nhau ở mỗi người; nếu sau 3 đến 4 tuần dùng thuốc mà chưa đạt được đáp ứng đầy đủ, việc tăng liều có thể mang lại lợi ích bổ sung.
Khi tình trạng hen suyễn đã ổn định, cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân xuống mức thấp nhất vẫn đảm bảo hiệu quả.

Chuyển đổi bệnh nhân đang dùng corticosteroid toàn thân sang liệu pháp hít qua đường miệng:
Trong quá trình chuyển đổi từ corticosteroid đường toàn thân sang flunisolide dạng hít qua đường miệng, ban đầu nên sử dụng đồng thời flunisolide dạng hít với liều duy trì của corticosteroid toàn thân.
Sau tối thiểu 1 tuần, giảm dần liều corticosteroid đường toàn thân.
Đối với bệnh nhân sử dụng flunisolide dạng hít qua đường miệng, liều corticosteroid đường toàn thân không nên giảm quá 2,5 mg prednisone (hoặc liều tương đương) mỗi tuần.
Trong giai đoạn ngừng điều trị bằng corticosteroid đường uống, các triệu chứng cai thuốc toàn thân có thể xuất hiện, ngay cả khi chức năng phổi được duy trì hoặc cải thiện; cần tiếp tục điều trị bằng đường hít nhưng đồng thời theo dõi các dấu hiệu suy tuyến thượng thận.
Cần giám sát các dấu hiệu bất ổn của bệnh hen suyễn: nếu xảy ra cơn hen kịch phát sau khi chuyển sang liệu pháp hít qua đường miệng, hãy sử dụng các đợt điều trị ngắn hạn bằng corticosteroid toàn thân, sau đó giảm liều khi các triệu chứng giảm dần.

Kiểm soát các triệu chứng viêm mũi theo mùa hoặc viêm mũi lâu năm:
Liều khởi đầu là 2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi, dùng 2 lần mỗi ngày.
Hiệu quả điều trị cần được đánh giá sau 4 đến 7 ngày sử dụng.
Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 8 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày.

Trẻ em

Để duy trì điều trị bệnh hen suyễn:
Đối với trẻ em từ 6 đến 11 tuổi:
Liều ban đầu là 80 mcg, dùng 2 lần mỗi ngày.
Liều tối đa không quá 160 mcg, dùng 2 lần mỗi ngày.
Đối với trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Liều khởi đầu là 160 mcg, dùng 2 lần mỗi ngày.
Liều tối đa không quá 320 mcg, dùng 2 lần mỗi ngày.

Chuyển đổi bệnh nhân đang dùng corticosteroid toàn thân sang liệu pháp hít qua đường miệng:
Quy trình tương tự như đối với người lớn.

Kiểm soát các triệu chứng mũi của viêm mũi theo mùa hoặc viêm mũi lâu năm:
Liều khởi đầu là 1 lần xịt vào mỗi lỗ mũi, dùng 3 lần mỗi ngày HOẶC 2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi, dùng 2 lần mỗi ngày.
Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 4 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày.

Xem thêm: Carvedilol: Tác Động Kép Trong Điều Trị Suy Tim và Tăng Huyết Áp

Tác dụng phụ của Flunisolide

Rất thường gặp

Viêm họng, viêm mũi, đau đầu.

Thường gặp

Đau tức ngực, phù nề, tăng huyết áp, đánh trống ngực, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh.
Đau nhức, chóng mặt, mất ngủ, đau nửa đầu, rối loạn giọng nói, thiếu máu.
Lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, tăng động, dễ cáu kỉnh, thay đổi tâm trạng, cảm giác tê bì, choáng váng, run rẩy.
Phát ban da, hồng ban đa dạng, mụn trứng cá, chàm, ngứa, mày đay.
Tăng cân, ức chế tuyến thượng thận, suy vỏ thượng thận, chậm phát triển (ở trẻ em và thanh thiếu niên).
Rối loạn tiêu hóa, nhiễm nấm candida miệng, mất vị giác, táo bón, giảm cảm giác thèm ăn, viêm lưỡi, ợ chua, kích ứng miệng, đau họng, khó chịu dạ dày, nhiễm nấm candida hầu họng.
Nhiễm trùng đường tiết niệu, đau bụng kinh, viêm âm đạo.
Nổi hạch.
Phản ứng quá mẫn.
Nhiễm trùng, các triệu chứng giống cảm lạnh, cúm.
Đau lưng, đau cơ, suy nhược cơ thể, giảm mật độ xương.
Viêm kết mạc, nhìn mờ, khó chịu ở mắt, nhiễm trùng mắt, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp.
Viêm tai giữa, đau tai.
Ho, viêm xoang, khó chịu ở xoang, nhiễm trùng xoang, ngứa họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, thở khò khè, cơn hen suyễn cấp tính.
Sốt.

