Secobarbital là thuốc gì? Công dụng an thần và liều dùng khoa học

Secobarbital là thuốc an thần thuộc nhóm barbiturat, được chỉ định để điều trị mất ngủ và gây an thần trước phẫu thuật. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế hệ thần kinh trung ương, gây buồn ngủ và an thần. Tuy nhiên, Secobarbital cũng có thể gây ra các tác dụng phụ như ngủ gà, kích động, và tăng động, đặc biệt ở trẻ em và người cao tuổi. Cần sử dụng thuốc này một cách cẩn thận và theo hướng dẫn của bác sĩ để tránh các tác dụng phụ không mong muốn.

Tổng quan về Secobarbital

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Secobarbital

Loại thuốc

• Nhóm thuốc an thần – dẫn xuất của Axit Barbituric.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang Natri Secobarbital 100mg.

Chỉ định Secobarbital

Secobarbital được chỉ định cho các mục đích sau:

• Xử trí ngắn hạn tình trạng mất ngủ.
• Dùng để gây an thần hoặc tiền mê trước khi thực hiện phẫu thuật.

Dược lực học

Thuốc Secobarbital gây ức chế hoạt động của hệ thần kinh trung ương thông qua việc gắn vào vị trí barbiturat trên phức hợp thụ thể GABA, từ đó tăng cường tác dụng của GABA. Các barbiturat có khả năng tạo ra nhiều mức độ thay đổi tâm trạng tại thần kinh trung ương, bao gồm từ kích thích đến an thần nhẹ, gây ngủ và hôn mê sâu. Việc sử dụng Secobarbital ở liều quá mức có thể dẫn đến tử vong. Khi dùng ở liều điều trị đủ cao, các barbiturat có khả năng gây mê. Thuốc an thần Secobarbital hoạt động bằng cách ức chế vỏ não cảm giác, làm giảm hoạt động vận động, thay đổi chức năng tiểu não, và dẫn đến các hiệu ứng như buồn ngủ, an thần và gây ngủ.

Dược động học

Hấp thu

• Secobarbital được hấp thu hiệu quả (90%) khi dùng qua đường uống.
• Tác dụng của thuốc thường bắt đầu xuất hiện trong khoảng 10 đến 15 phút sau khi dùng.

Phân bố

• Ở người trưởng thành, thể tích phân bố của thuốc là 1,5 L/kg.
• Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dao động từ 45% đến 60%.
• Nồng độ thuốc cao nhất trong máu đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của Secobarbital diễn ra chủ yếu ở gan, được thực hiện bởi hệ thống enzym microsom.
• Thời gian bán thải của thuốc khác nhau tùy theo độ tuổi:
• Trẻ em từ 2 đến 13 tuổi: 2,7 đến 13,5 giờ.
• Người lớn: 15 đến 40 giờ, với giá trị trung bình là 28 giờ.

Thải trừ

• Thuốc được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa không còn hoạt tính, cùng với một lượng nhỏ thuốc ở dạng không thay đổi.

Tương tác thuốc Secobarbital

• Secobarbital có khả năng cảm ứng các enzym microsome ở gan, điều này dẫn đến tăng cường quá trình chuyển hóa và làm giảm hiệu quả chống đông máu của các thuốc chống đông đường uống khi dùng đồng thời.
• Tương tự, Secobarbital cũng thúc đẩy quá trình chuyển hóa các corticosteroid ngoại sinh thông qua việc kích hoạt các enzym gan.
• Khi dùng chung với griseofulvin đường uống, Secobarbital dường như gây cản trở sự hấp thu của griseofulvin, dẫn đến giảm nồng độ thuốc này trong máu. Mặc dù ảnh hưởng của việc giảm nồng độ griseofulvin đến hiệu quả điều trị chưa được xác định rõ, việc tránh sử dụng đồng thời là khuyến cáo tốt nhất.
• Thời gian bán thải của doxycycline có thể bị rút ngắn bởi Secobarbital, thậm chí kéo dài đến 2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng barbiturat. Nếu Secobarbital và doxycycline phải dùng cùng lúc, cần theo dõi sát sao đáp ứng lâm sàng của doxycycline.
• Đối với phenytoin: Do tác động của Secobarbital lên chuyển hóa phenytoin không thể dự đoán được, khuyến nghị theo dõi thường xuyên nồng độ phenytoin và barbiturat trong máu khi dùng đồng thời.
• Đối với natri valproat và axit valproic: Các thuốc này làm tăng nồng độ Secobarbital trong huyết thanh, do đó, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ Secobarbital trong máu và điều chỉnh liều lượng phù hợp.
• Việc sử dụng Secobarbital đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, bao gồm các thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc kháng histamin, thuốc giải lo âu hoặc rượu, có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.
• Các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) có thể kéo dài tác dụng của Secobarbital.
• Đối với estradiol, estrone, progesterone và các hormone steroid khác: Điều trị cùng lúc với Secobarbital có thể làm giảm hiệu quả của các hormone này do tăng cường chuyển hóa.

