Biguanide là nhóm thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2, hoạt động bằng cách giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột. Metformin là biguanide duy nhất hiện đang được sử dụng, thường được dùng như thuốc đầu tiên cho bệnh nhân đái tháo đường type 2. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về cơ chế hoạt động, liều lượng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng metformin.
Tổng quan về Biguanide
- Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
- Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
- Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
- Điều chế sản xuất Biguanide
- Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
- Viên nén giải phóng tức thì.
- Viên nén phóng thích kéo dài.
- Gói bột uống.
- Dung dịch uống.
- Cơ chế hoạt động
- Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
- Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.
- Điều trị đái tháo đường tuýp 2 bằng nhóm thuốc biguanide
Liều lượng & cách dùng Biguanide
Đối với bệnh nhân được chẩn đoán mắc đái tháo đường tuýp 2 và được kê đơn metformin, việc tuân thủ chỉ định của bác sĩ là rất quan trọng.
- Liều khởi đầu khuyến nghị là 500mg và sẽ được điều chỉnh tăng dần cho đến liều tối đa 2500 mg/ngày.
- Thuốc nên được dùng trong hoặc ngay sau bữa ăn, trừ khi có chỉ dẫn khác từ nhân viên y tế.
- Tuyệt đối không được nghiền, nhai hay bẻ vỡ các viên metformin dạng phóng thích kéo dài.
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, hãy dùng liều kế tiếp vào thời điểm quy định, tránh uống bù bằng cách dùng hai liều cùng lúc.
- Uống quá liều có thể dẫn đến tình trạng hạ đường huyết nghiêm trọng hoặc nhiễm toan lactic. Khi đó, cần liên hệ ngay với dịch vụ cấp cứu hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được theo dõi và xử trí kịp thời.
Lưu ý khi dùng Biguanide
Cần thận trọng về các tác dụng phụ của metformin:
- Phản ứng tiêu hóa: Các rối loạn đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy là những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của metformin. Những triệu chứng này có xu hướng liên quan đến liều lượng và thường xuất hiện khi bắt đầu điều trị. Để giảm thiểu, nên khởi đầu với liều thấp và tăng dần, đồng thời uống thuốc cùng bữa ăn.
- Thiếu hụt Vitamin B12: Metformin có khả năng ức chế sự hấp thu vitamin B12 phụ thuộc calci tại ruột non. Do đó, việc dùng thuốc trong thời gian dài có thể dẫn đến tình trạng thiếu hụt vitamin B12, và bác sĩ có thể chỉ định bổ sung.
- Nhiễm toan lactic: Biến chứng nhiễm toan chuyển hóa tăng acid lactic đôi khi xảy ra ở những bệnh nhân dùng metformin. Tình trạng này rất hiếm gặp nhưng có thể gây hậu quả nghiêm trọng, thậm chí tử vong. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân có tình trạng giảm oxy mô hoặc suy thận. Vì vậy, cần thông báo cho bác sĩ về bất kỳ bệnh lý nào như suy thận, suy tim, nghiện rượu hoặc nhiễm trùng trước khi dùng metformin.
- Ngừng thuốc trước phẫu thuật/chụp chiếu: Bệnh nhân có thể cần tạm ngừng metformin trước khi thực hiện phẫu thuật hoặc chụp phim có tiêm thuốc cản quang. Hãy đảm bảo bác sĩ biết bạn đang sử dụng metformin nếu cần thực hiện bất kỳ thủ thuật hay xét nghiệm hình ảnh nào.
Dấu hiệu cảnh báo cần chú ý khi dùng metformin:
- Tình trạng khẩn cấp: Nhiễm toan lactic và hạ đường huyết là hai trường hợp cấp cứu có thể dẫn đến hậu quả nghiêm trọng. Do đó, cần chú ý nhận biết các dấu hiệu sau:
- Dấu hiệu nhiễm toan lactic: Bao gồm đau bụng, nôn mửa; đau cơ bất thường; cảm giác lạnh; choáng váng, chóng mặt, mệt mỏi; nhịp tim không đều; hoặc khó thở. Nếu gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số này khi đang dùng metformin, hãy gọi cấp cứu ngay lập tức.
- Dấu hiệu hạ đường huyết: Bao gồm cảm giác đói dữ dội; chóng mặt; lo lắng; run rẩy; hoặc vã mồ hôi. Mặc dù metformin ít khi gây hạ đường huyết nếu dùng đơn độc, nhưng nguy cơ này tăng lên khi kết hợp với insulin hoặc sulfonylurea. Khi gặp các triệu chứng hạ đường huyết, hãy nhanh chóng ăn hoặc uống các loại đường có tác dụng nhanh như nước ép trái cây, nước ngọt, sô cô la, kẹo cứng, bánh quy hoặc nho khô.
Lưu ý về việc sử dụng metformin cho phụ nữ có thai và đang cho con bú:
- Việc duy trì kiểm soát đường huyết tốt trong thai kỳ là rất quan trọng, vì nồng độ đường trong máu cao có thể gây ra nhiều biến chứng cho cả mẹ và thai nhi. Hãy tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ về việc sử dụng metformin nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, và thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn có thai trong quá trình điều trị bằng metformin.
Nguồn tham khảo
Trần Quang Khánh (2021), “Nội tiết học lâm sàng”, Nhà xuất bản Y học, TP.HCM.
Trần Quang Nam (2021), “Nội tiết học cơ bản”, Nhà xuất bản Đại học Quốc gia, TP.HCM.
Amandine Rovini, Kareem A.Heslop, Eduardo N. Maldonado (2022), “Mitochondria and Tumor Metabolic Flexibility: Mechanisms and Therapeutic Perspectives”, Comprehensive Pharmacology, pp. 493-510.
C.V. Rao (2014), “Biguanides”, Encyclopedia of Toxicology (Third Edition), pp. 452-455.
Shlomo Melmed (2020), “Therapeutics of Type 2 Diabetes Mellitus”, Williams Textbook of Endocrinology.
https://www.drugs.com/metformin.html
https://www.diabetes.co.uk/diabetes-medication/biguanides.html