Lưu ý khi dùng Flunisolide

Lưu ý chung

Sau khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn, cần giảm liều dần dần xuống mức thấp nhất có thể để duy trì đáp ứng lâm sàng đầy đủ, đặc biệt ở trẻ em, do corticosteroid dạng hít có khả năng ảnh hưởng đến sự phát triển.
Thuốc có thể gây nhiễm nấm cục bộ ở khoang miệng, hầu họng và thanh quản; do đó, bệnh nhân nên súc miệng kỹ sau mỗi lần sử dụng. Nếu tình trạng nhiễm trùng xảy ra, cần điều trị kháng nấm tại chỗ hoặc toàn thân phù hợp và/hoặc tạm thời ngưng thuốc.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân mắc lao Mycobacterium tuberculosis đang hoạt động hoặc tiềm ẩn chưa được điều trị tại đường hô hấp; các trường hợp nhiễm nấm, vi khuẩn, ký sinh trùng hoặc virus toàn thân không được điều trị; hoặc herpes simplex ở mắt. Bệnh nhân dùng thuốc này có thể tăng tính nhạy cảm với các loại nhiễm trùng.
Các đợt hen suyễn cấp tính nên được xử trí bằng thuốc giãn phế quản chủ vận beta-2 tác dụng ngắn. Nếu không đạt hiệu quả, cần đánh giá lại phác đồ điều trị hen suyễn và cân nhắc việc khởi đầu điều trị bằng corticosteroid toàn thân.
Khi chuyển từ liệu pháp corticosteroid toàn thân kéo dài sang corticosteroid dạng hít, bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng cai thuốc (ví dụ: đau khớp hoặc cơ, cảm giác khó chịu, trầm cảm), suy tuyến thượng thận cấp tính hoặc đợt cấp có triệu chứng của các tình trạng dị ứng.
Sử dụng corticosteroid dạng hít trong thời gian dài có thể làm giảm mật độ khoáng xương. Cần theo dõi những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ (ví dụ: bất động kéo dài, tiền sử gia đình loãng xương, tình trạng sau mãn kinh, hút thuốc, tuổi cao, dinh dưỡng kém, hoặc sử dụng kéo dài các thuốc có thể làm giảm khối lượng xương).
Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những người có thay đổi thị lực hoặc tiền sử bệnh tăng nhãn áp hay đục thủy tinh thể.
Co thắt phế quản cấp tính nghịch lý có thể xảy ra. Nếu phát hiện, cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và bắt đầu điều trị bằng thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng ngắn; đồng thời xem xét liệu pháp thay thế.
Việc sử dụng flunisolide dạng hít, đặc biệt ở liều cao hơn khuyến cáo, có thể dẫn đến các biểu hiện của hội chứng Cushing và ức chế chức năng trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận. Cần theo dõi bệnh nhân định kỳ và nếu có, giảm liều dần dần.
Đối với trẻ em, cần theo dõi định kỳ sự tăng trưởng và phát triển. Cân nhắc giữa lợi ích tiềm năng của liệu pháp corticosteroid với khả năng ức chế tăng trưởng, và đánh giá rủi ro/lợi ích của các lựa chọn điều trị thay thế. Nên sử dụng liều thấp nhất có thể để kiểm soát hiệu quả bệnh hen suyễn.
Bệnh nhân nên tránh các yếu tố gây dị ứng (như phấn hoa, lông thú cưng, mạt bụi, nấm mốc và khói) có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng dị ứng.
Giữ thuốc trong bao bì gốc, đậy kín và để xa tầm tay trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ và độ ẩm quá cao.

Xem thêm: Tìm hiểu về Cefmetazole: Kháng sinh Cephalosporin thế hệ thứ hai

Phụ nữ có thai

Trẻ sơ sinh từ các bà mẹ đã sử dụng corticosteroid cần được theo dõi kỹ lưỡng do nguy cơ suy tuyến thượng thận.

Phụ nữ cho con bú

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí quá liều

Tình trạng quá liều cấp tính với dược chất này rất khó xảy ra.

Xử trí quên liều

Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy uống ngay lập tức khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều Flunisolide kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục tuân thủ lịch dùng thuốc thông thường.
Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7c72c954-3758-40c3-9977-d03b25d71e0a&audience=consumer

https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a685022.html

https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a681048.html