Chống chỉ định thuốc Secobarbital

• Secobarbital không được chỉ định cho những người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với barbiturat hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nghiêm trọng.
• Không sử dụng cho người bệnh gặp khó khăn trong hô hấp hoặc tắc nghẽn đường thở.
• Bệnh nhân mắc các rối loạn chuyển hóa porphyrin cũng không nên dùng Secobarbital.

Liều lượng & cách dùng Secobarbital

• Việc xác định liều lượng Secobarbital cần được cá nhân hóa, dựa trên sự hiểu biết toàn diện về đặc tính của thuốc. Các yếu tố như tuổi, cân nặng và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân là những điều quan trọng cần cân nhắc.

Người lớn

• Để điều trị mất ngủ, người lớn nên dùng 100 mg uống một lần mỗi ngày, trước khi ngủ.
• Với mục đích tiền mê hoặc an thần trước phẫu thuật, liều khuyến nghị là 200 đến 300 mg uống một lần, từ 1 đến 2 giờ trước khi tiến hành thủ thuật.

Trẻ em

• Liều dùng tiền mê / an thần trước phẫu thuật:
• Trước phẫu thuật: Dùng liều 2 đến 6 mg / kg uống một lần.
• Liều tối đa: 100 mg / liều.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân suy gan:
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ đến trung bình có thể cần điều chỉnh liều; tuy nhiên, hiện chưa có hướng dẫn cụ thể. Khuyến cáo nên thận trọng khi sử dụng.
• Secobarbital chống chỉ định cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.
• Không nên sử dụng thuốc này cho những người có dấu hiệu tiền hôn mê gan.

Cách dùng thuốc Secobarbital

• Viên nang Natri Secobarbital được dùng qua đường uống.

Tác dụng phụ của Secobarbital

Tác dụng phụ gặp hơn 1 trong 100 bệnh nhân

• Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất, với tần suất ước tính từ 1 đến 3 bệnh nhân trên 100 người, là tình trạng ngủ gà.

Tác dụng phụ gặp dưới 1 trong 100 bệnh nhân

• Các tác dụng phụ sau đây được ghi nhận với tần suất dưới 1 trên 100 bệnh nhân, liệt kê theo thứ tự giảm dần về mức độ thường gặp:
• Kích động, trạng thái lú lẫn, tăng động, mất điều hòa vận động, suy giảm chức năng hệ thần kinh trung ương, gặp ác mộng, cảm giác căng thẳng, rối loạn tâm thần, ảo giác, mất ngủ, lo lắng, chóng mặt, suy nghĩ không bình thường.
• Giảm tần số hô hấp, ngừng thở.
• Nhịp tim chậm, huyết áp thấp, ngất xỉu.
• Cảm giác buồn nôn, nôn mửa, táo bón.
• Đau đầu, phản ứng tại vị trí tiêm, phản ứng quá mẫn, sốt, tổn thương gan, thiếu máu hồng cầu to sau thời gian dài sử dụng.

Lưu ý khi dùng Secobarbital

Lưu ý chung khi dùng thuốc Secobarbital

• Sử dụng thích hợp: Việc điều trị triệu chứng mất ngủ chỉ nên được bắt đầu sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng các nguyên nhân tiềm ẩn gây rối loạn giấc ngủ. Nếu tình trạng rối loạn giấc ngủ không được cải thiện sau 7 đến 10 ngày, đây có thể là dấu hiệu của một bệnh lý tâm thần hoặc một tình trạng y tế khác.
• Liệu pháp điều trị cần được giới hạn trong thời gian ngắn. Sau khoảng 2 tuần, hiệu quả gây ngủ và duy trì giấc ngủ của thuốc này có thể giảm sút.
• "Lái xe khi ngủ" và các hành vi phức tạp khác: Đã có báo cáo về việc bệnh nhân rời khỏi giường sau khi dùng thuốc an thần và lái xe trong trạng thái không hoàn toàn tỉnh táo, hoặc thực hiện các hành vi phức tạp khác (như chuẩn bị và ăn uống, gọi điện thoại, hoặc quan hệ tình dục), mà thường không thể nhớ lại sự việc. Cần ngừng điều trị ngay lập tức nếu tác dụng phụ này xảy ra.
• Thuốc này tiềm ẩn nguy cơ gây phụ thuộc cả về tâm lý lẫn thể chất. Những bệnh nhân có sự lệ thuộc tâm lý vào barbiturat có thể tự ý tăng liều hoặc rút ngắn khoảng cách dùng thuốc, điều này có thể dẫn đến sự phụ thuộc thể chất. Do đó, việc kê đơn và cấp phát thuốc an thần-gây ngủ nên được giới hạn ở số lượng cần thiết cho đến lần hẹn tiếp theo.
• Ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài sử dụng ở những người đã phụ thuộc thuốc có thể gây ra hội chứng cai, biểu hiện bằng mê sảng, co giật và thậm chí tử vong. Bệnh nhân cần được hướng dẫn cẩn thận về vấn đề này.
• Thuốc có khả năng gây ra các phản ứng trái ngược, chẳng hạn như kích động và tăng động, đặc biệt thường gặp ở bệnh nhân đang chịu đau cấp tính, đau mạn tính và trẻ em.
• Người bệnh cao tuổi hoặc suy nhược có thể thể hiện phản ứng mạnh hơn với barbiturat, với các triệu chứng như hưng phấn, trầm cảm hoặc trạng thái lú lẫn rõ rệt.
• Secobarbital có thể làm gia tăng nguy cơ xuất hiện ý nghĩ và hành vi tự tử. Bệnh nhân cần được cảnh báo để nhận biết nếu các triệu chứng trầm cảm xuất hiện hoặc trở nặng, có bất kỳ thay đổi bất thường nào về tâm trạng hoặc hành vi, hoặc phát sinh ý nghĩ, hành vi tự sát hay ý định tự làm hại bản thân. Cần thông báo ngay lập tức cho bác sĩ nếu những dấu hiệu này xuất hiện.
• Phản ứng quá mẫn: Các phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ và phù mạch, đã được ghi nhận có liên quan đến việc sử dụng các thuốc an thần/gây ngủ.
• Cần thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân có bệnh lý tim mạch hoặc suy thận. Việc dùng thuốc cũng cần được cân nhắc kỹ ở những người có bệnh đường hô hấp, do khả năng gây ức chế hô hấp. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi chặt chẽ các thông số như huyết áp, nhịp tim, nhịp thở, trạng thái thần kinh trung ương, cùng với chức năng gan và thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Barbiturat có thể được tìm thấy trong nhau thai, gan và não của thai nhi. Sau khi tiêm, nồng độ thuốc trong máu thai nhi và mẹ có thể tương đương. Việc mẹ sử dụng thuốc có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở thai nhi.
• Nếu dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ, trẻ sơ sinh có thể xuất hiện các dấu hiệu cai nghiện như co giật và tăng tiết, với các triệu chứng có thể trì hoãn đến 14 ngày sau sinh. Việc sử dụng thuốc trong quá trình chuyển dạ không làm giảm hoạt động co bóp tử cung; tuy nhiên, nguy cơ ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh vẫn có thể xảy ra, đặc biệt ở trẻ sinh non, đòi hỏi sẵn sàng các thiết bị hồi sức.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Nên thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ, do barbiturat có thể được bài tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Secobarbital có thể dẫn đến tình trạng buồn ngủ ban ngày và suy giảm chức năng thần kinh trung ương, từ đó ảnh hưởng đến khả năng thể chất hoặc tinh thần. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác định rõ mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với bản thân.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Biểu hiện ngộ độc Secobarbital khi dùng đường uống có thể xuất hiện trong vòng 15 phút, khởi đầu với tình trạng ức chế hệ thần kinh trung ương, giảm thông khí phổi, huyết áp thấp và nhiệt độ cơ thể hạ. Tình trạng này có thể xấu đi dẫn đến phù phổi và tử vong. Ngoài ra, có thể xuất hiện các bọng nước xuất huyết, đặc biệt ở những vùng da chịu áp lực.
• Với những ca nhiễm độc nghiêm trọng, toàn bộ hoạt động điện não có thể ngừng hẳn, thể hiện qua điện não đồ "phẳng", một dấu hiệu của chết não. Tình trạng này có khả năng hồi phục nếu không có tổn thương não do thiếu oxy kéo dài.

Xử trí khi quá liều Secobarbital

• Việc cấp cứu bao gồm đảm bảo đường thở thông thoáng cho bệnh nhân, hỗ trợ hô hấp và bù dịch. Cần giám sát và duy trì các chỉ số sinh tồn, nồng độ khí máu và điện giải trong huyết thanh. Để giảm sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa, có thể dùng than hoạt tính, phương pháp này thường hiệu quả hơn so với việc gây nôn hoặc rửa dạ dày; cần cân nhắc dùng thêm than hoạt sau khi đã làm rỗng dạ dày.
• Việc sử dụng than hoạt tính nhắc lại theo định kỳ có thể giúp tăng tốc độ loại bỏ một số loại thuốc đã được hấp thu. Cần đặc biệt chú ý bảo vệ đường thở của người bệnh khi thực hiện các thủ thuật làm rỗng dạ dày hoặc dùng than hoạt.
• Các biện pháp như lợi tiểu cưỡng bức và thẩm phân phúc mạc thường không mang lại nhiều hiệu quả. Tuy nhiên, thẩm phân máu và lọc máu có thể tăng cường đào thải thuốc và nên được cân nhắc áp dụng trong các trường hợp ngộ độc nặng. Đối với những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc an thần kéo dài, các triệu chứng cai thuốc có thể xuất hiện sau một đợt quá liều cấp tính.

Quên liều và xử trí

• Secobarbital thường được chỉ định dùng vào buổi tối trước khi ngủ. Nếu bạn quên một liều Secobarbital trước khi ngủ và vẫn còn đủ thời gian để có được một giấc ngủ trọn vẹn sau khi dùng thuốc, bạn có thể uống liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều Secobarbital để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Secobarbital

3) Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682386.html

2) Drug.com: https://www.drugs.com/ppa/Secobarbital.html

1) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6698bc44-b971-49cc-a5de-11e569493c59

Ngày cập nhật: 21/6/2021